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木犀草素与哌嗪共晶的表征及初步药动学研究
被引量：
5
1
作者
燕柳艳
生立嵩
+5 位作者
宋俊科
杨德智
张丽
吕扬
王守宝
杜冠华
《医药导报》
CAS
北大核心
2022年第5期621-625,共5页
目的研究木犀草素与哌嗪共晶的制备与表征,体外溶解性以及大鼠体内药动学,并与二者同比例物理混合物进行对比。方法对共晶以及物理混合物进行粉末X射线衍射(PXRD)和差示扫描量热(DSC)分析,采用高效液相色谱法检测其体外溶解性,采用高效...
目的研究木犀草素与哌嗪共晶的制备与表征,体外溶解性以及大鼠体内药动学,并与二者同比例物理混合物进行对比。方法对共晶以及物理混合物进行粉末X射线衍射(PXRD)和差示扫描量热(DSC)分析,采用高效液相色谱法检测其体外溶解性,采用高效液相色谱-串联质谱技术测定大鼠灌胃给药的血药浓度,比较主要药动学参数的差异。结果共晶与木犀草素的PXRD、DSC等方法检测结果存在明显差异,在十二烷基硫酸钠溶液中的溶解度较物理混合物提高39%。大鼠灌胃给予共晶和物理混合物后,共晶的达峰时间和体内滞留时间明显缩短,药物浓度-时间曲线下面积增加。结论共晶改善了木犀草素溶解度和体内生物利用度,提高了木犀草素的成药性。
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关键词
木犀草素
哌嗪
共晶
药动学
生物利用度
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职称材料
利巴韦林纯度标准物质的定值及不确定度评估研究
被引量：
3
2
作者
杜慧
邢逞
+2 位作者
史永强
杜冠华
吕扬
《医药导报》
CAS
北大核心
2014年第6期779-784,共6页
目的以利巴韦林为研究对象,研制具有可溯源和量值传递功能的国家级计量有证标准物质,并建立有效定值分析方法。方法采用差示扫描量热法(DSC)对利巴韦林纯度标准物质进行均匀性和稳定性检验;采用DSC和高效液相色谱(HPLC)法中两种不同原...
目的以利巴韦林为研究对象,研制具有可溯源和量值传递功能的国家级计量有证标准物质,并建立有效定值分析方法。方法采用差示扫描量热法(DSC)对利巴韦林纯度标准物质进行均匀性和稳定性检验;采用DSC和高效液相色谱(HPLC)法中两种不同原理方法联合定值,建立不确定度评估的数学模型。结果利巴韦林纯度标准物质具有良好的均匀性和稳定性,纯度标准值和不确定度值为(99.5±0.4)%(k=2,P=0.95)。结论研制的利巴韦林纯度标准物质属国家一级有证计量标准物质(GBW09587),该标准物质可作为量值溯源与量值传递的计量器具,其研究结果可为我国药品质量控制提供标准物质、物质标准与标准方法,实现与国际接轨目标。
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关键词
利巴韦林
纯度标准物质
量热法
差示扫描
色谱法
高效液相
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职称材料
基于热分析技术的白桦脂醇多晶型发现与表征
被引量：
3
3
作者
刘琪文
陈婷
+4 位作者
安琪
杨世颖
杨德智
吕扬
杜冠华
《医药导报》
CAS
北大核心
2022年第5期637-641,共5页
目的基于白桦脂醇的热力学性质,探讨白桦脂醇新晶型及确定稳定性好、溶解性高的优势药用晶型。方法对白桦脂醇晶A型热分析的特征图谱进行分析,发现白桦脂醇3种新晶型,采用差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)、粉末X射线衍射法(PXRD)对晶...
目的基于白桦脂醇的热力学性质,探讨白桦脂醇新晶型及确定稳定性好、溶解性高的优势药用晶型。方法对白桦脂醇晶A型热分析的特征图谱进行分析,发现白桦脂醇3种新晶型,采用差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)、粉末X射线衍射法(PXRD)对晶型进行结构表征。采用PXRD进行稳定性评价,采用高效液相色谱法(HPLC)考察晶型的溶解性能。结果利用相变温度发现了白桦脂醇的3种新晶型,分别为晶B型、晶C型和晶D型。通过稳定性和溶解度评价确定了其优势药用晶型为晶D型(无定型),其在0.5%十二烷基硫酸钠(SDS)溶液中溶解性最好,且在高温[(60±1)℃]、高湿[(90±5)%,25℃]和光照[(4500±500)lx,25℃]条件下稳定。结论相比于多晶型研究常用的筛选方法,该研究发现白桦脂醇不同晶型之间的相变规律,为白桦脂醇多晶型的发现和深入研究提供了参考方法,具有简便、快捷的优点。
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关键词
白桦脂醇
多晶型
热分析
表征
优势药物晶型
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职称材料
题名
木犀草素与哌嗪共晶的表征及初步药动学研究
被引量：
5
1
作者
燕柳艳
生立嵩
宋俊科
杨德智
张丽
吕扬
王守宝
杜冠华
机构
北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室
北京协和医学院
、中国医学科学院
药物
研究所
晶型
药物
研究
北京市
重点
实验室
山东省中医药
研究
院中药制剂
研究所
中药制剂
研究
室
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2022年第5期621-625,共5页
基金
国家重点研发计划(2018YFC0311003)
海洋药物与生物制品功能实验室开放基金资助项目(LMDBKF201804)。
文摘
目的研究木犀草素与哌嗪共晶的制备与表征,体外溶解性以及大鼠体内药动学,并与二者同比例物理混合物进行对比。方法对共晶以及物理混合物进行粉末X射线衍射(PXRD)和差示扫描量热(DSC)分析,采用高效液相色谱法检测其体外溶解性,采用高效液相色谱-串联质谱技术测定大鼠灌胃给药的血药浓度,比较主要药动学参数的差异。结果共晶与木犀草素的PXRD、DSC等方法检测结果存在明显差异,在十二烷基硫酸钠溶液中的溶解度较物理混合物提高39%。大鼠灌胃给予共晶和物理混合物后,共晶的达峰时间和体内滞留时间明显缩短,药物浓度-时间曲线下面积增加。结论共晶改善了木犀草素溶解度和体内生物利用度,提高了木犀草素的成药性。
关键词
木犀草素
哌嗪
共晶
药动学
生物利用度
Keywords
Luteolin
Piperazine
Cocrystal
Pharmacokinetics
Bioavailability
分类号
R282.71 [医药卫生—中药学]
R943 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
利巴韦林纯度标准物质的定值及不确定度评估研究
被引量：
3
2
作者
杜慧
邢逞
史永强
杜冠华
吕扬
机构
北京协和医学院
、中国医学科学院
药物
研究所
晶型
药物
北京市
重点
实验室
山东省晶型
药物
重点
实验室
北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2014年第6期779-784,共6页
基金
重大新药创制十二五规划项目(2012ZX09301002-001-013,2013ZX09102110)
卫生部行业基金资助项目(200902008)
文摘
目的以利巴韦林为研究对象,研制具有可溯源和量值传递功能的国家级计量有证标准物质,并建立有效定值分析方法。方法采用差示扫描量热法(DSC)对利巴韦林纯度标准物质进行均匀性和稳定性检验;采用DSC和高效液相色谱(HPLC)法中两种不同原理方法联合定值,建立不确定度评估的数学模型。结果利巴韦林纯度标准物质具有良好的均匀性和稳定性,纯度标准值和不确定度值为(99.5±0.4)%(k=2,P=0.95)。结论研制的利巴韦林纯度标准物质属国家一级有证计量标准物质(GBW09587),该标准物质可作为量值溯源与量值传递的计量器具,其研究结果可为我国药品质量控制提供标准物质、物质标准与标准方法,实现与国际接轨目标。
关键词
利巴韦林
纯度标准物质
量热法
差示扫描
色谱法
高效液相
Keywords
Ribavirin
Purity certified reference material
Calorimetry, differential scanning
Chromatography, high performance liquid
分类号
R978.7 [医药卫生—药品]
R927.1 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
基于热分析技术的白桦脂醇多晶型发现与表征
被引量：
3
3
作者
刘琪文
陈婷
安琪
杨世颖
杨德智
吕扬
杜冠华
机构
北京协和医学院
、中国医学科学院
药物
研究所
晶型
药物
研究
北京市
重点
实验室
北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2022年第5期637-641,共5页
基金
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2020-I2M-1-003)
中国医学科学院中央级公益性科研院所基本科研业务费资助项目(2021-RW350-001)。
文摘
目的基于白桦脂醇的热力学性质,探讨白桦脂醇新晶型及确定稳定性好、溶解性高的优势药用晶型。方法对白桦脂醇晶A型热分析的特征图谱进行分析,发现白桦脂醇3种新晶型,采用差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)、粉末X射线衍射法(PXRD)对晶型进行结构表征。采用PXRD进行稳定性评价,采用高效液相色谱法(HPLC)考察晶型的溶解性能。结果利用相变温度发现了白桦脂醇的3种新晶型,分别为晶B型、晶C型和晶D型。通过稳定性和溶解度评价确定了其优势药用晶型为晶D型(无定型),其在0.5%十二烷基硫酸钠(SDS)溶液中溶解性最好,且在高温[(60±1)℃]、高湿[(90±5)%,25℃]和光照[(4500±500)lx,25℃]条件下稳定。结论相比于多晶型研究常用的筛选方法,该研究发现白桦脂醇不同晶型之间的相变规律,为白桦脂醇多晶型的发现和深入研究提供了参考方法,具有简便、快捷的优点。
关键词
白桦脂醇
多晶型
热分析
表征
优势药物晶型
Keywords
Betulin
Polymorph
Thermal analysis
Characterization
Crystal form of dominant drug
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
TQ460.6 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
木犀草素与哌嗪共晶的表征及初步药动学研究
燕柳艳
生立嵩
宋俊科
杨德智
张丽
吕扬
王守宝
杜冠华
《医药导报》
CAS
北大核心
2022
5
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
利巴韦林纯度标准物质的定值及不确定度评估研究
杜慧
邢逞
史永强
杜冠华
吕扬
《医药导报》
CAS
北大核心
2014
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
基于热分析技术的白桦脂醇多晶型发现与表征
刘琪文
陈婷
安琪
杨世颖
杨德智
吕扬
杜冠华
《医药导报》
CAS
北大核心
2022
3
在线阅读
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职称材料
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