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3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量:8
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作者 郝兰 惠新平 +3 位作者 张自义 管作武 何玉林 于红娟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第10期1564-1569,共6页
通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体7-ACA 反应, 制得14种7-氨基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素新母体2a—2n, 用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯与头孢菌素新母体缩合,... 通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体7-ACA 反应, 制得14种7-氨基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素新母体2a—2n, 用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯与头孢菌素新母体缩合, 制得2 种新的7β-(1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-取代1,3,4-噁二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素4c, 4d. 新化合物结构经元素分析、IR、1H NMR及FAB-MS确认. 初步体外抗菌结果表明, 新母体化合物2 对革兰氏阳性菌有抑制活性且在相同浓度下比7-ACA强20 倍, 而头孢菌素4c, 4d 展开更多
关键词 头孢菌素 杂环 半合成 抗菌活性 硫亚甲基
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7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量:4
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作者 惠新平 郝兰 +3 位作者 张自义 王勤 王芳 管作武 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第12期1844-1847,共4页
通过 2 -取代 1 ,3 ,4 -二唑 -5-硫醇 1 a-1 f和头孢菌素母体 7-ACA反应 ,制得头孢菌素中间体 2 a_ 2 f,用氨噻唑肟活性酯 3和 1 -芳基 -5-甲基 -1 H-1 ,2 ,3 -三唑 -4 -甲酰氯 4 a_ 4 e分别和头孢菌素中间体缩合 ,制得头孢菌素新衍生... 通过 2 -取代 1 ,3 ,4 -二唑 -5-硫醇 1 a-1 f和头孢菌素母体 7-ACA反应 ,制得头孢菌素中间体 2 a_ 2 f,用氨噻唑肟活性酯 3和 1 -芳基 -5-甲基 -1 H-1 ,2 ,3 -三唑 -4 -甲酰氯 4 a_ 4 e分别和头孢菌素中间体缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 5a_ 5b和 6a_ 6h.新化合物的结构经 1H NMR,IR及 MS确认 .初步体外抗菌结果表明 ,头孢菌素 5a_ 5b对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性 ,而 6a_ 展开更多
关键词 头孢菌素衍生物 半合成 抗菌活性 离心薄层层析
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7β-杂环酰胺基头孢菌素新衍生物的半合成及抗菌活性研究 被引量:6
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作者 张自义 粱宇翔 +1 位作者 郝兰 管作武 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第9期1411-1415,共5页
利用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-连三唑-4-甲酰氯、苯并三唑-1-乙酰氯以及5-甲基异唑-3-甲酰氯在低温、丙酮-水条件下,分别同7-ACA、7-ADCA和7-ADCT反应,制得13种头孢菌素衍生物3a—... 利用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-连三唑-4-甲酰氯、苯并三唑-1-乙酰氯以及5-甲基异唑-3-甲酰氯在低温、丙酮-水条件下,分别同7-ACA、7-ADCA和7-ADCT反应,制得13种头孢菌素衍生物3a—3i、6a—6b和9a—9b,所有化合物经葡萄糖聚糖凝胶柱层析和离心薄层层析反复精制得纯品,新化合物结构经元素分析、IR、1HNMR和FAB-MS确认.其中代表物显示出强的抗菌活性. 展开更多
关键词 头孢菌素 连三唑 半合成 抗菌活性 衍生物
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半合成头孢菌素和青霉素新衍生物的研究 被引量:3
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作者 张自义 杨丰科 +1 位作者 管作武 郝朝庆 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1995年第3期399-404,共6页
将5-芳基-2H-四唑乙酰氯分别和头孢菌素母体7-ACA、7-ADCA以及青霉素母体6-APA反应制得9种7β(5-芳基-2H-四唑乙酰胺基)头孢菌素衍生物和1种6β(5-芳基-2H-四唑乙酰胺基)青霉素衍生物。将2... 将5-芳基-2H-四唑乙酰氯分别和头孢菌素母体7-ACA、7-ADCA以及青霉素母体6-APA反应制得9种7β(5-芳基-2H-四唑乙酰胺基)头孢菌素衍生物和1种6β(5-芳基-2H-四唑乙酰胺基)青霉素衍生物。将2-苯基-4-喹啉甲酰氯分别和7-ACA、7-ADCA及6-APA反应制得2种7β(2-苯基-4-(喹啉甲酰胺基)头孢菌素化合物,1种6β(2-苯基-4-喹啉甲酰胺基)青霉素衍生物。粗产品经葡聚精糖胶柱层析和离心薄层层析精制得纯品。13种新化合物结构均经元素分析、 ̄1HNMR和IR谱证实。 展开更多
关键词 头孢菌素 青霉素 离心薄层层析
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