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吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂的合成及生物活性
被引量：
1
1
作者
唐伟方
尤启冬
+2 位作者
李志裕
张陆勇
孙丽新
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第5期398-405,共8页
目的:设计并合成吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG-CoA还原酶的抑制活性。方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia～Im),通过测...
目的:设计并合成吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG-CoA还原酶的抑制活性。方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia～Im),通过测定烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的降低速率,得到化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性。结果与结论:设计并合成了未见文献报道的HMG-CoA还原酶抑制剂13个,目标化合物结构经IR、1HNMR和HR-ESIMS确证。对所有化合物进行了HMG-CoA还原酶抑制活性测试,有5个化合物有抑制活性,其中化合物Ie的抑制活性与阳性对照药阿托伐他汀相当。
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关键词
HMG—CoA还原酶抑制剂
吡咯
合成
生物活性
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职称材料
题名
吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂的合成及生物活性
被引量：
1
1
作者
唐伟方
尤启冬
李志裕
张陆勇
孙丽新
机构
中国药科大学有机教研室
中
国药
科
大学
药物化学
教研室
中
国药
科
大学
新药筛选
中
心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第5期398-405,共8页
文摘
目的:设计并合成吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂并测定其对HMG-CoA还原酶的抑制活性。方法:根据他汀类药物的构效关系,设计了一类(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-芳基-4-芳氨甲酰基-5-环丙基-1-吡咯基]-3,5-二羟基庚酸钠化合物(Ia～Im),通过测定烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的降低速率,得到化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性。结果与结论:设计并合成了未见文献报道的HMG-CoA还原酶抑制剂13个,目标化合物结构经IR、1HNMR和HR-ESIMS确证。对所有化合物进行了HMG-CoA还原酶抑制活性测试,有5个化合物有抑制活性,其中化合物Ie的抑制活性与阳性对照药阿托伐他汀相当。
关键词
HMG—CoA还原酶抑制剂
吡咯
合成
生物活性
Keywords
HMG-CoA reductase inhibitor
pyrrole
synthesis
biological activity
分类号
TQ460.31 [化学工程—制药化工]
R914.2 [医药卫生—药物化学]
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作者
出处
发文年
被引量
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1
吡咯类HMG-CoA还原酶抑制剂的合成及生物活性
唐伟方
尤启冬
李志裕
张陆勇
孙丽新
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2008
1
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