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克服肿瘤生理病理屏障的纳米药物递送系统的研究进展被引量：7: 1; 作者苏志桂莫然张灿《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期28-39,共12页; 纳米药物递送系统在肿瘤的靶向治疗中发挥着越来越重要的作用。由于机体的生理特征以及肿瘤的异质性,递送系统从给药到靶点发挥作用需要克服多重生理及病理屏障,包括血液、肿瘤组织、细胞和胞内转运等屏障。本文综述了近年来为克服药物... 展开更多; 关键词纳米药物递送系统生理病理屏障肿瘤微环境在体响应靶向治疗; 在线阅读下载PDF 职称材料

基于新靶点的抗糖尿病药物研究进展被引量：20: 2; 作者王薪宁徐斌 +1 位作者周金培张惠斌《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期141-152,共12页; 随着研究者对糖尿病发病机制研究的不断深入,许多治疗糖尿病的新靶点不断被发现和报道,多种抗糖尿病新药(如利格列汀、艾塞那肽、达格列净等)陆续上市,有多个针对不同靶点的新药处于临床后期研究阶段,这些进展将为糖尿病的治疗提供新的... 展开更多; 关键词 2型糖尿病新靶点胰岛素 Β细胞研究进展 G蛋白偶联受体119 G蛋白偶联受体40 糖原合成酶激酶3Β; 在线阅读下载PDF 职称材料

苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物的设计、合成及其抗非小细胞肺癌活性: 3; 作者韩春吴林韬 +3 位作者胡晓琴孙龙黄张建张奕华《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期48-55,共8页; 为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了15个结构新颖的苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物9a^9e、10a^10e、11a^11e,采用MTT法考察其对表皮生长因子受体(EGFR)L858R/T790M突变的人肺腺癌细胞H1975的增殖抑制活性。结果表明... 展开更多; 关键词苯胺基嘧啶偶氮鎓二醇盐表皮生长因子受体吉非替尼合成非小细胞肺癌抗肿瘤活性; 在线阅读下载PDF 职称材料

CDDO-Me羧酸酯前药的设计、合成及抗炎活性: 4; 作者牟伊陈同 +4 位作者黄张建赖宜生彭司勋季晖张奕华《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期661-665,共5页; 以齐墩果酸（OA）为起始原料,合成了2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9（11）-二烯-28-酸甲酯（CDDO-Me）,继而经DMF/K2CO3作用,制备了该化合物A环上的1,4加成物（1）,再用不同的脂肪羧酸和取代芳香羧酸分别与其C-3位羟基反应,合成了CDDO... 展开更多; 关键词齐墩果酸 CDDO-Me 前药抗炎活性合成; 在线阅读下载PDF 职称材料

吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价: 5; 作者朱宝金双龙 +3 位作者郭毅李月珍张奕华赖宜生《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期670-674,共5页; 在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明,该类化合物对IRAK4显现出... 展开更多; 关键词 IRAK4抑制剂设计合成生物活性; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名克服肿瘤生理病理屏障的纳米药物递送系统的研究进展被引量：7: 1; 作者苏志桂莫然张灿; 机构中国药科大学江苏省代谢性疾病药物重点实验室; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期28-39,共12页; 基金国家自然科学基金资助项目(No.81473153 81273468)~~; 文摘纳米药物递送系统在肿瘤的靶向治疗中发挥着越来越重要的作用。由于机体的生理特征以及肿瘤的异质性,递送系统从给药到靶点发挥作用需要克服多重生理及病理屏障,包括血液、肿瘤组织、细胞和胞内转运等屏障。本文综述了近年来为克服药物递送屏障提出的新思路与新方法,为设计克服肿瘤生理病理屏障的递送系统、实现对药物的有效递送和肿瘤的高效安全治疗提供理论参考。; 关键词纳米药物递送系统生理病理屏障肿瘤微环境在体响应靶向治疗; Keywords nano-drug delivery systems physiological and pathological barriers tumor microenvironment in situ response targeted therapy; 分类号 R944 [医药卫生—药剂学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名基于新靶点的抗糖尿病药物研究进展被引量：20: 2; 作者王薪宁徐斌周金培张惠斌; 机构中国药科大学江苏省抗代谢性疾病药物重点实验室; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期141-152,共12页; 基金国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2013ZX09301303-002) 江苏省自然科学基金资助项目(No.BK20141349)~~; 文摘随着研究者对糖尿病发病机制研究的不断深入,许多治疗糖尿病的新靶点不断被发现和报道,多种抗糖尿病新药(如利格列汀、艾塞那肽、达格列净等)陆续上市,有多个针对不同靶点的新药处于临床后期研究阶段,这些进展将为糖尿病的治疗提供新的手段。G蛋白偶联受体119(GPR119)、G蛋白偶联受体40(GPR40)、G蛋白偶联受体120(GPR120)、单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)、Apelin受体以及糖原合成酶激酶3β(GSK3β)是几类在当前和未来具有研究价值和开发潜力的抗糖尿病药物新靶点。本文总结了这些靶点的作用途径,并对基于这些新靶点的药物及其研发现状进行了综述。; 关键词 2型糖尿病新靶点胰岛素 Β细胞研究进展 G蛋白偶联受体119 G蛋白偶联受体40 糖原合成酶激酶3Β; Keywords type 2 diabetes new target insulin 13 cell research advance GPRll9 GPR40 GSK3β; 分类号 R977.15 [医药卫生—药品]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物的设计、合成及其抗非小细胞肺癌活性: 3; 作者韩春吴林韬胡晓琴孙龙黄张建张奕华; 机构长治学院化学系中国药科大学新药研究中心中国药科大学江苏省代谢性疾病药物重点实验室; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期48-55,共8页; 基金国家自然科学基金资助项目(No.21402012) 山西省重点学科建设经费资助项目 +1 种基金 No.GJZXM201605)~~; 文摘为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了15个结构新颖的苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物9a^9e、10a^10e、11a^11e,采用MTT法考察其对表皮生长因子受体(EGFR)L858R/T790M突变的人肺腺癌细胞H1975的增殖抑制活性。结果表明,化合物9a^9e显著抑制H1975细胞的增殖,优于对照药吉非替尼(gefitinib)。其中,化合物9b活性最强(IC_(50)=0.65μmol/L)。分子对接提示,化合物9b可能通过氢键和静电作用力等与EGFR T790M活性部分结合,值得进一步研究。; 关键词苯胺基嘧啶偶氮鎓二醇盐表皮生长因子受体吉非替尼合成非小细胞肺癌抗肿瘤活性; Keywords anilinopyrimidines diazeniumdiolates epithelial growth factor receptor gefitinib synthesis non-small cell lung cancer antitumor activity; 分类号 R914.2 [医药卫生—药物化学] R965 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名CDDO-Me羧酸酯前药的设计、合成及抗炎活性: 4; 作者牟伊陈同黄张建赖宜生彭司勋季晖张奕华; 机构中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室中国药科大学江苏省代谢性疾病药物重点实验室中国药科大学泰州学院医药与化学化工学院中国药科大学药理学教研室; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期661-665,共5页; 基金国家自然科学基金资助项目(No.81273378,No.21472244,No.21372261,No.81202408); 文摘以齐墩果酸（OA）为起始原料,合成了2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9（11）-二烯-28-酸甲酯（CDDO-Me）,继而经DMF/K2CO3作用,制备了该化合物A环上的1,4加成物（1）,再用不同的脂肪羧酸和取代芳香羧酸分别与其C-3位羟基反应,合成了CDDO-Me羧酸酯前药（2-8）,以期得到活性较强、毒性较小的抗炎药物。采用LPS诱导小鼠巨噬细胞（RAW264.7）释放一氧化氮（NO）的模型来评价目标化合物抗炎活性。结果表明,化合物2-8对细胞中NO释放显示了不同程度的抑制,其中化合物2[IC（50）=（2.34±0.67）nmol/L]和7[IC（50）=（3.83±0.97）nmol/L]抑制活性最强。此外,用MTT法评价了目标化合物对巨噬细胞RAW 264.7增殖的影响,发现它们的抑制活性显著低于CDDO-Me,提示其毒性小于CDDO-Me。; 关键词齐墩果酸 CDDO-Me 前药抗炎活性合成; Keywords oleanolic acid CDDO-Me prodrug anti-inflammatory activity synthesis; 分类号 R914 [医药卫生—药物化学] R96 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价: 5; 作者朱宝金双龙郭毅李月珍张奕华赖宜生; 机构中国药科大学新药研究中心中国药科大学有机化学教研室中国药科大学江苏省代谢性疾病药物重点实验室; 出处《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期670-674,共5页; 基金国家自然科学基金资助项目(No.21472244)~~; 文摘在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明,该类化合物对IRAK4显现出良好的抑制活性。其中5个化合物的IC50小于1μmol/L,值得进一步研究。; 关键词 IRAK4抑制剂设计合成生物活性; Keywords IRAK4 inhibitor design synthesis biological evaluation; 分类号 R914 [医药卫生—药物化学] R96 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	克服肿瘤生理病理屏障的纳米药物递送系统的研究进展	苏志桂莫然张灿	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2015	7	在线阅读下载PDF 职称材料
2	基于新靶点的抗糖尿病药物研究进展	王薪宁徐斌周金培张惠斌	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2015	20	在线阅读下载PDF 职称材料
3	苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物的设计、合成及其抗非小细胞肺癌活性	韩春吴林韬胡晓琴孙龙黄张建张奕华	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2018	0	在线阅读下载PDF 职称材料
4	CDDO-Me羧酸酯前药的设计、合成及抗炎活性	牟伊陈同黄张建赖宜生彭司勋季晖张奕华	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2016	0	在线阅读下载PDF 职称材料
5	吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价	朱宝金双龙郭毅李月珍张奕华赖宜生	《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2017	0	在线阅读下载PDF 职称材料