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N-取代亚苄基吡咯烷二酮类化合物的抗血管生成研究
1
作者
刘飞飞
林军
+1 位作者
金毅
张继虹
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第B11期228-228,共1页
目的肿瘤血管生成在肿瘤生成、转移中扮演着重要角色.尤其是实体瘤的生长依赖于其周围复杂的血管脉络.寻找靶向抗肿瘤药物具有重要意义.方法及结果用鸡胚尿囊膜模型筛选出先导化合物XCF-37在20nmol时有明显抑制血管生成;HUVEC细胞增殖...
目的肿瘤血管生成在肿瘤生成、转移中扮演着重要角色.尤其是实体瘤的生长依赖于其周围复杂的血管脉络.寻找靶向抗肿瘤药物具有重要意义.方法及结果用鸡胚尿囊膜模型筛选出先导化合物XCF-37在20nmol时有明显抑制血管生成;HUVEC细胞增殖实验中XCF-37的IC50值是8.56μmol·L^-1,但对肿瘤细胞没有细胞毒性且IC50〉100μmol·L^-1;2.5μmol·L^-1XCF-37可抑制HUVEC细胞迁移;Tubeforma-tion实验中在5μmol·L^-1时抑制HUVEC细胞形成微管;Westernblot实验结果表明1、5、10、20μmol·L-1可抑制HUVEC细胞的P-VEGFR2（Tyr1175）、P-FAK（Tyr925）、P-STAT3（Ser727）、P-Src（Tyr416）、P-Erk1/2（Thr202/Tyr204）等蛋白的表达并且对P-mTOR（Ser2448）、P-AKT（Ser473）、P-P70S6K（Thr389）蛋白表达也有抑制作用,且有浓度依赖性.结论XCF-37抑制鸡胚尿囊膜的血管生成,抑制HUVEC细胞增殖、迁移和形成微管的能力,同时抑制VEGF/VEGFR2信号及AKT-PI3K-mTOR信号通路相关蛋白磷酸化活性,综上所述,XCF-37具有显著的抗血管生成活性,期望可以作为抗血管药物的候选先导化合物.
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关键词
血管生成
内皮细胞
肿瘤
酪氨酸激酶抑制剂
XCF-37
化合物作用机制
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职称材料
题名
N-取代亚苄基吡咯烷二酮类化合物的抗血管生成研究
1
作者
刘飞飞
林军
金毅
张继虹
机构
昆明理工
大学
医
学院
衰老与肿瘤分子遗传学
实验室
云南大学化学与材料工程学院自然资源药物化学教育部重点实验室
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第B11期228-228,共1页
文摘
目的肿瘤血管生成在肿瘤生成、转移中扮演着重要角色.尤其是实体瘤的生长依赖于其周围复杂的血管脉络.寻找靶向抗肿瘤药物具有重要意义.方法及结果用鸡胚尿囊膜模型筛选出先导化合物XCF-37在20nmol时有明显抑制血管生成;HUVEC细胞增殖实验中XCF-37的IC50值是8.56μmol·L^-1,但对肿瘤细胞没有细胞毒性且IC50〉100μmol·L^-1;2.5μmol·L^-1XCF-37可抑制HUVEC细胞迁移;Tubeforma-tion实验中在5μmol·L^-1时抑制HUVEC细胞形成微管;Westernblot实验结果表明1、5、10、20μmol·L-1可抑制HUVEC细胞的P-VEGFR2（Tyr1175）、P-FAK（Tyr925）、P-STAT3（Ser727）、P-Src（Tyr416）、P-Erk1/2（Thr202/Tyr204）等蛋白的表达并且对P-mTOR（Ser2448）、P-AKT（Ser473）、P-P70S6K（Thr389）蛋白表达也有抑制作用,且有浓度依赖性.结论XCF-37抑制鸡胚尿囊膜的血管生成,抑制HUVEC细胞增殖、迁移和形成微管的能力,同时抑制VEGF/VEGFR2信号及AKT-PI3K-mTOR信号通路相关蛋白磷酸化活性,综上所述,XCF-37具有显著的抗血管生成活性,期望可以作为抗血管药物的候选先导化合物.
关键词
血管生成
内皮细胞
肿瘤
酪氨酸激酶抑制剂
XCF-37
化合物作用机制
分类号
R318 [医药卫生—生物医学工程]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
N-取代亚苄基吡咯烷二酮类化合物的抗血管生成研究
刘飞飞
林军
金毅
张继虹
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
0
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