期刊文献+
共找到8篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
大黄酸的HPLC-荧光检测及其在人体药代动力学中的应用 被引量:8
1
作者 万萍 孙建国 +4 位作者 郝刚 张筱璇 肖大伟 刘志红 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期73-76,共4页
建立大黄酸在健康志愿者血浆及尿粪中的HPLC-荧光检测方法(HPLC-FLD),色谱柱为Hypersil C18(25 cm×4.6 mm,2.5μm),流动相为甲醇-乙腈-1%冰醋酸(61∶15∶24),柱温为40℃,内标为1,8-二羟基蒽醌,检测激发波长为440 nm,发射波长为520... 建立大黄酸在健康志愿者血浆及尿粪中的HPLC-荧光检测方法(HPLC-FLD),色谱柱为Hypersil C18(25 cm×4.6 mm,2.5μm),流动相为甲醇-乙腈-1%冰醋酸(61∶15∶24),柱温为40℃,内标为1,8-二羟基蒽醌,检测激发波长为440 nm,发射波长为520 nm。在所建立的色谱条件下,大黄酸与各杂质分离良好,在血浆、尿、粪中线性范围分别为0.05~10.00μg/mL,0.10~25.00μg/mL,0.20~100.00μg/mL,最低定量限分别为0.05,0.10和0.20μg/mL。健康受试者单次口服200 mg大黄酸后,血药浓度-时间曲线呈二房室模型。主要药代动力学参数cmax,tmax,AUC0-∞,t1/2以及MRT分别为(16.0±3.4)μg/mL,(4.0±0.6)h,(152.7±45.7)μg.h/mL,(5.5±1.1)h以及(8.9±2.2)h;原药大黄酸在尿、粪中累积排泄分数分别为(8.19±1.84)%和11.00%。该法操作简便、灵敏,适用于对微量生物样品进行大批量测定。 展开更多
关键词 大黄酸 HPLC-荧光检测法 药代动力学 累积排泄分数
在线阅读 下载PDF
抗高血压候选药物ATPT在比格犬体内的药代动力学 被引量:1
2
作者 冯冬 孙建国 +4 位作者 朱胤慈 彭英 祁欢欢 张凤逸 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期151-155,共5页
采用LC-MS/MS方法对ATPT在比格犬体内的药代动力学特征进行了研究。结果表明,比格犬单次灌胃给予ATPT混悬液后,ATPT在比格犬体内的药代动力学行为符合二房室模型特征;ATPT在比格犬体内吸收迅速,并且达峰后消除迅速,3个剂量组(7.5,15,30 ... 采用LC-MS/MS方法对ATPT在比格犬体内的药代动力学特征进行了研究。结果表明,比格犬单次灌胃给予ATPT混悬液后,ATPT在比格犬体内的药代动力学行为符合二房室模型特征;ATPT在比格犬体内吸收迅速,并且达峰后消除迅速,3个剂量组(7.5,15,30 mg/kg)的tmax和t1/2分别为0.7~1.0 h和3.5~4.3 h;3个剂量组的AUC0-∞分别为(5 465.9±1 748.7)、(7 846.2±3 547.4)和(15 490.9±8 292.4)ng.h/mL,AUC0-∞与剂量间呈良好的线性关系,呈线性动力学过程;经过剂量校正,求得ATPT在比格犬体内的绝对生物利用度分别为39.7%、28.5%和28.1%。 展开更多
关键词 ATPT 抗高血压药物 AT1受体拮抗剂 LC-MS MS 药代动力学
在线阅读 下载PDF
中药物质基础新形式及其药动/药效研究 被引量:1
3
作者 惠璇 张竞研 +2 位作者 康安 张经纬 王广基 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期1013-1023,共11页
中药作为中华民族的瑰宝,拥有悠久的历史和丰富的文化内涵。过去几百年,大量结构明确、活性显著、机制清楚的活性化合物被发现,其研究初步明晰了中药的效应物质基础。然而,中药的天然成分具有骨架多样性和结构复杂性,除了单体小分子化合... 中药作为中华民族的瑰宝,拥有悠久的历史和丰富的文化内涵。过去几百年,大量结构明确、活性显著、机制清楚的活性化合物被发现,其研究初步明晰了中药的效应物质基础。然而,中药的天然成分具有骨架多样性和结构复杂性,除了单体小分子化合物,近年来越来越多的研究发现中药存在发挥药效的物质基础新形式,如活性单体化合物形成的超分子,以及具有药理活性的生物大分子等。聚焦中药物质基础新形式,通过新技术、新机制、新应用的分析,以期为中药药效物质基础、药动/药效相关性研究提供新思路。 展开更多
关键词 中药 物质基础新形式 超分子 生物大分子 药动/药效
在线阅读 下载PDF
左旋奥硝唑及磷酸左奥硝唑酯二钠在大鼠体内药代动力学比较研究 被引量:2
4
作者 肖亚楠 孙建国 +1 位作者 万萍 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期571-575,共5页
采用手性色谱LC-MS/MS法同时检测左旋和右旋奥硝唑,比较研究左旋奥硝唑[(S)-ONZ]及磷酸左奥硝唑酯二钠[(S)-ONZ-P]在大鼠体内的药代动力学差异,并监测是否发生手性转化。结果表明,大鼠单次iv给予25,50,100 mg/kg(S)-ONZ及等物质... 采用手性色谱LC-MS/MS法同时检测左旋和右旋奥硝唑,比较研究左旋奥硝唑[(S)-ONZ]及磷酸左奥硝唑酯二钠[(S)-ONZ-P]在大鼠体内的药代动力学差异,并监测是否发生手性转化。结果表明,大鼠单次iv给予25,50,100 mg/kg(S)-ONZ及等物质的量(S)-ONZ-P后,(S)-ONZ-P在SD大鼠体内迅速转化为(S)-ONZ,平均转化时间介于1.57-3.86 min。两组大鼠血浆中(S)-ONZ的t1/2分别为2.04-2.31 h;2.02-2.51 h;AUC0-∞与剂量间呈良好的线性关系,呈线性动力学过程。(S)-ONZ,(S)-ONZ-P在大鼠体内药代动力学行为无显著差异,且二者均不转化生成(R)-ONZ。 展开更多
关键词 左旋奥硝唑 磷酸左奥硝唑酯二钠 LC-MS/MS 药代动力学
在线阅读 下载PDF
伊曲康唑4种异构体在大鼠体内的药代动力学比较
5
作者 臧云娜 孙建国 +3 位作者 阿基业 赵玉清 金孝亮 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期339-344,共6页
采用LC-MS/MS法研究伊曲康唑4种异构体在大鼠体内的药代动力学差异。大鼠分别灌胃伊曲康唑4种异构体后,用LC-MS/MS法测定血浆中伊曲康唑4种异构体的代谢及主要代谢产物羟基伊曲康唑的生成情况。采用乙腈直接沉淀蛋白,色谱柱为Durashell ... 采用LC-MS/MS法研究伊曲康唑4种异构体在大鼠体内的药代动力学差异。大鼠分别灌胃伊曲康唑4种异构体后,用LC-MS/MS法测定血浆中伊曲康唑4种异构体的代谢及主要代谢产物羟基伊曲康唑的生成情况。采用乙腈直接沉淀蛋白,色谱柱为Durashell HILIC柱(100 mm×2.1 mm,5.0 m),流动相中有机相为甲醇-乙腈(1∶1),水相为含5 mmol/L乙酸铵和0.2%乙酸的超纯水,以0.5 m L/min的流速进行梯度洗脱,总洗脱时间为5.5 min。扫描方式为选择反应监测(MRM),采用正离子方法检测。大鼠单次灌胃给予15 mg/kg伊曲康唑4种不同异构体后,2S,4R,2R型伊曲康唑和2S,4R,2S型伊曲康唑在大鼠体内的羟基代谢物的生成量明显高于(2R,4S,2R)型伊曲康唑和(2R,4S,2S)型伊曲康唑(P<0.001)。此外,伊曲康唑在大鼠中存在明显的雌雄差异,雌性大鼠体内的峰浓度(cmax)和药时曲线下面积(AUC0-∞)明显高于雄鼠,半衰期(t1/2)明显长于雄鼠,消除较雄鼠慢。通过检测伊曲康唑4种异构体原药及相应的羟基代谢物在大鼠体内的经时过程,表明不同异构体在大鼠体内的药代动力学行为存在明显的代谢差异和性别差异。 展开更多
关键词 伊曲康唑 异构体 立体选择性 LC-MS/MS 药代动力学 性别差异
在线阅读 下载PDF
低清除率药物的代谢稳定性预测模型研究进展 被引量:2
6
作者 阮婷婷 鞠武建 +3 位作者 熊海伟 姜利芳 许悦 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期152-160,共9页
药物代谢的稳定性测试是新药发现阶段的关键环节,实现药物的低清除率通常是药物代谢稳定性设计中的重要目标。如何准确评估低清除率药物的代谢稳定性参数,并用体外代谢数据预测人体药动学已经成为新药研发阶段的挑战。传统的肝微粒体模... 药物代谢的稳定性测试是新药发现阶段的关键环节,实现药物的低清除率通常是药物代谢稳定性设计中的重要目标。如何准确评估低清除率药物的代谢稳定性参数,并用体外代谢数据预测人体药动学已经成为新药研发阶段的挑战。传统的肝微粒体模型和悬浮肝细胞模型的孵育时间短,低清除率药物无法产生足够的代谢转化,因此进一步模拟体内环境和延长肝细胞培养时间的新型模型逐渐发展起来。本文重点介绍了新型的低清除率药物代谢稳定性预测模型的原理和优缺点等,包括肝细胞传递式培养模型、单层贴壁肝细胞培养模型、共培养模型和微灌流模型等,同时对模型的发展趋势进行展望,以期为早期先导化合物的代谢稳定性检测提供借鉴和优化。 展开更多
关键词 代谢稳定性 低清除率 传递式培养 共培养 微灌流 原药消除
在线阅读 下载PDF
活细胞药物体内可视化研究进展 被引量:2
7
作者 魏奶杰 王广基 张经纬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期156-163,共8页
活细胞药物的研发以及治疗的成功实施均需要充分阐明移植后的细胞命运,这对活细胞药物的有效性和安全性至关重要。为了解决这一问题,细胞成像技术进入人们视线,利用可视化技术对活细胞药物进行无创示踪,可以了解活细胞药物在体内的分布... 活细胞药物的研发以及治疗的成功实施均需要充分阐明移植后的细胞命运,这对活细胞药物的有效性和安全性至关重要。为了解决这一问题,细胞成像技术进入人们视线,利用可视化技术对活细胞药物进行无创示踪,可以了解活细胞药物在体内的分布、归巢、活性等,有助于确定最佳的移植细胞数量、优化给药方案、提高移植效率、增强作用的靶向性、降低潜在的靶外积累风险。本文从放射性核素成像技术、磁共振成像技术、磁颗粒成像技术、计算机断层扫描成像技术、荧光成像技术以及多模态成像技术综述了活细胞药物体内无创可视化示踪的研究进展,旨在指导应用合适的造影剂和示踪技术,获得活细胞药物在体内的生物学行为,为活细胞药物研发及其移植治疗提供更加合理的科学依据。 展开更多
关键词 活细胞药物 体内成像 CAR-T细胞 间充质干细胞 进展
在线阅读 下载PDF
双重吸附结合HPLC-MS/MS法测定生物基质中内源性组胺及组氨酸 被引量:1
8
作者 黄浩然 沈佳佳 +4 位作者 胡康睿 李昌键 谢林 王广基 梁艳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期86-92,共7页
首次采用双重吸附结合高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)建立了同时定量分析生物基质中组胺及其前体组氨酸的方法。内标为2,5-二羟基苯甲酸(DHB),血浆和脑组织匀浆液经3倍乙腈沉淀蛋白后,取上清液进样分析;并采用氨基色谱柱(ODS-SPXBri... 首次采用双重吸附结合高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)建立了同时定量分析生物基质中组胺及其前体组氨酸的方法。内标为2,5-二羟基苯甲酸(DHB),血浆和脑组织匀浆液经3倍乙腈沉淀蛋白后,取上清液进样分析;并采用氨基色谱柱(ODS-SPXBridge®Amide)对目标成分进行分离分析,以0.1%甲酸和1 mmol/L甲酸铵水和乙腈进行梯度洗脱;质谱检测采用ESI离子源在多反应监测(MRM)模式下定量分析。为了提高检测的专属性和准确度,首次对生物基质采用活性炭和方解石进行双重吸附;并以吸附后的基质进行方法学考察,结果显示,组胺及组氨酸在定量范围内线性良好(相关系数r≥0.999),准确度、精密度、提取回收率、基质效应和稳定性均满足生物样本分析要求,该方法不仅可用于生物样品中组胺和组氨酸的同时定量分析,还为其他内源性物质提供了共性的检测技术。 展开更多
关键词 组胺 组氨酸 高效液相色谱-串联质谱 双重吸附 血浆 脑组织
在线阅读 下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部