非那甾胺合成过程中两个5β异构体的分离和鉴定 被引量：8

1

作者 郑锦鸿 徐芳 廖清江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期129-130,共2页

在合成非那甾胺的过程中，分离到非那甾胺及其前体化合物（Ⅸ）的５β异构体（Ⅹ）和（Ⅺ），并鉴定了它们的结构，其中（Ⅺ）未见文献报道。

关键词 异构体 分离 鉴定 非那甾胺 合成

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盐酸蒽丹西酮的杂质及降解产物的合成和分析方法研究 被引量：3

2

作者 屠树滋 倪坤仪 +1 位作者 陈国华 吴振洁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期198-200,共3页

根据几种不同的合成路线分析了产品中可能存在的五种杂质及降解产物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ和Ⅵ，并合成了Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ。用氰基柱反相高效液相色谱法进行了测定，获得了良好的分离效果，从而建立了控制盐酸蒽丹西酮质量的方法。

关键词 盐酸蒽丹西酮 杂质 降解产物 合成 HPLL

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四氢香叶醇的酯类衍生物合成及其透皮促进作用 被引量：12

3

作者 莫芬珠 平其能 哈尼夫 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期92-93,共2页

以四氢香叶醇（３，７－二甲基－１－辛醇）为原料，经酯化、相转移催化反应合成了丙酸四氢香叶醇酯及四氢香叶基硫烷基乙酸乙酯。

关键词 四氢香叶醇 透皮促进作用 酯类衍生物 合成

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米力农的合成 被引量：9

4

作者 徐芳 任进知 +1 位作者 陈建东 廖清江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第6期377-378,共2页

米力农的合成⒇徐芳任进知陈建东廖清江（中国药科大学计划生育药物研究中心，南京２１０００９）关键词米力农；正性肌力作用；充血性心力衰竭；合成米力农（ｍｉｌｒｉｎｏｎｅ），化学名称为１，２－二氢－６－甲基－２－氧－５－（... 米力农的合成⒇徐芳任进知陈建东廖清江（中国药科大学计划生育药物研究中心，南京２１０００９）关键词米力农；正性肌力作用；充血性心力衰竭；合成米力农（ｍｉｌｒｉｎｏｎｅ），化学名称为１，２－二氢－６－甲基－２－氧－５－（４－吡啶基）－菸酮腈，它是一类既非... 展开更多

关键词 米力农 正性肌力作用 合成 菸酮腈

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鹅去氧胆酸氨基酸衍生物的合成 被引量：3

5

作者 徐芳 任进知 朱建华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期298-300,共3页

鹅去氧胆酸(Chenodeoxycholic acid简称CDCA)是70年代进行临床研究、可用于胆固醇胆石症的治疗药物,能使胆石逐渐溶解,但该药毒副作用较大,因为CDCA易被肠道内细菌7-脱羟酶的作用生成石胆酸(LC),引起腹泄、腹部痉挛、高转氨酶血症等毒... 鹅去氧胆酸(Chenodeoxycholic acid简称CDCA)是70年代进行临床研究、可用于胆固醇胆石症的治疗药物,能使胆石逐渐溶解,但该药毒副作用较大,因为CDCA易被肠道内细菌7-脱羟酶的作用生成石胆酸(LC),引起腹泄、腹部痉挛、高转氨酶血症等毒副作用。据国外文献报道。 展开更多

关键词 鹅去氧胆酸 氨基酸 合成 胆结石

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离子对色谱法测定昔奈福林含量 被引量：4

6

作者 廖斌 陈钟华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期94-96,共3页

采用离子对高效液相色谱法测定陈皮及胃苏冲剂中昔奈福林的含量。色谱条件为：ＲｅｓｏｌｖｅＣ１８色谱柱，柱温４０℃；流动相为２６．２ｍｍｏｌ／Ｌ十二烷基磺酸钠水溶液－乙腈－磷酸（７００∶３００∶０．５）；流速０．８ｍｌ／... 采用离子对高效液相色谱法测定陈皮及胃苏冲剂中昔奈福林的含量。色谱条件为：ＲｅｓｏｌｖｅＣ１８色谱柱，柱温４０℃；流动相为２６．２ｍｍｏｌ／Ｌ十二烷基磺酸钠水溶液－乙腈－磷酸（７００∶３００∶０．５）；流速０．８ｍｌ／ｍｉｎ；检测波长２７６ｎｍ；线性范围０．０１～０．１ｍｇ／ｍｌ，ｒ＝０．９９９８，加样回收率为９７．２％，ＲＳＤ为２．１％。 展开更多

关键词 昔奈福林 高效液相色谱 陈皮 胃苏冲剂

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孕酮受体拮抗剂ZK98299类似物的合成 被引量：3

7

作者 陈国华 屠树滋 廖清江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第3期131-134,共4页

为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂，从３，３－乙撑二氧－５α、１０α－环氧－△（９（１１））－雌烯－１７－酮（１）开始经四步反应得到孕酮受体拮抗剂ＺＫ９８２９９类似物（１２）、（１３）及其Ｃ（１７）差向异... 为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂，从３，３－乙撑二氧－５α、１０α－环氧－△（９（１１））－雌烯－１７－酮（１）开始经四步反应得到孕酮受体拮抗剂ＺＫ９８２９９类似物（１２）、（１３）及其Ｃ（１７）差向异构体（１０）、（１１），化合物（３～１３）均未见文献报道，目的物（１０～１３）的生物活性正在进行测试。 展开更多

关键词 孕酮 受体 拮抗剂 光化学异构化

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奥生多龙的合成 被引量：2

8

作者 徐芳 朱臻 廖清江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期260-263,共4页

以雌酚酮（Ⅱ）为原料，经８步反应合成奥生多龙（Ⅰ）。化合物Ⅴ与乙基溴化镁反应时，Ｃ１６位未引入乙基，而引入了溴（Ⅺ），其结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ，ＭＳ及化学方法确证。

关键词 奥生多龙 抗雄激素药物 合成 前列腺肥大

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四氢香叶醇的醇类衍生物合成及其透皮促进作用 被引量：2

9

作者 莫芬珠 平其能 哈尼夫 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期11-13,共3页

以四氢香叶醇（３，７－二甲基－１－辛醇）为原料，经格林那达反应制得碳链分别增加１个、２个碳原子的第一醇：４，８－二甲基－１－壬醇，５，９－二甲基－１－癸醇；增加５个碳原子的第三醇：５，９－二甲基－２－环丙基－２－癸醇... 以四氢香叶醇（３，７－二甲基－１－辛醇）为原料，经格林那达反应制得碳链分别增加１个、２个碳原子的第一醇：４，８－二甲基－１－壬醇，５，９－二甲基－１－癸醇；增加５个碳原子的第三醇：５，９－二甲基－２－环丙基－２－癸醇；增加２个碳原子同时引入一个羟基的５，９－二甲基－１，２－癸二醇。它们对５－氟尿嘧啶的透皮促进作用随碳原子数的增加而减小，并与空间位阻有关。 展开更多

关键词 四氢香叶醇 透皮促进作用 醇类衍生物 合成

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色胺的合成工艺改进 被引量：1

10

作者 沈华林 陈国华 +2 位作者 程煜 谢黎崖 苗林 《化学世界》 CAS CSCD 1998年第4期198-199,共2页

以吲哚为起始原料，经Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应、缩合、催化氢化三步反应得目的物色胺，收率为７８％。

关键词 药物 色胺 Vilsmeier反应 合成 工艺

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13α-雌甾-4-烯-3,17-二酮的17位衍生物及其13β差向异构体的合成及与孕酮受体相对亲合力的测定 被引量：1

11

作者 李芳 徐芳 +1 位作者 廖清江 王伟成 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第6期329-333,共5页

从13α-醋酸去氢表雄酮经7步反应得到13α-雌甾-4-烯-3,17-二酮,随后在丁基锂中进行17-位加成得到其17位衍生物,同时还合成了这些化合物的13β差向异构体以比较其在各方面的差异,并以放射受体分析法测定了这些化合物与孕酮受体的相对亲... 从13α-醋酸去氢表雄酮经7步反应得到13α-雌甾-4-烯-3,17-二酮,随后在丁基锂中进行17-位加成得到其17位衍生物,同时还合成了这些化合物的13β差向异构体以比较其在各方面的差异,并以放射受体分析法测定了这些化合物与孕酮受体的相对亲合力。 展开更多

关键词 孕酮 受体 亲合力 合成 甾体药物

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非那甾胺类似物的合成 被引量：2

12

作者 郑锦鸿 徐芳 +1 位作者 廖清江 殷海峰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期9-10,共2页

设计与合成了５个尚未见文献报道的非那甾胺的类似物，它们的化学结构均经元素分析与波谱测试确证。

关键词 非发地甾胺 合成工艺

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17α-氯乙炔基-17β-羟基甾体化合物的合成及其消除反应 被引量：1

13

作者 廖清江 徐芳 施菊芳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第1期31-34,共4页

达那唑(Danazol,我国产品称炔睾醇Ia)能抑制垂体前叶腺素的合成或释放,抑制促性腺激素的分泌。为了寻找新的女用避孕药,

关键词 达那唑 甾体化合物 消除反应

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l─18─甲基─3，17─二亚乙二氧基─雌甾─5─烯─11─酮的合成

14

作者 徐芳 马涛 廖清江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期257-260,共4页

以ｌ－１８－甲基炔诺酮的光学活性中间体氢化物（１）为原料，经６步反应制得了ｌ－１８－甲基－３，１７－二亚乙二氧基－雌甾－５－烯－１１－酮（７），其中着重摸索了硼氢化反应，锂氨还原及将（４′）的１１α，１７β－二羟基物... 以ｌ－１８－甲基炔诺酮的光学活性中间体氢化物（１）为原料，经６步反应制得了ｌ－１８－甲基－３，１７－二亚乙二氧基－雌甾－５－烯－１１－酮（７），其中着重摸索了硼氢化反应，锂氨还原及将（４′）的１１α，１７β－二羟基物用Ｊｏｎｅｓ试剂进行选择性氧化１７β－羟基的反应条件。 展开更多

关键词 雌甾 硼氢化 氧化反应 酮基地索高诺酮 避孕药

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dl-18-甲基炔诺酮-[2,3,d]异(口恶)唑及其卤代物的合成

15

作者 李芳 徐芳 廖清江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第5期293-294,共2页

dl-18-甲基炔诺酮是现用的避孕药之一。甾体化合物引入[2,3 d]异噁唑环或C_(21)卤代后生物活性均有不同程度的提高。我们参考文献方法,合成了dl-18-甲基炔诺酮-[2,3 d]-异噁唑2;并采用简便的方法,合成了化合物2的卤代物3、4及炔诺酮的C_... dl-18-甲基炔诺酮是现用的避孕药之一。甾体化合物引入[2,3 d]异噁唑环或C_(21)卤代后生物活性均有不同程度的提高。我们参考文献方法,合成了dl-18-甲基炔诺酮-[2,3 d]-异噁唑2;并采用简便的方法,合成了化合物2的卤代物3、4及炔诺酮的C_(21) 展开更多

关键词 e唑类 合成 卤代物

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N－取代－3－羰基－4－甲基－4－氮杂－5α－雄甾－17β－酰胺化合物的合成

16

作者 郑锦鸿 徐芳 廖清江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第1期1-4,共4页

为研究开发新的５α－还原酶抑制剂，以３β－羟基－５烯－孕甾－２０－酮（Ⅰ）为原料，经７步反应合成了３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－羧酸（Ⅷ），再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了１０个新的Ｎ－取代－３－羰... 为研究开发新的５α－还原酶抑制剂，以３β－羟基－５烯－孕甾－２０－酮（Ⅰ）为原料，经７步反应合成了３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－羧酸（Ⅷ），再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了１０个新的Ｎ－取代－３－羰基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－酰胺化合物。 展开更多

关键词 还原酶抑制剂 氮杂甾体 酰胺化合物

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3β－乙酰氧基－6－羰基－5α－雄甾化合物的合成

17

作者 陈国华 于文力 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第5期257-258,共2页

对合成３β－乙酰氧基－６－羰基－５α－雄甾化合物的文献方法进行了改进，３β－乙酰氧基－△５－雄烯－１７－酮Ⅰａ及其Ｃ１３α－甲基异构体Ⅰｂ，经硝化、还原水解制得目的物Ⅲａ和Ⅲｂ，总收率为６６％～７２％，此法具有反应条... 对合成３β－乙酰氧基－６－羰基－５α－雄甾化合物的文献方法进行了改进，３β－乙酰氧基－△５－雄烯－１７－酮Ⅰａ及其Ｃ１３α－甲基异构体Ⅰｂ，经硝化、还原水解制得目的物Ⅲａ和Ⅲｂ，总收率为６６％～７２％，此法具有反应条件温和、步骤短和处理方便等优点。化合物Ⅱｂ、Ⅲｂ尚未见文献报道。 展开更多

关键词 雄甾化合物 6-硝基甾体 化合物

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人白细胞弹性蛋白酶抑制剂PC-5的合成

18

作者 王磊 徐芳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期153-156,共4页

参考文献方法，设计以琥珀酸甲酯甲酰氯为原料，经１０步反应合成了Ｓ（１苯基５四唑）Ｎ［（甲氧琥珀酰基）Ｌ丙氨酰Ｌ（Ｎ苄氧羰基赖氨酸）Ｌ脯氯酰甲基］Ｎ异丙基硫代氨基甲酸酯（ＰＣ５），对部分... 参考文献方法，设计以琥珀酸甲酯甲酰氯为原料，经１０步反应合成了Ｓ（１苯基５四唑）Ｎ［（甲氧琥珀酰基）Ｌ丙氨酰Ｌ（Ｎ苄氧羰基赖氨酸）Ｌ脯氯酰甲基］Ｎ异丙基硫代氨基甲酸酯（ＰＣ５），对部分合成方法与反应条件进行了优化与改进。缩短了两步反应，ＰＣ５总收率由２２％提高到７１％。 展开更多

关键词 HLE 弹性蛋白酶 抑制剂 合成

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