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甲状腺素诱导的豚鼠肥厚心肌中快速激活的延迟整流钾电流和内向整流钾电流离子通道特征 被引量：10
1
作者 张广钦 马玉萍 +3 位作者 郝雪梅 周培爱 吴才宏 戴德哉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期451-454,共4页
在甲状腺素诱导的豚鼠心肌肥厚模型上，采用膜片钳全细胞技术，研究病变心肌细胞APD，Ikr及Ik1离子通道特征，以及药物治疗后其离子通道的改变。结果表明，肥厚心肌细胞APD明显缩短，静息电位及动作电位幅度不变，Ikr及Ik1均显著增加，... 在甲状腺素诱导的豚鼠心肌肥厚模型上，采用膜片钳全细胞技术，研究病变心肌细胞APD，Ikr及Ik1离子通道特征，以及药物治疗后其离子通道的改变。结果表明，肥厚心肌细胞APD明显缩短，静息电位及动作电位幅度不变，Ikr及Ik1均显著增加，反转电位不变。经propranolol治疗后，心肌APD，Ikr及Ik1均有明显改善，不影响Ikr的反转电位，但使Ik1反转电位向负的方向偏移。以上结果提示，甲状腺素诱发的心肌肥厚加重心律失常的严重性与增加Ikr及Ik1有关，作用多通道的复合型抗心律失常药有较好的治疗作用。 展开更多
关键词 甲状腺素 心肌细胞 快速激活 延迟整流钾电流
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盐酸小檗碱对甲状腺素性豚鼠心肌病心肌细胞中I_(Kr),I_(Ks)和I_(K1)的抑制作用 被引量：10
2
作者 于锋 林木森 张伟东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期244-249,共6页
目的:研究盐酸小檗碱(berberine,Ber)对甲状腺素性豚鼠心肌病中延迟整流外向钾电流中快激活成分(IKr)和慢激活成分(IKs)及内向整流电流(IK1)的抑制作用。方法:豚鼠腹腔注射L-甲状腺素造成心肌病后,分离单个心肌细胞,用全细胞膜片钳技术... 目的:研究盐酸小檗碱(berberine,Ber)对甲状腺素性豚鼠心肌病中延迟整流外向钾电流中快激活成分(IKr)和慢激活成分(IKs)及内向整流电流(IK1)的抑制作用。方法:豚鼠腹腔注射L-甲状腺素造成心肌病后,分离单个心肌细胞,用全细胞膜片钳技术记录钾电流。结果:在心肌病细胞的IKr,IKs和IK1电流密度均明显增大,Ber30mmol/L分别抑制心肌病细胞IKr22.8%(+10mV)和IKs29.5%(+80mV),其对IKs的阻断作用大于Ikr。Ber30mmol/L也能阻断心肌病细胞IK129.1%(+120mV),但不影响其反转电位。Ber(1～300mmol/L)浓度依赖性地阻断心肌病细胞IKr及IKs,其IC50分别为76mmol/L和55.37mmol/L。结论:甲状腺素性心肌病中出现异常增大的IKs,IKr及IK1离子流,Ber有明显阻断作用。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 甲状腺素 心肌病 IKt IKS IKl 全细胞膜片钳
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糖克宁对链脲佐菌素所致糖尿病大鼠降糖机理的研究 被引量：7
3
作者 吴敏 季晖 +1 位作者 李萍 朱海清 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 1999年第1期22-23,共2页
目的：观察中药糖克宁对糖尿病大鼠降糖作用和机理。方法：用ＳＴＺ成功地制造了大鼠糖尿病模型，用中药糖克宁连续治疗８ｄ。结果：ＳＴＺ糖尿病大鼠的高血糖反应明显减轻，与模型组比较，差异有高度显著性，糖克宁组治疗后胰岛素和Ｃ... 目的：观察中药糖克宁对糖尿病大鼠降糖作用和机理。方法：用ＳＴＺ成功地制造了大鼠糖尿病模型，用中药糖克宁连续治疗８ｄ。结果：ＳＴＺ糖尿病大鼠的高血糖反应明显减轻，与模型组比较，差异有高度显著性，糖克宁组治疗后胰岛素和Ｃ肽水平有增高趋势。组织学研究提示糖克宁组大鼠胰腺组织中的胰岛数目较模型组增多，胰岛内细胞数亦相对增多，淋巴细胞浸润减少，炎症反应减轻。结论：糖克宁对糖尿病大鼠有较好的降糖作用，其作用机理可能是通过抵制或减轻自身免疫反应，减轻ＳＴＺ对胰岛β细胞损伤，或促进已损伤的β细胞的修复，增强胰岛的分泌功能，从而减轻高血糖反应。此外还可能与益气养阴、活血化瘀类中药改善机体内环境，促进组织器官的血液循环。 展开更多
关键词 糖克宁 STZ 糖尿病 胰岛素 C肽 降糖机理
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国产头孢丙烯颗粒剂人体药代动力学和生物等效性研究 被引量：5
4
作者 苏梦翔 狄斌 +2 位作者 于锋 沈建平 张银娣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第12期1412-1415,共4页
目的:建立HPLC-UV法同时测定人血浆中的顺式和反式头孢丙烯,对国产头孢丙烯颗粒剂和胶囊剂进行人体药代动力学研究和人体相对生物等效性研究.方法:将20名健康志愿者分两组进行单剂量双交叉试验,剂量均为500 mg,两次试验间隔时间为7 d.... 目的:建立HPLC-UV法同时测定人血浆中的顺式和反式头孢丙烯,对国产头孢丙烯颗粒剂和胶囊剂进行人体药代动力学研究和人体相对生物等效性研究.方法:将20名健康志愿者分两组进行单剂量双交叉试验,剂量均为500 mg,两次试验间隔时间为7 d.血浆样品用20%的三氯醋酸沉淀蛋白后,用乙腈和二氯甲烷的混合溶剂提取内源性杂质,离心后取上清液进样分析;色谱柱为Lichrospher C8柱(5 μm,4.6 mm×30 cm),流动相为乙腈-1.5%的乙酸水溶液(1585),流速:1.0 ml·min-1,检测波长:280 nm,柱温为30 ℃,内标为头孢拉定.结果:血浆中杂质不干扰样品的测定,标准曲线范围为 0.0209～10.47 mg·L-1,线性关系良好(r=0.9993),最低定量限为 0.0209 mg·L-1;参比制剂与受试制剂的达峰时间分别为 1.7±0.3 h,1.8±0.2 h;达峰浓度分别为:4.45±1.25 mg·L-1、4.88±1.08 mg·L-1,生物半衰期分别为 1.89±0.45 h和 1.79±0.39 h,用梯形法计算所得的AUC0-12分别为:12.11±2.62 mg·L-1·h-1、12.34±2.93 mg·L-1·h-1,头孢丙烯受试制剂的相对生物利用度为:(101.9±8.8)%.结论:本分析方法操作简便,结果准确可靠.对Cmax、AUC0-12经对数转换,方差分析后进行双单侧检验及90%可信限判断,两制剂具有生物等效性. 展开更多
关键词 头孢丙烯 药代动力学 生物等效性 HPLC 颗粒剂
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粉防己碱拮抗Ca^(2+)通道的研究进展 被引量：21
5
作者 蒋建敏 戴德哉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期297-300,共4页
从天然药物中提取的传统药物可治疗各种疾病，但直到最近随着生物医学的发展，才能解释这些药物作用的分子机制，粉防己碱（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）即是１例。它主要存在于防己科植物粉防己的根中，为一双苄基异喹啉生物碱（... 从天然药物中提取的传统药物可治疗各种疾病，但直到最近随着生物医学的发展，才能解释这些药物作用的分子机制，粉防己碱（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）即是１例。它主要存在于防己科植物粉防己的根中，为一双苄基异喹啉生物碱（６，６′，７，１２－四甲氧基－２，... 展开更多
关键词 粉防己碱 钙通道拮抗剂 降血压 抗心律失常
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四味润肺中药对主动吸烟小鼠呼吸道损害的防护作用 被引量：3
6
作者 余书勤 安鲁凡 +4 位作者 单世明 濮祖茂 冯振卿 车懿 窦少辉 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第6期655-656,共2页
四味润肺中药对主动吸烟小鼠呼吸道损害的防护作用中国药科大学药理研究室（南京２１０００９）余书勤，安鲁凡，单世明，濮祖茂，冯振卿，车懿，窦少辉众多资料表明，吸烟可致慢性呼吸道炎症，如咽炎、气管及支气管炎、支气管扩张及肺... 四味润肺中药对主动吸烟小鼠呼吸道损害的防护作用中国药科大学药理研究室（南京２１０００９）余书勤，安鲁凡，单世明，濮祖茂，冯振卿，车懿，窦少辉众多资料表明，吸烟可致慢性呼吸道炎症，如咽炎、气管及支气管炎、支气管扩张及肺气肿等症，并可诱发肺癌及其它癌肿。... 展开更多
关键词 吸烟 呼吸道损害 四味润肺 中医药疗法
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动脉粥样硬化过程中内皮细胞功能障碍及药物治疗 被引量：9
7
作者 胡哲一 王秋娟 丁选胜 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第5期481-484,共4页
动脉粥样硬化与血管内皮细胞之间关系密切,越来越多的证据表明,内皮细胞功能障碍是动脉粥样硬化形成早期的始动环节。本文就内皮细胞功能障碍与动脉粥样硬化的关系以及各类药物尤其是他汀类药物对内皮细胞功能障碍的治疗作用作一介绍。
关键词 动脉粥样硬化 内皮细胞功能 治疗药物
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新内皮素受体拮抗剂CPU-0213对左甲状腺素诱导的大鼠肥大心肌中基质金属蛋白酶及其抑制剂表达的影响 被引量：5
8
作者 刘青 戴德哉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第3期281-284,共4页
目的 :观察左甲状腺素 (L thy)诱导的大鼠肥大心肌中基质金属蛋白酶 (MMPs)及其抑制剂(TIMPs)的基因表达和新内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13对基因表达的影响。方法 :雄性SD大鼠 ,随机分成 3组 ,除对照组外 ,大鼠皮下注射L thy(0 .4mg·... 目的 :观察左甲状腺素 (L thy)诱导的大鼠肥大心肌中基质金属蛋白酶 (MMPs)及其抑制剂(TIMPs)的基因表达和新内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13对基因表达的影响。方法 :雄性SD大鼠 ,随机分成 3组 ,除对照组外 ,大鼠皮下注射L thy(0 .4mg·kg-1·d-1)共 10d ,在d 7给予CPU 0 2 13(ig ,10 0mg·kg-1·d-1)干预 ,连续 3d。动物处死后取大鼠心脏测定心肌组织中总胶原含量 ,用半定量RT PCR方法检测心肌组织中MMP 2 ,MMP 9及其抑制剂TIMP 1,TIMP 2的基因表达。结果 :L thy诱导的大鼠肥大心肌中 ,MMPs的表达下调。TIMPs的表达上调。给予CPU 0 2 13后TIMP 1的表达下调 ,TIMP 2的表达基本不改变 ,MMPs的表达变化不明显。结论 :CPU 0 2 13通过抑制MMPs的表达 ,增加心肌胶原的含量 ,改善心肌病理性重构。 展开更多
关键词 左甲状腺素 基质金属蛋白酶 基质金属蛋白酶抑制剂 RT-PCR CPU-0213
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中药肉苁蓉及其同属生药对免疫功能及酯质过氧化的作用 被引量：19
9
作者 施大文 何松春 +1 位作者 蒋莹 钱江 《上海医科大学学报》 CSCD 1995年第4期306-308,共3页
肉苁蓉为我国著名补益中药。以不同种的肉苁蓉的乙酸乙酯提取物和水提取物进行免疫药理试验，以不同种的水提物进行对脂质过氧化影响的试验。结果表明不同种肉苁蓉的提取物有强度不同的增强免疫功能和抑制脂质过氧化作用。
关键词 肉苁蓉 盐生肉苁蓉 免疫功能 脂质过氧化 中草药
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河鲀Ⅰ型胶原蛋白提取物防治环磷酰胺、顺铂或阿糖胞苷诱发小鼠骨髓抑制的研究 被引量：4
10
作者 李胜前 陈丁丁 高利忠 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第2期201-207,共7页
目的:观察河鲀Ⅰ型胶原蛋白提取物(Puff-erfishtypeⅠcollagen extract,PTICE)对环磷酰胺(CTX)、顺铂(DDP)或阿糖胞苷(Ara-c)诱发的小鼠骨髓抑制的影响。方法:分别用CTX、DDP、Ara-c腹腔注射(i.p.)诱发小鼠骨髓抑制、免疫抑制等毒副反应... 目的:观察河鲀Ⅰ型胶原蛋白提取物(Puff-erfishtypeⅠcollagen extract,PTICE)对环磷酰胺(CTX)、顺铂(DDP)或阿糖胞苷(Ara-c)诱发的小鼠骨髓抑制的影响。方法:分别用CTX、DDP、Ara-c腹腔注射(i.p.)诱发小鼠骨髓抑制、免疫抑制等毒副反应,PTICE灌胃(i.g.)预防治疗,观察小鼠的一般状况,测定外周血细胞分类、脾脏指数和骨髓DNA含量。结果:PTICE可改善应用上述化疗药物小鼠的一般状况,保护小鼠毛发,升高外周血中的白细胞、血小板、中性粒细胞、淋巴细胞数,增加脾脏指数和骨髓DNA含量;PTICE显著降低DDP导致的小鼠死亡率。结论:PTICE可降低化疗药物引起的小鼠骨髓抑制等毒副作用。 展开更多
关键词 河纯Ⅰ型胶原蛋白提取物 环磷酰胺 顺 铂 阿糖胞苷 骨髓抑制
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血管紧张素Ⅱ受体亚型mRNA在甲状腺素诱导的心肌肥厚模型中表达 被引量：3
11
作者 曹文 孙胜利 +2 位作者 凌树森 王自正 戴德哉 《医学研究生学报》 CAS 2000年第3期170-172,共3页
目的 :探讨甲状腺素诱导的心肌肥厚与血管紧张素 一型受体 ( AT1)亚型 AT1a、AT1b表达之间的关系。　方法 :建立甲状腺素诱导的心肌肥厚模型 ,用定量逆转录聚合酶链反应 ( RT- PCR)方法 ,测定肥厚心室肌中血管紧张素 一型受体两个亚型... 目的 :探讨甲状腺素诱导的心肌肥厚与血管紧张素 一型受体 ( AT1)亚型 AT1a、AT1b表达之间的关系。　方法 :建立甲状腺素诱导的心肌肥厚模型 ,用定量逆转录聚合酶链反应 ( RT- PCR)方法 ,测定肥厚心室肌中血管紧张素 一型受体两个亚型 AT1a、AT1b的 m RNA含量。　结果 :与正常对照组相比 ,肥厚心肌中血管紧张素 受体两个亚型的表达水平无显著改变 ( P>0 .0 5 )。　结论 :甲状腺素诱导的心肌肥厚下血管紧张素 一型受体亚型AT1a。 展开更多
关键词 血管紧张素Ⅱ受体亚型 甲状腺素 MRNA 心肌肥厚
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利用PCR-SSCP对人MINK基因的研究 被引量：3
12
作者 杨平 MartinArmstrong +1 位作者 戴德哉 WalterLuyten 《遗传》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期14-16,共3页
人类MINK基因的两种突变导致长QT综合征（LQTS）。我们设计了两对引物利用PCR－SSCP结合直接测序法在病人及健康者中对MINK基因进行分析，结果发现第149位密码子产生A→G转换。在所研究的对象中，此变化在病人及正常对照者中均有存在。... 人类MINK基因的两种突变导致长QT综合征（LQTS）。我们设计了两对引物利用PCR－SSCP结合直接测序法在病人及健康者中对MINK基因进行分析，结果发现第149位密码子产生A→G转换。在所研究的对象中，此变化在病人及正常对照者中均有存在。提示MINK基因的此突变性质为非病理性的多态突变。 展开更多
关键词 人MINK基因 PCR-SSCP 长QT综合征 基因突变
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四环素荧光法区分大鼠梗塞心脏中梗塞区、灌流区及非梗塞区 被引量：1
13
作者 余书勤 戴德哉 +1 位作者 褚以文 伍民群 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第4期213-217,共5页
大鼠iv四环素30 min后,按荧光强度将梗塞心脏(缺血60 min—再灌23 h)分为无荧光区(梗塞区),强荧光区(灌流区)和弱荧光区(非梗塞区)。电镜及SOD测定证实区分合理,与Evans蓝—红四氮唑染色配对比较,结果一致。普萘洛尔能显著缩小无荧光区... 大鼠iv四环素30 min后,按荧光强度将梗塞心脏(缺血60 min—再灌23 h)分为无荧光区(梗塞区),强荧光区(灌流区)和弱荧光区(非梗塞区)。电镜及SOD测定证实区分合理,与Evans蓝—红四氮唑染色配对比较,结果一致。普萘洛尔能显著缩小无荧光区及增加强荧光区的重量。 展开更多
关键词 普萘洛尔 药效 四环素荧光法
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蛇毒、阿斯匹林对甲亢加剧急性心肌梗塞的血液流变学障碍的实验性保护研究
14
作者 杨平 戴德哉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第12期751-754,共4页
研究了急性心肌梗塞条件下甲亢对血液流变学变化的影响,并观察蛇毒对此的保护。SD大鼠po.L-thy×8 d.造成甲亢状态,并结扎大鼠冠脉20 min,造成甲亢加急性心肌梗塞模型,观察蛇毒对全血粘度以及红细胞压积的影响。实验表明急性心肌梗... 研究了急性心肌梗塞条件下甲亢对血液流变学变化的影响,并观察蛇毒对此的保护。SD大鼠po.L-thy×8 d.造成甲亢状态,并结扎大鼠冠脉20 min,造成甲亢加急性心肌梗塞模型,观察蛇毒对全血粘度以及红细胞压积的影响。实验表明急性心肌梗塞能够明显升高血液粘度值,低切(20s^(-1))和高切(80s^(-1))变率下分别升高了17.4%(P<0.01),35.1%P<0.01),甲亢可进一步引起粘度上升,低切(20s^(-1))和高切(80s^(-1))变率下分别升高了44.8%(P<0.01)和59.4%(P<0.01)。0.4 mg/kg则可使血液粘度降至正常范围,阿斯匹林亦有此效。蛇毒还可以使血细胞压积由缺血时的50.3%下降至44.2%.对于还原比粘度,甲亢加缺血组进一步升高24.4%(P<0.01),而蛇毒及阿斯匹林在低切时可使还原比枯度恢复到正常范围。认为甲亢加急性心肌梗塞可以使急性心肌梗塞造成的高血液粘度进一步恶化;蛇毒可从降低血细胞压积,并发挥其纤溶作用两方面降低血粘值。 展开更多
关键词 甲亢 心肌梗塞 血液流变学 蛇毒 阿斯匹林
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溴莫普林家犬13周亚急性毒性研究
15
作者 余书勤 安鲁凡 +1 位作者 单世明 余灵芝 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期220-223,共4页
观察杂种犬溴莫普林经口给药１３周的毒性反应，以评估其用药安全性。试药剂量为４０、２０、１０．０及０ｍｇ／（ｋｇｄ），按新药临床前毒理研究规范进行，并增加了骨髓涂片的细胞学检查及血清Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｃｌ－离子检测。结果主... 观察杂种犬溴莫普林经口给药１３周的毒性反应，以评估其用药安全性。试药剂量为４０、２０、１０．０及０ｍｇ／（ｋｇｄ），按新药临床前毒理研究规范进行，并增加了骨髓涂片的细胞学检查及血清Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｃｌ－离子检测。结果主要毒副反应有呕吐，腹泻，红细胞计数及血红蛋白下降，网织红细胞增多，ＡＬＴ、ＡＳＴ、Ｃｒｅａ升高，肝脏及肾脏出现细胞变性坏死、炎症细胞浸润，骨髓细胞增生活跃，幼红细胞增多，粒红比值下降。在４周停药期可基本恢复，无延迟性毒性反应。结论：溴莫普林犬１３周给药的无毒剂量为１０ｍｇ／（ｋｇｄ），中毒剂量为４０ｍｇ／（ｋｇｄ），毒性靶器官为肝、肾、血液及骨髓的红细胞系统。 展开更多
关键词 溴莫普林 犬 亚急性毒性
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蛋白质组学及其在生殖医药学中的应用
16
作者 张军 王友群 +1 位作者 张军 王友群 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期481-485,共5页
基因组学和蛋白质组学的兴起大大促进了从分子水平阐明生命现象及其相关的生理和病理过程.
关键词 蛋白质组 生殖 电泳 光谱分析 质量
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次枸橼酸铋钾胃粘膜保护作用机制研究 被引量：3
17
作者 高利忠 陈丁丁 +1 位作者 巢杰 丁强军 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第9期1069-1072,共4页
目的:探讨次枸橼酸铋钾(CBS)抗溃疡作用与CBS对胃粘膜中一氧化氮(NO)含量和一氧化氮合酶(NOS)活力影响之间的关系。方法:无水乙醇诱发大鼠粘膜损伤性胃溃疡;CBS进行治疗;联苯胺荧光分光光度法测定NO含量和NOS活力。结果:CBS灌胃给药显... 目的:探讨次枸橼酸铋钾(CBS)抗溃疡作用与CBS对胃粘膜中一氧化氮(NO)含量和一氧化氮合酶(NOS)活力影响之间的关系。方法:无水乙醇诱发大鼠粘膜损伤性胃溃疡;CBS进行治疗;联苯胺荧光分光光度法测定NO含量和NOS活力。结果:CBS灌胃给药显著降低溃疡面积,并使异常升高的诱生型NOS(iNOS)活力和NO含量显著降低,并恢复到正常水平。CBS腹腔给药可显著降低胃粘膜NO含量和iNOS活力,升高原生型NOS(cNOS)活力。体外CBS可抑制NOS活力。结论:CBS胃粘膜保护作用机制可能与其降低胃粘膜中异常升高的NO含量和iNOS活力有关。 展开更多
关键词 次构橼酸铋钾 一氧化氮 诱生型一氧化氮合酶 原生型一氧化氮合酶 胃溃疡
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内皮素受体拮抗剂CPU-0213血药浓度的HPLC测定法和药动学研究
18
作者 杜荣辉 管立 +2 位作者 戴德哉 张媛 吉民 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第12期1357-1360,共4页
目的 :建立内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13在小鼠和大鼠血清中的检测方法 ,测定单次静脉注射(iv)CPU 0 2 1380mg·kg-1后在小鼠和大鼠体内的药代动力学。方法 :用HPLC测定小鼠和大鼠血清中的药物浓度 ,3P97程序拟合药动学参数。结果 :C... 目的 :建立内皮素受体拮抗剂CPU 0 2 13在小鼠和大鼠血清中的检测方法 ,测定单次静脉注射(iv)CPU 0 2 1380mg·kg-1后在小鼠和大鼠体内的药代动力学。方法 :用HPLC测定小鼠和大鼠血清中的药物浓度 ,3P97程序拟合药动学参数。结果 :CPU 0 2 13在 0 .4～ 2 0 0 μg·L-1的范围内呈良好的线性关系 (r =0 .9998) ,最低检测浓度为 35 μg·L-1。日内差小于 2 .7% ,日间差小于 6 .3% ,方法回收率大于 95 .9%。CPU 0 2 13在小鼠和大鼠体内的药 时数据均符合二室模型 ,消除半衰期分别为 83.0±1.8min和 96 .6± 11.5min。结论 :该方法灵敏、简单 ,专属性强 ,重现性好。单次ivCPU 0 2 1380mg·kg-1后 ,在小鼠和大鼠体内的药代动力学未见种属差异性。 展开更多
关键词 内皮素受体拮抗剂 CPU-0213 HPLC 小鼠 大鼠 单次静脉给药 血药浓度 3P97 药代动力学 二室模型
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地塞米松抑制慢性心衰大鼠心肌中内皮素信号通路的过度激活而改善心肌纤维化
19
作者 纳涛 戴德哉 +1 位作者 汤晓赟 戴茵 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第4期392-395,共4页
目的:观察地塞米松对慢性心衰大鼠心肌中内皮素(ET)信号通路的过度激活与氧化应激的干预作用。方法:雄性SD大鼠,通过冠脉结扎6周造成慢性心衰模型。分为慢性心衰组、地塞米松组,另设假手术组作为阴性对照。地塞米松组动物在饮水中按1μg... 目的:观察地塞米松对慢性心衰大鼠心肌中内皮素(ET)信号通路的过度激活与氧化应激的干预作用。方法:雄性SD大鼠,通过冠脉结扎6周造成慢性心衰模型。分为慢性心衰组、地塞米松组,另设假手术组作为阴性对照。地塞米松组动物在饮水中按1μg/mL的浓度给予地塞米松治疗。连续治疗6周后,取心脏进行Masson三色法染色,以检测心肌纤维化;RT-PCR法检测心肌组织中ETA受体、NF-κB和一氧化氮合酶(iNOS)的基因表达水平。结果:与假手术组相比,慢性心衰组大鼠心肌纤维化显著,地塞米松能有效改善心衰大鼠心肌组织的纤维化;心衰大鼠心肌组织中ETA受体、NF-κB和iNOS的基因表达水平明显上调,而地塞米松可使心衰大鼠心肌中ETA受体、NF-κB和iNOS的基因表达水平显著下调。结论:地塞米松通过下调ETA受体,抑制ET信号通路的过度激活和抗氧化作用,有效改善慢性心衰大鼠的心肌纤维化。 展开更多
关键词 地塞米松 氧化应激 内皮素 ETA受体 核因子-ΚB 一氧化氮合酶 慢性心衰
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对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及L-甲状腺素对大鼠主动脉环α_(1A)、α_(1B)亚型的选择性 被引量：11
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作者 何令帅 戴德哉 +1 位作者 陈静 黄敏 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期245-249,共5页
目的　研究CPU 86 0 17及L 甲状腺素对血管平滑肌收缩的影响及对α1A、α1B亚型的选择性。方法　以有钙、无钙液中由累积浓度去甲肾上腺素 (norepinephrine ,NE)引起的大鼠胸主动脉环的收缩 ,比较CPU 86 0 17(30 μmol·L-1)对正常... 目的　研究CPU 86 0 17及L 甲状腺素对血管平滑肌收缩的影响及对α1A、α1B亚型的选择性。方法　以有钙、无钙液中由累积浓度去甲肾上腺素 (norepinephrine ,NE)引起的大鼠胸主动脉环的收缩 ,比较CPU 86 0 17(30 μmol·L-1)对正常及慢性甲状腺给药组 (Thy)大鼠血管平滑肌 (VSM)的α1受体的抑制作用。结果　在无钙液中由α1B引起的内钙释放所致VSM收缩占有钙液中VSM最大收缩的百分率 ,正常组和Thy组分别为 4 8 8%± 8 1%和 6 9.4 %± 9 7% (P <0 .0 1) ,复钙后由α1A引起的外钙内流所致VSM收缩百分率 ,分别为正常组 4 7 7%± 5 0 % ,Thy组为 2 2 1%± 9 4 % (P <0 .0 1)。加入CPU 86 0 17(30 μmol·L-1)后 ,对内钙释放所致的收缩 % ,正常对照组为 35 2 %± 10 1% ,Thy组为 35 2 %± 10 2 % ;而对外钙内流引起的收缩百分率则分别为 13 9%± 7 1%及 2 0 7%± 7 5 %。结论　L 甲状腺素使α1B的作用增强 ,而减弱α1A的作用。CPU 86 0 展开更多
关键词 CPU-86017 L-甲状腺素 αA1 Α1B 胸主动脉 钙
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