HPLC法测定人血浆中左旋多巴和卡比多巴浓度及其药代动力学研究 被引量：10

1

作者 王建 谢林 +3 位作者 王大为 陈维生 刘晓东 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期239-243,共5页

目的 :建立人血浆中左旋多巴和卡比多巴同时测定的HPLC ECD方法 ,研究左旋多巴卡比多巴在人体中的药代动力学。方法 :样品提取采用偏重亚硫酸钠抗氧化 ,高氯酸沉淀蛋白 ,氧化铝在碱性条件下吸附样品 ,酸性条件下解吸附的方法。流动相 :... 目的 :建立人血浆中左旋多巴和卡比多巴同时测定的HPLC ECD方法 ,研究左旋多巴卡比多巴在人体中的药代动力学。方法 :样品提取采用偏重亚硫酸钠抗氧化 ,高氯酸沉淀蛋白 ,氧化铝在碱性条件下吸附样品 ,酸性条件下解吸附的方法。流动相 :储备液 (2 3%柠檬酸 ,1 6 6 %NaOH) 甲醇 冰醋酸 水 (2 5 0∶4 0∶14∶6 96 ,v/v/v/v) ,庚烷磺酸钠为 4mmol/L。流速 1 0ml/min。色谱柱为C18,5 μm ,2 5 0mm× 4 6mmI D。电化学检测器(ECD)极化电压为 0 8V。用上述方法研究了 2 0名健康志愿者单剂量和多剂量口服息宁控释片后血药浓度 时间过程。结果 :血浆中杂质不干扰样品峰 ,最低检测浓度 :左旋多巴 5 0ng/ml,卡比多巴 12 5ng/ml,线性范围 :左旋多巴 5 0～ 32 0 0ng/ml,卡比多巴 12 5～ 80 0ng/ml。回收率大于 70 % ,日间和日内的变异系数小于 15 %。受试者单剂量口服 2 5 0mg(2 0 0 / 5 0 )息宁控释片后估算的左旋多巴末端相半衰期为 2 0 2± 0 4 1h ,峰时间为 2 0± 0 9h ,峰浓度为 15 5 3 5± 35 0 6ng/ml;卡比多巴的末端相半衰期为 1 77± 0 6 8h ,峰时间为 3 8± 0 7h ,峰浓度为 2 36 98±6 2 0 3ng/ml。多剂量口服息宁控释片达稳态时的左旋多巴药代动力学参数为tmax1 8± 0 6h ,cmax12 0 3 展开更多

关键词 左旋多巴 卡比多巴 HPLC-ECD 药代动力学

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HPLC法测定犬血浆中牡荆素及药代动力学研究 被引量：6

2

作者 童成亮 刘晓东 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1149-1150,共2页

关键词 HPLC法 牡荆素 15药浓度 药代动力学

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大鼠静脉注射丹参酚酸B后的药代动力学研究(英文) 被引量：14

3

作者 马乐 任伟超 +3 位作者 董婧 何卉 陈西敬 王广基 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第11期1231-1236,共6页

目的:建立丹参酚酸B的反相高效液相色谱分析方法,并对其在大鼠体内的药代动力学行为特性进行全面的分析研究。方法:生物样品采用液-液萃取方法,以Hypersil C18ODS色谱柱(200 mm×4 .6 mm,5μm) ,柱温40 ℃,流动相:乙腈水=20 80(含0 ... 目的:建立丹参酚酸B的反相高效液相色谱分析方法,并对其在大鼠体内的药代动力学行为特性进行全面的分析研究。方法:生物样品采用液-液萃取方法,以Hypersil C18ODS色谱柱(200 mm×4 .6 mm,5μm) ,柱温40 ℃,流动相:乙腈水=20 80(含0 .25 mol/L乙酸胺) ,用磷酸调pH至4 .0 ,流速:1 .0 mL/min;紫外检测波长:328 nm。结果:鼠尾静脉给予丹参酚酸B1 .6、3 .2、6 .4 mg/kg后,结果显示鼠α相半衰期为(3 .1±0 .1) min,β相半衰期为(31 .5±3 .2) min。大鼠尾静脉给予丹酚酸B后,组织中浓度依次为(高→低) :心、肝、肺、小肠、肾脏、脾、胃、卵巢和脑组织。丹参酚酸B在粪便和尿中24 h及胆汁中2 h的累积排泄百分数分别约为1.43 %、0.77 %及8 .03%。丹参酚酸B人血浆蛋白结合率和大鼠血浆蛋白结合率分别为89 .2 %±1 .8 %和92 .5 %±1 .5 %。结论:本法准确、稳定、灵敏度高,适合生物样品中丹参酚酸B的分析。丹参酚酸B在大鼠体内消除速度快,血浆蛋白结合率较高,胆汁为其主要排泄途径。 展开更多

关键词 丹参酚酸B 药代动力学 高效液相色谱法

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醋氯芬酸缓释片在犬体内药代动力学及其相对生物利用度研究 被引量：4

4

作者 刘承统 黄开合 +1 位作者 谢林 刘晓东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期443-445,共3页

目的 :建立了测定犬血浆中醋氯芬酸浓度的HPLC方法 ,研究醋氯芬酸缓释片在犬体内药代动力学及其相对生物利用度。方法 :样品采用正己烷提取 ,HPLC UV法测定 ,紫外检测波长为 2 76nm。流动相 :甲醇 三蒸水 冰醋酸 (77∶2 3∶0 3)组成。... 目的 :建立了测定犬血浆中醋氯芬酸浓度的HPLC方法 ,研究醋氯芬酸缓释片在犬体内药代动力学及其相对生物利用度。方法 :样品采用正己烷提取 ,HPLC UV法测定 ,紫外检测波长为 2 76nm。流动相 :甲醇 三蒸水 冰醋酸 (77∶2 3∶0 3)组成。流速 1 5ml/min。色谱柱为C18,10 μm ,柱长 30 0mm× 4 6mmI.D .。 结果 :血浆中杂质不干扰样品峰 ,方法的回收率大于 90 % ,最低检测浓度醋氯芬酸为 1 6 5 μg/ml;线性范围为 1 6 5～ 10 0μg/ml。犬单剂量ig 2 0 0mg醋氯芬酸缓释片后 ,估算的末端相半衰期为 6 0 3± 1 95h ,峰时间和峰浓度分别为 5 0± 2 7h和 6 1 36± 2 0 75 μg/ml,MRT为 9 79± 1 71h。其t1/ 2 、tmax、MRT显著大于普通片 (P <0 0 5 ) ,峰浓度显著低于普通片 (P <0 0 5 )。结论 :本文建立的HPLC UV法适合用于醋氯芬酸的临床研究 ;缓释片具有缓释特征 。 展开更多

关键词 醋氯芬酸 缓释片 药代动力学 相对生物利用度

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阿莫西林胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究 被引量：5

5

作者 夏伦祝 谢林 刘晓东 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期377-379,共3页

目的　研究阿莫西林胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度。　方法　采用微生物法测定１０ 名健康志愿者单剂量口服２５０ ｍｇ 阿莫西林胶囊和对照品的血药浓度，计算药动学参数和相对生物利用度，并进行统计分析。结果　阿莫西林胶... 目的　研究阿莫西林胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度。　方法　采用微生物法测定１０ 名健康志愿者单剂量口服２５０ ｍｇ 阿莫西林胶囊和对照品的血药浓度，计算药动学参数和相对生物利用度，并进行统计分析。结果　阿莫西林胶囊的试验品和对照品血药浓度—时间曲线符合一级吸收一房室开放模型，主要药动学参数如下： Ｔ１２ Ｋａ 分别为（１４５ ±０２８） 和（１４４ ±０４４） ｈ ， Ｔｍａｘ 分别为（０４９ ±０１９） 和（０４９ ±０２１） ｈ ， Ｃｍａｘ 分别为（３６５ ±０４１） 和（３６０±０２７） ｍｇ· Ｌ－ １ ； Ａ Ｕ Ｃ０ ～∞分别为（１０５２ ±１１５） 和（１１２４±１７８） ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ 。两种制剂的 Ｔｍａｘ 、 Ｃｍａｘ 和 Ａ Ｕ Ｃ０ ～∞经方差分析差异均无显著性（ Ｐ＞ ００５） 。试验品的相对生物利用度９４９５ ％ ±１０８４ ％ 和９３３６ ％ ±１１００ ％ 。 展开更多

关键词 阿莫西林 药代动力学 相对生物利用度

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重组人白细胞介素-2在小鼠体内的药代动力学及组织分布 被引量：3

6

作者 高凌 潘尚仁 +2 位作者 杨敏 冯瑛瑛 黄圣凯 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期228-232,共5页

用Ｉｏｄｏｇｅｎ法制备１２５Ｉ－ｒｈＩＬ－２。产品用ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－５０凝胶过滤纯化。流出的组分用ＳＤＳ－ＰＡＧＥ测定纯度，选取放化纯度高于９５％的进行药代动力学研究。在ｉｖ剂量为５００，１０００及２５００ｎｇ／... 用Ｉｏｄｏｇｅｎ法制备１２５Ｉ－ｒｈＩＬ－２。产品用ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－５０凝胶过滤纯化。流出的组分用ＳＤＳ－ＰＡＧＥ测定纯度，选取放化纯度高于９５％的进行药代动力学研究。在ｉｖ剂量为５００，１０００及２５００ｎｇ／ｍｏｕｓｅ的１２５Ｉ－ｒｈＩＬ－２后，浓度－时间曲线按三房室模型拟合，其快分布相Ｔ１／２π约为３ｍｉｎ，慢分布相Ｔ１／２α约为８２ｍｉｎ，终末消除相Ｔ１／２β为７．５ｈ左右。ＡＵＣ与剂量呈较好的线性关系（ｒ＝０．９９９８）。ｉｍ１２５Ｉ－ｒｈＩＬ－２１０００ｎｇ／ｍｏｕｓｅ后浓度－时间曲线符合一室一级吸收，绝对生物利用度为０．５２，达峰浓度、时间分别为２３．０５ｎｇ／ｍｌ和１．９４ｈ。ｉｖ１５ｍｉｎ后，在肝脏中的浓度最高。２４ｈ内排出约７７％的标记药物。 展开更多

关键词 白细胞介素 药代动力学 组织分布

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人血浆中盐酸洛美沙星的HPLC法测定及静注药物动力学 被引量：1

7

作者 刘晓东 谢林 +3 位作者 钟冰 徐冰川 徐群 刘国卿 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期26-29,共4页

建立了人血浆中盐酸洛美沙星ＨＰＬＣ法测定法。方法回收率大于８０％，最低检测浓度０．１２μｍｏｌ·Ｌ－１。研究了８名健康受试者静脉滴注盐酸洛美沙星后药物动力学。按２００ｍｇ·ｈ－１滴注１ｈ，其血药浓度－时间数据... 建立了人血浆中盐酸洛美沙星ＨＰＬＣ法测定法。方法回收率大于８０％，最低检测浓度０．１２μｍｏｌ·Ｌ－１。研究了８名健康受试者静脉滴注盐酸洛美沙星后药物动力学。按２００ｍｇ·ｈ－１滴注１ｈ，其血药浓度－时间数据用二室模型拟合好。相应的药物动力学参数为：为０．３８±０·１０ｈ，为８．１３±２．４６ｈ，Ｖｃ为４５．７±９．６Ｌ，ＣＩ为１５．５５±１．７５Ｌ·ｈ－１，ＭＲＴ为７．８９±０．９６ｈ。 展开更多

关键词 洛美沙星 药物动力学 高效液相色谱

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重组人白细胞介素－3在小鼠体内的药代动力学及组织分布

8

作者 高凌 潘尚仁 +2 位作者 冯瑛瑛 杨敏 黄圣凯 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期434-437,共4页

用Ｉｏｄｏｇｅｎ法制备１２５Ｉ－γｈＩＬ－３。产品用ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－５０凝胶过滤纯化。流出的组分用ＳＤＳ－ＰＡＧＥ测定纯度。选取放化纯度高于９５％的进行药代动力学研究。在ｉＶ剂量为５００、１０００及２５００ｎｇ
... 用Ｉｏｄｏｇｅｎ法制备１２５Ｉ－γｈＩＬ－３。产品用ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－５０凝胶过滤纯化。流出的组分用ＳＤＳ－ＰＡＧＥ测定纯度。选取放化纯度高于９５％的进行药代动力学研究。在ｉＶ剂量为５００、１０００及２５００ｎｇ·ｍｏｕｓｅ－１的１２５Ｉ－γｈＩＬ－３后，浓度－时间曲线按三房室模型拟合，其快分布相约为２ｍｉｎ。慢分布相约为５０ｍｉｎ。终末消除相为８ｈ左右。ＡＵＣ与剂量呈较好的线性关系（ｒ＝０．９９７０）。ｉｍ１２５Ｉ－γｈＩＬ－３１０００ｎｇ·ｍｏｕｓｅ－１后浓度一时间曲线符合一室一级吸收，绝对生物利用度为０．８８，达峰浓度，时间分别为４２．７６μｇ·Ｌ－１和０．５０ｈ。ｉｖ１５ｍｉｎ后，在肾脏中的浓度最高，２４ｈ内排出约８６％的标记药物。 展开更多

关键词 白细胞介素3 重组 药代动力学 组织分布

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有机锗胶囊在正常人体内的药代动力学

9

作者 孟群 柳晓泉 陈西敬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期64-66,共3页

１０名健康志愿者口服单剂量（２００ｍｇ）有机锗胶囊，测得血清中药物浓度在２．４４±０．３７ｈ达到峰值８５４．４±３０１．９ｎｇ／ｍｌ。有机锗在人体内的吸收和消除均较为迅速，其吸收速率常数Ｋａ为１．０９±０... １０名健康志愿者口服单剂量（２００ｍｇ）有机锗胶囊，测得血清中药物浓度在２．４４±０．３７ｈ达到峰值８５４．４±３０１．９ｎｇ／ｍｌ。有机锗在人体内的吸收和消除均较为迅速，其吸收速率常数Ｋａ为１．０９±０．３９ｈ－１，其消除相半衰期仅为１．８１±０．２２ｈ；血药曲线下面积为４２３１．４±１０３６．４ｎｇ·ｈ／ｍｌ。药时曲线符合一级吸收的单室模型。 展开更多

关键词 有机锗胶囊 锗 药代动力学

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国产与进口降糖药瑞格列奈片的生物等效性研究 被引量：11

10

作者 胡晋红 李珍 +4 位作者 刘晓东 谢林 范国荣 宋洪杰 石晶 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期432-434,共3页

目的 :评价国产与进口降糖药瑞格列奈片的生物等效性。 方法 :2 2名男性健康志愿者双周期随机交叉单剂量口服国产与进口瑞格列奈片 4m g,服药间隔为 1周 ,高效液相色谱法测定血浆中瑞格列奈浓度。 结果 :国产与进口片 t1 / 2 分别为(0 .... 目的 :评价国产与进口降糖药瑞格列奈片的生物等效性。 方法 :2 2名男性健康志愿者双周期随机交叉单剂量口服国产与进口瑞格列奈片 4m g,服药间隔为 1周 ,高效液相色谱法测定血浆中瑞格列奈浓度。 结果 :国产与进口片 t1 / 2 分别为(0 .86± 0 .2 4)和 (0 .83± 0 .31) h;tmax分别为 (0 .79± 0 .37)和 (0 .75± 0 .41) h;cmax分别为 (5 2 .43± 2 0 .92 )和 (5 3.32±2 4.94) μg/ L;AU C0 - t分别为 (79.87± 36 .48)和 (74.95± 30 .5 7) μg· h· L- 1。单剂量口服国产瑞格列奈片的相对生物利用度为 (10 6 .5 5± 16 .15 ) %。 结论 :方差分析和双向单侧 t检验结果表明两种制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 瑞格列奈 生物利用度 降糖药 生物等效性

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有机阴离子转运多肽OATP1B1、OATP1B3的基因多态性及其介导的药物相互作用研究进展 被引量：8

11

作者 孙晓琳 赵娣 +3 位作者 李军袖 郭朝瑞 陈西敬 张广钦 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第11期1296-1301,共6页

有机阴离子转运多肤(organic anion transporting polypeptides,OATPs)是一类摄取型转运体。它的特点是在机体内分布广泛,底物众多,其中OATP1B1和OATP1B3主要分布于肝细胞基底侧,在许多药物肝摄取过程中起着重要的作用。所以临床上常出... 有机阴离子转运多肤(organic anion transporting polypeptides,OATPs)是一类摄取型转运体。它的特点是在机体内分布广泛,底物众多,其中OATP1B1和OATP1B3主要分布于肝细胞基底侧,在许多药物肝摄取过程中起着重要的作用。所以临床上常出现由其介导的药物相互作用而导致严重的不良反应发生。此外,OATP1B1和OATP1B3具有单核苷酸多态性,可导致其转运功能发生变化从而造成药物作用的个体差异。本文综述了OATP1B1和OATP1B3的单核苷酸多态性及其介导的药物相互作用的最新研究进展。 展开更多

关键词 有机阴离子转运多肽 药物相互作用 单核苷酸多态性

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关附甲素在犬体内的药动学-药效学结合模型分析 被引量：6

12

作者 王秋娟 高凌 +2 位作者 刘静涵 刘广余 王蔚青 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第12期748-750,共3页

用药动学-药效学结合模型,对犬静脉推注关附甲素后,进行了药代动力学和药效动力学分析。以QTc延长百分率为效应指标,关附甲素的E_(max)、S、K_(co)和EC_(50)分别为1.11±0.01,1.06±0.43,0.097±0.046 min^(-1)和1.50×... 用药动学-药效学结合模型,对犬静脉推注关附甲素后,进行了药代动力学和药效动力学分析。以QTc延长百分率为效应指标,关附甲素的E_(max)、S、K_(co)和EC_(50)分别为1.11±0.01,1.06±0.43,0.097±0.046 min^(-1)和1.50×10^(-6)±0.92×10^(-6)μg/ml。 展开更多

关键词 关附甲素 药理学 药物动力学 模型

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血脑屏障与P-糖蛋白 被引量：1

13

作者 刘晓东 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第7期721-727,共7页

关键词 血脑屏障 P-糖蛋白 毛细血管内皮细胞 水溶性物质 细胞构成

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