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酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计、合成及生物活性
被引量：
1
1
作者
杨侃
张阔军
+3 位作者
胡松源
顾勤兰
董继斌
王进欣
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2015年第2期279-286,共8页
构建了基于配体的酸性神经鞘磷脂酶抑制剂药效团模型.根据此模型,以α-倒捻子素(α-Mangostin)为先导化合物进行结构优化,完成了11个新型酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计与合成,其结构经过核磁共振波谱和质谱鉴定正确.初步体外酶抑制...
构建了基于配体的酸性神经鞘磷脂酶抑制剂药效团模型.根据此模型,以α-倒捻子素(α-Mangostin)为先导化合物进行结构优化,完成了11个新型酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计与合成,其结构经过核磁共振波谱和质谱鉴定正确.初步体外酶抑制活性筛选结果显示,化合物Ⅰb,Ⅰd,Ⅰe和Ⅰf具有较好的酶抑制活性,其中化合物Ⅰf的酶抑制率为88.9%.
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关键词
酸性鞘磷脂酶
直接抑制剂
药效团模型
α-倒捻子素
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职称材料
题名
酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计、合成及生物活性
被引量：
1
1
作者
杨侃
张阔军
胡松源
顾勤兰
董继斌
王进欣
机构
中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室
中
国药
科
大学
高等职业技术学院
复旦
大学
药学院生物化学教研室
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2015年第2期279-286,共8页
基金
南京市领军型创业人才计划(批准号:2013B14007)
华海药业研究生培养创新基金(批准号:CX13S-001HH)资助~~
文摘
构建了基于配体的酸性神经鞘磷脂酶抑制剂药效团模型.根据此模型,以α-倒捻子素(α-Mangostin)为先导化合物进行结构优化,完成了11个新型酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计与合成,其结构经过核磁共振波谱和质谱鉴定正确.初步体外酶抑制活性筛选结果显示,化合物Ⅰb,Ⅰd,Ⅰe和Ⅰf具有较好的酶抑制活性,其中化合物Ⅰf的酶抑制率为88.9%.
关键词
酸性鞘磷脂酶
直接抑制剂
药效团模型
α-倒捻子素
Keywords
Direct inhibitor
Pharmacophore model
α-Mangostin
分类号
O626 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计、合成及生物活性
杨侃
张阔军
胡松源
顾勤兰
董继斌
王进欣
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2015
1
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