期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到3篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
基于肠道屏障功能研究乌司他丁对大鼠术后肠梗阻的影响 被引量：4
1
作者 戴琪 黎思彤 +5 位作者 陈健文 谭飞 郑志华 张志军 刘培庆 李民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1066-1072,共7页
目的 研究乌司他丁(ulinastatin,UTI)对术后肠梗阻(postoperative ileus,POI)模型SD大鼠的作用,以及对肠道屏障功能的影响。方法在SD大鼠腹腔手术前、手术后及围术期分3种剂量给予UTI。术后48 h伊文氏蓝经口灌胃,30 min后解剖检测胃肠... 目的 研究乌司他丁(ulinastatin,UTI)对术后肠梗阻(postoperative ileus,POI)模型SD大鼠的作用,以及对肠道屏障功能的影响。方法在SD大鼠腹腔手术前、手术后及围术期分3种剂量给予UTI。术后48 h伊文氏蓝经口灌胃,30 min后解剖检测胃肠推进率;用回肠末端HE和AB/PAS染色切片,观察小肠绒毛和统计杯状细胞数量;D-乳酸和内毒素试剂盒评估肠通透性;提取肠组织cDNA进行qPCR,检测炎症因子及肠道屏障相关的mRNA水平。结果 POI模型组SD大鼠胃肠推进率下降,小肠绒毛结构严重破坏,D-乳酸和内毒素水平及炎症因子mRNA水平升高,隐窝处杯状细胞数量增高,黏蛋白2(mucin 2,MUC2)、黏蛋白3(mucin 3,MUC3) mRNA水平上升,人防御素5 (human defensing 5,HD5) mRNA水平下降。UTI中剂量预处理能明显逆转上述情况。结论 UTI中剂量预处理有效降低POI大鼠肠道炎症水平,恢复部分肠道屏障功能,从而预防和治疗POI造成的胃肠推进率的下降。 展开更多
关键词 术后肠梗阻 乌司他丁 肠道屏障 杯状细胞 抗炎 肠黏膜
在线阅读 下载PDF
自噬相关蛋白ATG4B抑制剂的虚拟筛选及体外活性测定 被引量：2
2
作者 伏园园 吴一诺 +7 位作者 喻秀 郭讷 张仁伟 刘翠 郑雪萍 戴琪 刘培庆 李民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期321-326,共6页
目的通过计算机虚拟筛选和体外活性测定,筛选自噬相关蛋白ATG4B的特异性小分子抑制剂。方法基于ATG4B蛋白的晶体结构(PDB ID:2CY7)找出合适的对接口袋;用分子对接方法对SPECS数据库20万化合物进行虚拟筛选并确定候选化合物;用荧光共振... 目的通过计算机虚拟筛选和体外活性测定,筛选自噬相关蛋白ATG4B的特异性小分子抑制剂。方法基于ATG4B蛋白的晶体结构(PDB ID:2CY7)找出合适的对接口袋;用分子对接方法对SPECS数据库20万化合物进行虚拟筛选并确定候选化合物;用荧光共振能量转移方法(FRET)检测候选化合物对ATG4B的体外抑制活性并对其特异性进行验证。结果确定受体蛋白2CY7的site 5为最适的对接口袋;分子对接后经综合分析选择并购买30个代表性化合物做进一步活性测定。活性测定结果显示,AG-690/10400046能有效抑制ATG4B蛋白的活性,而对半胱氨酸蛋白酶家族的另一成员caspase-3无酶切抑制作用。结论建立了一种ATG4B蛋白抑制剂的虚拟筛选方法。筛选得到的化合物AG-690/10400046具有明显的体外抑制活性,为后续ATG4B抑制剂的生理功能研究奠定基础。 展开更多
关键词 ATG4B 抑制剂 分子对接 虚拟筛选 自噬 活性口袋5
在线阅读 下载PDF
一种靶向于生长抑素受体2的药物筛选模型的建立与应用 被引量：1
3
作者 顾倩倩 刘翠 +2 位作者 方伟彬 刘培庆 李民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1539-1544,共6页
目的 以生长抑素受体2(SSTR2)为靶点,建立生长抑素类似物(SSTA)活性检测的细胞模型,为SSTR2激动剂以及SSTA的药物筛选提供一种简单稳定的评价方法。方法 将SSTR2目的基因整合入pEGFP-N3载体中,构建重组质粒SSTR2-pEGFP-N3,并转染进HEK29... 目的 以生长抑素受体2(SSTR2)为靶点,建立生长抑素类似物(SSTA)活性检测的细胞模型,为SSTR2激动剂以及SSTA的药物筛选提供一种简单稳定的评价方法。方法 将SSTR2目的基因整合入pEGFP-N3载体中,构建重组质粒SSTR2-pEGFP-N3,并转染进HEK293细胞,使用G418筛选后挑取阳性克隆,扩大培养获得稳转细胞株。通过荧光细胞成像、免疫蛋白印迹、qPCR等方法对获得的稳转细胞株进行鉴定。建立钙流检测体系,对该体系细胞数量、荧光指示剂浓度、孵育时间等条件进行优化。最后利用建立的筛选模型对不同批次的上市药物生长抑素制剂思他宁进行检测。结果 成功构建SSTR2稳转细胞株,受体主要分布在细胞膜上。确定钙流检测最优条件为:30 000个细胞每孔,Fluo-4/AM指示剂浓度为3 μmol·L -1 ~5 μmol·L -1 ,孵育时间为45 min。在该条件下,不同批次的思他宁EC 50 值稳定。结论 成功构建SSTR2稳转细胞株,并优化钙流检测方法,为生长抑素受体激动剂的筛选提供了一种简单稳定的模型。 展开更多
关键词 生长抑素受体2(SSTR2) 筛选模型 钙流检测 EC 50 体系优化 药物评价
在线阅读 下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
关于我们 | 版权声明 | 联系我们 | 帮助中心| 意见反馈
主办单位：上海市教育委员会
技术支持：重庆维普资讯有限公司
渝公网安备 50019002500403号
使用帮助 返回顶部