人血浆中瑞格列奈HPLC法测定及其药代动力学研究 被引量：6

1

作者 季慧芳 谢林 +3 位作者 严铭娟 张琳 黄鑫 刘晓东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期30-33,共4页

目的 :建立了人血浆中瑞格列奈浓度的 HPLC测定方法 ,研究瑞格列奈在人体中药物动力学行为。方法 :血浆样品经酸化后 ,用醋酸乙酯提取 ,色谱柱为 C1 8Shim-pack CLC-ODS,流动相为 0 .1 0 mol/ L柠檬酸 -醋酸钠缓冲液 ( p H4 .0 ) -甲醇 ... 目的 :建立了人血浆中瑞格列奈浓度的 HPLC测定方法 ,研究瑞格列奈在人体中药物动力学行为。方法 :血浆样品经酸化后 ,用醋酸乙酯提取 ,色谱柱为 C1 8Shim-pack CLC-ODS,流动相为 0 .1 0 mol/ L柠檬酸 -醋酸钠缓冲液 ( p H4 .0 ) -甲醇 ( 2 7∶ 73) ( v/ v)。紫外检测波长 2 4 3nm。测定了 2 2名受试者单剂量口服瑞格列奈 4mg后血药浓度 -时间过程。结果 :最低检测浓度 2 .5ng/ ml,回收率大于 90 % ,日间和日内的变异系数小于1 5% ,线性范围为 2 .5～ 1 0 0 .0 ng/ ml,符合生物样品分析的要求。受试者口服瑞格列奈片 4 mg后 ,估算的末端相半衰期 0 .83± 0 .31 h,峰时间 0 .75± 0 .4 1 h,峰浓度 53.32± 2 4 .94 ng/ ml,MRT1 .58± 0 .4 1 h,AUC40 74 .95± 30 .57ng· h/ ml。结论 :建立的 HPLC方法适合于瑞格列奈临床研究。 展开更多

关键词 瑞格列奈 药代动力学 高效液相色谱 降糖药

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HPLC-荧光法测定大鼠血浆中巴罗沙星的含量及其药代动力学研究 被引量：5

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作者 王大为 谢林 +1 位作者 王建 刘晓东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期160-163,共4页

目的 :建立了大鼠血浆中巴罗沙星浓度的HPLC 荧光测定方法 ,研究巴罗沙星在大鼠体内药代动力学行为。方法 :色谱柱为C18Hypersil(大连依立特 ) ,5 μm ,10 0mm× 4 6mm ,I D ,流动相为 0 0 5mol/L的KH2 PO4(磷酸调pH =3) 乙腈 (... 目的 :建立了大鼠血浆中巴罗沙星浓度的HPLC 荧光测定方法 ,研究巴罗沙星在大鼠体内药代动力学行为。方法 :色谱柱为C18Hypersil(大连依立特 ) ,5 μm ,10 0mm× 4 6mm ,I D ,流动相为 0 0 5mol/L的KH2 PO4(磷酸调pH =3) 乙腈 ( 80∶2 0 ,v/v) ,荧光检测激发波长 2 95nm、发射波长 5 0 0nm ,测定了大鼠静脉注射巴罗沙星 2 0 ,10 ,5mg/kg后血药浓度 时间过程和蛋白结合率。结果 :最低检测浓度 0 0 78μg/ml,回收率大于 80 % ,日间和日内的变异系数小于 5 % ,线性范围为 0 0 78～ 2 0 0 0 μg/ml,符合生物样品分析的要求。大鼠静脉注射巴罗沙星 2 0 ,10和 5mg/kg后 ,T1/ 2 β分别为 8 95、7 78和 5 10h。AUC0→t分别为 2 6 0 2、17 2 3和 6 79μg·h/ml。峰浓度分别为 9 5 9、6 19和 2 4 4 μg/ml。巴罗沙星与大鼠蛋白结合率为 ( 35 6 0± 7 90 ) %。 结论 :建立的HPLC 荧光法适合于巴罗沙星动物体内药代动力学研究。 展开更多

关键词 巴罗沙星 HPLC 药代动力学 含量测定 血浆

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同时测定人血浆中甲砜霉素和前药甲砜霉素甘氨酸酯浓度及其药代动力学研究

3

作者 闫合峰 周成林 韩德恩 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第3期297-301,共5页

目的:建立一种简单、灵敏同时测定人血浆中甲砜霉素(TAP)及其前药甲砜霉素甘氨酸酯(TG)的高效液相色谱法。方法:24名健康志愿者随机分为三组,分别静脉滴注低(0.5g)、中(1.0g)、高(1.5g)三个剂量的注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯;采用乙酸... 目的:建立一种简单、灵敏同时测定人血浆中甲砜霉素(TAP)及其前药甲砜霉素甘氨酸酯(TG)的高效液相色谱法。方法:24名健康志愿者随机分为三组,分别静脉滴注低(0.5g)、中(1.0g)、高(1.5g)三个剂量的注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯;采用乙酸乙酯萃取法处理血浆,色谱柱为Hypersil ODS2(5μm,4.6mm×200mm大连,依利特),流动相为乙腈-水(0.003mol/L四丁基溴化铵与0.056mol/L乙酸铵)=13∶87(pH=6.6),流速为1mL/min,检测波长为224nm。结果:血浆中TAP和TG标准曲线线性范围均为0.78～100μg/mL,高、中、低(0.78、6.25、100μg/mL)三种浓度的日间和日内变异均小于15.0%,血浆经室温4h或者-70℃冷冻放置,冻融两次均显示TAP稳定性较好。结论:该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于TAP和TG的药代动力学研究。 展开更多

关键词 甲砜霉素 甲砜霉素甘氨酸酯 高效液相 色谱 药代动力学

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大鼠灌胃川芎、当归及其复方后阿魏酸的药代动力学 被引量：27

4

作者 刘晓东 薛玉英 +2 位作者 谢林 季慧芳 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期448-451,共4页

目的 :研究大鼠灌胃当归、川芎及其复方 (亦称佛手散 )后 ,阿魏酸的药代动力学特性。方法 :大鼠灌胃当归、川芎和佛手散煎液后 ,用HPLC法测定血浆中阿魏酸浓度 ,估算相应的药代动力学参数。结果 :大鼠灌胃当归、川芎和佛手散煎液后 5mi... 目的 :研究大鼠灌胃当归、川芎及其复方 (亦称佛手散 )后 ,阿魏酸的药代动力学特性。方法 :大鼠灌胃当归、川芎和佛手散煎液后 ,用HPLC法测定血浆中阿魏酸浓度 ,估算相应的药代动力学参数。结果 :大鼠灌胃当归、川芎和佛手散煎液后 5min ,血浆中阿魏酸浓度达峰值。 3种煎液的阿魏酸半衰期相近 (P >0 0 5 ) ,分别约为 88 5± 2 3 1,70 9± 14 3和 6 7 9± 2 2 4min ,但cmax和AUC存在显著差异 ,剂量校正后差异更显著。川芎组血浆中阿魏酸浓度和AUC最高 ,而佛手散组血浆中阿魏酸浓度和AUC最低。剂量校正后的AUC180 分别为4 375 8± 16 6 3 7,986 6 5± 2 6 89 5和 2 0 84 1± 4 0 5 9ng·min/ml。cmax分别为 10 8 7± 33 4 ,317± 181 3和 39 5± 17 9ng/ml。结论 :阿魏酸在当归、川芎及其复方佛手散中的吸收程度不同。 展开更多

关键词 阿魏酸 药代动力学 当归 川芎 佛手散

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舒尼替尼和雷米普利联合用药在大鼠体内的药代动力学相互作用 被引量：6

5

作者 王玉浩 张雪 +2 位作者 周小庭 何华 柳晓泉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期60-65,共6页

初步考察舒尼替尼和雷米普利联合用药在大鼠体内的药代动力学相互作用。18只雄性SD大鼠随机分成3组,分别灌胃给予舒尼替尼、雷米普利、舒尼替尼合用雷米普利,连续给药10 d,分别于给药第1天和第10天后不同时间点采集血样,用LC-MS/MS测定... 初步考察舒尼替尼和雷米普利联合用药在大鼠体内的药代动力学相互作用。18只雄性SD大鼠随机分成3组,分别灌胃给予舒尼替尼、雷米普利、舒尼替尼合用雷米普利,连续给药10 d,分别于给药第1天和第10天后不同时间点采集血样,用LC-MS/MS测定雷米普利拉和舒尼替尼的血药浓度,并计算二者药代动力学参数。单剂量联合用药时,与单用雷米普利相比,合用舒尼替尼后,雷米普利拉t_(max)显著减小,t_(1/2)显著增加,AUC_(0-∞)没有显著性差异,表明其吸收加快,消除减慢,但整体吸收程度不变。多剂量给药后,联合用药组雷米普利拉CL显著降低、AUC_(0-∞)显著增大,表明联合用药导致雷米普利拉在大鼠体内消除减慢,并有明显的蓄积。单剂量和多剂量联合用药后舒尼替尼的药代动力学行为都没有发生显著变化。结果显示,舒尼替尼和雷米普利联合用药后会导致雷米普利拉消除减慢,并且单剂量联合用药后其吸收变快,多剂量联合用药后其在体内有明显蓄积,提示二者存在一定的药代动力学相互作用。 展开更多

关键词 舒尼替尼 雷米普利 药代动力学相互作用 联合用药 LC-MS/MS

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奥氮平血药浓度的测定及其人体药代动力学 被引量：5

6

作者 季慧芳 谢林 +3 位作者 王建 张宇 后媛媛 刘晓东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期397-400,共4页

目的 建立测定人血浆中奥氮平浓度的HPLC-UV方法,研究健康受试者口服奥氮平片后的药代动力学。方法 以阿米替林为内标,血浆样品加维生素C抗氧化,经碱化后用乙醚-环已烷进行萃取。以0.01mol/L磷酸铵（pH4.0）-甲醇-乙腈（55:22.5:22.5）... 目的 建立测定人血浆中奥氮平浓度的HPLC-UV方法,研究健康受试者口服奥氮平片后的药代动力学。方法 以阿米替林为内标,血浆样品加维生素C抗氧化,经碱化后用乙醚-环已烷进行萃取。以0.01mol/L磷酸铵（pH4.0）-甲醇-乙腈（55:22.5:22.5）为流动相,采用Hypersil　silica柱进行分离,紫外270nm处进行测定。结果 方法的专属性较好;低、中、高浓度（1.19,9.50,38.00ng/ml）的平均提取回收率分别为81.97,93.47和96.72。该法在1.19～38.00 ng/ml浓度范围内呈线性关系,最低检测浓度为1.19ng/ml,日内、日间RSD分别小于9％和12％。用此法测定了20名健康受试者单剂量po奥氮平片后的血药浓度经时变化过程。结论 该法灵敏度高,重现性好,操作简便,适用于临床药代动力学研究和血药浓度监测。 展开更多

关键词 奥氮平 血药浓度 药代动力学 HPLC-UV

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盐酸关附甲素代谢产物关附壬素的药动学研究 被引量：6

7

作者 李晓天 王广基 +1 位作者 王素军 刘静涵 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期366-368,共3页

目的建立测定盐酸关附壬素血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法(LCMS),并探讨其在大鼠体内的药动学。方法大鼠iv盐酸关附壬素20mg·kg-1后不同时间点采血,利用LCMS法测定血药浓度,并用3P87软件求算其药代动力学参数。结果盐酸关附... 目的建立测定盐酸关附壬素血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法(LCMS),并探讨其在大鼠体内的药动学。方法大鼠iv盐酸关附壬素20mg·kg-1后不同时间点采血,利用LCMS法测定血药浓度,并用3P87软件求算其药代动力学参数。结果盐酸关附壬素浓度在005~20mg·L-1范围内线性关系良好(r=09994)。绝对回收率大于80%,日内、日间RSD均小于15%。大鼠iv关附壬素20mg·kg-1后其主要动力学参数AUC、Vc、T1/2、CLs分别为1570mg·h-1·L-1、131L·kg-1、249h、146L·kg-1·h-1。排泄试验结果表明,给药24h后从尿中,胆汁中和粪便中排出的原形药物累计量相当于给药量的706%、91%、53%。结论该法具有专属性强,灵敏度高,可用于关附壬素的体内定量分析。 展开更多

关键词 关附壬素 液相色谱-质谱联用法 药代动力学

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维拉帕米及其主要代谢物在健康人体内的药物动力学 被引量：2

8

作者 柳晓泉 曹于平 +1 位作者 谭力 于丽芬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第10期601-604,共4页

研究了口服单剂量维拉帕米后,维拉帕米及其主要代谢物在正常中国人体内的处置动力学。采用药物及其代谢物的药动学结合模型描述两者在正常人体内的经时过程。口服给药后,维拉帕来迅速代谢,约3h其代谢物去甲维拉帕米达到血浓度峰值,去甲... 研究了口服单剂量维拉帕米后,维拉帕米及其主要代谢物在正常中国人体内的处置动力学。采用药物及其代谢物的药动学结合模型描述两者在正常人体内的经时过程。口服给药后,维拉帕来迅速代谢,约3h其代谢物去甲维拉帕米达到血浓度峰值,去甲维拉帕米的C_(max)为123.1±62.6 ng/ml。维拉帕来和去甲维拉帕米的平均消除半衰期分别为3.70±0.63和6.26±1.69 h,混合参数K_(1m) V_1/V_m 为0.11±0.06h^(-1)。 展开更多

关键词 维拉帕米 代谢物 药物动力学

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制剂人体生物利用度及药代动力学研讨会会议纪要

9

作者 刘晓东 《中国临床药理学与治疗学杂志》 CSCD 1997年第1期68-68,共1页

关键词 制剂 人体生物利用度 药代动力学 研讨会 会议纪要

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用MDA生成抑制研究当归、川芎和佛手散药效动力学 被引量：9

10

作者 刘晓东 谢林 +3 位作者 后媛媛 苏京 俞森 黄鑫 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期639-642,共4页

目的 :用体外肝MDA生成抑制为指标 ,研究当归、川芎和佛手散在小鼠中药效动力学。方法 :测定灌胃当归、川芎和佛手散后小鼠血清对体外肝MDA生成抑制率 ,测定提取物、阿魏酸、川芎嗪对MDA生成抑制率。结果 :灌胃 3种处方后的血清均能抑... 目的 :用体外肝MDA生成抑制为指标 ,研究当归、川芎和佛手散在小鼠中药效动力学。方法 :测定灌胃当归、川芎和佛手散后小鼠血清对体外肝MDA生成抑制率 ,测定提取物、阿魏酸、川芎嗪对MDA生成抑制率。结果 :灌胃 3种处方后的血清均能抑制体外肝MDA生成 ,但时效过程不同。在体外 ,中药提取物也能抑制MDA生成 ,但阿魏酸、川芎嗪及合用无此作用。结论 :就MDA生成抑制而言 ,当归、川芎及佛手散的药效动力学行为不同。阿魏酸、川芎嗪不是抑制MDA生成主要成分。 展开更多

关键词 药效动力学 佛手散 当归 川芎 血清药理学 小鼠

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临床前毒代动力学研究进展 被引量：12

11

作者 郝琨 柳晓泉 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期195-199,共5页

毒代动力学是从药代动力学和毒理学派生出来的一门新兴的分支学科 ,它运用药动学的方法和原理来探讨毒性发生和发展的规律性。随着创新药物开发研究的不断深入 ,人们已经不满足于仅仅了解药物的毒性 ,更为迫切的需要了解其致毒机制及毒... 毒代动力学是从药代动力学和毒理学派生出来的一门新兴的分支学科 ,它运用药动学的方法和原理来探讨毒性发生和发展的规律性。随着创新药物开发研究的不断深入 ,人们已经不满足于仅仅了解药物的毒性 ,更为迫切的需要了解其致毒机制及毒性产生和发展的规律性 ,以便对药物的安全性作出更为科学和合理的评价 ,因此毒代动力学评价已逐渐成为创新药物评价的一项重要内容。本文综述了目前国内外有关毒代动力学评价的研究现状 ,着重介绍了临床前毒代动力学研究的主要内容 ,评价的指标及需注意的问题 ,及其在新药安全性评价的重要作用。 展开更多

关键词 毒代动力学 药代动力学 毒理学 临床前

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格列喹酮胶囊和片剂的人体药动学和相对生物利用度 被引量：9

12

作者 陈西敬 张晓楠 +1 位作者 贾萍 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期419-421,共3页

10名健康志愿者,随机交叉口服单剂量(60 mg)格列喹酮胶囊或 片剂,采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果tmax分别为 2.60±0.20 h和2.70± 0.24 h;血药浓度峰值Cmax分别为1315.9±206.2 ng/ml和1211.8±177.3 ng/ml; 两... 10名健康志愿者,随机交叉口服单剂量(60 mg)格列喹酮胶囊或 片剂,采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果tmax分别为 2.60±0.20 h和2.70± 0.24 h;血药浓度峰值Cmax分别为1315.9±206.2 ng/ml和1211.8±177.3 ng/ml; 两种制剂的消除相半衰期t1/2分别为1.86±0.13 h和1.86±0.15 h; 血药曲线 下面积AUC分别为5443.1±583.5 ng·h/ml和5440.8±662.0 ng·h/ml。药-时曲线符合一 房室线性模型。以北京第六制药厂的格列喹酮片为标准, 算得格列喹酮胶囊的相对生物利用 度为100.7％±10.1％, 经方差分析和双单侧t检验证明, 两种制剂吸收程度一致。 展开更多

关键词 格列喹酮 生物利用度 HPLC 药代动力学

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基因敲除模型与药物作用新靶点的发现 被引量：5

13

作者 赵小平 柳晓泉 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期1-6,共6页

基因敲除技术是近年来发展起来的一种新兴的技术。它运用分子生物学的手段去除某一特定的基因制成基因敲除动物模型 ,通过这一模型来探究疾病的发病机制和病理特征 ,为疾病的预防、诊断和治疗提供依据。这一技术被成功地用于药物作用新... 基因敲除技术是近年来发展起来的一种新兴的技术。它运用分子生物学的手段去除某一特定的基因制成基因敲除动物模型 ,通过这一模型来探究疾病的发病机制和病理特征 ,为疾病的预防、诊断和治疗提供依据。这一技术被成功地用于药物作用新靶点的发现 ,为疾病的治疗提供全新的机制。本文回顾了近年来基因敲除技术的最新研究进展 ,指出基因敲除技术将对创新药物的发现产生极大的促进作用 ,具有巨大的潜力 。 展开更多

关键词 基因 敲除 药物 靶点 研发

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RP-HPLC法测犬体内盐酸阿比多尔血药浓度 被引量：3

14

作者 孟华 孙建国 +2 位作者 王广基 姜希凌 李昊 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期57-59,共3页

目的 :建立RP HPLC法测定犬血浆中阿比多尔浓度。方法 :血浆样品加入内标安定 ,经饱和碳酸钠碱化处理并用乙醚提取后浓缩进样 ;流动相为甲醇 水相 (72∶2 8) ,水相为 5mmol/L十二烷基硫酸钠 ,加入1 3 2 %三乙胺 ,用磷酸调pH值为 3 0 ... 目的 :建立RP HPLC法测定犬血浆中阿比多尔浓度。方法 :血浆样品加入内标安定 ,经饱和碳酸钠碱化处理并用乙醚提取后浓缩进样 ;流动相为甲醇 水相 (72∶2 8) ,水相为 5mmol/L十二烷基硫酸钠 ,加入1 3 2 %三乙胺 ,用磷酸调pH值为 3 0 ;色谱柱为汉邦科技LichrospherC8(5μm ,2 50mm× 4 6mmID ) ,检测波长为3 18nm ,流速为 1 0ml/min。测定了犬口服单剂量阿比多尔片 10 0mg后的血药浓度 时间过程。结果 :标准曲线线性范围为 10～ 50 0 0ng/ml(r =0 9994) ;2 5,2 50 ,10 0 0 ,50 0 0ng/ml平均绝对回收率分别为 92 1% ,94 1% ,10 4 3 % ,112 7% ;2 5,2 50 ,10 0 0 ,50 0 0ng/ml日内精密度分别为 8 0 % ,8 0 % ,8 1% ,1 6% ;2 5,2 50 ,10 0 0 ,50 0 0ng/ml日间精密度分别为 16 5% ,7 2 % ,8 0 % ,1 3 % ;该方法符合生物样品分析要求。结论 :本法的样品处理过程简便 ,重现性好 ,适合大批量样品的测定 。 展开更多

关键词 阿比多尔 药代动力学 反相高效液相色谱法 含量测定

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关节镜手术围术期抗溃疡药的使用分析 被引量：1

15

作者 徐力鹏 朱晓婕 +2 位作者 彭冉 李佩芝 袁进 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2014年第18期2991-2993,共3页

目的:调查关节镜手术围术期预防性使用抗溃疡药情况。方法:回顾性调查我院2013年1-8月297例关节镜手术患者围术期抗溃疡药使用情况,用excel表格对数据进行分类统计。结果 :我院关节镜手术围术期抗溃疡药使用率为31.6%,均为术前给药,给... 目的:调查关节镜手术围术期预防性使用抗溃疡药情况。方法:回顾性调查我院2013年1-8月297例关节镜手术患者围术期抗溃疡药使用情况,用excel表格对数据进行分类统计。结果 :我院关节镜手术围术期抗溃疡药使用率为31.6%,均为术前给药,给药途径以静脉滴注(94.9%)为主,药物利用指数为1.35。其中质子泵抑制剂使用率为98.9%,品种以兰索拉唑(90.3%)为主。结论:关节镜手术围术期抗溃疡药使用存在过度使用现象。 展开更多

关键词 关键词 关节镜手术 抗溃疡药 应激性溃疡 药物利用指数

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司巴沙星胶囊在正常人体内的药动学及生物等效性评价

16

作者 柳晓泉 林锐 +2 位作者 刘晓放 陈西敬 于佳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期225-227,共3页

１２名健康志愿者，随机交叉口服单剂量（２００ｍｇ）国产司巴沙星胶囊和国外司巴沙星片，采用ＨＰＬＣ测得血浆中药物浓度分别在５．２８±１．８３，５．５６±２．３４ｈ达到峰值７１１．７±１１６．３，７５１．８
... １２名健康志愿者，随机交叉口服单剂量（２００ｍｇ）国产司巴沙星胶囊和国外司巴沙星片，采用ＨＰＬＣ测得血浆中药物浓度分别在５．２８±１．８３，５．５６±２．３４ｈ达到峰值７１１．７±１１６．３，７５１．８±９５．９ｎｇ／ｍｌ。两种制剂的消除相半衰期分别为１４．１±４．９４，１５．２±２．１５ｈ；血药曲线下面积分别为２０５７６．９±４３９５．４，２１３７８７±３８８４２ｎｇ·ｈ／ｍｌ。药时曲线符合一级吸收的一室模型。以国外片为标准，算得国产司巴沙星胶囊的相对生物利用度为９６．１±１０．４％，经双单侧ｔ检验，两种制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 司巴沙星 生物利用度 药代动力学 抗菌药

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二磷酸腺苷受体拮抗剂类抗血小板药物研究进展 被引量：9

17

作者 吴雅凝 赵娣 +1 位作者 李宁 陈西敬 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第12期1434-1440,共7页

抗血小板治疗对急性冠脉综合症和预防经皮冠脉介入手术患者形成血栓的效果很好,可以显著降低上述两种疾病的致死率和发病率。目前最常用的药物是阿司匹林与氯吡格雷,但是一些临床数据表明,这两种药物的合用并不是对所有的病人都有很好... 抗血小板治疗对急性冠脉综合症和预防经皮冠脉介入手术患者形成血栓的效果很好,可以显著降低上述两种疾病的致死率和发病率。目前最常用的药物是阿司匹林与氯吡格雷,但是一些临床数据表明,这两种药物的合用并不是对所有的病人都有很好的疗效,这可能会造成一些心血管方面的不良反应。所以,对一些有前途的、新的抗血小板药物进行进一步的研究就显得十分有必要。本文对二磷酸腺苷受体拮抗剂类抗血小板药物(如氯吡格雷、普拉格雷、替卡格雷、坎格雷洛等)的代谢和作用特点进行综述,为临床用药提供参考。 展开更多

关键词 抗血小板药物 P2Y12受体 普拉格雷 替卡格雷 坎格雷洛

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穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学研究 被引量：3

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作者 朱涛 柳晓泉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2016年第4期404-411,共8页

目的:对穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学进行研究。方法:大鼠分别口服、静注穿心莲内酯磺化物E后,采用LC-MS/MS法测定血浆中原型药物浓度,并估算其相应的药代动力学参数。采用LC-MS/MS法分析鉴定给药后大鼠血浆、尿液、... 目的:对穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内的代谢及代谢动力学进行研究。方法:大鼠分别口服、静注穿心莲内酯磺化物E后,采用LC-MS/MS法测定血浆中原型药物浓度,并估算其相应的药代动力学参数。采用LC-MS/MS法分析鉴定给药后大鼠血浆、尿液、胆汁和粪便中的代谢物。结果:口服给药后,穿心莲内酯磺化物E在大鼠体内吸收较为迅速,但绝对生物利用度仅为0.16%,并迅速从体内消除。进一步的代谢研究发现,静注和口服给药后在大鼠体内的主要代谢物分别为脱水产物,谷胱甘肽结合物及葡萄糖醛酸结合物,其在血浆中的主要存在形式为原型药物和脱水产物。结论:口服给药后,穿心莲内酯磺化物E以原型药物的形式吸收进入体内,并在体内进一步代谢。上述研究结果提示对穿心莲内酯C-19位的羟基进行磺化虽然提高了其水溶性,但降低了其口服生物利用度。 展开更多

关键词 穿心莲内酯磺化物E 大鼠 代谢动力学 代谢

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缺氧复氧损伤后小肠上皮细胞刷状缘二肽转运载体生物学功能的改变及生长激素的调控作用 被引量：6

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作者 孙炳伟 赵小辰 +2 位作者 王广基 李宁 黎介寿 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1025-1027,共3页

目的　探讨缺氧复氧损伤后小肠上皮细胞模型Caco 2细胞刷状缘二肽转运载体 (PepT1)生物学功能的变化及重组人生长激素(rhGH)对PepT1的调控作用。方法　建立Caco 2细胞单层培养模型和缺氧复氧损伤模型 ,比较常规培养的Caco 2细胞单层及... 目的　探讨缺氧复氧损伤后小肠上皮细胞模型Caco 2细胞刷状缘二肽转运载体 (PepT1)生物学功能的变化及重组人生长激素(rhGH)对PepT1的调控作用。方法　建立Caco 2细胞单层培养模型和缺氧复氧损伤模型 ,比较常规培养的Caco 2细胞单层及缺氧复氧损伤后Caco 2细胞模型对底物头孢氨苄转运和摄取功能的变化 ;用rhGH对两种细胞模型进行干预 ,比较两者对底物的转运和摄取能力改变 ;同时分别比较各种情况下PepT1mRNA的变化。结果　缺氧复氧损伤后Caco 2细胞PepT1mRNA水平明显下降 ,对底物的摄取能力明显低于对照组 (P <0 0 5 ) ;正常培养的Caco 2细胞经rhGH孵育后对底物的转运和摄取能力明显强于对照组 (P <0 0 5 ) ;缺氧复氧损伤后的Caco 2细胞用rhGH孵育后对底物的转运和摄取能力明显提高 ,与单纯损伤组比较差异有统计学意义 (P <0 0 5 )。结论　缺氧复氧损伤后PepT1mRNA下降 ,在基因水平下调了肠上皮细胞刷状缘PepT1对二肽的转运和摄取能力 ;rhGH对正常培养的Caco 2细胞和缺氧复氧损伤的Caco 2细胞的二肽载体转运和摄取功能均有上调作用 ; 展开更多

关键词 二肽类 细胞低氧 生长激素(人) 生物转运 基因表达调控

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Caco-2细胞缺氧复氧损伤后二肽载体表达及生物学功能的改变 被引量：5

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作者 赵小辰 王广基 +1 位作者 孙炳伟 吴晓兰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期74-77,共4页

目的 :探讨Caco 2细胞缺氧复氧 (anoxia/reoxygenation ,A/R)损伤后二肽载体表达及生物学功能的变化。方法 :采用Caco 2细胞A/R方法 ,模拟临床缺血再灌注 (ischemia/reperfusioninjury ,I/R)。Caco 2细胞正常培养和A/R后 (缺氧 90min ,... 目的 :探讨Caco 2细胞缺氧复氧 (anoxia/reoxygenation ,A/R)损伤后二肽载体表达及生物学功能的变化。方法 :采用Caco 2细胞A/R方法 ,模拟临床缺血再灌注 (ischemia/reperfusioninjury ,I/R)。Caco 2细胞正常培养和A/R后 (缺氧 90min ,复氧 3 0min)后 ,测定二肽载体对头孢氨苄的摄取功能 ;采用流式细胞术观察损伤后Caco 2细胞的凋亡情况 ;同时比较两种培养情况下二肽载体的mRNA水平。结果 :A/R后二肽载体对头孢氨苄的摄取能力下降 ;损伤后Caco 2细胞凋亡水平较正常细胞明显提高 ;Northernblotting显示损伤后二肽载体mRNA水平下调。结论 :A/R后Caco 2细胞二肽载体mRNA下降从基因水平下调了二肽载体对头孢氨苄的摄取功能。提示Caco 展开更多

关键词 CACO-2细胞 缺氧复氧损伤 二肽载体 生物学功能 头孢氨苄

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