缺血性脑卒中后血栓素A2的作用及相关药物研究进展 被引量：14

1

作者 陈晰 王思琪 李运曼 《中国心血管病研究》 CAS 2015年第2期117-120,共4页

心脑血管疾病是全球发病率较高的一类疾病,其中脑卒中是全球引起死亡的第二大病因,也是致残的主要原因[1].据美国心脏协会报道,在美国,每19个死亡案例中就有1人死于脑卒中,平均每40秒就有1人患脑卒中[2].在所有脑卒中患者中,高达87％的... 心脑血管疾病是全球发病率较高的一类疾病,其中脑卒中是全球引起死亡的第二大病因,也是致残的主要原因[1].据美国心脏协会报道,在美国,每19个死亡案例中就有1人死于脑卒中,平均每40秒就有1人患脑卒中[2].在所有脑卒中患者中,高达87％的患者属于缺血性脑卒中.脑卒中系由各种原因所致的局部脑组织区域血液供应障碍,导致脑组织缺血缺氧性病变坏死,进而产生临床上对应的神经功能缺失表现. 展开更多

关键词 血栓素A2 缺血性脑卒中 血小板 THROMBOXANE A2

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天麻素抗谷氨酸和氧自由基诱导的PC12细胞损伤的研究 被引量：58

2

作者 李运曼 陈芳萍 刘国卿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期456-460,共5页

目的 :研究天麻素对谷氨酸和氧自由基所诱导的PC12细胞损伤的保护作用。方法 :用谷氨酸和H2 O2 造成PC12细胞损伤模型 ,采用MTT比色法、乳酸脱氢酶 (LDH)活力检测法 ,探讨天麻素对兴奋性氨基酸和过氧化氢所致PC12细胞损伤的影响 ;采用Fu... 目的 :研究天麻素对谷氨酸和氧自由基所诱导的PC12细胞损伤的保护作用。方法 :用谷氨酸和H2 O2 造成PC12细胞损伤模型 ,采用MTT比色法、乳酸脱氢酶 (LDH)活力检测法 ,探讨天麻素对兴奋性氨基酸和过氧化氢所致PC12细胞损伤的影响 ;采用Fura 3/AM为荧光指示剂 ,用Vector2 14 2 0研究天麻素对谷氨酸所致损伤PC12细胞内Ca2 + 的作用 ;用流式细胞术检测该药对谷氨酸诱导PC12细胞凋亡的影响 ;利用荧光染色考察该药清除自由基的能力。结果 :天麻素 10 -7,10 -6,10 -5mol/L可明显提高谷氨酸诱导的PC12细胞还原MTT的能力 ,抑制该细胞LDH的释放 ;天麻素还可抑制兴奋性氨基酸所引起的细胞内Ca2 + 含量的升高 ;剂量相关性地降低PC12细胞的凋亡百分率。 10 -6,10 -5mol/L剂量组可明显减轻H2 O2 引起的PC12细胞损伤 ;降低静息状态下PC12细胞内过氧化氢的含量。结论 :天麻素可抑制兴奋性氨基酸诱导的细胞死亡和凋亡 ,具有清除自由基的能力 ,能对抗自由基诱导的PC12细胞的损伤 ,具有神经元保护作用。 展开更多

关键词 天麻素 PC12细胞 谷氨酸 自由基 保护作用

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藤黄酸衍生物的研究 被引量：7

3

作者 冯锋 柳文媛 +2 位作者 陈优生 郭青龙 尤启冬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期302-305,共4页

目的:制备藤黄酸的衍生物,并进行抗肿瘤活性的研究。方法:半合成方法制备了藤黄酸甲酯、乙酯和氯代物,用MS,UV,IR,1D和2D NMR光谱法鉴定。其结构分别为藤黄酸甲酯(2),6-甲氧基藤黄酸甲酯(3),藤黄酸乙酯(4),33-氯化转位藤黄酸(33-chlorog... 目的:制备藤黄酸的衍生物,并进行抗肿瘤活性的研究。方法:半合成方法制备了藤黄酸甲酯、乙酯和氯代物,用MS,UV,IR,1D和2D NMR光谱法鉴定。其结构分别为藤黄酸甲酯(2),6-甲氧基藤黄酸甲酯(3),藤黄酸乙酯(4),33-氯化转位藤黄酸(33-chlorogambogellic acid,5),33,37-二氯转位藤黄酸(33,37-dichloro-gam-bogellic acid,6)。结果和结论:藤黄酸乙酯,33-氯化转位藤黄酸和33,37-二氯转位藤黄酸为新化合物,初步的药理实验表明,化合物5和6比藤黄酸有较强的抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 藤黄酸 衍生物 结构鉴定 抗肿瘤活性

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阿霉素前体脂质体与阿霉素对小鼠毒性作用比较 被引量：5

4

作者 郭青龙 丁启龙 +1 位作者 朱家璧 郑稳生 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第9期562-564,共3页

阿霉素(Doxorubicin,DR)前体脂质体(Proliposome)[DRPL]的毒性与DR相比明显降低,其iv的LD_(50)及ip的LD_(50)分别升高33.7%及112.5%。对正常小鼠体重和外周血中白细胞的影响:DRPL降低小鼠体重和外周血中白细胞作用明显低于DR(P<0.01... 阿霉素(Doxorubicin,DR)前体脂质体(Proliposome)[DRPL]的毒性与DR相比明显降低,其iv的LD_(50)及ip的LD_(50)分别升高33.7%及112.5%。对正常小鼠体重和外周血中白细胞的影响:DRPL降低小鼠体重和外周血中白细胞作用明显低于DR(P<0.01)。经病理组织学切片检查表明,DRPL对小鼠的心脏毒性明显低于DR(P<0.01)。 展开更多

关键词 阿霉素 脂质体 阿霉素 毒性

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1-取代-2-烷基-4-氯-1,6-二氢-6-甲基-5-嘧啶甲酸乙酯类化合物的合成及其降压活性 被引量：1

5

作者 徐进宜 赵胜宝 +2 位作者 吴晓明 华维一 傅纪华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期406-410,共5页

为寻找新的高效的非肽类血管紧张素 ( A )受体拮抗剂 ,以 losartan为先导 ,根据其 SAR,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果 ,设计并合成了 8个 1-取代 - 2 -烷基 - 4-氯 - 1,6-二氢 - 6-甲基 - 5-嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化... 为寻找新的高效的非肽类血管紧张素 ( A )受体拮抗剂 ,以 losartan为先导 ,根据其 SAR,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果 ,设计并合成了 8个 1-取代 - 2 -烷基 - 4-氯 - 1,6-二氢 - 6-甲基 - 5-嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经 IR、1HNMR和 MS鉴定。初步药理研究表明 ,化合物 展开更多

关键词 A.Ⅱ受体拮抗剂 嘧啶甲酸乙酯 合成 降压活性

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BESN多通道尾动脉测压实验系统 被引量：2

6

作者 傅继华 骆益民 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期466-469,共4页

目的 :研究了一种快速、可靠的清醒大鼠间接血压测量方法———BESN多通道尾动脉测压实验系统。方法 :系统由计算机、多通道尾动脉测压仪、尾部加热器、脉搏传感器及加压尾套、动物固定盒及放置架、超级恒温水浴组成。采用尾脉搏间接测... 目的 :研究了一种快速、可靠的清醒大鼠间接血压测量方法———BESN多通道尾动脉测压实验系统。方法 :系统由计算机、多通道尾动脉测压仪、尾部加热器、脉搏传感器及加压尾套、动物固定盒及放置架、超级恒温水浴组成。采用尾脉搏间接测压法 ,设计出只对尾部加温的加温装置 ,改进后的脉搏传感器的灵敏度有了明显提高。采用曲线拟合的方式处理数据。结果 :本系统在开始测压后 10 0min内可获得平稳的血压、心率数据 ,结果不会随测量时间的延长而产生明显偏差。所获得数据与大鼠麻醉后的血压、心率直接测量结果相一致。结论 :该测压方法结果可靠、稳定 ,允许的测压时间长 ,测压速度快 ,测压过程简单、快捷 ,具有明显先进性。 展开更多

关键词 尾动脉测压法 多通道 尾部加热 曲线拟合

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化合物Ib对阿霉素肾病大鼠干预效果的实验研究

7

作者 葛睿 王秋娟 马莹 《山西医科大学学报》 CAS 2006年第9期917-919,共3页

目的了解血管紧张素受体拮抗剂化合物Ib对大鼠阿霉素肾病综合征病理及相关临床指标的干预作用及可能机制。方法采用阿霉素肾病(AN)模型,将70只大鼠分为阿霉素肾病组、化合物Ib(5 mg/kg,10 mg/kg,20 mg/kg)组和坎地沙坦酯治疗组,检测大... 目的了解血管紧张素受体拮抗剂化合物Ib对大鼠阿霉素肾病综合征病理及相关临床指标的干预作用及可能机制。方法采用阿霉素肾病(AN)模型,将70只大鼠分为阿霉素肾病组、化合物Ib(5 mg/kg,10 mg/kg,20 mg/kg)组和坎地沙坦酯治疗组,检测大鼠给予药物治疗后24 h尿蛋白排泄量、血清总蛋白、白蛋白及总胆固醇等血生化指标变化,并设正常对照组。结果化合物Ib(5 mg/kg,10 mg/kg,20 mg/kg)可明显降低造模大鼠24 h尿蛋白含量,增加血总蛋白及白蛋白含量,降低总胆固醇含量。结论化合物Ib对阿霉素肾病大鼠的肾脏具有保护效应,减轻肾损伤,降低蛋白尿。 展开更多

关键词 化合物Ib 阿霉索肾病 血管紧张素Ⅱ 1型受体拮抗剂

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1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐对血小板聚集和血栓形成的影响 被引量：3

8

作者 任洁 钮晓淑 +3 位作者 熊晶 白莉 方伟蓉 李运曼 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期458-461,共4页

研究化合物1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐的抗凝血和抗血小板作用。采用小鼠断尾法测定出血时间,玻片法测定凝血时间,采用大鼠动静脉旁路法考察对血栓形成的抑制作用,采用家兔血小板体内、体外聚集试验测定受试药对ADP诱... 研究化合物1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐的抗凝血和抗血小板作用。采用小鼠断尾法测定出血时间,玻片法测定凝血时间,采用大鼠动静脉旁路法考察对血栓形成的抑制作用,采用家兔血小板体内、体外聚集试验测定受试药对ADP诱导的体内、体外家兔血小板最大聚集率的影响。结果表明1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐具有明显的抗凝血、抗血栓形成及抑制ADP诱导的血小板聚集的作用。 展开更多

关键词 1-(肉桂酰基)4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐 凝血 血栓形成 血小板聚集

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心肌缺血再灌注损伤的防治新靶点寻找及其研究进展 被引量：12

9

作者 侯凯 谭昊宇 +1 位作者 刘静 李运曼 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期164-170,共7页

急性心肌梗死(AMI)及心力衰竭并发症的发病率和病死率在全世界居高不下。经证实心肌梗死后冠状动脉的早期再灌注是典型而有效的治疗方法,但侧支和冠脉缺血再灌注损伤(MIRI)及相关心脏保护机制尚不清楚。AMI的发生机制是多因素的,它通过... 急性心肌梗死(AMI)及心力衰竭并发症的发病率和病死率在全世界居高不下。经证实心肌梗死后冠状动脉的早期再灌注是典型而有效的治疗方法,但侧支和冠脉缺血再灌注损伤(MIRI)及相关心脏保护机制尚不清楚。AMI的发生机制是多因素的,它通过多种机制导致心肌细胞死亡,并影响其他类型的细胞,包括血小板、成纤维细胞、内皮细胞和平滑肌细胞以及免疫细胞。大多数心脏保护策略通过常见的终末效应物发挥作用,但在合并症患者中的效果可能并不理想。因此,研究触发和治疗MIRI病理生理学相关的多靶点防治策略有重要意义。特别关注心脏保护策略现状,以此简单阐述参与防治心肌缺血再灌注损伤的多靶点治疗组合以及在研新靶点,以期为MIRI的机制研究与新药研发提供思路。 展开更多

关键词 心肌缺血 缺血再灌注损伤 多靶点 心肌保护策略 新靶点 进展

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新型三唑类化合物Ⅱ_3的镇痛作用及对环氧酶活性的影响

10

作者 张永娜 颜天华 +3 位作者 王秋娟 江波 徐进宜 吴晓明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期539-543,共5页

目的:研究化合物Ⅱ3的镇痛作用及其对环氧酶-1(COX-1)和环氧酶-2(COX-2)活性的影响。方法:采用小鼠热板实验和扭体实验研究化合物Ⅱ3的镇痛作用;利用放免法测定巨噬细胞中PGE2的含量,考察化合物Ⅱ3对COX-2活性的影响;测定内皮细胞中6-酮... 目的:研究化合物Ⅱ3的镇痛作用及其对环氧酶-1(COX-1)和环氧酶-2(COX-2)活性的影响。方法:采用小鼠热板实验和扭体实验研究化合物Ⅱ3的镇痛作用;利用放免法测定巨噬细胞中PGE2的含量,考察化合物Ⅱ3对COX-2活性的影响;测定内皮细胞中6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)含量,考察化合物Ⅱ3对COX-1活性的影响。结果:化合物Ⅱ3高、中、低3个剂量组均可以延长小鼠的热痛阈值,延长造模后小鼠第一次出现扭体反应的时间并减少15 min内扭体反应出现的次数(P<0.05,P<0.01);在1×10-5,1×10-6,1×10-7mol/L浓度时均能抑制小鼠腹腔巨噬细胞PGE2的生成,1×10-6mol/L浓度显著地抑制生成后的COX-2活性,在相同浓度下对新生小牛胸主动脉内皮细胞6-keto-PGF1α生成的抑制作用相对较弱。结论:化合物Ⅱ3具有一定的镇痛作用,而且对COX-2具有选择性抑制作用。 展开更多

关键词 化合物Ⅱ3 环氧酶 前列腺素E2 6-酮-前列腺素F1Α 镇痛作用

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外周5-羟色胺系统与肝脂代谢相关性的研究进展 被引量：1

11

作者 王珊珊 傅继华 《北方药学》 2014年第7期62-63,共2页

非酒精性脂肪肝涵盖了从脂肪变性、脂肪性肝炎到肝纤维化、肝硬化、肝癌不同阶段的肝脏损伤。研究发现,外周5-羟色胺系统在肝脏脂质代谢方面有着重要作用。本文从肠道、肝脏本身以及胆汁酸肠肝循环方面综述了外周5-羟色胺系统与肝脏脂... 非酒精性脂肪肝涵盖了从脂肪变性、脂肪性肝炎到肝纤维化、肝硬化、肝癌不同阶段的肝脏损伤。研究发现,外周5-羟色胺系统在肝脏脂质代谢方面有着重要作用。本文从肠道、肝脏本身以及胆汁酸肠肝循环方面综述了外周5-羟色胺系统与肝脏脂质代谢的相关性,有望找到非酒精性脂肪肝药物治疗新的研究方向。 展开更多

关键词 非酒精性脂肪肝 肠道 肝脏 胆汁酸 外周5-羟色胺系统

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