动脉粥样硬化过程中内皮细胞功能障碍及药物治疗 被引量：9

1

作者 胡哲一 王秋娟 丁选胜 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第5期481-484,共4页

动脉粥样硬化与血管内皮细胞之间关系密切,越来越多的证据表明,内皮细胞功能障碍是动脉粥样硬化形成早期的始动环节。本文就内皮细胞功能障碍与动脉粥样硬化的关系以及各类药物尤其是他汀类药物对内皮细胞功能障碍的治疗作用作一介绍。

关键词 动脉粥样硬化 内皮细胞功能 治疗药物

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比阿培南在老年患者中的合理应用及疗效评价 被引量：11

2

作者 李运曼 Kodithuwakku Nandani Darshika 方伟蓉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第1期43-46,共4页

比阿培南是新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,但说明书中并未明确老年患者如何用药。本文主要综述药物在老年人体内的代谢特点、比阿培南在老年患者体内的代谢动力学特征以及临床疗效和不良反应,为老年患者合理应用比阿培南提供依据。比阿... 比阿培南是新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,但说明书中并未明确老年患者如何用药。本文主要综述药物在老年人体内的代谢特点、比阿培南在老年患者体内的代谢动力学特征以及临床疗效和不良反应,为老年患者合理应用比阿培南提供依据。比阿培南在老年患者体内的代谢动力学参数如血浆药物浓度时间曲线、尿中原形累积排泄率及半衰期与年轻患者无明显差异,仅总清除率和肾脏清除率呈年龄相关性下降。因此,比阿培南应用于中、重度感染老年患者,在肾功能随年龄正常下降时无需调整给药剂量,而当肾功能严重衰竭(肌酐清除率<21.1mL/min)时应酌情减量。 展开更多

关键词 比阿培南 老年人 代谢动力学 合理用药

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钠钙交换体及其抑制剂在心律失常中的作用 被引量：7

3

作者 沈磊 吴玉林 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第6期610-614,共5页

在心肌细胞中,钠钙交换体对胞内钙离子的调控起着非常重要的作用。缺血/再灌注或强心苷中毒时会使细胞外的钙通过钠钙交换体的反向模式内流,造成内钙超载,导致心律失常。现今,选择性抑制其反向模式的苄氧基苯基衍生物得到了较多的研究,... 在心肌细胞中,钠钙交换体对胞内钙离子的调控起着非常重要的作用。缺血/再灌注或强心苷中毒时会使细胞外的钙通过钠钙交换体的反向模式内流,造成内钙超载,导致心律失常。现今,选择性抑制其反向模式的苄氧基苯基衍生物得到了较多的研究,并可能成为治疗心律失常的一个新的有潜力靶点。 展开更多

关键词 钠钙交换体 反向模式 钙超载 钠钙交换 体抑制剂 心律失常

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心血管疾病中血管平滑肌细胞增殖与药物开发 被引量：4

4

作者 马秉亮 吴玉林 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第8期845-850,共6页

血管平滑肌细胞增殖在高血压、动脉粥样硬化、再狭窄等心血管疾病的发生、发展中起着重要的作用。本文对血管平滑肌细胞胞外调控因素、胞内信号传导、细胞周期的研究现状及基于此三方面的药物研发进行综述。

关键词 血管平滑肌细胞 增殖 信号传导 细胞周 期:药物开发

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蛋白激酶C在脑缺血再灌注损伤中的作用 被引量：5

5

作者 张凤云 赵炎 吴玉林 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第4期461-468,共8页

缺血性脑卒中以其高发病率、高致残率和高死亡率严重危害着人类健康。缺血性脑损伤的病理生理机制极为复杂,其涉及到许多相关基因和蛋白(如:凋亡易感基因、Bcl-2蛋白家族、谷胱甘肽过氧化物酶及热休克蛋白等)的表达变化。目前FDA认证的... 缺血性脑卒中以其高发病率、高致残率和高死亡率严重危害着人类健康。缺血性脑损伤的病理生理机制极为复杂,其涉及到许多相关基因和蛋白(如:凋亡易感基因、Bcl-2蛋白家族、谷胱甘肽过氧化物酶及热休克蛋白等)的表达变化。目前FDA认证的治疗缺血性脑卒中的药物仅有重组组织型纤溶酶原激活剂(Recombinant tissueplasminogen activator,rtPA)一种。其主要原因是缺血性脑损伤是由如炎症、自由基等多种因素导致的,而多数药物仅作用于个别或少数靶点,且副作用明显,导致治疗结果不佳,因此对新型药物的研究和开发成了治疗缺血性脑卒中的重点。研究发现蛋白激酶C(Protein kinase C,PKC)可能参与调节脑缺血再灌注损伤,并有望成为治疗缺血性脑卒中的新靶点。本文就PKC及各个亚型在缺血再灌注损伤中的作用作一系统综述。 展开更多

关键词 缺血性脑卒中 蛋白激酶C 机制 炎症 自由基

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MC-002对大鼠脑卒中的保护作用 被引量：5

6

作者 曾胜男 吴玉林 +1 位作者 向广卫 吴强 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第2期139-143,共5页

目的:研究3-甲氧基-4-O-(2'-亚甲基-3'5'6'-三甲基吡嗪基)肉桂酸(MC-002)抗高血压治疗对大鼠脑卒中的保护作用。方法:采用双肾一夹(2K1C)法复制RHRSP(stroke prone renovascular hypertensive rats)模型引发肾性高血压... 目的:研究3-甲氧基-4-O-(2'-亚甲基-3'5'6'-三甲基吡嗪基)肉桂酸(MC-002)抗高血压治疗对大鼠脑卒中的保护作用。方法:采用双肾一夹(2K1C)法复制RHRSP(stroke prone renovascular hypertensive rats)模型引发肾性高血压,高钠饮水进一步加速脑卒中形成。观察MC-002各剂量组静脉注射给药后对脑卒中大鼠神经症状、体重、血压、脑组织病理切片的影响。结果:MC-002能明显改善大鼠的神经症状,显著降低大鼠的血压(P<0.01 vs模型组);30、18 mg/kg剂量组能显著抑制脑卒中大鼠的体重下降(P<0.01vs模型组);脑组织病理切片显示,治疗组神经细胞形态和数目均得到显著改善。结论:MC-002作为一种新型的Ca2+拮抗剂和自由基清除剂,抗高血压治疗对大鼠脑卒中具有明显的保护作用。 展开更多

关键词 MC-002 脑卒中 保护作用

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钠钙交换体及其抑制剂在脑缺血中的作用

7

作者 曾雯君 沈磊 吴玉林 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第2期237-240,共4页

在神经细胞中,钠钙交换体对胞内钙离子的调控起着非常重要的作用。缺血/再灌注使细胞外的钙通过钠钙交换体的反向模式内流,造成内钙超载,导致脑细胞损伤。现今,选择性抑制其反向模式的苄氧基苯基衍生物得到了较多的研究,并可能成为一个... 在神经细胞中,钠钙交换体对胞内钙离子的调控起着非常重要的作用。缺血/再灌注使细胞外的钙通过钠钙交换体的反向模式内流,造成内钙超载,导致脑细胞损伤。现今,选择性抑制其反向模式的苄氧基苯基衍生物得到了较多的研究,并可能成为一个新的治疗脑缺血的有潜力靶点。 展开更多

关键词 钠钙交换体 反向模式 钙超载 钠钙交换体抑制剂 脑缺血/再灌注

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天麻素抗谷氨酸和氧自由基诱导的PC12细胞损伤的研究 被引量：58

8

作者 李运曼 陈芳萍 刘国卿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期456-460,共5页

目的 :研究天麻素对谷氨酸和氧自由基所诱导的PC12细胞损伤的保护作用。方法 :用谷氨酸和H2 O2 造成PC12细胞损伤模型 ,采用MTT比色法、乳酸脱氢酶 (LDH)活力检测法 ,探讨天麻素对兴奋性氨基酸和过氧化氢所致PC12细胞损伤的影响 ;采用Fu... 目的 :研究天麻素对谷氨酸和氧自由基所诱导的PC12细胞损伤的保护作用。方法 :用谷氨酸和H2 O2 造成PC12细胞损伤模型 ,采用MTT比色法、乳酸脱氢酶 (LDH)活力检测法 ,探讨天麻素对兴奋性氨基酸和过氧化氢所致PC12细胞损伤的影响 ;采用Fura 3/AM为荧光指示剂 ,用Vector2 14 2 0研究天麻素对谷氨酸所致损伤PC12细胞内Ca2 + 的作用 ;用流式细胞术检测该药对谷氨酸诱导PC12细胞凋亡的影响 ;利用荧光染色考察该药清除自由基的能力。结果 :天麻素 10 -7,10 -6,10 -5mol/L可明显提高谷氨酸诱导的PC12细胞还原MTT的能力 ,抑制该细胞LDH的释放 ;天麻素还可抑制兴奋性氨基酸所引起的细胞内Ca2 + 含量的升高 ;剂量相关性地降低PC12细胞的凋亡百分率。 10 -6,10 -5mol/L剂量组可明显减轻H2 O2 引起的PC12细胞损伤 ;降低静息状态下PC12细胞内过氧化氢的含量。结论 :天麻素可抑制兴奋性氨基酸诱导的细胞死亡和凋亡 ,具有清除自由基的能力 ,能对抗自由基诱导的PC12细胞的损伤 ,具有神经元保护作用。 展开更多

关键词 天麻素 PC12细胞 谷氨酸 自由基 保护作用

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山苍子水提物柠檬醛抗哮喘作用的实验研究 被引量：31

9

作者 殷志勇 王秋娟 贾莹 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第2期197-201,共5页

目的:研究山苍子水提物柠檬醛的抗哮喘作用及其机理。方法:通过豚鼠氯化乙酰胆碱-磷酸组胺喷雾致喘法、小鼠浓氨水喷雾引咳法、小鼠酚红排泻法观察柠檬醛的平喘、镇咳、祛痰作用,通过观察张力变化研究柠檬醛对豚鼠离体气管环张力的影响... 目的:研究山苍子水提物柠檬醛的抗哮喘作用及其机理。方法:通过豚鼠氯化乙酰胆碱-磷酸组胺喷雾致喘法、小鼠浓氨水喷雾引咳法、小鼠酚红排泻法观察柠檬醛的平喘、镇咳、祛痰作用,通过观察张力变化研究柠檬醛对豚鼠离体气管环张力的影响及乙酰胆碱对气管收缩的抑制作用。结果:柠檬醛能明显延长氯化乙酰胆碱-磷酸组胺喷雾引起的豚鼠哮喘潜伏期,能延长浓氨水喷雾诱发小鼠咳嗽反应潜伏期,明显减少咳嗽次数,能增加小鼠呼吸道酚红排泌量,能抑制乙酰胆碱对豚鼠离体气管平滑肌的收缩作用,使乙酰胆碱所致气管平滑肌量效曲线右移。结论:柠檬醛气雾剂具有一定的平喘、镇咳和祛痰作用,具有良好的支气管解痉作用。 展开更多

关键词 柠檬醛 平喘 镇咳 祛痰 气管

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龙血竭总黄酮对动物心肌缺血的保护作用 被引量：22

10

作者 方伟蓉 李运曼 邓嘉元 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第9期1020-1024,共5页

目的:观察龙血竭总黄酮对大鼠、犬急性心肌缺血的保护作用。方法:股静脉注射垂体后叶素致大鼠急性心肌缺血,观察心电图变化;结扎麻醉犬冠状动脉致心肌缺血,测定缺血范围、心外膜电图及血清CK、LDH、LD浓度。结果:与模型对照组相比,360、... 目的:观察龙血竭总黄酮对大鼠、犬急性心肌缺血的保护作用。方法:股静脉注射垂体后叶素致大鼠急性心肌缺血,观察心电图变化;结扎麻醉犬冠状动脉致心肌缺血,测定缺血范围、心外膜电图及血清CK、LDH、LD浓度。结果:与模型对照组相比,360、180mg·kg-1龙血竭总黄酮灌胃给药能对抗垂体后叶素所致大鼠心肌缺血心电图J点、T波的变化;120、60、30mg·kg-1龙血竭总黄酮十二指肠给药能缩小冠状动脉结扎所致犬心肌缺血梗死范围,降低心电图的ST段比结扎前抬高≥2mv以上的个数(△NST)和心电图的ST段于结扎前抬高的差值(△ΣST);减少血清中CK、LDH、LD释放。结论:龙血竭总黄酮对大鼠、犬急性心肌缺血有较好的保护作用。 展开更多

关键词 龙血竭总黄酮 心肌缺血 垂体后叶素 冠脉 结扎 心肌梗死

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注射用尼莫地平脂质体对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用 被引量：9

11

作者 杨涓 王秋娟 +1 位作者 潘志伟 朱家壁 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第12期1412-1415,共4页

目的:研究注射用尼莫地平脂质体(NDLI)对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用。方法:采用小鼠常压耐缺氧实验和小鼠断头实验,观察NDLI对小鼠耐缺氧能力的影响;采用Pulsinelli四动脉结扎法略加改良制作全脑缺血模型,记录对脑电... 目的:研究注射用尼莫地平脂质体(NDLI)对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用。方法:采用小鼠常压耐缺氧实验和小鼠断头实验,观察NDLI对小鼠耐缺氧能力的影响;采用Pulsinelli四动脉结扎法略加改良制作全脑缺血模型,记录对脑电图(EEG)及翻正反射的恢复时间、脑组织匀浆伊文思蓝含量的影响。结果:NDLI能显著延长小鼠的存活时间及断头后喘气持续时间,缩短大鼠脑电图及翻正反射的恢复时间,降低脑匀浆伊文思蓝的含量。结论:NDLI对全脑缺血再灌注和缺氧性损伤有明显的保护作用。 展开更多

关键词 注射用尼莫地平脂质体 四动脉结扎 脑缺 血再灌注 脑缺氧 伊文思蓝

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藤黄酸衍生物的研究 被引量：7

12

作者 冯锋 柳文媛 +2 位作者 陈优生 郭青龙 尤启冬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期302-305,共4页

目的:制备藤黄酸的衍生物,并进行抗肿瘤活性的研究。方法:半合成方法制备了藤黄酸甲酯、乙酯和氯代物,用MS,UV,IR,1D和2D NMR光谱法鉴定。其结构分别为藤黄酸甲酯(2),6-甲氧基藤黄酸甲酯(3),藤黄酸乙酯(4),33-氯化转位藤黄酸(33-chlorog... 目的:制备藤黄酸的衍生物,并进行抗肿瘤活性的研究。方法:半合成方法制备了藤黄酸甲酯、乙酯和氯代物,用MS,UV,IR,1D和2D NMR光谱法鉴定。其结构分别为藤黄酸甲酯(2),6-甲氧基藤黄酸甲酯(3),藤黄酸乙酯(4),33-氯化转位藤黄酸(33-chlorogambogellic acid,5),33,37-二氯转位藤黄酸(33,37-dichloro-gam-bogellic acid,6)。结果和结论:藤黄酸乙酯,33-氯化转位藤黄酸和33,37-二氯转位藤黄酸为新化合物,初步的药理实验表明,化合物5和6比藤黄酸有较强的抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 藤黄酸 衍生物 结构鉴定 抗肿瘤活性

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红景天苷防治急性高原病的作用及机制 被引量：8

13

作者 唐若愚 屈莺歌 +4 位作者 许洪涛 阎澜 颜天华 姜远英 曹永兵 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第7期822-827,共6页

近年来,越来越多的研究证明,高原缺氧条件引起细胞内活性氧增多,以及膜脂质过氧化,是引起细胞内钙离子超载并促进细胞凋亡,引起急性高原病的主要因素。因此,本文以活性氧为线索,系统介绍了红景天苷通过清除活性氧,缓解细胞内钙离子超载... 近年来,越来越多的研究证明,高原缺氧条件引起细胞内活性氧增多,以及膜脂质过氧化,是引起细胞内钙离子超载并促进细胞凋亡,引起急性高原病的主要因素。因此,本文以活性氧为线索,系统介绍了红景天苷通过清除活性氧,缓解细胞内钙离子超载,抑制细胞凋亡,促进增殖分化等逆转急性高原病的分子药理机制,为理解急性高原病的发病机制,并为研发红景天苷防治高原病提供实验依据。 展开更多

关键词 急性高原病 发病机制 活性氧 红景天苷 分子药理机制

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硬膜外麻醉与腰-硬联合麻醉用于老年股骨头置换术的系统评价 被引量：9

14

作者 罗雪梅 严思敏 葛卫红 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2014年第8期890-897,共8页

目的:系统评价硬膜外麻醉(EA)与腰-硬联合麻醉(CSEA)在高龄患者股骨头置换术中应用的临床效果。方法:计算机检索PubMed、EMbase、CNKI、万方数据库,纳入EA与CSEA在高龄患者股骨头置换术中应用的所有对照试验,检索时限均从建库截至2013年... 目的:系统评价硬膜外麻醉(EA)与腰-硬联合麻醉(CSEA)在高龄患者股骨头置换术中应用的临床效果。方法:计算机检索PubMed、EMbase、CNKI、万方数据库,纳入EA与CSEA在高龄患者股骨头置换术中应用的所有对照试验,检索时限均从建库截至2013年7月。对符合条件的研究,由2名评价者按纳入和排除标准独立选择文献、提取资料和评价质量后,采用RevMan 5.2软件进行Meta分析。结果:纳入18个随机对照试验,共计1 653例病人。Meta分析显示:与使用EA相比,在股骨头置换术中使用CSEA能明显缩短麻醉阻滞起效时间,阻滞持续时间及术后感觉恢复时间[WMD=6.54,95%Cl(5.77,7.31),P<0.001;WMD=10.37,95%Cl(8.79,11.94),P<0.001;WMD=14.04,95%Cl(3.17,24.90),P=0.01],并延长术中麻醉持续时间[WMD=-109.54,95%Cl(-113.36,-105.72),P<0.001],减少需追加麻药人数[RR=4.85,95%Cl(2.93,8.04),P<0.001];同时CSEA能明显减少术中低血压,心动过缓,寒战及一过性血氧饱和度(SpO2)过低等不良反应的发生[RR=2.63,95%CI(1.86,3.71),P<0.001;RR=2.76,95%CI(1.30,5.87),P=0.008;RR=5.70,95%CI(2.34,13.87),P=0.0001;RR=5.75,95%CI(2.02,16.33),P=0.001]。结论:目前证据表明,CSEA的麻醉效果及术后反应均优于EA,适合股骨头置换术的麻醉。 展开更多

关键词 老年人 股骨头置换术 硬膜外麻醉 腰-硬联合麻醉 系统评价

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新型糖原磷酸化酶抑制剂-山楂酸对小鼠脑缺血-再灌注的保护作用研究 被引量：5

15

作者 关腾 李运曼 孙宏斌 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第4期381-384,共4页

目的:研究糖原磷酸化酶抑制剂-山楂酸对缺血性脑损伤的保护作用,初步探讨糖原磷酸化酶抑制剂的脑缺血保护机制。方法:采用合并迷走神经结扎双侧颈总动脉造成小鼠急性不完全性脑缺血-再灌注模型,测定脑组织匀浆乳酸含量、相关生化指标以... 目的:研究糖原磷酸化酶抑制剂-山楂酸对缺血性脑损伤的保护作用,初步探讨糖原磷酸化酶抑制剂的脑缺血保护机制。方法:采用合并迷走神经结扎双侧颈总动脉造成小鼠急性不完全性脑缺血-再灌注模型,测定脑组织匀浆乳酸含量、相关生化指标以及肝糖原含量。结果:山楂酸灌胃给药以后能降低脑组织乳酸、丙二醛含量,提高超氧化物歧化酶、乳酸脱氢酶活力,还能对抗缺血期间的肝糖原降解。结论:山楂酸对缺血性脑损伤具有一定保护作用,其抗脑缺血作用至少是与通过部分抑制糖酵解并进而减轻代谢性酸中毒有关。 展开更多

关键词 脑缺血 再灌注损伤 乳酸中毒 糖原磷酸化酶抑制剂 山楂酸

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贯叶连翘对PC12细胞缺血性损伤的保护作用 被引量：4

16

作者 戴晓鸣 孙蓉 +1 位作者 武栋栋 吴玉林 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第1期51-54,共4页

目的：研究贯叶连翘对PC12细胞缺血性损伤的保护作用。方法：在离体培养的PC12细胞，用NaCN加缺糖造成拟缺血损伤模型，噻唑蓝（MTT）、LDH活力测定、细胞内肌酸激酶（CK）活力测定、流式细胞仪测定细胞凋亡率和线粒体跨膜电位。结果：... 目的：研究贯叶连翘对PC12细胞缺血性损伤的保护作用。方法：在离体培养的PC12细胞，用NaCN加缺糖造成拟缺血损伤模型，噻唑蓝（MTT）、LDH活力测定、细胞内肌酸激酶（CK）活力测定、流式细胞仪测定细胞凋亡率和线粒体跨膜电位。结果：在10^-7～10^-5mol·L^-1范围内，贯叶连翘浓度依赖地增加MTT比色值，降低缺血性损伤所致培养介质内LDH的释放，增加细胞内CK活力。贯叶连翘还可剂量相关性地降低PC12细胞的凋亡百分率和稳定细胞线粒体跨膜电位。结论：贯叶连翘对PC12细胞缺血性损伤具有保护作用，其机制可能与增加细胞内CK活力和稳定细胞线粒体跨膜电位而抑制缺血性损伤诱导的PC12细胞的凋亡有关。 展开更多

关键词 贯叶连翘 PC12细胞 缺血性损伤 线粒体跨膜电位 细胞凋亡

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阿霉素前体脂质体对大鼠心肝毒性及对实验性肿瘤的作用 被引量：4

17

作者 郭青龙 丁启龙 +1 位作者 朱家璧 郑稳生 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期537-540,共4页

目的：研究阿霉素前体脂质体［ｄｏｘｏｒｕｂｉｃｉｎ（ＤＲ），ｐｒｏｌｉｐｏｓｏｍｅ（ＰＬ），ＤＲＰＬ］对大鼠心肝毒性及对荷瘤小鼠的抗肿瘤活性。方法：以酶活性变化为指标，结合病理组织学检查，观察药物对大鼠的心肝毒性及荷... 目的：研究阿霉素前体脂质体［ｄｏｘｏｒｕｂｉｃｉｎ（ＤＲ），ｐｒｏｌｉｐｏｓｏｍｅ（ＰＬ），ＤＲＰＬ］对大鼠心肝毒性及对荷瘤小鼠的抗肿瘤活性。方法：以酶活性变化为指标，结合病理组织学检查，观察药物对大鼠的心肝毒性及荷瘤小鼠的生命延长率和药物的抗肿瘤活性。实验动物分为ＤＲＰＬ组和ＤＲ组，其中２．００，１４０，０９８ｍｇ·ｋｇ１对应剂量观察药物对大鼠的毒性；４，２，１ｍｇ·ｋｇ１对应剂量观察药物的抗肿瘤活性。结果：与ＤＲＰＬ相比，ＤＲ可明显增加大鼠血清ＬＤＨ、ＣＫ、ＧＰＴ及ＧＯＴ的活性，ＤＲＰＬ对大鼠心肌细胞的损伤明显小于ＤＲ。相同剂量间相比ＤＲＰＬ延长腹水型小鼠移植瘤ＥＡＣ、Ｈｅｐｓ的存活天数明显高于ＤＲ。结论：ＤＲＰＬ对大鼠心肝毒性明显小于相同剂量的ＤＲ，ＤＲＰＬ不但保持了ＤＲ的抗肿瘤活性，而且有明显增效作用。 展开更多

关键词 阿霉素 脂质体 药物筛选 肿瘤 心脏毒性

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新型神经保护剂TQ0701-2对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用 被引量：4

18

作者 李茜 王秋娟 郭青龙 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第1期36-40,共5页

目的:研究新型神经保护剂TQ0701-2对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法:将120只雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、依达拉奉组(3.0mg/kg)以及TQ0701-2高剂量组(6.0mg/kg)、中剂量组(3.0mg/kg)、低剂量组(1.5mg/kg)。假手术组仅... 目的:研究新型神经保护剂TQ0701-2对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用。方法:将120只雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、依达拉奉组(3.0mg/kg)以及TQ0701-2高剂量组(6.0mg/kg)、中剂量组(3.0mg/kg)、低剂量组(1.5mg/kg)。假手术组仅进行手术而不造成缺血状态,其余各组均采用Longa线栓法制备大鼠MCAO模型,在缺血2h后进行再灌注。TQ0701-2三个剂量组和依达拉奉组分别在缺血前30min以及再灌注0、2h尾静脉注射TQ0701-2和依达拉奉,假手术组和模型组则给予等量的生理盐水。再灌注24h后观察大鼠神经功能损伤症状、脑组织梗死率以及病理组织学的改变。结果:模型组大鼠神经功能损伤严重,脑组织梗死率也明显增高(P<0.01vs假手术组)。与依达拉奉的保护作用相同,TQ0701-2高中低三个剂量均能显著降低MCAO大鼠的神经功能评分和脑组织梗死率(P<0.01vs模型组),并且三个剂量的改善作用是随着浓度增大而增强的,具有剂量相关性。另外,TQ0701-2对大鼠脑缺血再灌注所致的神经元变性、坏死也有一定的保护作用。结论:研究表明,依达拉奉衍生物TQ0701-2对大鼠的脑缺血再灌注损伤有明显的神经保护作用。 展开更多

关键词 TQ0701-2 脑缺血再灌注 依达拉奉 保护作用

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(E)-3-(4-(2-(二甲氨基)乙氧基)-3-甲氧苯基)丙烯酸对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及机制 被引量：3

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作者 吉蕊 陈莉 吴玉林 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第5期502-506,共5页

目的:研究(E)-3-(4-(2-(二甲氨基)乙氧基)-3-甲氧苯基)丙烯酸(DEAAA)对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及作用机制。方法:建立大鼠大脑中动脉阻塞模型(MCAO),以奥扎格雷为阳性对照组,观察DEAAA各剂量组(30、18、10.8mg/kg)对脑缺血大鼠神经... 目的:研究(E)-3-(4-(2-(二甲氨基)乙氧基)-3-甲氧苯基)丙烯酸(DEAAA)对大鼠局灶性脑缺血的保护作用及作用机制。方法:建立大鼠大脑中动脉阻塞模型(MCAO),以奥扎格雷为阳性对照组,观察DEAAA各剂量组(30、18、10.8mg/kg)对脑缺血大鼠神经行为、脑含水量、脑梗死面积、脑组织生化指标和脑组织病理变化的影响。结果:DEAAA(30、18mg/kg)可显著降低脑水肿程度,减少脑梗死面积(P<0.05和P<0.01vs缺血模型组),并增加MCAO大鼠脑组织超氧化物歧化酶含量、升高乳酸脱氢酶活力并且降低丙二醛水平(P<0.05和P<0.01vs缺血模型组),明显改善大鼠神经行为(P<0.05和P<0.01vs缺血模型组),改善脑组织神经细胞缺血后的病理改变。结论:DEAAA对脑缺血大鼠有保护作用,其机制可能与抗氧化、提高自由基清除能力、增强脑组织抵抗缺氧能力有关。 展开更多

关键词 奥扎格雷 局灶性脑缺血 保护作用 缺氧

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阿霉素前体脂质体与阿霉素对小鼠毒性作用比较 被引量：5

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作者 郭青龙 丁启龙 +1 位作者 朱家璧 郑稳生 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第9期562-564,共3页

阿霉素(Doxorubicin,DR)前体脂质体(Proliposome)[DRPL]的毒性与DR相比明显降低,其iv的LD_(50)及ip的LD_(50)分别升高33.7%及112.5%。对正常小鼠体重和外周血中白细胞的影响:DRPL降低小鼠体重和外周血中白细胞作用明显低于DR(P<0.01... 阿霉素(Doxorubicin,DR)前体脂质体(Proliposome)[DRPL]的毒性与DR相比明显降低,其iv的LD_(50)及ip的LD_(50)分别升高33.7%及112.5%。对正常小鼠体重和外周血中白细胞的影响:DRPL降低小鼠体重和外周血中白细胞作用明显低于DR(P<0.01)。经病理组织学切片检查表明,DRPL对小鼠的心脏毒性明显低于DR(P<0.01)。 展开更多

关键词 阿霉素 脂质体 阿霉素 毒性

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