蛋白质药物口服的研究进展 被引量：2

1

作者 惠二京 尹帮旗 李招发 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期21-24,共4页

蛋白质药物口服给药系统因其给药方便、顺应性好,逐渐成为一种最有前景的给药方式。从提高蛋白质药物生物利用度入手,综述采用结构修饰、吸收促进剂、酶抑制剂、结肠定位释药、脉冲式药物给药系统和受体介导靶向载体系统等方式,均可大... 蛋白质药物口服给药系统因其给药方便、顺应性好,逐渐成为一种最有前景的给药方式。从提高蛋白质药物生物利用度入手,综述采用结构修饰、吸收促进剂、酶抑制剂、结肠定位释药、脉冲式药物给药系统和受体介导靶向载体系统等方式,均可大大提高蛋白质药物的口服生物利用度和在胃肠道中的稳定性。 展开更多

关键词 蛋白药物 给药途径 口服给药

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癌基因成瘾——肿瘤分子靶向药物研发的一种新思路

2

作者 唐明青 王启钊 许瑞安 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期213-220,共8页

肿瘤作为一种多基因突变的慢性累积病,某些肿瘤的生成和发展存在着依赖于某个癌基因的现象,即癌基因成瘾或癌基因依赖现象。癌基因成瘾理论由Weinstein在2002年首先提出,癌基因成瘾的机制目前有"怪诞"网络模型、致癌性休克模... 肿瘤作为一种多基因突变的慢性累积病,某些肿瘤的生成和发展存在着依赖于某个癌基因的现象,即癌基因成瘾或癌基因依赖现象。癌基因成瘾理论由Weinstein在2002年首先提出,癌基因成瘾的机制目前有"怪诞"网络模型、致癌性休克模型和选择淘汰模型三种假设。肿瘤发生、发展的复杂性和显著的个体差异性,使得确认所谓的依赖性癌基因变得较为困难,除了基因组分析、高通量的蛋白功能分析、基因敲除等方法外,通过RNA干扰技术来寻找依赖性癌基因日益受到关注。癌基因依赖理论能够很好地解释某些分子靶向药物良好疗效的机制,为分子靶向药物的研发增添了理论依据,具有较好的临床应用价值,但该理论同时也面临着巨大的挑战,有待于进一步深入研究并加以完善。 展开更多

关键词 肿瘤 癌基因成瘾 靶向药物

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作用于不同靶点的抗乙型肝炎病毒天然药物的研究进展 被引量：1

3

作者 李沿涛 许瑞安 崔秀灵 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期702-705,共4页

乙型肝炎病毒(HBV)是导致乙型肝炎的严重致病因子之一,属于DNA病毒,具有较强的复制增殖能力和典型的病毒感染过程。具有抗HBV作用的天然药物作用机制往往与核苷类药物不同,抑制HBV增殖的作用靶点主要集中在HBV转录过程中的启动子及其与... 乙型肝炎病毒(HBV)是导致乙型肝炎的严重致病因子之一,属于DNA病毒,具有较强的复制增殖能力和典型的病毒感染过程。具有抗HBV作用的天然药物作用机制往往与核苷类药物不同,抑制HBV增殖的作用靶点主要集中在HBV转录过程中的启动子及其与HBV启动子结合的肝细胞核因子、HBV成熟组装过程中的热激同源蛋白70和α葡糖苷酶以及DNA损伤修复过程中的重要激酶ATM等。本文介绍了HBV的生物学特征和HBV感染过程,并且以天然药物抑制HBV增殖的不同靶点为阐述依据,介绍相关天然药物的研究进展。 展开更多

关键词 肝炎病毒 乙型 天然产物 肝细胞核因子类 HSP70热激蛋白质类 α葡糖苷酶类

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HBV病毒复制机制及慢性乙型肝炎药物靶点 被引量：31

4

作者 赫晓林 黄建炜 +1 位作者 许瑞安 崔秀灵 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期152-156,共5页

乙型肝炎病毒(HBV)感染是一种严重影响公共卫生与人体健康的全球性流行性疾病,尽管乙肝防治已有很大提高,但仍缺乏高效的药物与手段。研究表明,肝损伤、肝衰竭程度与HBV及宿主免疫系统相互作用存在复杂关系。因而详细地探明HBV生命周期... 乙型肝炎病毒(HBV)感染是一种严重影响公共卫生与人体健康的全球性流行性疾病,尽管乙肝防治已有很大提高,但仍缺乏高效的药物与手段。研究表明,肝损伤、肝衰竭程度与HBV及宿主免疫系统相互作用存在复杂关系。因而详细地探明HBV生命周期和感染过程,为研究HBV药物靶点和制定新的抗病毒策略提供前期坚实的基础,意义重大。该文详细介绍HBV病毒复制机制,并系统地阐述近年来新发现的和潜在的药物靶点,为制备新型的抗HBV药物提供参考。 展开更多

关键词 乙型肝炎病毒 病毒复制 作用靶点 装配 NTPC 核心蛋白

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天然香豆素的抗癌机制研究进展 被引量：9

5

作者 吴龙火 李培 +1 位作者 刁勇 许瑞安 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第10期1174-1177,共4页

已有许多研究报道天然香豆素具有抗癌活性,它的抗癌机制与其具有的多项生理调节作用有关。本文从对细胞周期的影响、诱导细胞凋亡、SAPK/JNK/p38MAP等信号通路及对GSH转硫酶/NADPH醌氧化还原酶(GST/NQO)体系的影响等方面对天然香豆素的... 已有许多研究报道天然香豆素具有抗癌活性,它的抗癌机制与其具有的多项生理调节作用有关。本文从对细胞周期的影响、诱导细胞凋亡、SAPK/JNK/p38MAP等信号通路及对GSH转硫酶/NADPH醌氧化还原酶(GST/NQO)体系的影响等方面对天然香豆素的抗癌机制进行简要综述。 展开更多

关键词 香豆素 抗癌机制 细胞周期 凋亡 信号通路

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纳豆激酶分子结构与潜在应用价值分析 被引量：7

6

作者 马国兴 潘峰 +3 位作者 王庆波 温春光 吴雅清 许瑞安 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期342-349,共8页

纳豆激酶因具有较强的溶血能力而著称。目前国内外大量研究人员聚焦于纳豆激酶研究,其开发利用已经获得了长足发展,但同时许多问题与不足也随之暴露出来。一方面是对纳豆激酶的开发利用大多局限于溶栓活性的利用与开发,低估了纳豆激酶... 纳豆激酶因具有较强的溶血能力而著称。目前国内外大量研究人员聚焦于纳豆激酶研究,其开发利用已经获得了长足发展,但同时许多问题与不足也随之暴露出来。一方面是对纳豆激酶的开发利用大多局限于溶栓活性的利用与开发,低估了纳豆激酶应有的整体价值;其次是针对该酶开发和利用的方法过于传统,尚未形成组学大数据和生物信息学技术相结合的探索思维。因此,需要利用更为开阔的研究思路和开发手段来实现纳豆激酶开发利用的最大化。作者从纳豆激酶分子水平和家族分类层次上系统地阐述该酶分子特征,同时对纳豆激酶家族蛋白酶的应用现状进行分析,并对纳豆激酶研发前景进行了展望。 展开更多

关键词 纳豆激酶 保守区域 枯草芽孢杆菌蛋白酶 Peptidase-S8-subtilian-subset蛋白酶家族

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肿瘤基因治疗的研究进展与思考 被引量：6

7

作者 王启钊 吕颖慧 +1 位作者 费凌娜 许瑞安 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2010年第15期893-896,共4页

肿瘤基因治疗的临床研究开展将近20年,迄今有近1000个项目已经或正在开展,涉及多种基因、多种载体以及绝大多数肿瘤类型、然而,基因药物在临床上对肿瘤的长效治疗效果尚无定论,出现这一现象的主要原因之一是对肿瘤发生与生长涉及多基因... 肿瘤基因治疗的临床研究开展将近20年,迄今有近1000个项目已经或正在开展,涉及多种基因、多种载体以及绝大多数肿瘤类型、然而,基因药物在临床上对肿瘤的长效治疗效果尚无定论,出现这一现象的主要原因之一是对肿瘤发生与生长涉及多基因、多步骤的复杂病变过程缺乏系统认识。研究发现,肿瘤内众多的基因突变主要集中在几条已知的信号通路上,且突变的信号通路之间同时存在协同突变和拮抗突变两种作用。肿瘤内主要信号通路的协同突变不难理解,而拮抗突变也有相应的实验证据,如著名的EGFR和K-ras突变,在肺腺癌中各自的突变频率都非常高,但是很少有患者同时具有两个突变。"癌基因依赖"(Oncogene Addiction)理论也许能很好地解释信号通路突变的拮抗现象。这一理论认为,虽然肿瘤细胞的出现涉及到很多、复杂的遗传和表型的异常,但有些异常的出现明显依赖于某个肿瘤细胞增殖、存活相关的癌基因及其信号通路,如这一特定癌基因失活,这些相关的异常就会发生异于正常癌细胞的改变。无论是协同还是拮抗作用,都要求肿瘤治疗药物研发以癌变过程中发生异常的信号通路为标靶,而不是仅针对其中单个基因。因此,开发能同时调控多个信号通路的基因药物如micmRNA,或者多基因联合治疗将是肿瘤基因治疗可供选择的重要思路。 展开更多

关键词 肿瘤 基因治疗 癌基因依赖 MICRORNA

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有机酸提取技术研究进展 被引量：7

8

作者 黄玉香 吴雅清 许瑞安 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2012年第14期426-428,431,共4页

有机酸提取对于研究和利用有机酸具有重要意义。文章综述了近年来有机酸的提取技术,系统介绍了不同技术在有机酸提取方面的原理、特点和应用。

关键词 有机酸 提取技术 综述

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简单香豆素药理作用与构效关系研究进展 被引量：15

9

作者 吴龙火 许瑞安 《医药导报》 CAS 2010年第4期498-501,共4页

香豆素是自然界中重要的一大类天然有机化合物,具有抗肿瘤、抗人类免疫缺陷病毒、抗氧化、抗炎、抗微生物、抗凝血等药理作用。香豆素化学结构不同,药理作用亦不同,该文主要综述简单香豆素的抗肿瘤作用、抗微生物作用及其构效关系。

关键词 香豆素 药理作用 抗肿瘤、抗微生物 构效关系

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七叶莲果实的抗炎镇痛作用研究 被引量：6

10

作者 黄玉香 徐先祥 +2 位作者 陈剑雄 陈静 郑晨娜 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2012年第24期397-398,402,共3页

目的:研究七叶莲果实水提物的抗炎镇痛作用。方法:采用热板法疼痛模型、醋酸诱发的小鼠扭体疼痛模型评价水提物的镇痛作用和二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型评价水提物的抗炎作用。结果:七叶莲果实水提物对热板、醋酸导致的疼痛,二甲苯所致的... 目的:研究七叶莲果实水提物的抗炎镇痛作用。方法:采用热板法疼痛模型、醋酸诱发的小鼠扭体疼痛模型评价水提物的镇痛作用和二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型评价水提物的抗炎作用。结果:七叶莲果实水提物对热板、醋酸导致的疼痛,二甲苯所致的耳廓肿胀均有不同程度的抑制作用。结论:七叶莲果实水提物有较强的抗炎镇痛作用。 展开更多

关键词 七叶莲果实 抗炎 镇痛

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肿瘤的分子治疗新进展

11

作者 李招发 惠二京 连文昌 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期70-75,共6页

肿瘤的发生、发展是一个多步骤、多基因参与的、复杂的系统性过程。分子治疗作为21世纪最有希望根治人类肿瘤的技术,其治疗技术的关键在于靶分子的选择,寻找合适的靶分子一直是分子治疗肿瘤的重要方向。针对近年来肿瘤治疗研究中发现的... 肿瘤的发生、发展是一个多步骤、多基因参与的、复杂的系统性过程。分子治疗作为21世纪最有希望根治人类肿瘤的技术,其治疗技术的关键在于靶分子的选择,寻找合适的靶分子一直是分子治疗肿瘤的重要方向。针对近年来肿瘤治疗研究中发现的端粒酶靶标、抗血管生成基因靶标、apoptin、survivin、stathmin、autophagy、PUMA、转铁蛋白受体靶标和相应的治疗策略作一综述。 展开更多

关键词 肿瘤 分子治疗 靶标

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纤溶活性的药学测定方法研究 被引量：6

12

作者 李华 陈陵霞 许瑞安 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第9期1066-1070,共5页

目前血栓性疾病是世界上最严重的影响人类健康的疾病,目前还缺乏很好的治疗药物。动物,植物和微生物等为开发抗血栓药物提供广阔的资源。在自然界的抗血栓药物中像尿激酶、纳豆激酶、水蛭素及蚓激酶已经被开发成新药物并在临床上起到一... 目前血栓性疾病是世界上最严重的影响人类健康的疾病,目前还缺乏很好的治疗药物。动物,植物和微生物等为开发抗血栓药物提供广阔的资源。在自然界的抗血栓药物中像尿激酶、纳豆激酶、水蛭素及蚓激酶已经被开发成新药物并在临床上起到一定作用。纤溶酶和激酶能直接降解血纤维蛋白,从而使血栓得到溶解,因此研究和开发新型的纤溶酶是目前最有效的治疗手段,建立简单快速的抗血栓活性检测方法是这项研究的基础。本文就目前国内外纤溶酶检测方法作一综述,希望为改进溶栓活性体外检测方法提供参考。 展开更多

关键词 抗栓 纤溶酶 纤溶酶原激酶 活性测定

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重组腺相关病毒载体的免疫性研究及其解决策略 被引量：1

13

作者 卢超 万江波 +2 位作者 唐明清 肖卫东 许瑞安 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第5期577-583,共7页

重组腺相关病毒载体(rAAV)作为一种高靶向性和良好安全性的病毒载体,在基因治疗的临床前和临床研究中具有极广泛的应用前景。目前在全球范围内已有71项临床研究在进行之中或已经完成。其中有相当部分在血友病、视网膜疾病、帕金森、囊... 重组腺相关病毒载体(rAAV)作为一种高靶向性和良好安全性的病毒载体,在基因治疗的临床前和临床研究中具有极广泛的应用前景。目前在全球范围内已有71项临床研究在进行之中或已经完成。其中有相当部分在血友病、视网膜疾病、帕金森、囊性纤维化以及癌症等疾病的治疗中都取得了显著疗效。随着临床上的成功,人们对rAAV所引起的免疫性及其应对策略也进行了更为广泛而深入的研究。本文将就rAAV的外壳蛋白以及目的基因产物所引起的免疫性进行综合探讨,并结合我们的部分研究工作从改变外壳蛋白、给药方式以及消除内源性外壳蛋白的表达等方面对消除外壳蛋白所引起的免疫性的一些策略加以详述。 展开更多

关键词 重组腺相关病毒载体 免疫性 基因产物 外壳蛋白 内源性

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ChemR23及其配体研究进展 被引量：1

14

作者 万江波 熊真杉 +1 位作者 王启钊 许瑞安 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第2期219-225,共7页

近年来,肿瘤迁移与微环境的关系已经成为研究热点。众多研究表明通过调节肿瘤微环境可抑制肿瘤的迁移。新近研究表明,类趋化因子受体CMLR1(又称为ChemR23)及其配体介导的信号转导和细胞间相互作用在肿瘤微环境的调节中发挥重要作用。因... 近年来,肿瘤迁移与微环境的关系已经成为研究热点。众多研究表明通过调节肿瘤微环境可抑制肿瘤的迁移。新近研究表明,类趋化因子受体CMLR1(又称为ChemR23)及其配体介导的信号转导和细胞间相互作用在肿瘤微环境的调节中发挥重要作用。因此,ChemR23及其信号通路可能成为肿瘤防治的一个新靶点。 展开更多

关键词 炎症 肿瘤迁移 ChemR23 CHEMERIN ResolvinE1

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腺相关病毒Rep78/68蛋白功能的研究进展 被引量：1

15

作者 占申标 吕颖慧 李招发 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期24-29,共6页

Rep78/68是腺相关病毒(AAV)基因组编码的具有多种调控功能的非结构蛋白。主要参与了AAV DNA定点整合到人类19号染色体,抑制病毒的生物活性,如腺病毒、类猿病毒SV40等,调节AAV DNA的复制和转录等。重点阐述了定点整合的作用机制,Rep78/AA... Rep78/68是腺相关病毒(AAV)基因组编码的具有多种调控功能的非结构蛋白。主要参与了AAV DNA定点整合到人类19号染色体,抑制病毒的生物活性,如腺病毒、类猿病毒SV40等,调节AAV DNA的复制和转录等。重点阐述了定点整合的作用机制,Rep78/AAV ITR/ICP8复合物的形成机制以及Rep68蛋白的寡聚化特性,Rep78蛋白对p53核输出的限制,AAV Rep78蛋白与人乳头瘤病毒(HPV)E1蛋白相互作用从而促使Rep78和ITR DNA的结合,Rep78对乙型肝炎病毒(HBV)的抑制。这些作用的详细机制仍需完善和充实,对Rep78/68蛋白的相关作用机制的深入研究有助于rAAV基因药物的研发。 展开更多

关键词 AAV Rep78 Rep68 P53 机制

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AAV在基因治疗中的靶向修饰研究进展

16

作者 尹帮旗 连文昌 +1 位作者 惠二京 李招发 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期33-40,共8页

安全、有效、具有靶向性的病毒载体是基因治疗药物在临床上得以应用的关键。AAV是微小病毒科的一种,它能以其低的免疫原性及广泛的宿主性对人及灵长类进行感染,并且经过改造后的AAV病毒能更有效的靶向性特定组织及肿瘤细胞。重点对AAV... 安全、有效、具有靶向性的病毒载体是基因治疗药物在临床上得以应用的关键。AAV是微小病毒科的一种,它能以其低的免疫原性及广泛的宿主性对人及灵长类进行感染,并且经过改造后的AAV病毒能更有效的靶向性特定组织及肿瘤细胞。重点对AAV病毒载体的衣壳蛋白基因工程修饰、转录调控修饰和转录后microRNA干扰表达修饰及衣壳蛋白化学修饰靶向机理,以及改造方法进行介绍。修饰后的AAV能改善其感染引起的性免疫反应、转染效率和肿瘤靶向性。 展开更多

关键词 基因治疗 基因工程修饰 腺相关病毒 重组腺相关病毒

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(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷的合成及红外光谱研究

17

作者 魏林 邱飞 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第5期1238-1240,共3页

从L-苹果酸出发,经过与苄胺缩合反应得到(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷-2,5-二酮,再通过硼氢化钠-碘体系还原制得重要的医药中间体(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷。采用红外光谱法对原料、中间体及产物进行了测试并对硼氢化钠-碘体系还原酰亚胺的... 从L-苹果酸出发,经过与苄胺缩合反应得到(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷-2,5-二酮,再通过硼氢化钠-碘体系还原制得重要的医药中间体(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷。采用红外光谱法对原料、中间体及产物进行了测试并对硼氢化钠-碘体系还原酰亚胺的机理进行了研究。通过比较原料、中间体及产物相应特征吸收峰的消失或是出现,可知所得的产物为(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷;还原机理研究表明,硼氢化钠在碘催化下生成的硼烷与酰亚胺中的羰基形成四元环状过渡态,同时另外一分子硼烷与酰亚胺中的氮原子形成N-BH3复合物,然后羰基还原完全,得到(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷-硼烷复合物,最后在甲醇作用下脱去硼烷得到最终产物。 展开更多

关键词 红外光谱 机理 (S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷 硼氢化钠-碘

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高迁移率族蛋白A2在肿瘤发生和血管形成中的双重作用 被引量：7

18

作者 吕颖慧 龚玉华 +2 位作者 刁勇 许瑞安 王启钊 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第9期975-980,共6页

目的:探讨高迁移率族蛋白A2(HMGA2)在肿瘤发生和血管形成中的作用。方法:采用Clontech公司软件设计靶向人HMGA2基因的5条小干扰RNA(siRNA)序列,常规培养肿瘤细胞系和血管内皮细胞系,利用脂质体2000将HM-GA2 siRNA导入细胞,通过MTT方法和... 目的:探讨高迁移率族蛋白A2(HMGA2)在肿瘤发生和血管形成中的作用。方法:采用Clontech公司软件设计靶向人HMGA2基因的5条小干扰RNA(siRNA)序列,常规培养肿瘤细胞系和血管内皮细胞系,利用脂质体2000将HM-GA2 siRNA导入细胞,通过MTT方法和Tran-swell模型检测细胞的增殖和迁移能力,采用小管形成实验检测血管内皮细胞的小管形成能力,荧光定量PCR方法检测细胞内的HMGA2 mRNA的变化。结果:5条siRNA中,HMGA2 siR-NA1、3、5不但能抑制肿瘤细胞的增殖,还可抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和小管形成,尤其以HMGA2 siRNA5最为明显,处理组细胞的相对增长率分别为:Hela 63.2%±6.5%(P<0.01);人肺腺癌SPC-A1,86.8%±3.5%(P<0.01);人脐静脉内皮细胞(ECV-304),58.5%±6.3%(P<0.01);人膀胱上皮细胞株(HUVEC),60.3%±7.3%(P<0.01)。HMGA2 siRNA5抑制两种血管内皮细胞的迁移(P<0.01),并降低HM-GA2基因的表达(P<0.01)。结论:HMGA2除了在肿瘤发生过程中起作用之外,在血管形成中同样具有重要作用。 展开更多

关键词 高迁移率族蛋白A2 血管形成 肿瘤发生 RNA干扰 基因治疗

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中药皂苷的植物雌激素样作用 被引量：7

19

作者 徐先祥 吴杨峥 +1 位作者 孙爱静 刁勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第12期1431-1436,共6页

植物雌激素是指具有类似动物雌激素结构或活性的植物成分,其对健康的重要作用受到广泛关注,中药含有多种成分具有植物雌激素作用。皂苷是一类重要的天然产物,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎和免疫调节、抗骨质疏松、抗病毒、心血管保护、神... 植物雌激素是指具有类似动物雌激素结构或活性的植物成分,其对健康的重要作用受到广泛关注,中药含有多种成分具有植物雌激素作用。皂苷是一类重要的天然产物,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎和免疫调节、抗骨质疏松、抗病毒、心血管保护、神经保护、延缓衰老、调节糖脂代谢等作用,临床上对于子宫内膜异位症、乳腺癌、前列腺癌、骨质疏松、心血管疾病等激素相关疾病具有重要应用价值,进一步阐发皂苷的植物雌激素样作用具有重要理论意义和实践价值。 展开更多

关键词 皂苷 植物雌激素 药理作用

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对甲氧基肉桂酸乙酯的一锅式绿色合成 被引量：7

20

作者 曾庆友 曾明荣 许瑞安 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期192-194,208,共4页

用茴香醛、丙二酸二乙酯为主要原料,以L-脯氨酸/磷酸钾为催化剂,无水乙醇为溶剂,经Knoenenagel缩合反应,一锅式合成了对甲氧基肉桂酸乙酯。研究了原料摩尔比、L-脯氨酸用量、磷酸钾用量和反应时间等对对甲氧基肉桂酸乙酯收率的影响。在... 用茴香醛、丙二酸二乙酯为主要原料,以L-脯氨酸/磷酸钾为催化剂,无水乙醇为溶剂,经Knoenenagel缩合反应,一锅式合成了对甲氧基肉桂酸乙酯。研究了原料摩尔比、L-脯氨酸用量、磷酸钾用量和反应时间等对对甲氧基肉桂酸乙酯收率的影响。在茴香醛为5 mL(0.041 5 mol),n(丙二酸二乙酯)∶n(茴香醛)=1.6∶1.0,n(L-脯氨酸)∶n(茴香醛)=0.3∶1.0,n(L-脯氨酸)∶n(磷酸钾)=6∶1,反应时间为6 h和无水乙醇120 mL条件下,对甲氧基肉桂酸乙酯的产率达到83.5%,质量分数达98.3%。 展开更多

关键词 L-脯氨矽磷酸钾 KNOEVENAGEL缩合 对甲氧基肉桂酸乙酯 精细化工中间体

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