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苯氧乙酸类化合物的合成及其降脂活性 被引量：12
1
作者 吴洁 倪沛洲 +1 位作者 江振洲 李敏 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期478-482,共5页
目的　寻找更好的苯氧乙酸类降脂药。方法　以苯扎贝特为先导化合物 ,利用生物电子等排和前药原理 ,设计并合成了 10个未见报道的苯氧乙酸类化合物 ,其结构经 IR,1 HNMR,MS及元素分析确证。结果　初步的药理实验表明 ,化合物 1 、 2 ... 目的　寻找更好的苯氧乙酸类降脂药。方法　以苯扎贝特为先导化合物 ,利用生物电子等排和前药原理 ,设计并合成了 10个未见报道的苯氧乙酸类化合物 ,其结构经 IR,1 HNMR,MS及元素分析确证。结果　初步的药理实验表明 ,化合物 1 、 2 、 3显示降脂活性 , 1 活性优于阳性对照药苯扎贝特 , 2 、 3的个别指标优于苯扎贝特。结论　设计思想与实验结果相符 。 展开更多
关键词 苯氧乙酸 苯扎贝特 合成 降脂活性 调脂药
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(±)DDPH的拆分和(±)及(-)DDPH的α_1肾上腺素受体的拮抗活性 被引量：7
2
作者 倪沛洲 孙宏斌 +2 位作者 彭久合 夏霖 钱家庆 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第8期462-465,共4页
本文将α_1受体拮抗剂(±)DDPH用(+)酒石酸和(-)二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为(+)DDPH和(-)DDPH。(-)DDPH和(±)DDPH拈抗α_1受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近,拮抗参数值PA_2分别为7.69和7.55。
关键词 拆分 Α1受体拮抗剂 丙烷盐酸盐 肾上腺素受体
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α_1-受体拮抗剂DDPH相关的芳氧烷胺类化合物的合成与降压活性 被引量：4
3
作者 彭久合 夏霖 +4 位作者 倪沛洲 于更立 傅继华 陈宇飞 吉念宁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期81-91,共11页
报道与α１－受体拮抗剂ＤＤＰＨ相关的芳氧烷胺类去手性碳类似物４ａ～４ｉ，Ｎ－甲基化类似物５ａ～５ｊ，６及构象限制化合物８～１２的设计、合成和降压活性。目的物及酰胺中间体的结构经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱数... 报道与α１－受体拮抗剂ＤＤＰＨ相关的芳氧烷胺类去手性碳类似物４ａ～４ｉ，Ｎ－甲基化类似物５ａ～５ｊ，６及构象限制化合物８～１２的设计、合成和降压活性。目的物及酰胺中间体的结构经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱数据确证。药理实验结果表明，去手性碳类似物的降压活性一般优于相应的同位手性碳、异位手性碳及构象限制化合物；在Ｎ－原子上引入甲基可提高化合物的降压活性（４ｈ／５ｊ）；５ｊ和ＤＤＰＨ的活性对比表明５ｊ的活性优于ＤＤＰＨ。 展开更多
关键词 受体拮抗剂 DDPH 芳氧烷胺 合成 降压药
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含芳氧乙胺结构异喹啉衍生物的合成及降压活性 被引量：11
4
作者 孙宏斌 朱继文 +1 位作者 倪沛洲 夏霖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第1期11-17,共7页
为了寻找新的活性强、毒副作用小的α_1受体阻断剂,设计合成了27个未见文献报道的含芳氧乙胺结构的异喹啉衍生物,结构经元素分析和光谱数据确证。对部分化合物进行了降压活性实验,多数化合物显示不同程度的降压活性。
关键词 异喹啉衍生物 Α受体阻断药
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杂环并五环三萜化合物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性 被引量：4
5
作者 温小安 张迎霞 +3 位作者 柳军 张陆勇 倪沛洲 孙宏斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期491-496,共6页
目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物。方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性。结果与结论:合成了12个... 目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物。方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性。结果与结论:合成了12个杂环衍生物,结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。除化合物12外,其余化合物均显现出糖原磷酸化酶抑制活性,IC50在14～252μmol/L范围内。其中,化合物15活性最好,其IC50为14μmol/L。 展开更多
关键词 五环三萜 结构修饰 杂环化合物 糖原磷酸化酶抑制剂
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肿瘤信号转导通路及相关药物研发的现状与展望(上) 被引量：3
6
作者 陆涛 卢帅 +2 位作者 李慧芳 陈秀美 孙倪悦 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期193-199,共7页
随着对肿瘤细胞信号转导通路研究的不断深入,人们对肿瘤细胞内部迷乱的信号转导机制以及它们对肿瘤生长、凋亡、转移等的影响已越来越了解。寻找能对肿瘤细胞信号转导进行调控的化合物从而达到抗肿瘤目的,已经成为全球生物医药领域研究... 随着对肿瘤细胞信号转导通路研究的不断深入,人们对肿瘤细胞内部迷乱的信号转导机制以及它们对肿瘤生长、凋亡、转移等的影响已越来越了解。寻找能对肿瘤细胞信号转导进行调控的化合物从而达到抗肿瘤目的,已经成为全球生物医药领域研究的热点之一。本文就肿瘤发展进程相关的信号转导通路及人为干预的最新研究进展作一综述。 展开更多
关键词 肿瘤 信号转导通路 药物研发 展望
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金雀异黄素衍生物的合成及潜在的雌激素受体调节活性 被引量：3
7
作者 芦金荣 黄文龙 +3 位作者 江振洲 张娟 张曌琦 朱萍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期495-502,共8页
以金雀异黄素为母体,取代氨基烷氧基为侧链,设计、合成了20个金雀异黄素衍生物,其中16个未见文献报道,并检测了其对雌激素受体阳性的人乳腺癌细胞株MCF-7的体外活性,以研究其潜在的雌激素受体调节活性。结果表明,化合物4a、4b、4d、4e... 以金雀异黄素为母体,取代氨基烷氧基为侧链,设计、合成了20个金雀异黄素衍生物,其中16个未见文献报道,并检测了其对雌激素受体阳性的人乳腺癌细胞株MCF-7的体外活性,以研究其潜在的雌激素受体调节活性。结果表明,化合物4a、4b、4d、4e及4f对MCF-7细胞的增殖有显著的抑制作用,48 h和72 h的抑制率均大于40%(P<0.01)。化合物8d及9a对MCF-7细胞增殖具有一定的促进作用;化合物9d作用48 h时对MCF-7细胞的增殖有显著的促进作用,增殖率大于15%(P<0.05)。 展开更多
关键词 异黄酮 金雀异黄素 选择性雌激素受体调节剂 MCF-7细胞增殖 合成
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端粒酶抑制剂的研究——与G-四链体相互作用的菲啶衍生物的设计、合成与生物活性研究 被引量：4
8
作者 陆涛 郭聪琳 倪沛洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期99-105,共7页
目的 :寻找具有阳离子型菲啶衍生物的强效端粒酶抑制剂。方法 :以溴乙啶为先导化合物设计合成了两个系列共 10个目标化合物。测试了所合成化合物的抗肿瘤活性。结果 :目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理实验表... 目的 :寻找具有阳离子型菲啶衍生物的强效端粒酶抑制剂。方法 :以溴乙啶为先导化合物设计合成了两个系列共 10个目标化合物。测试了所合成化合物的抗肿瘤活性。结果 :目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理实验表明 ,化合物Ib ,Ie,IIa ,IIe等 4个化合物有较强的抗肿瘤活性 ,其IC50值均在 展开更多
关键词 端粒 端粒酶 G-四链体 溴乙啶 抗肿瘤活性
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α_1受体拮抗剂DDPH类似物的合成及其降压活性 被引量：3
9
作者 倪沛洲 彭久合 +2 位作者 夏霖 傅继华 陈宇飞 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第7期395-400,共6页
以苯酚、取代苯酚Ⅵ和2-氯丙酸为原料,经中间体2-取代苯氧丙酰胺(X_(19)),用ZnCl_2(KBH_1/THF)/C_6H_5CH_3体系还原、再成盐得9个新的DDPH类似物(Ⅱ_(1.9))。目的物和酰胺中间体X_(1.9)的结构都用元素分析、红外光谱、核磁共振和质谱确... 以苯酚、取代苯酚Ⅵ和2-氯丙酸为原料,经中间体2-取代苯氧丙酰胺(X_(19)),用ZnCl_2(KBH_1/THF)/C_6H_5CH_3体系还原、再成盐得9个新的DDPH类似物(Ⅱ_(1.9))。目的物和酰胺中间体X_(1.9)的结构都用元素分析、红外光谱、核磁共振和质谱确证。大部分目的物的急性降压试验表明有不同程度的降压活性,其中Ⅱ_2和Ⅱ_5尤为明显。 展开更多
关键词 拮抗剂 β1受体拮抗剂 DDPH 降压活性 合成
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1-(3-和4-氟-2,6-二甲基苯氧基)丙酮的合成 被引量：3
10
作者 李华 倪沛洲 +1 位作者 唐伟方 夏霖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期87-90,共4页
目的　合成 1 (3 氟 2 ,6 二甲基苯氧基 )丙酮 (Ⅱa)和 1 (4 氟 2 ,6 二甲基苯氧基 )丙酮 (Ⅱb)。方法　两化合物均以 2 ,6 二甲基苯酚 (Ⅷ )为起始原料 ,经硝化、还原、Schiemann反应、缩合制得 ,但在合成这两个目标化合物时 ,所... 目的　合成 1 (3 氟 2 ,6 二甲基苯氧基 )丙酮 (Ⅱa)和 1 (4 氟 2 ,6 二甲基苯氧基 )丙酮 (Ⅱb)。方法　两化合物均以 2 ,6 二甲基苯酚 (Ⅷ )为起始原料 ,经硝化、还原、Schiemann反应、缩合制得 ,但在合成这两个目标化合物时 ,所采用的硝化试剂、保护基团、去保护基团顺序及氟化条件均有所不同。结果　合成出 (Ⅱa)、(Ⅱb)及3 氟 2 ,6 二甲基苯酚 (Ⅴa) ,未见文献报道 ,经波谱数据及元素分析确证其结构。结论　新合成的两个氟化合物Ⅱa 和Ⅱb 将作为合成DDPH苯环氟取代物的中间体。 展开更多
关键词 丙酮 二甲基苯酚 硝酸铜 溴丙酮 DDPH Schiemann反应
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猪外激素3α-羟基-5α-雄甾-16-烯合成路线的改进 被引量：3
11
作者 张宇 黄嘉梓 +1 位作者 王登进 廖清江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第6期367-368,共2页
化合物3α-羟基-5β-雄甾-16-烯是已知的两种猪天然外激素之一。鉴于对试猪周期各阶段的整体研究,得出外激素具有诱导猪的性行为,缩短其动情周期,促进猪早日发情等功用。高收率、便利地人工合成该化合物,可为了解外激素对畜牧业生产的... 化合物3α-羟基-5β-雄甾-16-烯是已知的两种猪天然外激素之一。鉴于对试猪周期各阶段的整体研究,得出外激素具有诱导猪的性行为,缩短其动情周期,促进猪早日发情等功用。高收率、便利地人工合成该化合物,可为了解外激素对畜牧业生产的影响以及揭示动物本身的发展规律,提供有效的物质保证。 展开更多
关键词 表雄酮 三苯基磷 合成 间碘苯甲酸
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抗早产药利托君的合成 被引量：5
12
作者 任进知 莫芬珠 +1 位作者 郑朝华 江天维 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期161-162,共2页
以苯酚为原料 ,经酰化、Fries重排、氯苄醚化、溴化得中间体 2 -溴 - 1-对苄氧基苯丙酮 ,再对甲氧基苯乙胺胺化、氢化脱苄基、48%氢溴酸脱甲基、硼氢化钾还原共八步反应合成利托君。总收率 (以苯酚计 )为 14.1%。
关键词 利托君 对苄氧基苯丙酮 合成 抗早产药
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4-取代的1-[二-(4-氟苯基)甲基]哌嗪化合物的合成及生物活性 被引量：3
13
作者 周萍 倪沛洲 +2 位作者 王礼琛 陆涛 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期473-477,共5页
目的　合成 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]哌嗪化合物 ,寻找优良的抗偏头痛药物。方法　以盐酸洛美利嗪为先导物 ,对其哌嗪 4位取代基进行修饰。结果和结论　合成了 11个未见文献报道的 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]... 目的　合成 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]哌嗪化合物 ,寻找优良的抗偏头痛药物。方法　以盐酸洛美利嗪为先导物 ,对其哌嗪 4位取代基进行修饰。结果和结论　合成了 11个未见文献报道的 4-取代的 1- [二 - ( 4-氟苯基 )甲基 ]哌嗪化合物。结构经 IR、1 HNMR、MS及元素分析确证。初步药理筛选结果显示 ,化合物 1 - 2 , 6 - 1 1 均有不同程度的钙拮抗活性 ,其中 2 展开更多
关键词 钙通道阻滞剂 偏头痛 合成 1-[二-(4-氟苯基)甲基]哌嗪
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新型手性相转移催化剂的合成及其应用 被引量：3
14
作者 陈继俊 徐明华 +2 位作者 倪沛洲 施欣忠 施耀曾 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期163-168,共6页
合成了两个新型含 1,3-亚乙氧基链手性双季铵盐相转移催化剂碘化 1,8-双 [N-苄基 - (3S,4S) - 3,4-二羟基四氢吡咯 ]- 3,6 -二氧辛烷 (PTC )和碘化 1,11-双 [N-苄基 - (3S,4S) - 3,4-二羟基四氢吡咯 ]- 3,6 ,9-三氧十一烷 (PTC ) ,并用... 合成了两个新型含 1,3-亚乙氧基链手性双季铵盐相转移催化剂碘化 1,8-双 [N-苄基 - (3S,4S) - 3,4-二羟基四氢吡咯 ]- 3,6 -二氧辛烷 (PTC )和碘化 1,11-双 [N-苄基 - (3S,4S) - 3,4-二羟基四氢吡咯 ]- 3,6 ,9-三氧十一烷 (PTC ) ,并用于 1- (3,4-亚甲二氧苯基 ) - 2 -丙酮的不对称烃基化反应 ,合成了六个手性苯丙酮衍生物。研究了在手性双季铵盐相转移催化剂 PTC 存在下 ,二苯亚甲氨基乙酸乙酯的不对称烃基化反应 ,合成了 展开更多
关键词 相转移催化 不对称羟基化 手性双季铵盐 氨基酸
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异黄酮衍生物的合成、肿瘤多药耐药逆转活性及2D-QSAR研究 被引量：2
15
作者 芦金荣 王凤潇 +4 位作者 李运曼 杨煜 莫荣珍 王艺玮 黄文龙 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期296-302,共7页
细胞膜P-糖蛋白(P-gp)介导的药物外流是肿瘤多药耐药(MDR)产生的重要机制,异黄酮类化合物可以通过抑制P-gp活性发挥MDR逆转作用。通过对P-gp抑制剂进行结构分析,以大豆苷元及金雀异黄素为母体,在其7位、8位及4'位分别引进碱性边链,... 细胞膜P-糖蛋白(P-gp)介导的药物外流是肿瘤多药耐药(MDR)产生的重要机制,异黄酮类化合物可以通过抑制P-gp活性发挥MDR逆转作用。通过对P-gp抑制剂进行结构分析,以大豆苷元及金雀异黄素为母体,在其7位、8位及4'位分别引进碱性边链,设计、合成了29个衍生物,并检测了其多药耐药逆转活性。结果表明,大多数目标化合物对人白血病耐药细胞株K562/A02具有不同程度的耐药逆转作用,其中目标化合物8b逆转作用较强,逆转倍数为3.74。结合本课题组前期工作,运用二维定量构效关系(2D-QSAR),选用32个化合物构建构效关系模型,所建2D-QSAR模型的相关系数r2为0.821,交叉验证系数q2为0.692,研究结果可以为异黄酮类化合物MDR逆转作用的优化设计提供理论指导。 展开更多
关键词 异黄酮 多药耐药逆转活性 P-糖蛋白抑制剂 合成 二维定量构效关系
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噻吩骈嘧啶二酮衍生物的合成及其抑酶活性 被引量：2
16
作者 王礼琛 俞良莉 +4 位作者 黄嘉梓 耿秋菊 刘金陵 戴德哉 陈丁丁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第3期142-144,共3页
为了寻找新的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,以茶碱为先导化合物,氰乙酸和氨基甲酸乙酯为原料,经中间体N-取代-5-氰基脲嘧啶,合成了12个噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮类化合物。它们对PDE有不同程度的抑制活性,其中3-甲基-1-邻甲基苯基-5-氨基噻... 为了寻找新的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,以茶碱为先导化合物,氰乙酸和氨基甲酸乙酯为原料,经中间体N-取代-5-氰基脲嘧啶,合成了12个噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮类化合物。它们对PDE有不同程度的抑制活性,其中3-甲基-1-邻甲基苯基-5-氨基噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮活性较强。 展开更多
关键词 嘧啶粉衍生物 合成 抑酶活性
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5-氰基脲嘧啶衍生物的合成及其强心活性 被引量：3
17
作者 王礼琛 任进知 +2 位作者 刘保林 袁镜 黄嘉梓 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第10期577-580,共4页
为寻找新型强心化合物,设计合成了8个1,6-二取代-5-氰基脲嘧啶和1,3,6-三取代-5-氰基脲嘧啶衍生物,其化学结构经红外、核磁及质谱证实。初筛实验表明,大部分化合物有不同程度的强心活性。
关键词 氰基脲嘧啶 心肌收缩
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手性修饰的硼氢化钠对前手性酮的不对称还原 被引量：2
18
作者 陈继俊 徐明华 +2 位作者 施欣忠 倪沛洲 施耀曾 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期327-329,共3页
研究了以N 苄基 (3S ,4S) 3 ,4 二羟基四氢吡咯修饰的硼氢化钠对前手性酮的不对称还原反应 ,合成了五个光学活性醇 ,同时研究了添加路易斯酸对还原反应光学产率的影响。
关键词 手性修饰 不对称还原 硼氢化钠 合成 前手性酮
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止吐药昂丹司琼的合成 被引量：4
19
作者 芦金荣 施欣忠 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期246-248,共3页
以１ ，３环己二酮为起始原料，形成单苯腙后，经过环合、甲基化得９甲基１ ，２ ，３ ，９四氢４ Ｈ咔唑４酮（３） ，与吗啉及多聚甲醛进行 Ｍａｎｎｉｃｈ 反应，再与２甲基咪唑反应、成盐得标题化合物，总收率... 以１ ，３环己二酮为起始原料，形成单苯腙后，经过环合、甲基化得９甲基１ ，２ ，３ ，９四氢４ Ｈ咔唑４酮（３） ，与吗啉及多聚甲醛进行 Ｍａｎｎｉｃｈ 反应，再与２甲基咪唑反应、成盐得标题化合物，总收率为４９１ ％ 。 展开更多
关键词 昂丹司琼 MANNICH反应 合成 合成 止吐药
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5-氰基脲嘧啶类化合物的合成及其强心活性研究(Ⅱ) 被引量：2
20
作者 王礼琛 刘保林 +2 位作者 任进知 李家璇 徐志强 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期251-254,共4页
设计合成了９个５－氰基脲嘧啶类化合物，经红外光谱、核磁共振谱及质谱证实了其化学结构。初筛实验表明，大部分化合物具有强心活性。
关键词 氰基脲嘧啶 心肌收缩 合成 强心药
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