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药物筛选新技术及其应用进展
被引量：
13
1
作者
刘翠
杨书程
+3 位作者
李民
刘培庆
陈缵光
张仁伟
《分析测试学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第11期1324-1330,共7页
药物筛选是应用适当的筛选方法和筛选技术从海量化合物中筛选出具有药理活性的化合物的方法,是提高研发效率、缩短周期、减少成本、降低风险、使新药研发能够持续进行的关键。药物筛选新技术的开发已成为医药科学研究的重要内容。该文...
药物筛选是应用适当的筛选方法和筛选技术从海量化合物中筛选出具有药理活性的化合物的方法,是提高研发效率、缩短周期、减少成本、降低风险、使新药研发能够持续进行的关键。药物筛选新技术的开发已成为医药科学研究的重要内容。该文就近年来发展的药物筛选新技术及其应用进行了简要综述。
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关键词
药物筛选
高通量筛选
高内涵筛选
表面等离子体共振技术
微流控芯片
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职称材料
自噬相关蛋白ATG4B抑制剂的虚拟筛选及体外活性测定
被引量：
2
2
作者
伏园园
吴一诺
+7 位作者
喻秀
郭讷
张仁伟
刘翠
郑雪萍
戴琪
刘培庆
李民
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第3期321-326,共6页
目的通过计算机虚拟筛选和体外活性测定,筛选自噬相关蛋白ATG4B的特异性小分子抑制剂。方法基于ATG4B蛋白的晶体结构(PDB ID:2CY7)找出合适的对接口袋;用分子对接方法对SPECS数据库20万化合物进行虚拟筛选并确定候选化合物;用荧光共振...
目的通过计算机虚拟筛选和体外活性测定,筛选自噬相关蛋白ATG4B的特异性小分子抑制剂。方法基于ATG4B蛋白的晶体结构(PDB ID:2CY7)找出合适的对接口袋;用分子对接方法对SPECS数据库20万化合物进行虚拟筛选并确定候选化合物;用荧光共振能量转移方法(FRET)检测候选化合物对ATG4B的体外抑制活性并对其特异性进行验证。结果确定受体蛋白2CY7的site 5为最适的对接口袋;分子对接后经综合分析选择并购买30个代表性化合物做进一步活性测定。活性测定结果显示,AG-690/10400046能有效抑制ATG4B蛋白的活性,而对半胱氨酸蛋白酶家族的另一成员caspase-3无酶切抑制作用。结论建立了一种ATG4B蛋白抑制剂的虚拟筛选方法。筛选得到的化合物AG-690/10400046具有明显的体外抑制活性,为后续ATG4B抑制剂的生理功能研究奠定基础。
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关键词
ATG4B
抑制剂
分子对接
虚拟筛选
自噬
活性口袋5
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职称材料
一种靶向于生长抑素受体2的药物筛选模型的建立与应用
被引量：
1
3
作者
顾倩倩
刘翠
+2 位作者
方伟彬
刘培庆
李民
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第11期1539-1544,共6页
目的 以生长抑素受体2(SSTR2)为靶点,建立生长抑素类似物(SSTA)活性检测的细胞模型,为SSTR2激动剂以及SSTA的药物筛选提供一种简单稳定的评价方法。方法 将SSTR2目的基因整合入pEGFP-N3载体中,构建重组质粒SSTR2-pEGFP-N3,并转染进HEK29...
目的 以生长抑素受体2(SSTR2)为靶点,建立生长抑素类似物(SSTA)活性检测的细胞模型,为SSTR2激动剂以及SSTA的药物筛选提供一种简单稳定的评价方法。方法 将SSTR2目的基因整合入pEGFP-N3载体中,构建重组质粒SSTR2-pEGFP-N3,并转染进HEK293细胞,使用G418筛选后挑取阳性克隆,扩大培养获得稳转细胞株。通过荧光细胞成像、免疫蛋白印迹、qPCR等方法对获得的稳转细胞株进行鉴定。建立钙流检测体系,对该体系细胞数量、荧光指示剂浓度、孵育时间等条件进行优化。最后利用建立的筛选模型对不同批次的上市药物生长抑素制剂思他宁进行检测。结果 成功构建SSTR2稳转细胞株,受体主要分布在细胞膜上。确定钙流检测最优条件为:30 000个细胞每孔,Fluo-4/AM指示剂浓度为3 μmol·L -1 ~5 μmol·L -1 ,孵育时间为45 min。在该条件下,不同批次的思他宁EC 50 值稳定。结论 成功构建SSTR2稳转细胞株,并优化钙流检测方法,为生长抑素受体激动剂的筛选提供了一种简单稳定的模型。
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关键词
生长抑素受体2(SSTR2)
筛选模型
钙流检测
EC
50
体系优化
药物评价
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职称材料
题名
药物筛选新技术及其应用进展
被引量：
13
1
作者
刘翠
杨书程
李民
刘培庆
陈缵光
张仁伟
机构
中山大学药学院新药成药性评估与评价国家地方工程实验室
中山大学
药学院
医药仪器研究所
太原市妇幼保健院药剂科
出处
《分析测试学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第11期1324-1330,共7页
基金
国家自然科学基金项目(21375152)
文摘
药物筛选是应用适当的筛选方法和筛选技术从海量化合物中筛选出具有药理活性的化合物的方法,是提高研发效率、缩短周期、减少成本、降低风险、使新药研发能够持续进行的关键。药物筛选新技术的开发已成为医药科学研究的重要内容。该文就近年来发展的药物筛选新技术及其应用进行了简要综述。
关键词
药物筛选
高通量筛选
高内涵筛选
表面等离子体共振技术
微流控芯片
Keywords
drug screening
high throughput screening
high content screening
surface plasmon resonance（SPR）
microfluidic chip
分类号
O657.1 [理学—分析化学]
TQ460.72 [医药卫生—药物分析学]
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职称材料
题名
自噬相关蛋白ATG4B抑制剂的虚拟筛选及体外活性测定
被引量：
2
2
作者
伏园园
吴一诺
喻秀
郭讷
张仁伟
刘翠
郑雪萍
戴琪
刘培庆
李民
机构
中山大学
药学院
新药
成
药性
评估与
评价
国家
地方
联合
工程
实验室
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第3期321-326,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 31671437)
广东省自然科学基金资助项目(No 2016A030313335)
文摘
目的通过计算机虚拟筛选和体外活性测定,筛选自噬相关蛋白ATG4B的特异性小分子抑制剂。方法基于ATG4B蛋白的晶体结构(PDB ID:2CY7)找出合适的对接口袋;用分子对接方法对SPECS数据库20万化合物进行虚拟筛选并确定候选化合物;用荧光共振能量转移方法(FRET)检测候选化合物对ATG4B的体外抑制活性并对其特异性进行验证。结果确定受体蛋白2CY7的site 5为最适的对接口袋;分子对接后经综合分析选择并购买30个代表性化合物做进一步活性测定。活性测定结果显示,AG-690/10400046能有效抑制ATG4B蛋白的活性,而对半胱氨酸蛋白酶家族的另一成员caspase-3无酶切抑制作用。结论建立了一种ATG4B蛋白抑制剂的虚拟筛选方法。筛选得到的化合物AG-690/10400046具有明显的体外抑制活性,为后续ATG4B抑制剂的生理功能研究奠定基础。
关键词
ATG4B
抑制剂
分子对接
虚拟筛选
自噬
活性口袋5
Keywords
ATG4B
inhibitors
molecular docking
virtual screening
autophagy
分类号
R329.24 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R319 [医药卫生—基础医学]
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职称材料
题名
一种靶向于生长抑素受体2的药物筛选模型的建立与应用
被引量：
1
3
作者
顾倩倩
刘翠
方伟彬
刘培庆
李民
机构
中山大学
药学院
新药
成
药性
评估与
评价
国家
地方
联合
工程
实验室
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第11期1539-1544,共6页
基金
珠江人才计划本土创新科研团队项目(2017BT01Y093)
广东省自然科学基金资助项目(No 2016A030313335)
文摘
目的 以生长抑素受体2(SSTR2)为靶点,建立生长抑素类似物(SSTA)活性检测的细胞模型,为SSTR2激动剂以及SSTA的药物筛选提供一种简单稳定的评价方法。方法 将SSTR2目的基因整合入pEGFP-N3载体中,构建重组质粒SSTR2-pEGFP-N3,并转染进HEK293细胞,使用G418筛选后挑取阳性克隆,扩大培养获得稳转细胞株。通过荧光细胞成像、免疫蛋白印迹、qPCR等方法对获得的稳转细胞株进行鉴定。建立钙流检测体系,对该体系细胞数量、荧光指示剂浓度、孵育时间等条件进行优化。最后利用建立的筛选模型对不同批次的上市药物生长抑素制剂思他宁进行检测。结果 成功构建SSTR2稳转细胞株,受体主要分布在细胞膜上。确定钙流检测最优条件为:30 000个细胞每孔,Fluo-4/AM指示剂浓度为3 μmol·L -1 ~5 μmol·L -1 ,孵育时间为45 min。在该条件下,不同批次的思他宁EC 50 值稳定。结论 成功构建SSTR2稳转细胞株,并优化钙流检测方法,为生长抑素受体激动剂的筛选提供了一种简单稳定的模型。
关键词
生长抑素受体2(SSTR2)
筛选模型
钙流检测
EC
50
体系优化
药物评价
Keywords
somatostatin receptor 2 (SSTR2)
screening model
calcium flow detection
EC 50
system optimization
drug evaluation
分类号
R329.24 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R348.1 [医药卫生—基础医学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
药物筛选新技术及其应用进展
刘翠
杨书程
李民
刘培庆
陈缵光
张仁伟
《分析测试学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
13
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
自噬相关蛋白ATG4B抑制剂的虚拟筛选及体外活性测定
伏园园
吴一诺
喻秀
郭讷
张仁伟
刘翠
郑雪萍
戴琪
刘培庆
李民
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
一种靶向于生长抑素受体2的药物筛选模型的建立与应用
顾倩倩
刘翠
方伟彬
刘培庆
李民
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019
1
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