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嘌呤衍生物的设计合成及抗肿瘤活性评价
1
作者
侯学会
郭俊
+5 位作者
何张旭
马志伟
耿广威
张荷丽
杨静
张京玉
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第4期803-815,共13页
本文设计合成了22个新型嘌呤类衍生物,其中化合物25显示出最高效的抗增殖活性,其对肿瘤细胞HepG2,A549和MCF-7的ICso值分别为15.4,13.7,7.9μM,与阳性对照Roscovitine相比表现出相当或更高效的活性。此外,化合物25对正常细胞BHK-21的毒...
本文设计合成了22个新型嘌呤类衍生物,其中化合物25显示出最高效的抗增殖活性,其对肿瘤细胞HepG2,A549和MCF-7的ICso值分别为15.4,13.7,7.9μM,与阳性对照Roscovitine相比表现出相当或更高效的活性。此外,化合物25对正常细胞BHK-21的毒性较低,ICso值为211μM。构效关系研究表明R,位置取代基的体积对活性影响很大,其中R位置为乙基时活性最优;R²位置为(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇取代时比乙醇胺更利于活性;R,位置为合适取代的苄基时对活性有益,苄基上取代基位置对活性影响较大(3位>4位>2位)。进一步评价显示化合物25可有效诱导肿瘤细胞HepG2,A549和MCF-7调亡,调亡率分别为56.56%,38.20%,38.20%。综上,新型嘌呤衍生物25是一个高效低毒的抗肿瘤先导化合物,仍需进一步优化和开发。
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关键词
癌症
嘌呤
抗肿瘤
构效关系
调亡
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职称材料
题名
嘌呤衍生物的设计合成及抗肿瘤活性评价
1
作者
侯学会
郭俊
何张旭
马志伟
耿广威
张荷丽
杨静
张京玉
机构
河南牧业经济学院理学部
河南中医药大学药学院
军事医学研究院生物信息中心
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第4期803-815,共13页
基金
河南省自然科学基金项目(202300410264)资助
河南省科技攻关项目(232102111051)资助。
文摘
本文设计合成了22个新型嘌呤类衍生物,其中化合物25显示出最高效的抗增殖活性,其对肿瘤细胞HepG2,A549和MCF-7的ICso值分别为15.4,13.7,7.9μM,与阳性对照Roscovitine相比表现出相当或更高效的活性。此外,化合物25对正常细胞BHK-21的毒性较低,ICso值为211μM。构效关系研究表明R,位置取代基的体积对活性影响很大,其中R位置为乙基时活性最优;R²位置为(R)-(-)-2-氨基-1-丁醇取代时比乙醇胺更利于活性;R,位置为合适取代的苄基时对活性有益,苄基上取代基位置对活性影响较大(3位>4位>2位)。进一步评价显示化合物25可有效诱导肿瘤细胞HepG2,A549和MCF-7调亡,调亡率分别为56.56%,38.20%,38.20%。综上,新型嘌呤衍生物25是一个高效低毒的抗肿瘤先导化合物,仍需进一步优化和开发。
关键词
癌症
嘌呤
抗肿瘤
构效关系
调亡
Keywords
cancer
purine
anticancer
SARs
apoptosis
分类号
O626 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
嘌呤衍生物的设计合成及抗肿瘤活性评价
侯学会
郭俊
何张旭
马志伟
耿广威
张荷丽
杨静
张京玉
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024
0
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