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海洋微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选及性质研究
被引量：
7
1
作者
倪孟祥
马丽娜
《化学与生物工程》
CAS
2012年第4期60-63,67,共5页
建立了α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外筛选模型。10株海洋微生物经摇床培养得到发酵液,经大孔树脂吸附、甲醇洗脱得到粗提物;以阿卡波糖为阳性对照,用比色法(PNPG法)对粗提物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测定,并对产生活性代谢产物的菌株做进...
建立了α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外筛选模型。10株海洋微生物经摇床培养得到发酵液,经大孔树脂吸附、甲醇洗脱得到粗提物;以阿卡波糖为阳性对照,用比色法(PNPG法)对粗提物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测定,并对产生活性代谢产物的菌株做进一步研究。结果发现:有6株菌株的代谢产物均具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制作用,其中菌株N-1的代谢产物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,每毫升N-1样品液中含有的活性代谢产物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用相当于5mg的阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用;该活性产物具有较强的酸碱耐受性及温度耐受性,在pH值1～14、50～100℃时稳定性较好;初步分析活性代谢产物的成分并非蛋白质、氨基酸、糖类及皂苷类物质。
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关键词
Α-葡萄糖苷酶抑制剂
活性物质
筛选
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职称材料
β-内酰胺酶抑制剂高通量筛选模型的建立
被引量：
10
2
作者
王斯文
陈向东
+3 位作者
汪辉
石功名
郭欣
张序磊
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期102-105,共4页
目的建立β-内酰胺酶抑制剂的高通量筛选模型。方法从产β-内酰胺酶菌株中提取酶液,以硝噻吩为底物,三唑巴坦作为酶抑制剂,通过检测反应体系吸光度的变化,来判断酶促反应的进行情况以及酶抑制剂的效果,建立384微孔板的高通量筛选模型,...
目的建立β-内酰胺酶抑制剂的高通量筛选模型。方法从产β-内酰胺酶菌株中提取酶液,以硝噻吩为底物,三唑巴坦作为酶抑制剂,通过检测反应体系吸光度的变化,来判断酶促反应的进行情况以及酶抑制剂的效果,建立384微孔板的高通量筛选模型,优化反应条件并对此模型进行评价。用此模型对7360个化合物组成的随机库进行筛选。结果确定反应体系条件为:最佳测定波长为482nm,反应温度为30℃,选取15min时间点检测,底物硝噻吩终浓度为0.1mmol/L,评价指标Z′因子在0.8～0.9范围内,表明此模型可以用于高通量筛选。基于此模型初筛出65个有抑制活性的化合物。结论建立的β-内酰胺酶抑制剂高通量筛选模型具有快速、稳定和微量的特点,是寻找和发现有潜在活性的β-内酰胺酶抑制剂的有效手段。
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关键词
高通量筛选(HTS)
Β-内酰胺酶
抑制剂
半数抑制浓度(IC50)
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职称材料
题名
海洋微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选及性质研究
被引量：
7
1
作者
倪孟祥
马丽娜
机构
中
国药
科
大学
生命科学
与技术
学院
微生物
制药
教研室
出处
《化学与生物工程》
CAS
2012年第4期60-63,67,共5页
文摘
建立了α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外筛选模型。10株海洋微生物经摇床培养得到发酵液,经大孔树脂吸附、甲醇洗脱得到粗提物;以阿卡波糖为阳性对照,用比色法(PNPG法)对粗提物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测定,并对产生活性代谢产物的菌株做进一步研究。结果发现:有6株菌株的代谢产物均具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制作用,其中菌株N-1的代谢产物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,每毫升N-1样品液中含有的活性代谢产物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用相当于5mg的阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用;该活性产物具有较强的酸碱耐受性及温度耐受性,在pH值1～14、50～100℃时稳定性较好;初步分析活性代谢产物的成分并非蛋白质、氨基酸、糖类及皂苷类物质。
关键词
Α-葡萄糖苷酶抑制剂
活性物质
筛选
Keywords
α-glucosidase inhibitor
active substance
screening
分类号
TQ92 [轻工技术与工程—发酵工程]
R977.15 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
β-内酰胺酶抑制剂高通量筛选模型的建立
被引量：
10
2
作者
王斯文
陈向东
汪辉
石功名
郭欣
张序磊
机构
中国药科大学生命科学与技术学院微生物教研室
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期102-105,共4页
文摘
目的建立β-内酰胺酶抑制剂的高通量筛选模型。方法从产β-内酰胺酶菌株中提取酶液,以硝噻吩为底物,三唑巴坦作为酶抑制剂,通过检测反应体系吸光度的变化,来判断酶促反应的进行情况以及酶抑制剂的效果,建立384微孔板的高通量筛选模型,优化反应条件并对此模型进行评价。用此模型对7360个化合物组成的随机库进行筛选。结果确定反应体系条件为:最佳测定波长为482nm,反应温度为30℃,选取15min时间点检测,底物硝噻吩终浓度为0.1mmol/L,评价指标Z′因子在0.8～0.9范围内,表明此模型可以用于高通量筛选。基于此模型初筛出65个有抑制活性的化合物。结论建立的β-内酰胺酶抑制剂高通量筛选模型具有快速、稳定和微量的特点,是寻找和发现有潜在活性的β-内酰胺酶抑制剂的有效手段。
关键词
高通量筛选(HTS)
Β-内酰胺酶
抑制剂
半数抑制浓度(IC50)
Keywords
High throughput screening （HTS）
β-lactamase
Inhibitors
IC50
分类号
R978 [医药卫生—药品]
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1
海洋微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选及性质研究
倪孟祥
马丽娜
《化学与生物工程》
CAS
2012
7
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职称材料
2
β-内酰胺酶抑制剂高通量筛选模型的建立
王斯文
陈向东
汪辉
石功名
郭欣
张序磊
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013
10
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