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基于改善脑代谢药物不良反应的适药新物态研究进展
1
作者
王文文
贾艳潇
+4 位作者
闫明
杨德智
高莉
张丽
吕扬
《医药导报》
北大核心
2025年第6期862-867,共6页
已上市的改善脑代谢药物主要包括麦角碱衍生物、γ-氨基丁酸衍生物、维生素B_(6)衍生物、神经肽类、吗啉类、激素类等,在临床应用时可能会发生不良反应。该文对脑代谢药物的不良反应问题,从药物联用、手性拆分异构体、优势药物晶型、共...
已上市的改善脑代谢药物主要包括麦角碱衍生物、γ-氨基丁酸衍生物、维生素B_(6)衍生物、神经肽类、吗啉类、激素类等,在临床应用时可能会发生不良反应。该文对脑代谢药物的不良反应问题,从药物联用、手性拆分异构体、优势药物晶型、共晶药物和纳米药物等适于药用新物质状态研究以降低不良反应角度进行综述,归纳了通过改变药物的固体物质状态改善其不良反应的研究方案,为获得不良反应小且更具有临床价值的新型药物研发提供新的研究思路。
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关键词
脑代谢药物
药品不良反应
适药新物态
晶型
共晶
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职称材料
共晶技术在手性药物拆分中的研究进展
2
作者
高雨涵
陶月
+4 位作者
苟恒铭
张宝喜
张丽
杨世颖
吕扬
《医药导报》
北大核心
2025年第6期886-893,共8页
手性药物市场前景广阔,不同手性分子在理化性质、药理作用、生物利用度等方面可能存在很大差异,近年来对于单一对映异构体药物的需求逐渐增加,手性药物的分离技术方法也得到快速发展。该文围绕共晶技术在手性药物拆分中的应用及进展进...
手性药物市场前景广阔,不同手性分子在理化性质、药理作用、生物利用度等方面可能存在很大差异,近年来对于单一对映异构体药物的需求逐渐增加,手性药物的分离技术方法也得到快速发展。该文围绕共晶技术在手性药物拆分中的应用及进展进行综述,重点总结在基于共晶技术的手性药物拆分过程中涉及到的共晶形成物的存在形式(单一化合物分子、离子、包合物),共晶拆分的常用制备方法,影响拆分效率的理化因素(共形成物手性、溶剂系统、温度)以及计算机辅助预测手性共晶的方法,以期为利用共晶技术进行手性拆分的相关研究提供参考与借鉴。
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关键词
共晶
手性药物
手性拆分
对映异构体
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职称材料
质子泵抑制剂的适药新物态研究进展
3
作者
胡堃
王文文
+3 位作者
邢逞
高肇林
张丽
吕扬
《医药导报》
北大核心
2025年第6期874-881,共8页
目前临床常用的治疗消化性溃疡的质子泵抑制剂第1代药物包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第2代药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑。质子泵抑制剂最常用的给药途径是口服,但其溶解性差、易受胃酸破坏、血浆半衰期短、稳定性差,为临床使用...
目前临床常用的治疗消化性溃疡的质子泵抑制剂第1代药物包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第2代药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑。质子泵抑制剂最常用的给药途径是口服,但其溶解性差、易受胃酸破坏、血浆半衰期短、稳定性差,为临床使用带来诸多挑战。该文对5种临床常用的质子泵抑制剂,从多晶型、共晶、纳米药物等适于药用的新物态研究展开综述,归纳总结通过新的固体物质状态改变药物理化性质,进而提高药物生物利用度和稳定性的研究进展,旨在为开发质子泵抑制剂相关药物的适药新物态科研人员提供研究思路。
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关键词
质子泵抑制剂
适药新物态
晶型
共晶
纳米药物
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职称材料
共晶技术改善非洛地平稳定性及体外溶出度
4
作者
邹瑶
孟欣
+3 位作者
刘梅菊
邢逞
龚宁波
吕扬
《医药导报》
北大核心
2025年第6期867-873,共7页
目的制备非洛地平的4种新型共晶物,以改善其溶解性差的问题。方法采用悬浮液法制备了非洛地平-己内酰胺、非洛地平-2,4-二羟基苯甲酸、非洛地平-2,5-二羟基苯甲酸和非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶物,利用粉末X射线衍射、差示扫描量热、...
目的制备非洛地平的4种新型共晶物,以改善其溶解性差的问题。方法采用悬浮液法制备了非洛地平-己内酰胺、非洛地平-2,4-二羟基苯甲酸、非洛地平-2,5-二羟基苯甲酸和非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶物,利用粉末X射线衍射、差示扫描量热、热重分析和傅里叶变换红外光谱技术对其进行表征,通过稳定性和体外溶出实验对其成药性进行评估。结果4种共晶物的溶解性及溶出速率较非洛地平原料均有不同程度的改善,特别是非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶表现出良好的稳定性和较好的溶解度。结论共晶技术显著改善非洛地平的稳定性和体外溶出度,具有潜在的制剂开发价值。
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关键词
非洛地平
共晶
晶体工程
溶出度
溶出速率
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职称材料
圆锥绣球提取物(HP)缓解顺铂诱导急性肾损伤的药理机制研究
5
作者
张森
杨敬芝
+3 位作者
马洁
张福荣
张东明
陈晓光
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第B11期109-109,共1页
目的圆锥绣球是一种被认为具有消炎抗菌作用的药用植物,广泛分布于我国的西南地区.民间用药认为它具有肾脏保护作用.本研究的目的就是构建顺铂诱导的小鼠急性肾损伤模型,详细研究圆锥绣球提取物(简称HP)是否对此类肾病模型有保护作用...
目的圆锥绣球是一种被认为具有消炎抗菌作用的药用植物,广泛分布于我国的西南地区.民间用药认为它具有肾脏保护作用.本研究的目的就是构建顺铂诱导的小鼠急性肾损伤模型,详细研究圆锥绣球提取物(简称HP)是否对此类肾病模型有保护作用,以及它的药理作用机制.方法选择♂ C57小鼠,18~20g,预口服给药HP2d(30mg·kg^-1和60mg·kg^-1两个剂量),d3,腹腔注射20mg·kg^-1顺铂造模,之后再继续给予HP3次.72h后,眼球取血,检测各组间尿素氮和肌酐的含量来分析其肾功能的改变;检测血中和肾脏组织中SOD、CAT、GSH、LPO的浓度来分析HP是否有抗氧化应激的作用;肾脏组织做病理切片,HE和PAS染色来分析各组间肾脏病理损伤的改变;Westernblot和免疫组化来研究细胞凋亡相关和炎症反应相关的蛋白变化.结果腹腔注射顺铂72h后,昆明小鼠外周血中尿素氮和肌酐的浓度明显上升,而给予HP能够明显的降低上述2个生化指标;通过HE和PAS染色,我们发现HP明显改善了顺铂导致的肾小管上皮细胞的凋亡、空泡变性和管型的形成.HP能够明显降低肾脏组织中LPO的含量,增加GSH的含量,增加CAT和SOD酶活性;HP还能够降低caspase-3,caspase-7和caspase-9的表达,从而发挥抑制凋亡的效果.另外,HP能够抑制TNFα,p-stat3,NFκB等炎症因子的表达,降低巨噬细胞对肾脏组织的侵润,延缓炎症症状.结论口服给药HP能够缓解顺铂导致的小鼠急性肾损伤,其发挥药效的药理机制包括抗氧化应激,抗炎免疫和抗肾小管上皮细胞凋亡等.
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关键词
急性肾损伤
药理机制
提取物
肾小管上皮细胞凋亡
顺铂
圆锥
WESTERNBLOT
缓解
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职称材料
X射线荧光光谱法快速测定中药材中铜元素含量
6
作者
刘梅菊
邹瑶
+4 位作者
张宝喜
王英
胡堃
龚宁波
吕扬
《医药导报》
CAS
北大核心
2024年第9期1476-1479,共4页
目的 探讨中药材中重金属铜元素含量的测定方法,为中药材的质量控制提供科学依据。方法 建立X射线荧光光谱法测定不同品种中药材中重金属铜元素含量。结果 铜元素含量在6~40μg·g^(-1)线性范围内与响应强度线性良好,满足定量分析...
目的 探讨中药材中重金属铜元素含量的测定方法,为中药材的质量控制提供科学依据。方法 建立X射线荧光光谱法测定不同品种中药材中重金属铜元素含量。结果 铜元素含量在6~40μg·g^(-1)线性范围内与响应强度线性良好,满足定量分析要求。结论 X射线荧光光谱法方法简捷,测定快速,灵敏度高,可以用于中药材中重金属铜元素的快速质量控制。
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关键词
中药材
重金属
铜
元素测定
X射线荧光光谱法
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职称材料
咖啡酸国家一级纯度标准物质的研制
被引量:
5
7
作者
苏斌
张宝喜
+5 位作者
毕研才
龚宁波
杨世颖
张丽
吕扬
杜冠华
《医药导报》
CAS
北大核心
2023年第8期1192-1198,共7页
目的研制具有准确量值和不确定度的咖啡酸化学纯度国家级有证标准物质。方法依据我国一级标准物质研制技术规范与相关技术文件,制备了咖啡酸化学纯度标准物质,采用高效液相色谱法(HPLC)进行均匀性检验与短期、长期稳定性考察;采用质量...
目的研制具有准确量值和不确定度的咖啡酸化学纯度国家级有证标准物质。方法依据我国一级标准物质研制技术规范与相关技术文件,制备了咖啡酸化学纯度标准物质,采用高效液相色谱法(HPLC)进行均匀性检验与短期、长期稳定性考察;采用质量平衡法与库仑滴定法两种不同原理的检测分析技术实现对咖啡酸化学纯度标准物质的联合定值与不确定度评估。结果研制的咖啡酸化学纯度标准物质符合我国有证标准物质技术规范要求,标准值及不确定度评估值为:(99.5±0.7)%(k=2,P=0.95)。结论所研制的咖啡酸化学纯度标准物质具有量值准确、可溯源的特性,已获批国家一级有证标准物质,将为我国中药材、中成药等相关药品的质量控制提供有效的标准物质与物质标准。
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关键词
咖啡酸
有证标准物质
化学纯度
质量平衡法
库仑滴定法
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职称材料
题名
基于改善脑代谢药物不良反应的适药新物态研究进展
1
作者
王文文
贾艳潇
闫明
杨德智
高莉
张丽
吕扬
机构
北京协和医学院·中国医学科学院药物研究所
新疆维吾尔自治区维吾尔医药
研究所
维吾尔方剂学重点实验室
出处
《医药导报》
北大核心
2025年第6期862-867,共6页
基金
新疆维吾尔自治区重点实验室开放课题(2023D04065)
中国医学科学院医学与健康科技创新工程重大协同创新项目(2022-I2M-1-015)
+1 种基金
山东省重点研发计划(2021ZDSYS26)
新疆维吾尔自治区2023年“天池英才”项目。
文摘
已上市的改善脑代谢药物主要包括麦角碱衍生物、γ-氨基丁酸衍生物、维生素B_(6)衍生物、神经肽类、吗啉类、激素类等,在临床应用时可能会发生不良反应。该文对脑代谢药物的不良反应问题,从药物联用、手性拆分异构体、优势药物晶型、共晶药物和纳米药物等适于药用新物质状态研究以降低不良反应角度进行综述,归纳了通过改变药物的固体物质状态改善其不良反应的研究方案,为获得不良反应小且更具有临床价值的新型药物研发提供新的研究思路。
关键词
脑代谢药物
药品不良反应
适药新物态
晶型
共晶
Keywords
Brain metabolism drugs
Adverse drugs effects
New state for pharmaceuticalsubstance
Polymorphicdrugs
Co-crystal drugs
分类号
R971 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
共晶技术在手性药物拆分中的研究进展
2
作者
高雨涵
陶月
苟恒铭
张宝喜
张丽
杨世颖
吕扬
机构
北京协和医学院·中国医学科学院药物研究所
药物
晶型
研究
中心
新疆维吾尔自治区
药物
研究所
新疆维吾尔药重点实验室
出处
《医药导报》
北大核心
2025年第6期886-893,共8页
基金
新疆维吾尔自治区重点实验室开放课题(2023D04035)
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2021-I2M-1-029)。
文摘
手性药物市场前景广阔,不同手性分子在理化性质、药理作用、生物利用度等方面可能存在很大差异,近年来对于单一对映异构体药物的需求逐渐增加,手性药物的分离技术方法也得到快速发展。该文围绕共晶技术在手性药物拆分中的应用及进展进行综述,重点总结在基于共晶技术的手性药物拆分过程中涉及到的共晶形成物的存在形式(单一化合物分子、离子、包合物),共晶拆分的常用制备方法,影响拆分效率的理化因素(共形成物手性、溶剂系统、温度)以及计算机辅助预测手性共晶的方法,以期为利用共晶技术进行手性拆分的相关研究提供参考与借鉴。
关键词
共晶
手性药物
手性拆分
对映异构体
Keywords
Cocrystal
Chiral drugs
Chiral resolution
Enantiomer
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
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职称材料
题名
质子泵抑制剂的适药新物态研究进展
3
作者
胡堃
王文文
邢逞
高肇林
张丽
吕扬
机构
北京协和医学院·中国医学科学院药物研究所
山东益康药业股份有限公司
出处
《医药导报》
北大核心
2025年第6期874-881,共8页
基金
山东省重点研发计划项目(2021ZDSYS26)
第四届滕州英才专项
+3 种基金
枣庄市自主创新及成果转化计划(重大科技创新工程项目)(2022GH15)
中国医学科学院医学与健康科技创新工程重大协同创新项目(2022-I2M-1-015)
新疆维吾尔自治区重点实验室开放课题(2023D04065)
新疆维吾尔自治区2023年天池英才项目。
文摘
目前临床常用的治疗消化性溃疡的质子泵抑制剂第1代药物包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第2代药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑。质子泵抑制剂最常用的给药途径是口服,但其溶解性差、易受胃酸破坏、血浆半衰期短、稳定性差,为临床使用带来诸多挑战。该文对5种临床常用的质子泵抑制剂,从多晶型、共晶、纳米药物等适于药用的新物态研究展开综述,归纳总结通过新的固体物质状态改变药物理化性质,进而提高药物生物利用度和稳定性的研究进展,旨在为开发质子泵抑制剂相关药物的适药新物态科研人员提供研究思路。
关键词
质子泵抑制剂
适药新物态
晶型
共晶
纳米药物
Keywords
Proton pump inhibitors
New state of pharmaceutical substance
Polymorphism
Co-crystal
Nanomedicine
分类号
R975.6 [医药卫生—药品]
R943 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
共晶技术改善非洛地平稳定性及体外溶出度
4
作者
邹瑶
孟欣
刘梅菊
邢逞
龚宁波
吕扬
机构
北京协和医学院·中国医学科学院药物研究所
出处
《医药导报》
北大核心
2025年第6期867-873,共7页
基金
北京市自然科学基金资助项目(7222261)
中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2022-I2M-01-015)。
文摘
目的制备非洛地平的4种新型共晶物,以改善其溶解性差的问题。方法采用悬浮液法制备了非洛地平-己内酰胺、非洛地平-2,4-二羟基苯甲酸、非洛地平-2,5-二羟基苯甲酸和非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶物,利用粉末X射线衍射、差示扫描量热、热重分析和傅里叶变换红外光谱技术对其进行表征,通过稳定性和体外溶出实验对其成药性进行评估。结果4种共晶物的溶解性及溶出速率较非洛地平原料均有不同程度的改善,特别是非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶表现出良好的稳定性和较好的溶解度。结论共晶技术显著改善非洛地平的稳定性和体外溶出度,具有潜在的制剂开发价值。
关键词
非洛地平
共晶
晶体工程
溶出度
溶出速率
Keywords
Felodipine
Cocrystal
Crystal engineering
Dissolution degree
Dissolution rate
分类号
R972.4 [医药卫生—药品]
R917 [医药卫生—药物分析学]
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职称材料
题名
圆锥绣球提取物(HP)缓解顺铂诱导急性肾损伤的药理机制研究
5
作者
张森
杨敬芝
马洁
张福荣
张东明
陈晓光
机构
北京协和医学院·中国医学科学院药物研究所
药理室
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第B11期109-109,共1页
文摘
目的圆锥绣球是一种被认为具有消炎抗菌作用的药用植物,广泛分布于我国的西南地区.民间用药认为它具有肾脏保护作用.本研究的目的就是构建顺铂诱导的小鼠急性肾损伤模型,详细研究圆锥绣球提取物(简称HP)是否对此类肾病模型有保护作用,以及它的药理作用机制.方法选择♂ C57小鼠,18~20g,预口服给药HP2d(30mg·kg^-1和60mg·kg^-1两个剂量),d3,腹腔注射20mg·kg^-1顺铂造模,之后再继续给予HP3次.72h后,眼球取血,检测各组间尿素氮和肌酐的含量来分析其肾功能的改变;检测血中和肾脏组织中SOD、CAT、GSH、LPO的浓度来分析HP是否有抗氧化应激的作用;肾脏组织做病理切片,HE和PAS染色来分析各组间肾脏病理损伤的改变;Westernblot和免疫组化来研究细胞凋亡相关和炎症反应相关的蛋白变化.结果腹腔注射顺铂72h后,昆明小鼠外周血中尿素氮和肌酐的浓度明显上升,而给予HP能够明显的降低上述2个生化指标;通过HE和PAS染色,我们发现HP明显改善了顺铂导致的肾小管上皮细胞的凋亡、空泡变性和管型的形成.HP能够明显降低肾脏组织中LPO的含量,增加GSH的含量,增加CAT和SOD酶活性;HP还能够降低caspase-3,caspase-7和caspase-9的表达,从而发挥抑制凋亡的效果.另外,HP能够抑制TNFα,p-stat3,NFκB等炎症因子的表达,降低巨噬细胞对肾脏组织的侵润,延缓炎症症状.结论口服给药HP能够缓解顺铂导致的小鼠急性肾损伤,其发挥药效的药理机制包括抗氧化应激,抗炎免疫和抗肾小管上皮细胞凋亡等.
关键词
急性肾损伤
药理机制
提取物
肾小管上皮细胞凋亡
顺铂
圆锥
WESTERNBLOT
缓解
分类号
R692 [医药卫生—泌尿科学]
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职称材料
题名
X射线荧光光谱法快速测定中药材中铜元素含量
6
作者
刘梅菊
邹瑶
张宝喜
王英
胡堃
龚宁波
吕扬
机构
北京协和医学院·中国医学科学院药物研究所
、晶型
药物
研究
北京
市重点实验室
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2024年第9期1476-1479,共4页
基金
国家药典委员会标准提高项目(2022Y01)
北京市自然科学基金资助项目(7222261)
+1 种基金
中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2022-I2M-1-015、2022-I2M-JB-010)
山东省重点研发项目(2021ZDSYS26)。
文摘
目的 探讨中药材中重金属铜元素含量的测定方法,为中药材的质量控制提供科学依据。方法 建立X射线荧光光谱法测定不同品种中药材中重金属铜元素含量。结果 铜元素含量在6~40μg·g^(-1)线性范围内与响应强度线性良好,满足定量分析要求。结论 X射线荧光光谱法方法简捷,测定快速,灵敏度高,可以用于中药材中重金属铜元素的快速质量控制。
关键词
中药材
重金属
铜
元素测定
X射线荧光光谱法
Keywords
Chinese medicinal materials
Heavy metals
Copper
Determination of elements
X-ray fluorescence spectrometry
分类号
R282.71 [医药卫生—中药学]
R927.2 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
咖啡酸国家一级纯度标准物质的研制
被引量:
5
7
作者
苏斌
张宝喜
毕研才
龚宁波
杨世颖
张丽
吕扬
杜冠华
机构
山东济世药业有限公司质量部
北京协和医学院·中国医学科学院药物研究所
晶型
药物
研究
北京
市重点实验室
北京协和医学院·中国医学科学院药物研究所
药物
靶点
研究
与新药筛选
北京
市重点实验室
出处
《医药导报》
CAS
北大核心
2023年第8期1192-1198,共7页
基金
山东省重点研发计划(2019JZZY020909)
中国医学科学院中央级公益性科研院所基本科研业务费资助项目(2021-RW350-001)
+3 种基金
中国医学科学院创新工程(2022-I2M-1-015)
北京市自然科学基金资助项目(7222261)
国家药典委员会标准提高项目(2022Y14)
新疆维吾尔自治区重点实验室开放课题(2022D04016)。
文摘
目的研制具有准确量值和不确定度的咖啡酸化学纯度国家级有证标准物质。方法依据我国一级标准物质研制技术规范与相关技术文件,制备了咖啡酸化学纯度标准物质,采用高效液相色谱法(HPLC)进行均匀性检验与短期、长期稳定性考察;采用质量平衡法与库仑滴定法两种不同原理的检测分析技术实现对咖啡酸化学纯度标准物质的联合定值与不确定度评估。结果研制的咖啡酸化学纯度标准物质符合我国有证标准物质技术规范要求,标准值及不确定度评估值为:(99.5±0.7)%(k=2,P=0.95)。结论所研制的咖啡酸化学纯度标准物质具有量值准确、可溯源的特性,已获批国家一级有证标准物质,将为我国中药材、中成药等相关药品的质量控制提供有效的标准物质与物质标准。
关键词
咖啡酸
有证标准物质
化学纯度
质量平衡法
库仑滴定法
Keywords
Caffeic acid
Certified reference material
Purity
Mass balance
Coulometry
分类号
R97 [医药卫生—药品]
Q946.82 [生物学—植物学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
基于改善脑代谢药物不良反应的适药新物态研究进展
王文文
贾艳潇
闫明
杨德智
高莉
张丽
吕扬
《医药导报》
北大核心
2025
0
在线阅读
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职称材料
2
共晶技术在手性药物拆分中的研究进展
高雨涵
陶月
苟恒铭
张宝喜
张丽
杨世颖
吕扬
《医药导报》
北大核心
2025
0
在线阅读
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职称材料
3
质子泵抑制剂的适药新物态研究进展
胡堃
王文文
邢逞
高肇林
张丽
吕扬
《医药导报》
北大核心
2025
0
在线阅读
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职称材料
4
共晶技术改善非洛地平稳定性及体外溶出度
邹瑶
孟欣
刘梅菊
邢逞
龚宁波
吕扬
《医药导报》
北大核心
2025
0
在线阅读
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职称材料
5
圆锥绣球提取物(HP)缓解顺铂诱导急性肾损伤的药理机制研究
张森
杨敬芝
马洁
张福荣
张东明
陈晓光
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
6
X射线荧光光谱法快速测定中药材中铜元素含量
刘梅菊
邹瑶
张宝喜
王英
胡堃
龚宁波
吕扬
《医药导报》
CAS
北大核心
2024
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
7
咖啡酸国家一级纯度标准物质的研制
苏斌
张宝喜
毕研才
龚宁波
杨世颖
张丽
吕扬
杜冠华
《医药导报》
CAS
北大核心
2023
5
在线阅读
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职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
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