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α-卤代-间-三氟甲基桂皮酰胺类化合物的合成及其抗惊活性的探讨 被引量：2
1
作者 凌仰之 徐艳娜 +1 位作者 李安良 刘维勤 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1987年第1期36-40,共5页
从三氟甲苯始,经溴化、格氏反应、缩合、溴(或氯)加成等反应,合成了九个α-卤代-间-三氟甲基桂皮酰胺和二个α,β-二卤代-间-三氟甲基苯丙酰另丁胺等衍生物。用核磁共振氢谱确定了其Z、E构型。药理结果表明,α-卤素的引入,其抗惊活性未... 从三氟甲苯始,经溴化、格氏反应、缩合、溴(或氯)加成等反应,合成了九个α-卤代-间-三氟甲基桂皮酰胺和二个α,β-二卤代-间-三氟甲基苯丙酰另丁胺等衍生物。用核磁共振氢谱确定了其Z、E构型。药理结果表明,α-卤素的引入,其抗惊活性未见增强。 展开更多
关键词 抗惊活性 格氏反应 卤代 三氟甲苯 加成 三氟甲基苯 核磁共振氢谱 桂皮酰胺
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顺-3,4-二氯-α-氯代桂皮酰另丁胺的抗实验性癫痫作用及其机制的研究
2
作者 陶成 郑博 +1 位作者 周向方 王书玉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第1期27-31,共5页
顺—3,4—二氯—α—氯代桂皮酰另丁胺(代号:8601)为一种新的桂皮酰胺类化合物。它对MES有很强的对抗作用,其EK_(50)为20.3mg/kg,明显强于抗痫灵(ED_(50)为88.5mg/kg)。前者的治疗指数>44.3,后者为6.3。所以,8601有可能成为一种作用... 顺—3,4—二氯—α—氯代桂皮酰另丁胺(代号:8601)为一种新的桂皮酰胺类化合物。它对MES有很强的对抗作用,其EK_(50)为20.3mg/kg,明显强于抗痫灵(ED_(50)为88.5mg/kg)。前者的治疗指数>44.3,后者为6.3。所以,8601有可能成为一种作用强、安全范围大的新的抗癫痫药。它也能有效的对抗icv谷氨酸钠和ZnSO_4所引起的惊厥,但对士的宁惊厥则无明显影响。8601抗最大抗电休克发作试验作用的机制可能与其升高脑中5HT和降低中枢兴奋性神经递质Glu和AsP的含量有关。 展开更多
关键词 桂皮酰胺类 癫痫
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芳环取代的桂皮酰γ－氨基丁酸衍生物的合成及其抗惊厥活性
3
作者 许凤荣 王书玉 李仁利 《北京医科大学学报》 CSCD 1995年第3期168-168,170,共2页
芳环取代的桂皮酰γ－氨基丁酸衍生物的合成及其抗惊厥活性北京医科大学药化教研室许凤荣，王书玉，李仁利γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ）是脑内重要的抑制性递质，它在脑内的浓度与癫痫发作密切相关。由于其脂溶性低，不易透过血脑屏障，引... 芳环取代的桂皮酰γ－氨基丁酸衍生物的合成及其抗惊厥活性北京医科大学药化教研室许凤荣，王书玉，李仁利γ－氨基丁酸（ＧＡＢＡ）是脑内重要的抑制性递质，它在脑内的浓度与癫痫发作密切相关。由于其脂溶性低，不易透过血脑屏障，引入脂溶性基团，可以提高脑内ＧＡＢＡ... 展开更多
关键词 Γ-氨基丁酸 衍生物 合成 桂皮酰 抗惊厥活性
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