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表面等离子共振技术测定药物与人血清白蛋白的相互作用
被引量：
10
1
作者
路萍萍
孟志云
+6 位作者
王敏伟
刘婷
王欣
毕学智
田慧芳
王慧
窦桂芳
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第2期147-151,共5页
目的应用表面等离子共振技术（SPR）建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法。方法将人血清白蛋白（HSA）固定在CM5芯片表面。不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA，SPR显示在芯片表面的折射系数变化。分析软件处理数据，用...
目的应用表面等离子共振技术（SPR）建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法。方法将人血清白蛋白（HSA）固定在CM5芯片表面。不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA，SPR显示在芯片表面的折射系数变化。分析软件处理数据，用HSA流通池得到的数据减去参比池得到的数据进行拟合，确定结合常数。结果所有测试药物与固定的HSA可逆结合。紫草素1的平衡结合常数巧为3000L·mol^-1。SPR样品需要量最小而且能够自动分析，还可以直接检测小分子（Mr308—585）结合，使之适用于评价药物与HSA相互作用。结论HSA主要的药物键合位点没有因为被固定到芯片表面而破坏。验证了SPR可以准确简易测定化合物的结合解离。
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关键词
表面等离子共振技术
血清白蛋白
药代动力学
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职称材料
西格列他钠的体外代谢
2
作者
闫亮平
窦桂芳
+3 位作者
朱晓霞
甘慧
孙文种
孟志云
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第2期124-130,共7页
目的研究拟治疗2型糖尿病的创新化合物西格列他钠(chiglitazar)的体外代谢速率、代谢酶和代谢转化,为临床应用提供参考。方法采用高效液相-紫外检测(HPLC-UV)的方法测定肝微粒体孵育液中西格列他钠的浓度,用特异性抑制剂的方法分析化合...
目的研究拟治疗2型糖尿病的创新化合物西格列他钠(chiglitazar)的体外代谢速率、代谢酶和代谢转化,为临床应用提供参考。方法采用高效液相-紫外检测(HPLC-UV)的方法测定肝微粒体孵育液中西格列他钠的浓度,用特异性抑制剂的方法分析化合物的代谢酶,用大鼠肝微粒体体外研究西格列他钠可能的代谢产物和代谢途径。结果建立了可靠的测定大鼠肝微粒体中西格列他钠的HPLC分析方法;体外半衰期方法求得西格列他钠的t1/2为27.2min,固有清除率(Clint)为50.9mL.min-1.g-1蛋白;代谢酶研究表明,西格列他钠主要被P450酶中的CYP3A亚型代谢;西格列他钠在大鼠肝微粒体中的代谢主要为羟基化和O-脱烷基化,采用LC/MSn分析共发现了8个代谢物。结论西格列他钠是代谢活跃的化合物,有必要研究代谢产物的活性及临床注意药物相互作用。
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关键词
西格列他钠
药代动力学
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职称材料
题名
表面等离子共振技术测定药物与人血清白蛋白的相互作用
被引量：
10
1
作者
路萍萍
孟志云
王敏伟
刘婷
王欣
毕学智
田慧芳
王慧
窦桂芳
机构
军事医学科学院野战输血研究所药物代谢与药代动力学研究室
沈阳
药
科大学
军事医学科学院
微生物流行病
研究所
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第2期147-151,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(30371669)
"863"国家高科技研究发展项目(2003AA2Z347B)
+1 种基金
国际科技合作重点项目(2005DFA30080)
北京市科技计划项目(Z0004105040131)~~
文摘
目的应用表面等离子共振技术（SPR）建立一种新的测定白蛋白与化合物相互作用的方法。方法将人血清白蛋白（HSA）固定在CM5芯片表面。不同化合物的溶液流经固定于芯片表面的HSA，SPR显示在芯片表面的折射系数变化。分析软件处理数据，用HSA流通池得到的数据减去参比池得到的数据进行拟合，确定结合常数。结果所有测试药物与固定的HSA可逆结合。紫草素1的平衡结合常数巧为3000L·mol^-1。SPR样品需要量最小而且能够自动分析，还可以直接检测小分子（Mr308—585）结合，使之适用于评价药物与HSA相互作用。结论HSA主要的药物键合位点没有因为被固定到芯片表面而破坏。验证了SPR可以准确简易测定化合物的结合解离。
关键词
表面等离子共振技术
血清白蛋白
药代动力学
Keywords
surface plasmon resonance
serumalbumin
pharmacokinetics
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
西格列他钠的体外代谢
2
作者
闫亮平
窦桂芳
朱晓霞
甘慧
孙文种
孟志云
机构
军事医学科学院野战输血研究所药物代谢与药代动力学研究室
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第2期124-130,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(30371669)
北京市科技计划项目(Z000410504131)
国际科技合作重点项目(2005DFA30080)~~
文摘
目的研究拟治疗2型糖尿病的创新化合物西格列他钠(chiglitazar)的体外代谢速率、代谢酶和代谢转化,为临床应用提供参考。方法采用高效液相-紫外检测(HPLC-UV)的方法测定肝微粒体孵育液中西格列他钠的浓度,用特异性抑制剂的方法分析化合物的代谢酶,用大鼠肝微粒体体外研究西格列他钠可能的代谢产物和代谢途径。结果建立了可靠的测定大鼠肝微粒体中西格列他钠的HPLC分析方法;体外半衰期方法求得西格列他钠的t1/2为27.2min,固有清除率(Clint)为50.9mL.min-1.g-1蛋白;代谢酶研究表明,西格列他钠主要被P450酶中的CYP3A亚型代谢;西格列他钠在大鼠肝微粒体中的代谢主要为羟基化和O-脱烷基化,采用LC/MSn分析共发现了8个代谢物。结论西格列他钠是代谢活跃的化合物,有必要研究代谢产物的活性及临床注意药物相互作用。
关键词
西格列他钠
药代动力学
Keywords
chiglitazar
pharmacokinetics
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
表面等离子共振技术测定药物与人血清白蛋白的相互作用
路萍萍
孟志云
王敏伟
刘婷
王欣
毕学智
田慧芳
王慧
窦桂芳
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007
10
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职称材料
2
西格列他钠的体外代谢
闫亮平
窦桂芳
朱晓霞
甘慧
孙文种
孟志云
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007
0
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