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3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量：8
1
作者 郝兰 惠新平 +3 位作者 张自义 管作武 何玉林 于红娟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第10期1564-1569,共6页
通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ 反应， 制得１４种７－氨基－３－杂环硫亚甲基头孢菌素新母体２ａ—２ｎ， 用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－三唑－４－甲酰氯与头孢菌素新母体缩合，... 通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ 反应， 制得１４种７－氨基－３－杂环硫亚甲基头孢菌素新母体２ａ—２ｎ， 用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－三唑－４－甲酰氯与头孢菌素新母体缩合， 制得２ 种新的７β－（１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－三唑－４－甲酰胺基）－３－（２－取代１，３，４－噁二唑－５－硫亚甲基）头孢菌素４ｃ， ４ｄ． 新化合物结构经元素分析、ＩＲ、１Ｈ ＮＭＲ及ＦＡＢ－ＭＳ确认． 初步体外抗菌结果表明， 新母体化合物２ 对革兰氏阳性菌有抑制活性且在相同浓度下比７－ＡＣＡ强２０ 倍， 而头孢菌素４ｃ， ４ｄ 展开更多
关键词 头孢菌素 杂环 半合成 抗菌活性 硫亚甲基
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7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量：4
2
作者 惠新平 郝兰 +3 位作者 张自义 王勤 王芳 管作武 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第12期1844-1847,共4页
通过 2 -取代 1 ,3 ,4 -二唑 -5-硫醇 1 a-1 f和头孢菌素母体 7-ACA反应 ,制得头孢菌素中间体 2 a_ 2 f,用氨噻唑肟活性酯 3和 1 -芳基 -5-甲基 -1 H-1 ,2 ,3 -三唑 -4 -甲酰氯 4 a_ 4 e分别和头孢菌素中间体缩合 ,制得头孢菌素新衍生... 通过 2 -取代 1 ,3 ,4 -二唑 -5-硫醇 1 a-1 f和头孢菌素母体 7-ACA反应 ,制得头孢菌素中间体 2 a_ 2 f,用氨噻唑肟活性酯 3和 1 -芳基 -5-甲基 -1 H-1 ,2 ,3 -三唑 -4 -甲酰氯 4 a_ 4 e分别和头孢菌素中间体缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 5a_ 5b和 6a_ 6h.新化合物的结构经 1H NMR,IR及 MS确认 .初步体外抗菌结果表明 ,头孢菌素 5a_ 5b对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性 ,而 6a_ 展开更多
关键词 头孢菌素衍生物 半合成 抗菌活性 离心薄层层析
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7β-杂环酰胺基头孢菌素新衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量：6
3
作者 张自义 粱宇翔 +1 位作者 郝兰 管作武 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第9期1411-1415,共5页
利用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－连三唑－４－甲酰氯、苯并三唑－１－乙酰氯以及５－甲基异唑－３－甲酰氯在低温、丙酮－水条件下，分别同７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ和７－ＡＤＣＴ反应，制得１３种头孢菌素衍生物３ａ—... 利用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－连三唑－４－甲酰氯、苯并三唑－１－乙酰氯以及５－甲基异唑－３－甲酰氯在低温、丙酮－水条件下，分别同７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ和７－ＡＤＣＴ反应，制得１３种头孢菌素衍生物３ａ—３ｉ、６ａ—６ｂ和９ａ—９ｂ，所有化合物经葡萄糖聚糖凝胶柱层析和离心薄层层析反复精制得纯品，新化合物结构经元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ和ＦＡＢ－ＭＳ确认．其中代表物显示出强的抗菌活性． 展开更多
关键词 头孢菌素 连三唑 半合成 抗菌活性 衍生物
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半合成头孢菌素和青霉素新衍生物的研究 被引量：3
4
作者 张自义 杨丰科 +1 位作者 管作武 郝朝庆 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1995年第3期399-404,共6页
将５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰氯分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ以及青霉素母体６－ＡＰＡ反应制得９种７β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）头孢菌素衍生物和１种６β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）青霉素衍生物。将２... 将５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰氯分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ以及青霉素母体６－ＡＰＡ反应制得９种７β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）头孢菌素衍生物和１种６β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）青霉素衍生物。将２－苯基－４－喹啉甲酰氯分别和７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ及６－ＡＰＡ反应制得２种７β（２－苯基－４－（喹啉甲酰胺基）头孢菌素化合物，１种６β（２－苯基－４－喹啉甲酰胺基）青霉素衍生物。粗产品经葡聚精糖胶柱层析和离心薄层层析精制得纯品。１３种新化合物结构均经元素分析、￣１ＨＮＭＲ和ＩＲ谱证实。 展开更多
关键词 头孢菌素 青霉素 离心薄层层析
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7β-杂环酰胺基-3-(2-取代1,3,4-恶二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物半合成及抗菌活性研究
5
作者 惠新平 郝兰 +3 位作者 张艳 许鹏飞 张自义 管作武 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期479-479,共1页
关键词 1 3 4-恶二唑 抗菌活性 头孢菌素衍生物 国家重点实验室 半合成 酰胺基 亚甲基 化学化工 有机化 兰州大学
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7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性 被引量：2
6
作者 惠新平 张艳 +3 位作者 王勤 许鹏飞 张自义 管作武 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期68-72,共5页
通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗... 通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗菌试验结果表明 ,所合成的头孢菌素衍生物 4 a,4 b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性 . 展开更多
关键词 头孢菌素 衍生物 半合成 抗菌活性 7β-(1-芳基-5-甲基-1 2 3-三唑-4-甲酰胺基) -3-(2-芳胺基-1 3 4-噻二唑-5-硫亚甲基)
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复方偏头痛冲剂主要成分当归川芎中阿魏酸的含量测定 被引量：5
7
作者 王映芬 何燕萍 蔡阳 《北京医科大学学报》 CSCD 1994年第3期218-218,共1页
复方偏头痛冲剂主要成分当归川芎中阿魏酸的含量测定北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室王映芬北京医科大学应用药物研究所何燕萍，蔡阳当归Ａｎｇｅｌｉｃａｓｉｎｅｎｓｉｓ（ｏｌｉｖ）Ｄｉｓｌｓ［Ａ．ｐｏｌｙｍｏ－ｒ... 复方偏头痛冲剂主要成分当归川芎中阿魏酸的含量测定北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室王映芬北京医科大学应用药物研究所何燕萍，蔡阳当归Ａｎｇｅｌｉｃａｓｉｎｅｎｓｉｓ（ｏｌｉｖ）Ｄｉｓｌｓ［Ａ．ｐｏｌｙｍｏ－ｒｐｈａＭａｘｉｍ．Ｖａｒ．ｓｉｎｅ... 展开更多
关键词 偏头痛冲剂 当归 川芎 阿魏酸
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葡萄糖酸镁灌胃对大鼠异丙肾上腺素心肌损伤的影响 被引量：2
8
作者 吴翔 刘庆德 +3 位作者 汤健 唐朝枢 陈求浩 韩文革 《北京医科大学学报》 CSCD 1992年第2期112-114,共3页
用大鼠异丙肾上腺素心肌损伤模型,研究了葡萄糖酸镁胃内给药的心肌保护作用。结果表明,葡萄糖酸镁胃内给药能减少异丙肾上腺素所致的心肌细胞Mg^(2+)丢失和Ca^(2+)聚积,减轻心肌组织脂质过氧化损害,抑制细胞内乳酸脱氢酶的释放,并能显... 用大鼠异丙肾上腺素心肌损伤模型,研究了葡萄糖酸镁胃内给药的心肌保护作用。结果表明,葡萄糖酸镁胃内给药能减少异丙肾上腺素所致的心肌细胞Mg^(2+)丢失和Ca^(2+)聚积,减轻心肌组织脂质过氧化损害,抑制细胞内乳酸脱氢酶的释放,并能显著地减轻异丙肾上腺素引起的心肌肥大或/和水肿等病理损伤。证实了葡萄糖酸镁胃肠道给药具有一定的心肌保护作用,为其临床应用提供了实验依据。 展开更多
关键词 镁 异丙肾上腺素 心肌损伤
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一个新的倍半萜化合物curcumafuranol 被引量：4
9
作者 蔡阳 《北京医科大学学报》 CSCD 1998年第1期49-52,共4页
目的：研究和对比广西产莪术和日本屋久岛产莪术中的有效成分。方法：采用甲醇提取，甲醇／正己烷分配，硅胶柱分离和光谱、ＣＤ分析以分离纯品并确定结构。结果：确定了新的倍半萜化合物ｃｕｒｃｕｍａｆｕｒａｎｏｌ的结构包括立体结... 目的：研究和对比广西产莪术和日本屋久岛产莪术中的有效成分。方法：采用甲醇提取，甲醇／正己烷分配，硅胶柱分离和光谱、ＣＤ分析以分离纯品并确定结构。结果：确定了新的倍半萜化合物ｃｕｒｃｕｍａｆｕｒａｎｏｌ的结构包括立体结构。结论：提取、分离和确定常用植物药莪术中不稳定成分ｃｕｒｃｕｍａｆｕｒａｎｏｌ的结构，包括绝对构型，这对莪术的研究和应用有一定意义。 展开更多
关键词 莪术 Curcumafuranol 倍半萜类 分离 有效成分
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Difurocumenone的立体化学 被引量：4
10
作者 蔡阳 《北京医科大学学报》 CSCD 1997年第3期229-230,共2页
目的：研究日本植物药日本屋久岛莪术中的有效成分。方法；采用甲醇提取，甲醇／正己烷分配．硅胶柱分离和光谱，X线，CD分析以分离纯品并确定结构。结果：确定了新的储类化合物difurocumenone的结构包括其立体结构。结论：Difurocumen... 目的：研究日本植物药日本屋久岛莪术中的有效成分。方法；采用甲醇提取，甲醇／正己烷分配．硅胶柱分离和光谱，X线，CD分析以分离纯品并确定结构。结果：确定了新的储类化合物difurocumenone的结构包括其立体结构。结论：Difurocumenone被认为是由两个倍半萜化合物经立体选择性的Diels－Alder反应生成的，这对于研究莪术植物体内的生物合成路线是有意义的。 展开更多
关键词 莪术 分离 提纯 分子结构
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