反相高效液相色谱法测定兰索拉唑及其代谢产物 5’- 羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的血药浓度(英文) 被引量：11

1

作者 付良青 黄丰 +1 位作者 吴德政 郭军华 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2003年第1期35-38,共4页

目的 :建立测定兰索拉唑及其代谢产物 5’ 羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的血药浓度的方法 ,用于测定其血药浓度并进行临床药代动力学研究。方法 :采用高效液相 二极管阵列色谱法测定兰索拉唑及其代谢产物 5’ 羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的... 目的 :建立测定兰索拉唑及其代谢产物 5’ 羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的血药浓度的方法 ,用于测定其血药浓度并进行临床药代动力学研究。方法 :采用高效液相 二极管阵列色谱法测定兰索拉唑及其代谢产物 5’ 羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的血药浓度。结果 :兰索拉唑的校正标准曲线为Y =0 .0 135 8+0 .0 0 12 2 7X (r =0 .9994 ) ,其 2 5 ,2 0 0 ,2 0 0 0μg·L-1三浓度的血样回收率分别为 87.99% ,94 .38% ,77.2 1% ;精密度分别 7.79% ,1.2 1% ,5 .4 9% ;5’ 羟基兰索拉唑的校正标准曲线分别为Y=0 .0 0 2 5 36+0 .0 0 0 912 6X (r=0 .9990 ) ,其 2 0 ,10 0 ,5 0 0 μg·L-1三浓度的血样回收率分别为 85 .85 % ,87.64% ,10 7.70 % ;精密度分别为 10 .73% ,6.98% ,5 .62 % ;兰索拉唑砜的校正标准曲线分别为Y =0 .0 1486+0 .0 0 1462X (r =0 .9995 ) ,其 2 0 ,10 0 ,10 0 0μg·L-1三浓度的血样回收率分别为 79.84 % ,85 .18% ,10 0 .68% ;精密度分别为 9.2 2 % ,2 .36% ,4 .81%。志愿受试者禁食口服 30mg兰索拉唑胶囊后 ,兰索拉唑及其代谢产物 5’ 羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜的Cmax 分别为 113.2 1,15 61.5 4 ,131.14μg·L-1。结论 :此方法可满足测定要求 ,可用于兰索拉唑的药代动力学研究。 展开更多

关键词 药理学 兰索拉唑 血药浓度 高效液相色谱

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反相高效液相色谱法测定盐酸托烷司琼的人体血药浓度 被引量：8

2

作者 付良青 黄丰 +2 位作者 唐欣 钱平利 刘泽源 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期474-476,共3页

目的　建立测定盐酸托烷司琼的人体血药浓度的方法 ,用于其血药浓度测定并进行临床药代动力学研究。方法　采用高效液相 -二极管阵列色谱法测定盐酸托烷司琼的血药浓度。结果　盐酸托烷司琼的校正标准曲线方程为 ^Y= - 0 0 35 7+0 0 1... 目的　建立测定盐酸托烷司琼的人体血药浓度的方法 ,用于其血药浓度测定并进行临床药代动力学研究。方法　采用高效液相 -二极管阵列色谱法测定盐酸托烷司琼的血药浓度。结果　盐酸托烷司琼的校正标准曲线方程为 ^Y= - 0 0 35 7+0 0 1 7X(r=0 990 9) ,其 5 ,1 0 ,2 5 μg·L-1 3浓度的血样回收率分别为 1 0 3 2 4 % ,97 5 1 % ,1 0 4 95 % ;精密度分别 5 6 7% ,7 83% ,8 1 8% ;志愿受试者禁食口服 2 0mg盐酸托烷司琼胶囊后 ,盐酸托烷司琼的Cmax为 2 7 4 4 μg·L-1 。结论　此方法可满足测定要求 。 展开更多

关键词 盐酸托烷司琼 血药浓度 高效液相色谱

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环丙沙星片剂人体生物等效性研究 被引量：6

3

作者 唐欣 黄英 +1 位作者 温泉 刘泽源 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1116-1119,共4页

目的以上市环丙沙星片为对照,考察另一国产制剂的人体生物等效性。方法18名健康受试者随机交叉单剂量口服2种制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度。结果经3P97程序拟合处理,两者的体内过程符合一室模型。试验制剂及参比制剂... 目的以上市环丙沙星片为对照,考察另一国产制剂的人体生物等效性。方法18名健康受试者随机交叉单剂量口服2种制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度。结果经3P97程序拟合处理,两者的体内过程符合一室模型。试验制剂及参比制剂的环丙沙星片剂实测平均血药峰浓度Cm ax分别(2.503±0.394)和(2.706±0.579)mg.L-1;实测平均达峰时间Tm ax分别为(1.343±0.402)和(1.075±0.379)h;试验制剂及参比制剂T12分别为(4.174±1.201)和(3.826±1.005)h;血药浓度-时间曲线下面积AUC0-tn平均值分别为(10.528±2.204)和(10.643±1.922)mg.L-1.h;AUC0-∞平均值分别为(11.409±2.139)和(11.558±2.160)mg.L-1.h;试验制剂及参比制剂比较,盐酸环丙沙星片剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(100.245±18.447)%、(100.470±20.108)%。结论试验与参比制剂的药动学参数差异均无显著性,两者具有生物等效性。 展开更多

关键词 环丙沙星 高效液相色谱法 药动学 生物等效性

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气相色谱-质谱选择离子检测法测定Melatonin的血药浓度 被引量：4

4

作者 黄丰 付良青 +1 位作者 骆传环 田军 《质谱学报》 EI CAS CSCD 2001年第4期45-53,共9页

本文应用GC/MS仪 ,采用内标咖啡因定量 ,选择单离子检测建立了测定Melatonin的方法 ,Melatonin的标准曲线为Y =0 .0 5 82 +0 .6 0 6 7X(r =0 .9994 ) ,其10、2 0、5 0、2 0 0、4 0 0ng/mL五浓度的血样回收率分别为 74 .4 3、93.39、94 ... 本文应用GC/MS仪 ,采用内标咖啡因定量 ,选择单离子检测建立了测定Melatonin的方法 ,Melatonin的标准曲线为Y =0 .0 5 82 +0 .6 0 6 7X(r =0 .9994 ) ,其10、2 0、5 0、2 0 0、4 0 0ng/mL五浓度的血样回收率分别为 74 .4 3、93.39、94 .39、81.98、86 .10 % ;日内精密度为 6 .5 5 % ,日间精密度为 14 .5 0 %。此方法可满足测定要求 ,可用于Melatonin的药代动力学研究。应用此法测定了家兔在灌服 30mg/KgMelatonin后的血药浓度。 展开更多

关键词 气相色谱-质谱 离子检测法 测定 血药浓度 MELATONIN GC/MS 单离子检测 安眠药 药代动力学

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质粒pBV220-PTD-tCNTF转化BL21菌株感受态细胞的高效制备方法 被引量：3

5

作者 吴行伟 刘泽源 +7 位作者 李前 蒲韵竹 任汝通 许秀丽 刘霏霏 张琴 吴媛 曲恒燕 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期584-587,共4页

目的比较几种常用大肠杆菌感受态制备方法,探讨影响pBV220-PTD-tCNTF转化大肠杆菌感受态细胞的因素并得出最优水平组合。方法采用4种制备感受态细胞的方法即CaCl2法,CaCl2-甘油法,TSSG法和INOUE法,比较4种方法制备的感受态细胞即时和-8... 目的比较几种常用大肠杆菌感受态制备方法,探讨影响pBV220-PTD-tCNTF转化大肠杆菌感受态细胞的因素并得出最优水平组合。方法采用4种制备感受态细胞的方法即CaCl2法,CaCl2-甘油法,TSSG法和INOUE法,比较4种方法制备的感受态细胞即时和-80℃保存30 d对质粒PBV220-PTD-tCNTF的转化效率;L8(27)正交设计研究Mg2+、INOUE重悬液、PEG、甘油和DMSO对pBV220-PTD-tCNTF转化大肠杆菌感受态的影响;对得出的最佳水平组合进行验证并对转化好的细胞进行测序验证。结果 CaCl2法,CaCl2-甘油法,TSSG法,INOUE法4种方法的转化率分别为:(5.43±0.72)×106、(7.45±0.65)×106、(9.71±1.81)×106、(8.52±1.22)×107;-80℃保存30 d的转化效率为:(6.20±0.31)×104、(6.57±0.97)×106、(9.76±1.31)×106、(1.63±0.019)×106;正交结果 Mg2+(A)、IN-OUE重悬液(B)、PEG(C)、甘油(D)和DMSO(E)各因素的P值分别为0.0357、0.0154、0.0677、0.2503和0.1749;最佳水平组合实施的转化率为(29.63±4.95)×107并经测序确定转入质粒的正确性。结论分析出各因素对pBV220-PTD-tCNTF转化感受态细胞转化率的影响程度,得出了其最佳水平组合A1B1C1D2E1,并得到了(29.63±4.95)×107的转化效率。 展开更多

关键词 感受态细胞 大肠杆菌 正交设计 转化效率 制备 PBV220 CNTF

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药物基因多态性与个体化用药的研究进展 被引量：8

6

作者 单婷婷 董瑞华 +2 位作者 秦小清 曲恒燕 刘泽源 《医药导报》 CAS 2010年第1期64-67,共4页

药物的安全性、有效性和可控性是评价药物是否为好药的评判标准。但是,传统的药物使用模式是一种基于某一种族、某一地区的统计学意义上的判断。随着新理论、新技术的出现,使人们认识到了需要有更新颖的模式来评判药物。该文讨论了传统... 药物的安全性、有效性和可控性是评价药物是否为好药的评判标准。但是,传统的药物使用模式是一种基于某一种族、某一地区的统计学意义上的判断。随着新理论、新技术的出现,使人们认识到了需要有更新颖的模式来评判药物。该文讨论了传统模式缺陷机制,分析了目前的研究现状,并且探讨了新的基因为导向的个体化临床用药模式,以及就此模式所产生的临床意义。 展开更多

关键词 基因多态性 药物基因组学 个体化用药

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反相高效液相色谱法测定奥美拉唑及其代谢产物5′-羟基奥美拉唑和奥美拉唑砜的血药浓度 被引量：5

7

作者 付良青 黄丰 +1 位作者 吴德政 郭军华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期342-344,共3页

目的　建立测定奥美拉唑及其代谢产物 5′ 羟基奥美拉唑和奥美拉唑砜的血药浓度的方法 ,用于测定其血药浓度并进行临床药代动力学研究。方法　采用高效液相 -二极管阵列色谱法测定奥美拉唑及其代谢产物 5′ 羟基奥美拉唑和奥美拉唑砜的... 目的　建立测定奥美拉唑及其代谢产物 5′ 羟基奥美拉唑和奥美拉唑砜的血药浓度的方法 ,用于测定其血药浓度并进行临床药代动力学研究。方法　采用高效液相 -二极管阵列色谱法测定奥美拉唑及其代谢产物 5′ 羟基奥美拉唑和奥美拉唑砜的血药浓度。结果　奥美拉唑的校正标准曲线分别为Y =- 0 0 0 4 4 99+0 0 0 190 9X(r =0 9990 ) ,其5 0、5 0 0、2 0 0 0mg·L-13浓度的血样回收率分别为 90 36 %、10 9 6 2 %、 10 8 91% ;精密度分别 9 86 %、 7 86 %、15 5 2 % ;5′ 羟基奥美拉唑的校正标准曲线分别为Y =-0 0 0 36 5 9+0 0 0 132 8X (r =0 9970 ) ,其 2 0、2 0 0、10 0 0mg·L-13浓度的血样回收率分别为 79 4 2 %、 96 4 9%、95 0 4 % ;精密度分别为 8 95 %、 4 5 2 %、9 73% ;奥美拉唑砜的校正标准曲线分别为Y =0 0 0 92 4 8+0 0 0 176 5X(r =0 9992 ) ,其 2 0、2 0 0、10 0 0mg·L-13浓度的血样回收率分别为 94 4 4 %、 10 5 5 9%、 10 4 2 6 % ;精密度分别为8 72 %、8 5 8%、9 6 0 %。志愿受试者禁食口服 2 0mg奥美拉唑胶囊后 ,奥美拉唑及其代谢产物 5′ 羟基奥美拉唑和奥美拉唑砜的Cmax分别为 14 6 2 2 7、4 0 8 4 332、4 5 4 36 37mg·L-1。结论　此方法可满足测定要求 ,可用于? 展开更多

关键词 奥美拉唑 血药浓度 高效液相色谱

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气相色谱-质谱选择离子检测法测定失眠病人体内Melatonin的血药浓度 被引量：4

8

作者 付良青 骆传环 舒融 《质谱学报》 EI CAS CSCD 2002年第1期17-20,共4页

本文应用GC/MS仪,采用内标咖啡因定量,选择单离子检则建立了测定Melatonin的方法,Melatonin的校正标准曲线为Y=0.0582+0.6067X（r=0.9994）。应用此法测定一例失眠病人在口服20 mg Melatonin后的血药浓度,在服药后1小时达峰浓度140.47 n... 本文应用GC/MS仪,采用内标咖啡因定量,选择单离子检则建立了测定Melatonin的方法,Melatonin的校正标准曲线为Y=0.0582+0.6067X（r=0.9994）。应用此法测定一例失眠病人在口服20 mg Melatonin后的血药浓度,在服药后1小时达峰浓度140.47 ng/mL,且很快消除,不会在体内蓄积。 展开更多

关键词 气相色谱-质谱 选择离子检测法 测定 MELATONIN 血药浓度 褪黑激素 失眠病人 单离子检测 安眠药

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反相高效液相色谱法测定一类新药肿瘤放疗增敏药甘氨双唑钠(CMNa)及其产物甲硝唑的血药浓度 被引量：4

9

作者 付良青 梁月琴 +2 位作者 郭军华 高洪志 吴德政 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2000年第3期336-338,共3页

目的　建立测定一类新药肿瘤放疗增敏药甘氨双唑钠及其代谢产物甲硝唑的方法 ,用于测定其血药浓度并进行I期临床药代动力学研究。方法　采用高效液相 -二极管阵列色谱法测定甘氨双唑钠的血药浓度。结果　甘氨双唑钠的校正标准曲线为 ^Y ... 目的　建立测定一类新药肿瘤放疗增敏药甘氨双唑钠及其代谢产物甲硝唑的方法 ,用于测定其血药浓度并进行I期临床药代动力学研究。方法　采用高效液相 -二极管阵列色谱法测定甘氨双唑钠的血药浓度。结果　甘氨双唑钠的校正标准曲线为 ^Y =0 2 436 +0 0 4891X(r=0 9996 ) ,其 5、5 0、5 0 0mg·L-13浓度的血样回收率分别为 76 93% ,88 44 % ,88 95 % ;精密度分别为 1 6 36 7% ,3 3376 % ,6 1412 %。静脉滴注 6 0 0 ,70 0 ,80 0mg·m-2 甘氨双唑钠后 ,Cmax分别为 11 740 4,2 0 5 199,38 7731mg·L-1。结论　此方法可满足测定要求 。 展开更多

关键词 甘氨双唑钠 肿瘤 放射疗法 增敏药 高效液相色谱

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N-CWS激活小鼠巨噬细胞抗肿瘤作用的研究 被引量：3

10

作者 李鹏飞 吴德政 +1 位作者 赵秀华 李盟军 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期30-32,共3页

Ｎ－ＣＷＳ（Ｎｏｃａｒｄｉａｒｕｂｒａｃｅｌｗａｌｓｋｅｌｅｔｏｎ）在每只鼠体内１００～２００μｇ可明显抑制Ｂ１６黑色素瘤细胞在Ｃ５７ＢＬ／６小鼠体内的生长。Ｎ－ＣＷＳ腹腔给药后３ｄ可明显增强小鼠脾脏自然杀伤细胞（Ｎ... Ｎ－ＣＷＳ（Ｎｏｃａｒｄｉａｒｕｂｒａｃｅｌｗａｌｓｋｅｌｅｔｏｎ）在每只鼠体内１００～２００μｇ可明显抑制Ｂ１６黑色素瘤细胞在Ｃ５７ＢＬ／６小鼠体内的生长。Ｎ－ＣＷＳ腹腔给药后３ｄ可明显增强小鼠脾脏自然杀伤细胞（ＮＫ）和腹腔巨噬细胞（Ｍφ）的杀伤活性，认为Ｎ－ＣＷＳ的抑制Ｂ１６黑色素瘤作用与其激活小鼠细胞免疫功能有关。体外实验结果表明，当有ＩＦＮ－γ存在的条件下，Ｎ－ＣＷＳ对小鼠腹腔Ｍφ释放ＮＯ及ＴＮＦ都具有显著促进作用，认为这一作用与Ｎ－ＣＷＳ激活小鼠腹腔Ｍφ杀伤Ｂ１６黑色素瘤细胞的机制有关。 展开更多

关键词 N-CWS 巨噬细胞 黑色素瘤 NO

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高效液相色谱-质谱串联法测定人血浆特拉唑嗪的浓度 被引量：2

11

作者 侯允天 郝光涛 +4 位作者 郑专杰 梁海霞 马蒙 朱力军 刘泽源 《医药导报》 CAS 2011年第10期1269-1272,共4页

目的建立一种简便、灵敏的测定人体血浆中特拉唑嗪浓度的高效液相色谱-质谱串联(HPLC-MS/MS)法。方法血浆样品采用叔丁基甲醚进行液相萃取后,进样分析。采用Inertsil-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,3.0μm),流动相:甲醇-水(2 mmol.L-1... 目的建立一种简便、灵敏的测定人体血浆中特拉唑嗪浓度的高效液相色谱-质谱串联(HPLC-MS/MS)法。方法血浆样品采用叔丁基甲醚进行液相萃取后,进样分析。采用Inertsil-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,3.0μm),流动相:甲醇-水(2 mmol.L-1醋酸铵)=90∶10,采用正离子、多反应监测方式测定样品浓度。检测离子为m/z 388.4μm/z 247.4(特拉唑嗪)和m/z 384.2μm/z 231.3(哌唑嗪,内标)。结果特拉唑嗪血浆样品在0.2～50.0 ng.mL-1浓度范围线性关系良好(r=0.997 3);最低定量浓度为0.2 ng.mL-1。日内与日间相对标准偏差(RSD)均<15%,回收率在98.83%～100.67%,低、中、高绝对回收率分别为75.40%,70.28%,67.39%,符合生物样品分析要求。结论该方法简便快速、灵敏准确,适用于特拉唑嗪在人体内的药动学研究。 展开更多

关键词 特拉唑嗪 血药浓度 高效液相色谱-质谱串联法

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新型安眠药Melatonin的药代动力学研究 被引量：1

12

作者 付良青 骆传环 舒融 《质谱学报》 EI CAS CSCD 2000年第3期103-104,共2页

关键词 安眠药 MELATONIN 药物动力学 质谱分析

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氟哌啶醇对人红白血病耐多柔比星细胞株多药耐药性的逆转及其机制 被引量：1

13

作者 周京红 吴德政 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期126-130,共5页

目的　从临床常用药物中探寻逆转肿瘤耐药性的活性物质。方法　应用MTT法测定不同浓度Hal处理的瘤细胞对 0～ 2 0 μmol·L- 1多柔比星 (Dox)的敏感性的影响。RT PCR法分析 12 .5 μmol·L- 1氟哌啶醇 (Hal)处理后多药耐药基因 ... 目的　从临床常用药物中探寻逆转肿瘤耐药性的活性物质。方法　应用MTT法测定不同浓度Hal处理的瘤细胞对 0～ 2 0 μmol·L- 1多柔比星 (Dox)的敏感性的影响。RT PCR法分析 12 .5 μmol·L- 1氟哌啶醇 (Hal)处理后多药耐药基因 (MDR1) ,多药耐药相关蛋白 (MRP)和谷胱甘肽S转移酶Pi(GSTπ)mRNA表达的变化。通过流式细胞术观察 0 ,6 .2 5 ,12 .5 ,2 5 μmol·L- 1Hal对细胞内药物蓄积和细胞周期进程的影响。结果　Hal对K5 6 2 /Dox的耐药性具有明显的逆转作用。在 12 .5 ,6 .2 5及 3.12 5 μmol·L- 1时的逆转倍数分别为 8.35 ,4 .2 1及 2 .16。用 12 .5μmol·L- 1Hal处理后 ,MDR1及MRP的mRNA表达水平均呈现时间依赖性明显降低 ,分别较原水平下降76 .3%及 6 4.6 %。药后d 2GSTπmRNA表达下降6 6 .1% ,于d 3回升。Hal处理细胞lh后 ,Dox在细胞内蓄积量明显增加 ,并呈浓度依赖性 ;此外 ,Hal可明显增强Dox对K5 6 2 /Dox细胞的G2 /M阻滞作用 ,12 .5 μmol·L- 1浓度可以使 5 μmol·L- 1Dox的G2 /M阻断由单独应用时的 9.9%± 4 .3%增加到2 3.4 %± 3.0 %。结论　Hal具有较强的逆转K5 6 2 /Dox细胞MDR的作用 ,其逆转机制为多种途径 ,包括相关基因mRNA的表达下调 ,增加细胞内药物蓄积 ,增强Dox对K5 6 2 展开更多

关键词 白血病 多柔比星 多药耐药性 氟哌啶醇 逆转机制

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新型睡眠促进剂褪黑激素 (Melatonin)的药代动力学研究(英文)

14

作者 付良青 骆传环 +1 位作者 田军 舒融 《质谱学报》 EI CAS CSCD 2002年第2期88-92,共5页

测定新型睡眠促进剂 Melatonin的药代动力学参数的方法是以咖啡因为内标、以 GC/ MS的SIM(选择性离子监测 )为检测手段 ,定量测定家兔体内 Melatonin的含量及药代动力学参数。其结果为家兔灌胃给予 Melatonin3 0 mg· kg- 1后 ,Mela... 测定新型睡眠促进剂 Melatonin的药代动力学参数的方法是以咖啡因为内标、以 GC/ MS的SIM(选择性离子监测 )为检测手段 ,定量测定家兔体内 Melatonin的含量及药代动力学参数。其结果为家兔灌胃给予 Melatonin3 0 mg· kg- 1后 ,Melatonin在家兔体内呈二室分布 ,药代动力学参数为t1/ 2α=0 .3 1 h,t1/ 2β=8.58h,t1/ 2 Ka=0 .3 4h,Tmax=0 .6 3± 0 .47h,Cm ax=3 2 2 .2 3± 2 55.40 ng/ m L,K12= 0 .81 h- 1,K2 1=2 .80 h- 1,K10 =2 .1 0 h- 1,AUC=6 97.49(ng/ m L) * h,CL(s) =0 .0 97± 0 .0 54 (mg/kg) / h/ (ng/ m L) .这种测量方法灵敏度高、特异性强、准确性好 ,为测定 Melatonin药代动力学参数提供了有效实用的分析方法。 Melatonin在家兔体内分布及消除都很快 。 展开更多

关键词 睡眠促进剂 褪黑激素 药代动力学 气相色谱-质谱 选择性离子监测模式

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五味子甲素对K562/ADR、HL60/ADR、MCF-7/ADR多药耐药逆转机制的研究 被引量：25

15

作者 秦小清 梁宇光 +5 位作者 高洪志 曲恒燕 董瑞华 吴行伟 李海燕 刘泽源 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期329-334,共6页

目的探讨五味子甲素(schizandrin A or deoxyschizan-drin,schA)对白血病细胞K562/ADR、HL60/ADR、乳腺癌细胞MCF-7/ADR多药耐药的逆转作用,并初步探讨其逆转机制。方法 MTT法检测schA对耐药细胞的逆转作用;流式细胞仪检测schA对细胞内... 目的探讨五味子甲素(schizandrin A or deoxyschizan-drin,schA)对白血病细胞K562/ADR、HL60/ADR、乳腺癌细胞MCF-7/ADR多药耐药的逆转作用,并初步探讨其逆转机制。方法 MTT法检测schA对耐药细胞的逆转作用;流式细胞仪检测schA对细胞内柔红霉素、罗丹明-123含量和细胞表面P-gp表达水平的变化;用Real-time PCR方法检测schA对细胞内mdr1 mRNA和mrp1 mRNA表达;生化检测法检测schA对细胞内GSH含量的变化。结果耐药逆转实验显示:不同浓度的schA对作用机制不同的化疗药物耐药产生不同的逆转效果;蓄积实验表明schA可增加柔红霉素、罗丹明123在耐药细胞内的蓄积,并且有良好的剂量依赖关系;schA处理K562/ADR、HL60/ADR细胞24 h后,能降低P-gp蛋白和mdr1、mrp1基因的表达;schA处理K562/ADR、HL60/ADR细胞4 h后,可降低细胞内谷胱甘肽含量。结论 schA对耐药机制不同的细胞株K562/ADR、HL60/ADR均有耐药逆转作用,推测可能是与抑制细胞表面的P-gp蛋白功能和表达,降低mdr1、mrp1耐药基因的表达和降低细胞内谷胱甘肽含量有关,schA通过影响上述机制,进而增加细胞内的药物浓度,达到有效杀灭肿瘤细胞的作用。 展开更多

关键词 五味子甲素 MDR1 MRP1 K562/ADR、HL60/ADR、MCF-7/ADR细胞株 多药耐药 逆转效应

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人IL-18结合蛋白A在CHO细胞中表达的研究 被引量：3

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作者 黄丰 万永玲 +3 位作者 吴达龙 吴德政 袁志宏 李克勤 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期211-213,共3页

目的　克隆人IL 18结合蛋白A (hIL 18BPa)的cDNA ,构建真核表达载体及其在CHO细胞中的表达。方法采用RT PCR ,自人白血病血细胞株Jurkat中获得hIL 18BPa的cDNA。将其克隆至T vector中 ,经测序确证后 ,将该基因定向插入真核表达载体pcDNA... 目的　克隆人IL 18结合蛋白A (hIL 18BPa)的cDNA ,构建真核表达载体及其在CHO细胞中的表达。方法采用RT PCR ,自人白血病血细胞株Jurkat中获得hIL 18BPa的cDNA。将其克隆至T vector中 ,经测序确证后 ,将该基因定向插入真核表达载体pcDNA3 1中。以脂质体介导法 ,将其转染CHO细胞 ,用G4 18筛选抗性克隆 ,ELISA法测定其生物学活性。结果　获得的IL 18BPa的cDNA序列与GeneBank登录的cDNA序列一致。将hIL 18BPa插入载体pcDNA3.1后 ,成功地构建稳定表达的载体。转染CHO细胞后 ,获得可稳定表达hIL 18BPa的基因工程细胞株。经纯化后 ,证明具有良好的生物学活性。结论　成功地克隆hIL 18BPa基因 ,并实现了在CHO细胞中的稳定表达 。 展开更多

关键词 人IL-18结合蛋白A 基因表达 CHO细胞

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细胞色素氧化酶CYP3A5基因多态性与疾病发生和治疗的相关性 被引量：2

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作者 秦小清 曲恒燕 +2 位作者 董瑞华 单婷婷 刘泽源 《医药导报》 CAS 2010年第6期761-763,共3页

细胞色素氧化酶CYP3A5亚家族是近年来药物代谢研究领域较受关注的热点之一。该酶具有高度的个体间差异,并参与多种临床药物及环境致癌物质的代谢,与移植后免疫抑制药用药效果、精神疾病用药后血药浓度变化、癌症发病易感性相关。对CYP3A... 细胞色素氧化酶CYP3A5亚家族是近年来药物代谢研究领域较受关注的热点之一。该酶具有高度的个体间差异,并参与多种临床药物及环境致癌物质的代谢,与移植后免疫抑制药用药效果、精神疾病用药后血药浓度变化、癌症发病易感性相关。对CYP3A5进行基因多态性和表型差异的研究,可用于评价临床药物治疗效果。 展开更多

关键词 CYP3A5 基因多态性 药物代谢 癌症易感性

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卢比替康研究进展 被引量：1

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作者 孟祥颖 刘泽源 《医药导报》 CAS 2008年第2期204-207,共4页

卢比替康属半合成喜树碱衍生物,该药通过抑制拓扑异构酶Ⅰ干扰DNA复制和细胞分裂。目前对卢比替康的研究已进入Ⅲ期临床试验,其中对胰腺癌的研究可使患者得到迄今最佳生存率。卢比替康对实体瘤具有广泛的抑制活性,对血液肿瘤亦有显著疗... 卢比替康属半合成喜树碱衍生物,该药通过抑制拓扑异构酶Ⅰ干扰DNA复制和细胞分裂。目前对卢比替康的研究已进入Ⅲ期临床试验,其中对胰腺癌的研究可使患者得到迄今最佳生存率。卢比替康对实体瘤具有广泛的抑制活性,对血液肿瘤亦有显著疗效,且可口服,毒性较小,是极具潜力的抗肿瘤新药。该文对其药理作用、作用机制、检测方法、药动学、临床研究和耐药性研究等作一综述。 展开更多

关键词 卢比替康 9-硝基喜树碱 拓扑异构酶Ⅰ抑制药

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缺氧对家兔肺表面张力—表面积和压力—容量关系的影响

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作者 程海云 尹昭云 吕永达 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第4期215-217,共3页

为分析缺氧状态下,潮气呼吸时呼吸力能关系的变化,结合以往实验,本文初步探讨了家免呼吸机械力能的变化与不同缺氧方式的关系。从实验中看到,急性缺氧明显提高呼吸做功,肺顺应性下降。从对呼吸压(P)—呼吸容量(V)滞后环的分析发现,急性... 为分析缺氧状态下,潮气呼吸时呼吸力能关系的变化,结合以往实验,本文初步探讨了家免呼吸机械力能的变化与不同缺氧方式的关系。从实验中看到,急性缺氧明显提高呼吸做功,肺顺应性下降。从对呼吸压(P)—呼吸容量(V)滞后环的分析发现,急性缺氧家兔P—V滞后环的负载枝明显延长(5.2±0.6mm),与对照组(3.5±1.1mm)相比,增加了49%(P<0.01)。5天间断缺氧适应后,各项指标基本恢复到对照组水平。15天适应性缺氧效果不明显,可能与慢性缺氧反应有关。采用改良的Wilson方法(J Appl Physiol 1982;53:1512.),我们发现,作为潮气呼吸量的函数,表面张力的变化明显地受到不同缺氧条件的影响(组间比较P<0.01)。本实验提示,本文所选之分析潮气呼吸状态的机械力能关系变化的方法可靠;呼吸力能关系的变化与缺氧条件下,肺泡表面活性物质的变化有着密切的联系。 展开更多

关键词 潮气量 表面张力 肺顺应性

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