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一氧化氮供体型创新药物的研究进展 被引量：11
1
作者 张奕华 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期387-396,共10页
一氧化氮(NO)作为信使物质或效应分子在心血管、神经和免疫等诸多系统发挥非常重要的作用。设计和研究NO供体型药物已成为创新药物研究的重要策略之一。本文结合作者的科研实践,对NO供体型抗癌药、心血管药和非甾体抗炎药的化学特征、... 一氧化氮(NO)作为信使物质或效应分子在心血管、神经和免疫等诸多系统发挥非常重要的作用。设计和研究NO供体型药物已成为创新药物研究的重要策略之一。本文结合作者的科研实践,对NO供体型抗癌药、心血管药和非甾体抗炎药的化学特征、生物学意义、潜在用途及其作用机理作一综述,并对今后的发展趋势进行展望。 展开更多
关键词 一氧化氮(NO) NO供体 NO供体型抗癌药 NO供体型心血管药 NO供体型非甾体抗炎药
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新药研究开发的进展与展望 被引量：4
2
作者 张奕华 彭司勋 华维一 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期153-158,共6页
综述了近年来国际国内新药研究开发的最新进展和重要成就，提出了加速我国新药研究的若干思考，并对２１世纪初期新药研究开发的一些发展趋势进行了展望。
关键词 新药 研究开发 发展趋势 药物设计
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以糖代谢干预为基础的新药研究与开发 被引量：11
3
作者 孙宏斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期1-8,共8页
糖代谢是能量代谢的核心组成部分,糖代谢异常与许多疾病,如糖尿病、缺血性心脑损伤和肿瘤等重大疾病有密切的关联。因此,通过对各种糖代谢通路进行有针对性的干预,有望开发出新型治疗药物。本文从糖尿病、缺血性心脑损伤、中风、肿瘤等... 糖代谢是能量代谢的核心组成部分,糖代谢异常与许多疾病,如糖尿病、缺血性心脑损伤和肿瘤等重大疾病有密切的关联。因此,通过对各种糖代谢通路进行有针对性的干预,有望开发出新型治疗药物。本文从糖尿病、缺血性心脑损伤、中风、肿瘤等4个方面,综述了近年来以糖代谢干预为基础的新药研究进展。 展开更多
关键词 糖代谢干预 糖原代谢 糖异生 糖酵解 乳酸中毒
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凋亡信号调节激酶-1抑制剂在非酒精性脂肪性肝炎中的研究进展 被引量：3
4
作者 韩磊 张小猛 +2 位作者 全旭 雷永华 钱海 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期135-142,共8页
非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis,NASH)是最常见的慢性肝病,当前未见有效疗法。凋亡信号调节激酶-1(apoptosis signal regulating kinases 1,ASK-1)是细胞丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶(mitogen-activated protein kina... 非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis,NASH)是最常见的慢性肝病,当前未见有效疗法。凋亡信号调节激酶-1(apoptosis signal regulating kinases 1,ASK-1)是细胞丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶(mitogen-activated protein kinase kinase kinases,MAPKKKs)家族成员之一,当机体受到细胞内活性氧簇应激、内质网应激、钙内流和细胞外炎症等信号刺激时,ASK-1激活c-Jun氨基末端激酶(c-Jun amino terminal kinasec,JNK)和p38 MAPK通路,从而促进细胞增殖、分化、凋亡以及炎症因子的产生,诱发NASH、纤维化等疾病,因此可通过抑制ASK-1的活性来治疗NASH。本文对当前NASH的治疗手段、ASK-1结构和作用机制以及近年ASK-1抑制剂治疗NASH的研究进展进行综述,旨在为该类抑制剂的设计与开发提供参考。 展开更多
关键词 ASK-1抑制剂 非酒精性脂肪性肝炎 凋亡信号调节激酶-1 进展
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丝裂原活化蛋白激酶相互作用激酶抑制剂在肿瘤免疫治疗中的研究进展
5
作者 卜红 周金培 张惠斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期410-421,共12页
随着肿瘤免疫疗法(tumor immunotherapy)的兴起,靶向免疫系统的小分子调节剂已成为研究热点,而免疫激酶作为一类研究较深入发展较成熟的靶点,受到越来越多的关注。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)相互作用激酶(MNKs)位于ERK和p38 MAPK信号通... 随着肿瘤免疫疗法(tumor immunotherapy)的兴起,靶向免疫系统的小分子调节剂已成为研究热点,而免疫激酶作为一类研究较深入发展较成熟的靶点,受到越来越多的关注。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)相互作用激酶(MNKs)位于ERK和p38 MAPK信号通路的交汇点,可以在保守的丝氨酸209处特异性磷酸化真核翻译起始因子4E(eIF4E)并调节mRNA的翻译。MNKs信号通路在先天性和适应性免疫系统中起着重要作用,MNKs抑制剂在治疗肿瘤及免疫相关疾病的研究也越来越深入。本文就MNKs的结构特点、作用机制、信号转导途径及其与肿瘤的密切关系进行了总结,同时详细介绍了不同研究机构报道的MNKs抑制剂的发展过程和临床研究进展。 展开更多
关键词 丝裂原活化蛋白激酶相互作用激酶抑制剂 EIF4E 肿瘤免疫疗法 进展
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人工虫草多糖降血糖作用及其机制研究 被引量：66
6
作者 黄志江 季晖 +2 位作者 李萍 谢林 赵小辰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期51-54,共4页
目的 :研究人工虫草多糖的降血糖作用及其机制。方法 :用正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠模型 ,以血糖、糖化血清蛋白、糖耐量等为指标研究人工虫草多糖的降糖作用 ;用高浓度葡萄糖和胰岛素诱导脂肪细胞胰岛素抵抗模型 ,观察人工虫草多糖... 目的 :研究人工虫草多糖的降血糖作用及其机制。方法 :用正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠模型 ,以血糖、糖化血清蛋白、糖耐量等为指标研究人工虫草多糖的降糖作用 ;用高浓度葡萄糖和胰岛素诱导脂肪细胞胰岛素抵抗模型 ,观察人工虫草多糖对葡萄糖摄取的影响。结果 :人工虫草多糖对正常小鼠血糖水平无明显影响 ,但能显著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖水平和糖基化血清蛋白含量 ,明显改善糖尿病小鼠的糖耐量 ,提高胰岛素抵抗脂肪细胞的葡萄糖摄取水平。结论 :人工虫草多糖对糖尿病小鼠有较好的降糖作用 。 展开更多
关键词 人工虫草多糖 降血糖作用 脂肪细胞 胰岛素抵抗 葡萄糖摄取 实验研究
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GLP-1受体激动剂及DPP-Ⅳ抑制剂的研究进展 被引量：29
7
作者 周映红 黄文龙 +1 位作者 张惠斌 迟玉石 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期385-391,共7页
对糖尿病治疗药胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂的研究进展进行了综述。介绍了GLP-1的血糖调控机制,还对GLP-1受体激动剂(如Exendin-4,Exentide LAR,Liraglutide,CJC-1131,非肽类GLP-1受体激动剂)和DPP... 对糖尿病治疗药胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂的研究进展进行了综述。介绍了GLP-1的血糖调控机制,还对GLP-1受体激动剂(如Exendin-4,Exentide LAR,Liraglutide,CJC-1131,非肽类GLP-1受体激动剂)和DPP-Ⅳ抑制剂(如Sitagliptin,Vildagliptin,Saxagliptin,Alogliptin)进行了详细的介绍,为2型糖尿病治疗药物的研发提供参考。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 胰高血糖素样肽-1 受体 二肽基肽酶Ⅳ(DPP—Ⅳ) 2型糖尿病
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新型抗糖尿病药物的研究进展 被引量：34
8
作者 徐斯盛 张惠斌 +1 位作者 周金培 黄建军 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期97-106,共10页
糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖及微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一。随着对糖尿病发病机制的深入研究,糖尿病药物研究也从对传统机制的药物研究过渡到对具有新作用靶点和新作用机制的药物研究。其中一些药... 糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖及微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一。随着对糖尿病发病机制的深入研究,糖尿病药物研究也从对传统机制的药物研究过渡到对具有新作用靶点和新作用机制的药物研究。其中一些药物已经上市或正处于临床研究阶段,如胰高血糖素样肽-1受体激动剂、二肽基肽酶-4抑制剂、G蛋白偶联受体119激动剂、钠-葡萄糖同向转运体-2抑制剂、11β-羟基固醇脱氢酶1抑制剂以及蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂等。本文按作用靶点和机制分类对上述新型抗糖尿病药物进行了综述。 展开更多
关键词 糖尿病 抗糖尿病药物 研究进展
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一氧化氮供体型抗高血压药物的研究Ⅰ.C-3位具有硝酸酯和呋咱氮氧化物取代结构的苯骈吡喃类化合物的合成及其降压活性 被引量：7
9
作者 许忻 张奕华 +2 位作者 彭司勋 季晖 李永齐 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期488-495,共8页
目的:研究C-3位一氧化氮(NO)供体取代的苯骈吡喃类化合物的合成及其降压活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗高血压药。方法:以3,4位反式苯骈吡喃为基本骨架,在C-3位通过丁二酸连接硝酸酯和呋咱氮氧化物,合成了一系列衍生物;测定目标物... 目的:研究C-3位一氧化氮(NO)供体取代的苯骈吡喃类化合物的合成及其降压活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗高血压药。方法:以3,4位反式苯骈吡喃为基本骨架,在C-3位通过丁二酸连接硝酸酯和呋咱氮氧化物,合成了一系列衍生物;测定目标物对KCl引起的大鼠胸主动脉条收缩的抑制作用,选择活性化合物Ⅱ1测定其经口给药对自发性高血压大鼠(SHR)尾动脉收缩压(SAP)和舒张压(DAP)的影响;采用Griess法测定目标物体外NO释放量。结果与结论:合成了16个新化合物(Ⅰ1-6;Ⅱ1-10),结构经波谱确证。大部分目标物对大鼠胸主动脉条收缩具有不同程度的抑制作用,其中Ⅱ1的抑制率与阳性药吡那地尔(PIN)相当,对SHR尾动脉SAP和DAP的抑制幅度分别为15.2%和12.5%,降压持续时间长于PIN。Ⅱ1的NO释放量为0.9μg/mL,NO释放量与目标物降压活性的关系尚待进一步研究。 展开更多
关键词 一氧化氮供体 硝酸酯 呋咱氮氧化物 苯骈吡喃 抗高血压 合成
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ZLJ-601抗炎作用及其机制研究 被引量：11
10
作者 黄秋菊 季晖 +3 位作者 赖宜生 张奕华 李立文 敖桂珍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期333-337,共5页
目的：考察对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物ZLJ-601对大鼠急性胸膜炎的作用以及对体外培养巨噬细胞炎症细胞因子释放和吞噬功能的影响，对其抗炎作用机制进行初步研究。方法：将角叉菜胶注入大鼠胸膜腔造成急性炎症模型，观察药物对急性... 目的：考察对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物ZLJ-601对大鼠急性胸膜炎的作用以及对体外培养巨噬细胞炎症细胞因子释放和吞噬功能的影响，对其抗炎作用机制进行初步研究。方法：将角叉菜胶注入大鼠胸膜腔造成急性炎症模型，观察药物对急性炎症渗出、白细胞游出、炎症介质（PGE2、NO）释放及脂质过氧化产物（MDA）生成的影响。用脂多糖刺激原代小鼠腹腔巨噬细胞，观察药物对其释放细胞因子（IL-1）及NO的影响；利用巨噬细胞吞噬中性红实验考察药物对巨噬细胞吞噬功能的影响。结果：ZLJ-601能显著地抑制急性炎症中的渗出、白细胞游走和PGE。NO释放，能减少MDA的生成；ZLJ-601在1×10^-5、1×10^-6mol／L均能抑制脂多糖刺激的巨噬细胞NO的释放，在1×10^-5mol／L能抑制IL-1的释放；在1×10^-5-1×10^-7mol／L均能增强巨噬细胞吞噬功能。结论：ZLJ-601有较强的抗炎活性，作用机制包括抑制炎症细胞因子及其炎症介质的释放和增强巨噬细胞吞噬功能。 展开更多
关键词 ZLJ-601 胸膜炎 巨噬细胞 抗炎作用 吞噬作用
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一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ_6抗血栓作用及其机制研究 被引量：13
11
作者 孙易 季晖 +1 位作者 张奕华 蒋丽媛 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期840-844,共5页
目的观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ6对血栓形成的影响,并探讨其作用机制。方法以阿司匹林为对照,观察Ⅱ6经口给药对大鼠下腔静脉血栓和脑血栓形成的影响,采用放射免疫法分析Ⅱ6对大鼠血浆、主动脉条和ECV304细胞上清液中血栓... 目的观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ6对血栓形成的影响,并探讨其作用机制。方法以阿司匹林为对照,观察Ⅱ6经口给药对大鼠下腔静脉血栓和脑血栓形成的影响,采用放射免疫法分析Ⅱ6对大鼠血浆、主动脉条和ECV304细胞上清液中血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)含量的影响,用G riess法测定Ⅱ6对ECV304细胞外液和大鼠血浆中一氧化氮(NO)释放的影响。结果化合物Ⅱ6可减轻实验动物血栓的重量,降低TXB2的生成,提高大鼠血清和ECV304细胞上清液中NO的含量。结论Ⅱ6具有较好的抗血栓作用,其作用机制可能与抑制TXA2的释放,增加NO含量有关。 展开更多
关键词 一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物 抗血栓 一氧化氮释放
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肺动脉高压发生机制及治疗药物的研究进展 被引量：20
12
作者 宋洁梅 温小安 孙宏斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期1-10,共10页
肺动脉高压(PAH)是一种以肺血管阻力和肺动脉压力渐进性升高为特征,最终导致患者右心衰竭而死亡的疾病。本文综述了近年来有关PAH发生的细胞和分子机制及其治疗药物的研究进展。
关键词 肺动脉高压 病理特征 发生机制 分子机制 治疗药物
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非甾体抗炎药ZLR-8喷雾干燥乳剂的处方研究 被引量：6
13
作者 郑增娟 张建军 +1 位作者 周建平 张奕华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期33-36,共4页
目的:对极难溶性的氮氧供体型非甾体抗炎药ZLR-8喷雾干燥乳剂进行处方研究。方法:根据ZLR-8的溶解性筛选油及非水溶剂;根据乳化性能及喷雾干燥的可操作性筛选羟丙甲纤维素(HPMC)的规格、浓度和其他适宜的固体载体;采用喷雾干燥法制备ZL... 目的:对极难溶性的氮氧供体型非甾体抗炎药ZLR-8喷雾干燥乳剂进行处方研究。方法:根据ZLR-8的溶解性筛选油及非水溶剂;根据乳化性能及喷雾干燥的可操作性筛选羟丙甲纤维素(HPMC)的规格、浓度和其他适宜的固体载体;采用喷雾干燥法制备ZLR-8干乳剂。结果:以Labrafac CC作油相,PEG 400作非水溶剂,联用9%HPMC(3 mPa.s)和麦芽糖糊精作固体载体,可制成稳定的喷雾干燥乳剂。结论:确定了氮氧供体型非甾体抗炎药ZLR-8喷雾干燥乳剂的处方。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 氮氧供体型 ZLR-8 喷雾干燥乳刑 处方研究
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血小板活化因子受体拮抗剂的研究进展 被引量：11
14
作者 王德传 张奕华 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期397-400,共4页
血小板活化因子 (PAF)是具有极强生物活性的磷脂 ,具有广泛的生理功能 ,但也参与许多疾病的发病过程。PAF通过与细胞膜受体结合发挥作用 ,PAF受体拮抗剂能阻止PAF与受体结合 ,因此对与PAF过量生成有关的疾病如哮喘、败血性休克等具有治... 血小板活化因子 (PAF)是具有极强生物活性的磷脂 ,具有广泛的生理功能 ,但也参与许多疾病的发病过程。PAF通过与细胞膜受体结合发挥作用 ,PAF受体拮抗剂能阻止PAF与受体结合 ,因此对与PAF过量生成有关的疾病如哮喘、败血性休克等具有治疗意义。本文对PAF及其受体拮抗剂的研究作一概述。 展开更多
关键词 血小板活化因子 哮喘 败血性休克 PAF受体拮抗剂
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肠易激综合征治疗药物的研究进展 被引量：10
15
作者 赵鑫鑫 黄文龙 +1 位作者 钱海 韩京 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期182-188,共7页
肠易激综合征(IBS)是一种最常见的胃肠道功能紊乱性疾病,发病率高,给患者带来严重痛苦。IBS的病因和发病机制复杂,目前主要以脑-肠轴异常理论为基础。随着对各种神经递质和受体的深入研究,并以之为靶点,有望得到针对IBS的治疗药物。本... 肠易激综合征(IBS)是一种最常见的胃肠道功能紊乱性疾病,发病率高,给患者带来严重痛苦。IBS的病因和发病机制复杂,目前主要以脑-肠轴异常理论为基础。随着对各种神经递质和受体的深入研究,并以之为靶点,有望得到针对IBS的治疗药物。本文综述了与IBS相关各靶点治疗药物的研究现状、临床疗效及安全性。主要包括以下靶点:5-羟色胺(5-HT)受体、鸟甘酸环化酶C(GC-C)受体、氯离子通道(ClC)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体、阿片受体、胆囊收缩素-1(CCK-1)受体、苯(并)二氮类受体等。 展开更多
关键词 肠易激综合征 药物靶点 研究进展
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原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究 被引量：20
16
作者 张灿 黄文龙 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期7-12,共6页
目的 :合成原小檗碱季铵类化合物 ,寻找优良的抗心律失常活性新药。方法 :以小檗碱为先导物 ,在其 9位引入一系列酯基 ,再进行还原和季铵化 ,并测定目标化合物的抗心律失常活性。结果和结论 :合成了 12个原小檗碱季铵类化合物 ,其结构... 目的 :合成原小檗碱季铵类化合物 ,寻找优良的抗心律失常活性新药。方法 :以小檗碱为先导物 ,在其 9位引入一系列酯基 ,再进行还原和季铵化 ,并测定目标化合物的抗心律失常活性。结果和结论 :合成了 12个原小檗碱季铵类化合物 ,其结构经IR、1HNMR、MS及HRMS得到确证 ;初步药理实验表明 ,化合物II1(10mg/kg)、II3(10mg/kg)、II4 (2 5 ,5 ,10mg/kg)、II8(2 5mg/kg)、II9(2 5 ,5 ,10mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用。II9的作用最强 ,ED50 (VF) 为 1 0 3× 10 -6 mol/L。 展开更多
关键词 原小檗碱 季铵类化合物 合成 抗心律失常活性 研究
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齐墩果酸预处理对大鼠肝脏缺血再灌注损伤中PI3K-AKT-GSK-3β信号传导通路的影响 被引量：5
17
作者 华福洲 张杰 +3 位作者 许仄平 赵龙德 孙宏斌 钱燕宁 《南京医科大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期295-298,370,共5页
目的:齐墩果酸(oleanolic acid,OA)预处理可使大鼠肝糖原增加并使肝脏缺血再灌注损伤(hepatic ischemic reperfu-sion injury,HIRI)减轻,但机制不详。本研究拟探讨OA预处理对大鼠HIRI前后的PI3K-AKT-GSK-3β信号传导通路的影响。方法:12... 目的:齐墩果酸(oleanolic acid,OA)预处理可使大鼠肝糖原增加并使肝脏缺血再灌注损伤(hepatic ischemic reperfu-sion injury,HIRI)减轻,但机制不详。本研究拟探讨OA预处理对大鼠HIRI前后的PI3K-AKT-GSK-3β信号传导通路的影响。方法:128只SD大鼠随机分为假手术组(SH组)、缺血再灌注组(IR组)、0.5%羧甲基纤维素钠组(CM组)和齐墩果酸预处理组(OA组)。OA组以100mg/kg的齐墩果酸混悬液,SH和IR组以相同容积的水,CM组以相同容积的0.5%CMC-Na分别每日灌胃1次,连续7天。第8天建立70%肝脏缺血再灌注模型,肝脏缺血60min后行再灌注。于术前(第8天)、再灌注0、3、6h取肝组织。用Western blot法测定肝组织的p-PI3K(p85)、p-AKT(ser473)、AKT、p-GSK-3β(ser9)、GSK-3β的蛋白表达量。结果:术前、再灌注0h时,OA组的p-PI3K(p85)、p-AKT(ser473)、p-GSK-3β(ser9)的蛋白表达量分别比其他3组明显增加(P<0.05);此时SH组、IR组、CM组的各蛋白表达量之间比较未见统计学差异(P>0.05)。再灌注3、6h时,OA组的p-PI3K(p85)、p-AKT(ser473)、p-GSK-3β(ser9)蛋白含量分别比其他3组显著增加(P<0.05),SH组相应时点的各蛋白含量均比其他3组的含量明显降低(P<0.05),IR组与CM组相应时点的各蛋白含量之间比较未见差异(P>0.05);各组的AKT与GSK-3β蛋白含量在各个时间点之间均未见统计学差异(P>0.05)。结论:OA预处理可使HIRI前后的p-PI3K(p85)、p-AKT(ser473)和p-GSK-3β(ser9)蛋白含量增加,激活肝脏PI3K-AKT-GSK-3β信号通路,此可能是OA减轻HIRI的机制之一。 展开更多
关键词 齐墩果酸 缺血再灌注损伤 PI3K AKT GSK-3Β
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醋氯酚酸原料含量测定方法的研究 被引量：9
18
作者 赵金会 徐云根 陈玉英 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期34-36,共3页
研究了紫外分光光度法及反相高效液相色谱法测定醋氯酚酸含量的方法。紫外分光光度法，含量在５０５～３００３μｇ／ｍｌ符合比尔定律。高效液相色谱法，色谱柱：ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＳｉＯ２（４ｍｍ×３００ｍｍ，５μｍ）... 研究了紫外分光光度法及反相高效液相色谱法测定醋氯酚酸含量的方法。紫外分光光度法，含量在５０５～３００３μｇ／ｍｌ符合比尔定律。高效液相色谱法，色谱柱：ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＳｉＯ２（４ｍｍ×３００ｍｍ，５μｍ），流动相：乙腈ＫＨ２ＰＯ４（００１ｍｏｌ／Ｌ，ｐＨ４２０）（１∶２），检测波长：２７７ｎｍ。在９８４０～４９２０μｇ／ｍｌ，峰面积与浓度呈线性关系，ｒ＝０９９９９。两种方法测定结果基本一致。 展开更多
关键词 醋氯酚酸 含量测定 紫外分光光度法 RP-HPLC
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甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物的合成及抗心律失常活性的研究(Ⅱ) 被引量：5
19
作者 柳红 吉民 +3 位作者 刘立刚 金松 华维一 柳瑞梅 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期7-12,共6页
以Ⅲ类抗心律失常药ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ为模板，以苯乙胺为原料，经酰化、硝化、还原得对硝基苯乙胺，再经取代、还原、甲烷磺酰化，设计合成了６个新的甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物，其中化合物６ｃ是ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ的代谢产物。... 以Ⅲ类抗心律失常药ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ为模板，以苯乙胺为原料，经酰化、硝化、还原得对硝基苯乙胺，再经取代、还原、甲烷磺酰化，设计合成了６个新的甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物，其中化合物６ｃ是ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ的代谢产物。初步药理研究结果表明：所合成的化合物对乌头碱诱发的心律失常大鼠有效，其中化合物６ａ，６ｂ，６ｃ在初步药理实验中显示与ｄｏｆｅｔｉｌｉｄｅ活性相当，有效剂量５μｇ／ｋｇ。 展开更多
关键词 甲烷磺酰胺 苯乙胺 抗心律失常药 合成
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二硫戊环异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性研究 被引量：3
20
作者 王德传 张奕华 +3 位作者 彭司勋 朱东亚 姚红红 尤启冬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期1-7,共7页
目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基... 目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基并测定目标化合物的 i NOS抑制活性。结果和结论 :合成了二硫戊环异硫脲类化合物 ( ZW1～ 2 4) ,其结构均经 MS、1 HNMR、IR及元素分析鉴定。初步药理试验表明一些化合物具有显著的 i NOS抑制活性 ,其中 ZW-6、ZW-9、ZW-1 9、ZW-2 3、ZW-2 4的活性与正在 期临床研究的对照药氨基胍相当 ,ZW-2 1的活性大于氨基胍。 展开更多
关键词 PAF受体拮抗剂 败血性休克 二戊环类化合物 异硫脲 合成 一氧化氮合酶抑制剂
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