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基于改善脑代谢药物不良反应的适药新物态研究进展
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作者 王文文 贾艳潇 +4 位作者 闫明 杨德智 高莉 张丽 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期862-867,共6页
已上市的改善脑代谢药物主要包括麦角碱衍生物、γ-氨基丁酸衍生物、维生素B_(6)衍生物、神经肽类、吗啉类、激素类等,在临床应用时可能会发生不良反应。该文对脑代谢药物的不良反应问题,从药物联用、手性拆分异构体、优势药物晶型、共... 已上市的改善脑代谢药物主要包括麦角碱衍生物、γ-氨基丁酸衍生物、维生素B_(6)衍生物、神经肽类、吗啉类、激素类等,在临床应用时可能会发生不良反应。该文对脑代谢药物的不良反应问题,从药物联用、手性拆分异构体、优势药物晶型、共晶药物和纳米药物等适于药用新物质状态研究以降低不良反应角度进行综述,归纳了通过改变药物的固体物质状态改善其不良反应的研究方案,为获得不良反应小且更具有临床价值的新型药物研发提供新的研究思路。 展开更多
关键词 脑代谢药物 药品不良反应 适药新物态 晶型 共晶
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共晶技术在手性药物拆分中的研究进展
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作者 高雨涵 陶月 +4 位作者 苟恒铭 张宝喜 张丽 杨世颖 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期886-893,共8页
手性药物市场前景广阔,不同手性分子在理化性质、药理作用、生物利用度等方面可能存在很大差异,近年来对于单一对映异构体药物的需求逐渐增加,手性药物的分离技术方法也得到快速发展。该文围绕共晶技术在手性药物拆分中的应用及进展进... 手性药物市场前景广阔,不同手性分子在理化性质、药理作用、生物利用度等方面可能存在很大差异,近年来对于单一对映异构体药物的需求逐渐增加,手性药物的分离技术方法也得到快速发展。该文围绕共晶技术在手性药物拆分中的应用及进展进行综述,重点总结在基于共晶技术的手性药物拆分过程中涉及到的共晶形成物的存在形式(单一化合物分子、离子、包合物),共晶拆分的常用制备方法,影响拆分效率的理化因素(共形成物手性、溶剂系统、温度)以及计算机辅助预测手性共晶的方法,以期为利用共晶技术进行手性拆分的相关研究提供参考与借鉴。 展开更多
关键词 共晶 手性药物 手性拆分 对映异构体
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质子泵抑制剂的适药新物态研究进展
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作者 胡堃 王文文 +3 位作者 邢逞 高肇林 张丽 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期874-881,共8页
目前临床常用的治疗消化性溃疡的质子泵抑制剂第1代药物包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第2代药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑。质子泵抑制剂最常用的给药途径是口服,但其溶解性差、易受胃酸破坏、血浆半衰期短、稳定性差,为临床使用... 目前临床常用的治疗消化性溃疡的质子泵抑制剂第1代药物包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第2代药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑。质子泵抑制剂最常用的给药途径是口服,但其溶解性差、易受胃酸破坏、血浆半衰期短、稳定性差,为临床使用带来诸多挑战。该文对5种临床常用的质子泵抑制剂,从多晶型、共晶、纳米药物等适于药用的新物态研究展开综述,归纳总结通过新的固体物质状态改变药物理化性质,进而提高药物生物利用度和稳定性的研究进展,旨在为开发质子泵抑制剂相关药物的适药新物态科研人员提供研究思路。 展开更多
关键词 质子泵抑制剂 适药新物态 晶型 共晶 纳米药物
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共晶技术改善非洛地平稳定性及体外溶出度
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作者 邹瑶 孟欣 +3 位作者 刘梅菊 邢逞 龚宁波 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期867-873,共7页
目的制备非洛地平的4种新型共晶物,以改善其溶解性差的问题。方法采用悬浮液法制备了非洛地平-己内酰胺、非洛地平-2,4-二羟基苯甲酸、非洛地平-2,5-二羟基苯甲酸和非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶物,利用粉末X射线衍射、差示扫描量热、... 目的制备非洛地平的4种新型共晶物,以改善其溶解性差的问题。方法采用悬浮液法制备了非洛地平-己内酰胺、非洛地平-2,4-二羟基苯甲酸、非洛地平-2,5-二羟基苯甲酸和非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶物,利用粉末X射线衍射、差示扫描量热、热重分析和傅里叶变换红外光谱技术对其进行表征,通过稳定性和体外溶出实验对其成药性进行评估。结果4种共晶物的溶解性及溶出速率较非洛地平原料均有不同程度的改善,特别是非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶表现出良好的稳定性和较好的溶解度。结论共晶技术显著改善非洛地平的稳定性和体外溶出度,具有潜在的制剂开发价值。 展开更多
关键词 非洛地平 共晶 晶体工程 溶出度 溶出速率
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圆锥绣球提取物(HP)缓解顺铂诱导急性肾损伤的药理机制研究
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作者 张森 杨敬芝 +3 位作者 马洁 张福荣 张东明 陈晓光 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期109-109,共1页
目的圆锥绣球是一种被认为具有消炎抗菌作用的药用植物,广泛分布于我国的西南地区.民间用药认为它具有肾脏保护作用.本研究的目的就是构建顺铂诱导的小鼠急性肾损伤模型,详细研究圆锥绣球提取物(简称HP)是否对此类肾病模型有保护作用... 目的圆锥绣球是一种被认为具有消炎抗菌作用的药用植物,广泛分布于我国的西南地区.民间用药认为它具有肾脏保护作用.本研究的目的就是构建顺铂诱导的小鼠急性肾损伤模型,详细研究圆锥绣球提取物(简称HP)是否对此类肾病模型有保护作用,以及它的药理作用机制.方法选择♂ C57小鼠,18~20g,预口服给药HP2d(30mg·kg^-1和60mg·kg^-1两个剂量),d3,腹腔注射20mg·kg^-1顺铂造模,之后再继续给予HP3次.72h后,眼球取血,检测各组间尿素氮和肌酐的含量来分析其肾功能的改变;检测血中和肾脏组织中SOD、CAT、GSH、LPO的浓度来分析HP是否有抗氧化应激的作用;肾脏组织做病理切片,HE和PAS染色来分析各组间肾脏病理损伤的改变;Westernblot和免疫组化来研究细胞凋亡相关和炎症反应相关的蛋白变化.结果腹腔注射顺铂72h后,昆明小鼠外周血中尿素氮和肌酐的浓度明显上升,而给予HP能够明显的降低上述2个生化指标;通过HE和PAS染色,我们发现HP明显改善了顺铂导致的肾小管上皮细胞的凋亡、空泡变性和管型的形成.HP能够明显降低肾脏组织中LPO的含量,增加GSH的含量,增加CAT和SOD酶活性;HP还能够降低caspase-3,caspase-7和caspase-9的表达,从而发挥抑制凋亡的效果.另外,HP能够抑制TNFα,p-stat3,NFκB等炎症因子的表达,降低巨噬细胞对肾脏组织的侵润,延缓炎症症状.结论口服给药HP能够缓解顺铂导致的小鼠急性肾损伤,其发挥药效的药理机制包括抗氧化应激,抗炎免疫和抗肾小管上皮细胞凋亡等. 展开更多
关键词 急性肾损伤 药理机制 提取物 肾小管上皮细胞凋亡 顺铂 圆锥 WESTERNBLOT 缓解
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X射线荧光光谱法快速测定中药材中铜元素含量
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作者 刘梅菊 邹瑶 +4 位作者 张宝喜 王英 胡堃 龚宁波 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第9期1476-1479,共4页
目的 探讨中药材中重金属铜元素含量的测定方法,为中药材的质量控制提供科学依据。方法 建立X射线荧光光谱法测定不同品种中药材中重金属铜元素含量。结果 铜元素含量在6~40μg·g^(-1)线性范围内与响应强度线性良好,满足定量分析... 目的 探讨中药材中重金属铜元素含量的测定方法,为中药材的质量控制提供科学依据。方法 建立X射线荧光光谱法测定不同品种中药材中重金属铜元素含量。结果 铜元素含量在6~40μg·g^(-1)线性范围内与响应强度线性良好,满足定量分析要求。结论 X射线荧光光谱法方法简捷,测定快速,灵敏度高,可以用于中药材中重金属铜元素的快速质量控制。 展开更多
关键词 中药材 重金属 元素测定 X射线荧光光谱法
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咖啡酸国家一级纯度标准物质的研制 被引量:5
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作者 苏斌 张宝喜 +5 位作者 毕研才 龚宁波 杨世颖 张丽 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2023年第8期1192-1198,共7页
目的研制具有准确量值和不确定度的咖啡酸化学纯度国家级有证标准物质。方法依据我国一级标准物质研制技术规范与相关技术文件,制备了咖啡酸化学纯度标准物质,采用高效液相色谱法(HPLC)进行均匀性检验与短期、长期稳定性考察;采用质量... 目的研制具有准确量值和不确定度的咖啡酸化学纯度国家级有证标准物质。方法依据我国一级标准物质研制技术规范与相关技术文件,制备了咖啡酸化学纯度标准物质,采用高效液相色谱法(HPLC)进行均匀性检验与短期、长期稳定性考察;采用质量平衡法与库仑滴定法两种不同原理的检测分析技术实现对咖啡酸化学纯度标准物质的联合定值与不确定度评估。结果研制的咖啡酸化学纯度标准物质符合我国有证标准物质技术规范要求,标准值及不确定度评估值为:(99.5±0.7)%(k=2,P=0.95)。结论所研制的咖啡酸化学纯度标准物质具有量值准确、可溯源的特性,已获批国家一级有证标准物质,将为我国中药材、中成药等相关药品的质量控制提供有效的标准物质与物质标准。 展开更多
关键词 咖啡酸 有证标准物质 化学纯度 质量平衡法 库仑滴定法
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