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NDM-1抑制剂筛选平台建立及120种中药材抑制活性评价
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作者 徐佳楠 马东娃 +6 位作者 苟强强 赵雪 王文娣 杜文韬 Omer Hassan Ali Hassan 冯再平 张新国 《中成药》 北大核心 2025年第10期3497-3502,共6页
目的建立新德里金属b-内酰胺酶(NDM-1)抑制剂筛选平台,并以其评价120种中药材抑制活性。方法以NDM-1为催化酶,美罗培南为反应底物,EDTA-2Na为阳性对照,紫外-可见分光光度法检测反应体系吸光度随时间的变化,计算各中药材对NDM-1的抑制作... 目的建立新德里金属b-内酰胺酶(NDM-1)抑制剂筛选平台,并以其评价120种中药材抑制活性。方法以NDM-1为催化酶,美罗培南为反应底物,EDTA-2Na为阳性对照,紫外-可见分光光度法检测反应体系吸光度随时间的变化,计算各中药材对NDM-1的抑制作用,并优化底物质量浓度、酶浓度、温度、pH、有机溶剂、反应时间。结果最佳体系为底物质量浓度0.16 mg/mL,酶浓度800 U/mL,检测波长298 nm,温度25℃,检测时间300 s,PBS或体积分数10%以下的甲醇或DMSO作为溶剂。在120种中药材中,有16种抑制率在60%~80%之间,占比13.33%;4种抑制率大于80%,分别为夏枯草(85.11%)、秦艽(87.32%)、石榴皮(89.11%)、岗稔根(91.39%),占比3.33%。结论该方法稳定可靠,可用于NDM-1抑制剂的筛选。中药材是抗耐药菌感染药物的重要来源。 展开更多
关键词 中药材 新德里金属b-内酰胺酶(NDM-1)抑制剂 筛选平台 抑制活性 抗耐药菌感染 紫外-可见分光光度法
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β-内酰胺酶抑制剂快速筛选方法的建立 被引量:4
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作者 张新国 王文娜 +3 位作者 王学智 魏国兴 李剑勇 陈晓前 《中国预防兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期734-739,共6页
为建立用于抗耐药菌的β-内酰胺酶(β-lactamase)抑制剂快速筛选方法,本研究采用双层平板法,以2%的琼脂为底层,1%的含碘试剂为上层,以青霉素为β-内酰胺酶的底物,克拉维酸作为体系验证的阳性对照,通过比较透明圈形成大小,优化反应体系,... 为建立用于抗耐药菌的β-内酰胺酶(β-lactamase)抑制剂快速筛选方法,本研究采用双层平板法,以2%的琼脂为底层,1%的含碘试剂为上层,以青霉素为β-内酰胺酶的底物,克拉维酸作为体系验证的阳性对照,通过比较透明圈形成大小,优化反应体系,并对190个微生物发酵产物进行了初步筛选。研究最终确定的筛选条件为,pH7.0的PBS缓冲液体系,底物青霉素(160万单位)浓度为50 mg/mL,β-内酰胺酶浓度为10 U/mL,40℃孵育40 min。通过测量反应体系透明圈形成大小来筛选具有活性的β-内酰胺酶抑制剂。结果证实该方法可以为耐药菌β-内酰胺酶抑制剂的筛选提供快速简单、易行、稳定、可靠的研究平台,并初步筛选获得了具有较高β-内酰胺酶抑制活性的化合物。 展开更多
关键词 耐药菌 Β-内酰胺酶抑制剂 筛选方法
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植物内生菌中抗耐药微生物活性成分的研究进展 被引量:15
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作者 王楠 苏誉 +3 位作者 刘文杰 封明 毛瑜 张新国 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期263-274,共12页
随着抗生素不合理应用所引发的细菌耐药性逐年增多,细菌耐药已经成为全世界都面临的严重问题。面对日益严峻的细菌耐药性问题,除了合理规范的使用抗生素,寻找新的抗微生物药物无疑是解决该问题的重要举措。植物内生菌作为一种新型亟待... 随着抗生素不合理应用所引发的细菌耐药性逐年增多,细菌耐药已经成为全世界都面临的严重问题。面对日益严峻的细菌耐药性问题,除了合理规范的使用抗生素,寻找新的抗微生物药物无疑是解决该问题的重要举措。植物内生菌作为一种新型亟待开发的微生物资源,其丰富的微生物和次级代谢产物多样性为寻找新型抗耐药微生物活性物质提供了可能,显示出极具潜力的研究开发价值。就近年来植物内生菌中抗耐药微生物活性成分的研究进展进行综述,以期为新型抗耐药微生物药物的研究提供参考。 展开更多
关键词 植物内生菌 次级代谢产物 耐药机制 抗耐药微生物活性化合物
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黄芩内生真菌及其次级代谢产物酶抑制活性研究 被引量:2
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作者 李德民 马小弟 +6 位作者 王康旭 李媚媛 罗满平 孟瑛瑛 杨爱梅 王蓓 张新国 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期2644-2649,共6页
目的研究黄芩内生真菌及其次级代谢产物的酶抑制活性。方法选用6种不同的培养基,采用组织匀浆法对黄芩内生真菌进行分离纯化,以不同酶为靶点评价次级代谢产物的活性,利用分子生物学结合形态学对高活性菌株进行分类学鉴定,利用现代色谱... 目的研究黄芩内生真菌及其次级代谢产物的酶抑制活性。方法选用6种不同的培养基,采用组织匀浆法对黄芩内生真菌进行分离纯化,以不同酶为靶点评价次级代谢产物的活性,利用分子生物学结合形态学对高活性菌株进行分类学鉴定,利用现代色谱分离技术对高活性化学成分进行跟踪分离。结果从黄芩中分离得到64株内生真菌,发酵得到128个次级代谢产物,对腺苷脱氨酶(ADA)、β-内酰胺酶、酪氨酸酶(TYR)有一定抑制活性的样品分别为占14.06%、3.91%、18.75%,其中菌株HTS-23-2显示强TYR抑制活性,分子鉴定结果显示其与Aspergillus flavus有99%的同源性,并从其发酵样本中跟踪分离到1个化合物,被鉴定为曲酸。结论黄芩内生真菌种类丰富,是发现活性成分的良好资源。 展开更多
关键词 黄芩 内生真菌 代谢产物 酶抑制活性 跟踪分离
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芪桑降糖方对2型糖尿病大鼠血糖及肝功能的影响 被引量:3
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作者 蒲秀瑛 李海兵 +2 位作者 李晓玥 李浩文 续文君 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期368-372,共5页
本文采用高糖高脂饲料联合低剂量的链脲佐菌素(STZ)建立2型糖尿病大鼠模型,研究不同剂量的芪桑降糖方(Q-S,1.0 g/kg和0.5 g/kg)对2型糖尿病大鼠血糖及肝功能的影响。结果显示,Q-S可明显降低糖尿病大鼠空腹血糖(FBG)、血清谷丙转氨酶(ALT... 本文采用高糖高脂饲料联合低剂量的链脲佐菌素(STZ)建立2型糖尿病大鼠模型,研究不同剂量的芪桑降糖方(Q-S,1.0 g/kg和0.5 g/kg)对2型糖尿病大鼠血糖及肝功能的影响。结果显示,Q-S可明显降低糖尿病大鼠空腹血糖(FBG)、血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、糖原磷酸化酶(GP)、丙二醛(MDA)及糖化血清蛋白(GSP)含量(P<0.01),提高胰岛素敏感指数(ISI)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)及糖原合成酶(GS)活性(P<0.05,P<0.01)。这些结果表明,Q-S在降低糖尿病大鼠血糖的同时,还能有效地改善其肝功能。 展开更多
关键词 芪桑降糖方 糖尿病 STZ FBG 肝功能
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归芪多糖-2A对2型糖尿病大鼠肾保护作用的研究
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作者 蒲秀瑛 李晓玥 +2 位作者 李海兵 李浩文 续文君 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1380-1384,共5页
本文研究了归芪多糖-2A(AAP-2A)对2型糖尿病大鼠肾组织的保护作用。采用高糖高脂饲料与低剂量链脲佐菌素(35 mg/kg)联合诱导的方法建立2型糖尿病大鼠模型,以不同剂量(1、0.5 g/kg/d)的AAP-2A连续灌胃42 d,检测糖尿病大鼠血糖、血脂、胰... 本文研究了归芪多糖-2A(AAP-2A)对2型糖尿病大鼠肾组织的保护作用。采用高糖高脂饲料与低剂量链脲佐菌素(35 mg/kg)联合诱导的方法建立2型糖尿病大鼠模型,以不同剂量(1、0.5 g/kg/d)的AAP-2A连续灌胃42 d,检测糖尿病大鼠血糖、血脂、胰岛素、肾功能、肾组织氧化应激以及炎症因子等相关指标的变化。结果显示,AAP-2A可不同程度的降低糖尿病大鼠血清FBG、TC、TG、BUN和SCr的水平,提高胰岛素敏感指数(ISI),增强糖尿病大鼠肾脏SOD与GSH-PX活性,降低MDA、NF-κB与ICAM-1的含量。上述结果表明,AAP-2A可有效降低2型糖尿病大鼠的血糖水平,纠正脂代谢紊乱,增强肾组织的抗氧化能力,降低其炎症因子,起到保护糖尿病大鼠肾功能的作用。 展开更多
关键词 归芪多糖-2A 2型糖尿病 糖尿病肾病 降血糖作用 氧化应激 炎症因子
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植物内生放线菌多样性及其活性代谢产物的研究进展 被引量:6
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作者 封明 刘文杰 +4 位作者 苏誉 王楠 毛瑜 张新国 张继 《微生物学杂志》 CAS CSCD 2021年第4期64-73,共10页
植物内生放线菌是一类能与宿主植物长期协同生长且不引起植物感染的特殊微生物。其作为植物内生微生物资源的重要组成部分,不仅分布广泛,资源丰富,绝大部分可产生与宿主植物相同或相似的次生代谢产物,而且这些次级代谢产物往往丰富多样... 植物内生放线菌是一类能与宿主植物长期协同生长且不引起植物感染的特殊微生物。其作为植物内生微生物资源的重要组成部分,不仅分布广泛,资源丰富,绝大部分可产生与宿主植物相同或相似的次生代谢产物,而且这些次级代谢产物往往丰富多样并具有多种生物活性,是寻找和开发新型先导化合物的重要资源,具有重要的研究意义和潜在的应用价值。植物内生放线菌作为一种亟待开发的重要微生物资源,其重要性越来越被研究人员所认同。就近年来国内外关于植物内生放线菌多样性和其次级代谢物抗菌、抗肿瘤、抗氧化和抗虫等生物活性的研究近况进行综述,以期为植物内生放线菌资源的深入研究和应用提供参考。 展开更多
关键词 植物内生放线菌 多样性 次级代谢物 抗菌 抗肿瘤 抗虫 抗氧化
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归芪多糖延缓细胞衰老的分子作用机制 被引量:2
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作者 罗阿苗 蒲秀瑛 +5 位作者 张凯丽 田昌义 陈博 苏慧 柴鹏弟 夏晓雨 《西北农业学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期1583-1592,共10页
以SIRT1和线粒体为切入点,采用分子生物学技术以及多种线粒体分析技术,深入探讨SIRT1和线粒体在衰老细胞中的作用,揭示归芪多糖延缓细胞衰老的分子作用机制。结果表明,AAP显著降低细胞的衰老程度并提高细胞活力,而Ex527阻断AAP的作用。... 以SIRT1和线粒体为切入点,采用分子生物学技术以及多种线粒体分析技术,深入探讨SIRT1和线粒体在衰老细胞中的作用,揭示归芪多糖延缓细胞衰老的分子作用机制。结果表明,AAP显著降低细胞的衰老程度并提高细胞活力,而Ex527阻断AAP的作用。同时,发现AAP增强细胞内SIRT1和CyclinD1的表达,降低p53的表达水平,在Ex527组中未观察到类似的逆转作用。线粒体分析结果显示,AAP可显著降低细胞内的活性氧水平,降低线粒体膜电位,减轻线粒体肿胀程度和增加线粒体内ATP含量,而Ex527的预处理消除这些作用。基于上述结果,推测AAP可能通过信号通路p53/p16和CyclinD/CDK4来改善线粒体功能,从而达到延缓衰老的作用,且这些作用与SIRT1密切相关。 展开更多
关键词 归芪多糖 细胞衰老 SIRT1 线粒体 分子机制
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