目的:研究急进高原环境对普萘洛尔药代动力学参数的影响。方法:健康清洁级雄性Wistar大鼠14只,体质量(200±20)g,按0.05 g/kg单次灌胃给予普萘洛尔制剂,于0,20,40 min和1,1.5,2,3,4,6,8,12,24 h在平原眼眶后静脉丛采血0.5 mL;经过7 ...目的:研究急进高原环境对普萘洛尔药代动力学参数的影响。方法:健康清洁级雄性Wistar大鼠14只,体质量(200±20)g,按0.05 g/kg单次灌胃给予普萘洛尔制剂,于0,20,40 min和1,1.5,2,3,4,6,8,12,24 h在平原眼眶后静脉丛采血0.5 mL;经过7 d清洗期后,急进海拔4010 m高原,再次给药并采血,采用液相质谱串联质谱(liquid chromatography mass spectrometry and tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)测定血浆中普萘洛尔的血药浓度,药物与统计(drug and statistics,DAS)2.0软件计算药物动力学参数,并进行二者药代动力学参数的比较。结果:急进高原组与平原组相比药时曲线下面积(areaunderconcentration-timecurve,AUC)增大442.61%,平均驻留时间(mean retention time,MRT)延长47.45%,半衰期(half-life,t1/2)延长73.13%,峰浓度(peak plasma concentration,Cmax)增高352.97%,总清除率(clearance,CL)下降80.87%,表观分布容积(apparent volume of distribution,V)降低68.94%。这些方面的差异二者之间均有统计学意义(P<0.05)。结论:在高原条件下,普萘洛尔的药代动力学参数发生显著变化,研究结果将为高原条件下普萘洛尔的合理用药提供参考依据。展开更多
文摘目的:研究急进高原环境对普萘洛尔药代动力学参数的影响。方法:健康清洁级雄性Wistar大鼠14只,体质量(200±20)g,按0.05 g/kg单次灌胃给予普萘洛尔制剂,于0,20,40 min和1,1.5,2,3,4,6,8,12,24 h在平原眼眶后静脉丛采血0.5 mL;经过7 d清洗期后,急进海拔4010 m高原,再次给药并采血,采用液相质谱串联质谱(liquid chromatography mass spectrometry and tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)测定血浆中普萘洛尔的血药浓度,药物与统计(drug and statistics,DAS)2.0软件计算药物动力学参数,并进行二者药代动力学参数的比较。结果:急进高原组与平原组相比药时曲线下面积(areaunderconcentration-timecurve,AUC)增大442.61%,平均驻留时间(mean retention time,MRT)延长47.45%,半衰期(half-life,t1/2)延长73.13%,峰浓度(peak plasma concentration,Cmax)增高352.97%,总清除率(clearance,CL)下降80.87%,表观分布容积(apparent volume of distribution,V)降低68.94%。这些方面的差异二者之间均有统计学意义(P<0.05)。结论:在高原条件下,普萘洛尔的药代动力学参数发生显著变化,研究结果将为高原条件下普萘洛尔的合理用药提供参考依据。
