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Caspase抑制剂的若干药理学研究进展 被引量:3
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作者 张宏涛 袁守军 李正强 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第3期241-244,共4页
细胞凋亡 (apoptosis)失衡与许多疾病密切相关 ,而半胱天冬氨酸蛋白酶 (caspase)是执行细胞凋亡的蛋白酶家族 ,在凋亡过程中发挥关键作用 ,它可通过多种途径发生级联激活。一些天然和合成的caspase抑制剂能够抑制caspase家族中的一种或... 细胞凋亡 (apoptosis)失衡与许多疾病密切相关 ,而半胱天冬氨酸蛋白酶 (caspase)是执行细胞凋亡的蛋白酶家族 ,在凋亡过程中发挥关键作用 ,它可通过多种途径发生级联激活。一些天然和合成的caspase抑制剂能够抑制caspase家族中的一种或几种成员而发挥抗凋亡作用 ,有望成为治疗细胞过度凋亡而引起的相关疾病的有效手段。 展开更多
关键词 细胞凋亡 CASPASE 抑制剂 细胞保护
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阿托伐他汀对体外心肌细胞肥大的抑制作用 被引量:14
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作者 盛莉 叶平 +1 位作者 黄火高 刘永学 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期23-27,共5页
目的探讨阿托伐他汀体外抑制心肌肥厚的药理作用。方法体外培养新生大鼠的心室肌细胞,用血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导心肌细胞肥厚模型,以不同浓度的阿托伐他汀作用于心肌细胞,用软件分析测量心肌细胞表面积,3H-亮氨酸参入法检测心肌细胞蛋... 目的探讨阿托伐他汀体外抑制心肌肥厚的药理作用。方法体外培养新生大鼠的心室肌细胞,用血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导心肌细胞肥厚模型,以不同浓度的阿托伐他汀作用于心肌细胞,用软件分析测量心肌细胞表面积,3H-亮氨酸参入法检测心肌细胞蛋白合成速率及使用RT-PCR半定量测定心钠素(ANP),脑钠素(BNP)和特异分布于心脏的丝氨酸蛋白酶(Corin)的表达变化。结果AngⅡ可成功诱导体外培养的新生大鼠心室肌细胞肥大,表现为心肌细胞面积和3H-亮氨酸的参入增加,ANP、BNP、Corin表达升高等特征性改变,从而分析阿托伐他汀对心肌肥厚的作用。阿托伐他汀可逆转上述变化并呈剂量依赖性,而作为溶剂的DM-SO对肥大的心肌细胞差异无显著性。结论阿托伐他汀抑制AngⅡ介导的体外心肌细胞肥大,预示其具有降脂以外的其他重要药理作用。 展开更多
关键词 阿托伐他汀 心肌细胞肥大 心钠素 脑钠素 CORIN
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重组人白细胞介素11对卡铂致猕猴血小板减少症的治疗作用 被引量:4
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作者 吕秋军 温利青 +6 位作者 郭绍明 孙哲 陈媛媛 李元敏 高月 董波 刘卫京 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2000年第2期129-132,共4页
观察国产重组人白细胞介素 11(rhIL 11)对卡铂致猕猴血小板减少症的影响。成年猕猴每天静脉注射卡铂 (15mg/kg) ,连续 3天。第 3次注射卡铂后 18小时内开始皮下注射rhIL 11(每天为 5 0或 10 0 μg/kg) ,连续用药 14天。给药后定期检测... 观察国产重组人白细胞介素 11(rhIL 11)对卡铂致猕猴血小板减少症的影响。成年猕猴每天静脉注射卡铂 (15mg/kg) ,连续 3天。第 3次注射卡铂后 18小时内开始皮下注射rhIL 11(每天为 5 0或 10 0 μg/kg) ,连续用药 14天。给药后定期检测外周血白细胞计数、网织血小板计数、血小板聚集功能和骨髓的集落形成和病理组织学变化等。结果发现 ,rhIL 11能明显提高注射卡铂猕猴的血小板计数最低值和缩短血小板计数少于 5 0 %药前值的持续时间 ,对白细胞和网织红细胞数的恢复也有一定程度的作用。给予rhIL 11后可见外周血网织血小板计数明显升高 ,但ADP诱导的血小板聚集功能无明显变化。rhIL 11组骨髓巨核系祖细胞和红系祖细胞集落形成增多 ,光镜下显示骨髓腔中粒系及红系细胞丰富和密集 ,巨核系细胞明显增多。上述结果表明 ,rhIL 11对卡铂致猕猴血小板减少症有明显的治疗作用 。 展开更多
关键词 重组人白细胞介素11 猕猴 卡铂 血小板减少症
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孤儿G蛋白偶联受体及其作为新药靶点的重要意义 被引量:16
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作者 刘永学 余少平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期601-604,共4页
作为膜受体最大的一个家族,G蛋白偶联受体(GPCRs)参与了广泛的生理与病理过程,因而一直是新药发现及研究的最重要靶点。孤儿GPCRs(oGPCRs)是一类内源性配基未定、功能未知的GPCRs,作为创新药物的靶点具有重要的地位和意义。
关键词 孤儿G蛋白偶联受体 配基 新药靶点 反向药理学
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GPCR-Gα融合蛋白及其在oGPCRs配基筛选中的应用 被引量:1
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作者 吴芳明 刘永学 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期518-521,共4页
GPCRGα融合蛋白是近几年用于受体研究的新颖手段之一,它的表达确保了受体与G蛋白之间1∶1的化学计量关系、空间位置上的邻近性及适宜于高通量的配基筛选,使其为孤儿G蛋白偶联受体提供了一种新的研究策略,将在孤儿受体的配基筛选中发挥... GPCRGα融合蛋白是近几年用于受体研究的新颖手段之一,它的表达确保了受体与G蛋白之间1∶1的化学计量关系、空间位置上的邻近性及适宜于高通量的配基筛选,使其为孤儿G蛋白偶联受体提供了一种新的研究策略,将在孤儿受体的配基筛选中发挥重要作用,对研发以oGPCR为作用靶点的新药产生积极意义。 展开更多
关键词 孤儿G蛋白偶联受体 G蛋白 融合蛋白 配基筛选
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