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N-{1-[取代吡啶(噻唑)甲基]-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰基}-N′-(芳氧乙酰)肼的合成与生物活性 被引量:5
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作者 严曼 石德清 王慧利 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1266-1270,共5页
采用2-氯-5-(氯甲基)吡啶和2-氯-5-(氯甲基)噻唑为原料,经过叠氮化、乙酰乙酸乙酯环化、水解、酰氯化,然后与芳氧乙酰肼的缩合反应,合成了9种目标化合物,其结构经1H NMR、IR、MS和元素分析测试技术确证,初步的生物活性测定结果表明,目... 采用2-氯-5-(氯甲基)吡啶和2-氯-5-(氯甲基)噻唑为原料,经过叠氮化、乙酰乙酸乙酯环化、水解、酰氯化,然后与芳氧乙酰肼的缩合反应,合成了9种目标化合物,其结构经1H NMR、IR、MS和元素分析测试技术确证,初步的生物活性测定结果表明,目标化合物在100 mg/L质量浓度下显示出良好的除草活性,但杀虫活性较弱。 展开更多
关键词 吡啶 噻唑 三唑 双酰肼化合物 生物活性
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2-氧代-2-[1-(3-吡啶甲基氨基)-1′-芳基]甲基-4-芳基-5,5-二甲基-1,3,2-二氧磷杂环己烷的合成与生物活性 被引量:1
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作者 孙凤梅 石德清 +1 位作者 田嫚嫚 谭效松 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第11期2092-2096,共5页
采用环状亚磷酸酯与亚胺的加成反应,合成了9个未见文献报道的含吡啶基的α-氨基环状膦酸酯化合物.其结构经1H NMR,31P NMR,MS和元素分析确证,同时采用X射线单晶衍射对化合物3i的立体构型进行了进一步确证.测定了该系列化合物的杀虫、杀... 采用环状亚磷酸酯与亚胺的加成反应,合成了9个未见文献报道的含吡啶基的α-氨基环状膦酸酯化合物.其结构经1H NMR,31P NMR,MS和元素分析确证,同时采用X射线单晶衍射对化合物3i的立体构型进行了进一步确证.测定了该系列化合物的杀虫、杀菌和除草活性,结果表明,化合物的杀虫活性虽然较差,但所有化合物在药液质量浓度为1.0×10-4g/mL时都具有较好的除草活性,部分化合物在5.0×10-5g/mL时显示出良好的杀菌活性. 展开更多
关键词 1 3 2-二氧磷杂环己烷 Α-氨基膦酸酯 生物活性 X射线衍射
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对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂筛选方法研究进展 被引量:4
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作者 杨文超 林红艳 +2 位作者 杨盛刚 刘万年 杨光富 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期129-134,共6页
对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是植物体正常生长所必需的质体醌和生育酚生物合成路径中的关键酶,已成为当前最重要的除草剂作用靶标之一。发展快速、可靠的HPPD抑制剂筛选方法对研究小分子化合物与HPPD之间的相互作用,以及开展基于靶... 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是植物体正常生长所必需的质体醌和生育酚生物合成路径中的关键酶,已成为当前最重要的除草剂作用靶标之一。发展快速、可靠的HPPD抑制剂筛选方法对研究小分子化合物与HPPD之间的相互作用,以及开展基于靶酶结构的新型HPPD抑制剂设计均具有重要意义。结合HPPD的结构和功能,文章从生物分析的角度分别就高效液相色谱、同位素标记、偶联法、电化学及简易筛选模型等方法在HPPD抑制剂筛选中的运用进行了总结,并对发展HPPD抑制剂的高通量筛选方法进行了展望。 展开更多
关键词 除草剂 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶 抑制剂 筛选
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N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯亚甲基]-2-芳氧乙酰腙的合成与除草活性 被引量:2
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作者 宋红 毛会玉 石德清 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1173-1178,共6页
通过2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲醛(1)与芳氧乙酰肼2的缩合反应,合成了10个含嘧啶结构的芳氧乙酰腙化合物3,其结构经1H NMR、IR、EI-MS或ESI-MS和元素分析测试技术确证。除草活性测试(活体盆栽)结果表明,大部分目标化合物在1.5 kg/... 通过2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲醛(1)与芳氧乙酰肼2的缩合反应,合成了10个含嘧啶结构的芳氧乙酰腙化合物3,其结构经1H NMR、IR、EI-MS或ESI-MS和元素分析测试技术确证。除草活性测试(活体盆栽)结果表明,大部分目标化合物在1.5 kg/hm2浓度下,无论苗前或苗后处理对苋菜均显示出很强抑制活性,化合物3e和3h的抑制率分别为100%和97.7%,而化合物3a、3b、3d、3e、3f和3h苗后处理对苋菜的抑制率均超过97%,对马唐的除草活性最差。苯环4-位取代基性质对除草活性有规律性影响。 展开更多
关键词 嘧啶水杨酸 芳氧乙酰肼 除草活性
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