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题名盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进
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作者
薛娜
马彦
张玉辉
张恺
陈兴贺
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机构
河北化工医药职业技术学院
河北医科大学药学院
仁合益康集团新药研发河北有限公司
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出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第7期804-808,共5页
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基金
河北省教育厅科学研究项目资助(No.ZD2021313)
河北省科技重大专项项目(No.22282603Z)
河北省自然科学基金资助项目(No.H2021418001)。
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文摘
目的盐酸缬更昔洛韦的合成工艺改进。方法以更昔洛韦为原料,经乙酰基保护单羟基制得O-单乙酰更昔洛韦,与Cbz-L-缬氨酸经缩合,再经盐酸脱乙酰基得更昔洛韦-Cbz-L-单缬氨酸酯,酸化后在连续流反应器中催化氢化脱苄氧羰基得盐酸缬更昔洛韦粗品,粗品在异丙醇/水(2:1,V/V)中重结晶得到盐酸缬更昔洛韦。结果工艺改进后的操作更加简便安全,可以实现长时间稳定和安全的连续流生产及后处理,目标产品1的收率和纯度得到提高,总收率48.8%,纯度99.4%。结论为盐酸缬更昔洛韦的合成提供了一种较新的方法,生产成本得以降低。
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关键词
盐酸缬更昔洛韦
抗病毒药
合成
工艺改进
连续流
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Keywords
Valganciclovir hydrochloride
Antiviral
Synthesis
Improved synthesis
Continuous flow
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分类号
R978.7
[医药卫生—药品]
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