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荧光共振能量转移电压敏感探针在钾通道抑制剂高通量筛选中的应用 被引量：1
1
作者 孙丽新 廖红 +2 位作者 严明 马怡娜 张陆勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第11期1261-1264,共4页
目的:建立以荧光共振能量转移(FRET)电压敏感探针为染料的钾通道抑制剂高通量筛选模型。方法:分别用电压敏感探针的能量供体CC2-DMPE与能量受体DiSBAC2(3)先后负载RBL-2H3细胞,测量细胞去极化前后460nm和570nm的荧光变化,根据荧光的变... 目的:建立以荧光共振能量转移(FRET)电压敏感探针为染料的钾通道抑制剂高通量筛选模型。方法:分别用电压敏感探针的能量供体CC2-DMPE与能量受体DiSBAC2(3)先后负载RBL-2H3细胞,测量细胞去极化前后460nm和570nm的荧光变化,根据荧光的变化反映细胞膜电压的变化。结果:本筛选方法稳定可靠,系统Z’因子达到0.60以上,日筛选通量能够达到10000药次。对102个定向合成的化合物进行筛选,有11个化合物的荧光信号变化率有较好的剂量效应关系。结论:此模型具有良好的稳定性和特异性,FRET电压敏感探针是钾通道抑制剂高通量筛选的理想染料。 展开更多
关键词 荧光共振能量转移 电压敏感探针 钾通道抑制剂 高通量筛选
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岗松中抗前列腺素E2受体4拮抗剂筛选及其体内抗类风湿性关节炎作用 被引量：5
2
作者 蔺小兵 汪豪 +3 位作者 张钧涵 林子豪 严明 安晓飞 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期92-99,共8页
筛选岗松中抗前列腺素E2受体4(EP4)的拮抗剂和探讨抗类风湿关节炎的作用。体外建立HEK293T-EP4细胞拮抗剂筛选模型,采用均相时间分辨荧光(HTRF)技术筛选岗松活性成分。SPF级别ICR小鼠,雄性,随机分为对照组、模型组、甲氨蝶呤组、岗松提... 筛选岗松中抗前列腺素E2受体4(EP4)的拮抗剂和探讨抗类风湿关节炎的作用。体外建立HEK293T-EP4细胞拮抗剂筛选模型,采用均相时间分辨荧光(HTRF)技术筛选岗松活性成分。SPF级别ICR小鼠,雄性,随机分为对照组、模型组、甲氨蝶呤组、岗松提取物BF-2(100、50和25 mg/kg)组,体内建立胶原诱导型类风湿性关节炎(CIA)小鼠模型,测量小鼠足趾肿胀体积,苏木精和伊红染色进行病理学检测。小鼠随机分为对照组、岗松提取物BF-2(100、50和25 mg/kg)组和阿司匹林组,采用醋酸诱导扭体试验观察扭体次数。本研究成功建立了EP4体外拮抗剂筛选模型,初筛结果发现岗松提取物BF-2,BF-20,BF-11和BF-12具有较强的EP4拮抗活性[(102.11±3.45)%,(90.31±3.59)%,(75.72±1.79)%和(76.84±1.64)%],其中,BF-2拮抗活性最强(IC50=0.99±0.08μg/mL)。BF-2可以明显抑制CIA小鼠的足趾肿胀,并缓解关节软骨基质降解和炎性细胞浸润。同时,与对照组比较,BF-2各剂量组小鼠的扭体次数均显著减少。筛选得到了一种EP4拮抗剂BF-2,并且具有潜在抗类风湿性关节炎活性。 展开更多
关键词 岗松 类风湿性关节炎 前列腺素E2受体4 炎症反应
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大分子物质对中药注射剂的安全性影响 被引量：24
3
作者 柯瑾 张陆勇 +3 位作者 殷华 侯肖霖 吕小满 段为钢 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期855-859,共5页
目的去除中药注射剂中大分子物质,观察其主要功效是否改变,安全性是否提高,试图为提高中药注射剂的安全性提供技术策略。方法用不同截留分子量的分子筛去除两种上市中药注射剂(清开灵注射液和双黄连注射液)大分子,获得去除大分子的中药... 目的去除中药注射剂中大分子物质,观察其主要功效是否改变,安全性是否提高,试图为提高中药注射剂的安全性提供技术策略。方法用不同截留分子量的分子筛去除两种上市中药注射剂(清开灵注射液和双黄连注射液)大分子,获得去除大分子的中药注射液和富含大分子的中药注射液,用HPLC检测去大分子中药注射剂的指纹图谱变化;用脂多糖家兔发热模型检测两种去大分子注射液的退热作用;参照药典方法检测富含大分子中药注射剂的一般毒性或过敏毒性。结果经截留分子量10k的分子筛处理后,两种去大分子中药注射液的指纹图谱变化小于5%,退热作用基本不变;而两种富含大分子注射剂具有明显的一般毒性或过敏毒性。结论采用适当截留分子量的分子筛去除中药注射剂大分子物质能在确保疗效无明显变化的前提下提高中药注射剂的安全性。 展开更多
关键词 中药注射剂 安全性 大分子物质
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角蒿中的环己乙醇类化学成分研究 被引量：13
4
作者 李钦 沈月毛 +2 位作者 张评浒 张陆勇 李萍 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期58-62,共5页
利用Sephadex LH-20及硅胶等柱色谱技术从药用民族植物角蒿(Incarvillea dissectifoliolaQ.S.Zhao)的根茎中分离得到了11个环己乙醇类化合物。经理化数据对照和波谱分析,确定它们的结构分别为rengyolone(1),(3aS,6R)-2,3,3a,6,7,7a-hexa... 利用Sephadex LH-20及硅胶等柱色谱技术从药用民族植物角蒿(Incarvillea dissectifoliolaQ.S.Zhao)的根茎中分离得到了11个环己乙醇类化合物。经理化数据对照和波谱分析,确定它们的结构分别为rengyolone(1),(3aS,6R)-2,3,3a,6,7,7a-hexahydrobenzofuran-3a,6-diol(2),(3aR)-hexahydro-3a-hydroxybenzofuran-6(2H)-one(3),(3aR,6R)-octahydrobenzofuran-3a,6-diol(4),(3aR,6S)-octahydrobenzofuran-3a,6-diol(5),4-hydroxy-4-(2-hydroxyethyl)cyclohexanone(6),(3aS,4S)-hexahydro-3a,4-dihydroxybenzofuran-6(2H)-one(7),(3aR,4S)-hexa-hydro-3a,4-dihydroxy benzofuran-6(2H)-one(8),rengyol(9),isorengyol(10)和rengyoside B(11)。这11个化合物均为首次从角蒿中分离得到。化合物4,5,6,7,8,9,10的细胞毒活性未见报道,对它们的细胞毒活性进行了测定,结果表明它们对HL-60细胞株的IC50分别为102,44.7,24.6,98.0,47.8,25.3,92.3和47.2μmol/L。 展开更多
关键词 角蒿 环己乙醇 化学成分 细胞毒实验
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蛋白质包被PVDF膜吸附法检查中药注射剂缩合鞣质 被引量：10
5
作者 段为钢 柯瑾 +3 位作者 李奇峰 段晓花 张陆勇 江振洲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1916-1919,共4页
目的试图建立一种操作简便、检查限量极低并适合中药注射剂缩合鞣质检查方法。方法将蛋白质包被的PVDF膜片安装在一滤过孔径为2 mm的过滤装置上,将一定体积的中药注射剂溶液通过蛋白质包被PVDF膜,用有机溶剂脱去杂色,根据膜片颜色深浅... 目的试图建立一种操作简便、检查限量极低并适合中药注射剂缩合鞣质检查方法。方法将蛋白质包被的PVDF膜片安装在一滤过孔径为2 mm的过滤装置上,将一定体积的中药注射剂溶液通过蛋白质包被PVDF膜,用有机溶剂脱去杂色,根据膜片颜色深浅判断缩合鞣质限量。结果当通过蛋白质包被PVDF膜的样品体积为0.5 mL时检查限量约为0.07 mg/mL,检查限量低于2010年版《中华人民共和国药典(一部)》。本法能直接检测出4种上市中药注射液(清开灵注射液、双黄连注射液、丹参注射液和灯盏细辛注射液)存在微量缩合鞣质。结论本法操作简便并具有较强的抗干扰能力,检测限低,可以用于中药注射剂微量缩合鞣质限量的严格控制。 展开更多
关键词 中药注射剂 鞣质 蛋白质包被PVDF膜
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中西医对白癜风病因的对比分析 被引量：12
6
作者 尹海明 符梦思 +3 位作者 李胜存 万仁玲 尚靖 刘志刚 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2017年第1期20-23,共4页
目的:从中西医两方面探讨白癜风发病发展的原因。方法:根据中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会色素病学组制定的白癜风临床诊断标准,选择35例白癜风患者为A组,健康体检者12例为B组,采用统一制定的流行病学调查表,调查员对白癜风患者... 目的:从中西医两方面探讨白癜风发病发展的原因。方法:根据中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会色素病学组制定的白癜风临床诊断标准,选择35例白癜风患者为A组,健康体检者12例为B组,采用统一制定的流行病学调查表,调查员对白癜风患者就其性别、年龄、职业、最近一次白斑变化与情绪相关性等情况进行调查,并由专业中医师对A,B两组进行中医分型诊断;由专业西医师采用汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和汉密尔顿抑郁量表(HAMD)对A、B两组进行精神因素评分。结果:中医方面,A组35例白癜风患者中,肝气郁结型患者15(43%)例,肝胃不和型患者8(17%)例。西医方面,A组22例(62.9%)可能存在焦虑状态,其中5例(14.2%)肯定有焦虑状态,6例(17.1%)肯定有明显焦虑状态。B组中,仅1例(0.08%)可能存在焦虑状态;A组13例(37.1%)可能存在抑郁状态,其中6例(17.1%)肯定有抑郁状态,B组无人存在抑郁状态;经统计学分析白癜风患者中医分型诊断和焦虑抑郁精神因素之间有极显著相关性(P<0.01)。结论:西医的精神因素在中医表现为肝气郁结,从中西医两方面分析,精神因素是反应白癜风发生与发展的主要因素之一。 展开更多
关键词 白癜风 中医诊断 汉密尔顿焦虑量表 汉密尔顿抑郁量表
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RP-HPLC法测定银黄冲剂中黄芩苷在大鼠体内的血药浓度及药代动力学研究 被引量：7
7
作者 赵绪元 姚金成 +1 位作者 胡领 肖兰 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2007年第4期645-647,共3页
采用高效液相色谱法测定银黄冲剂中黄芩苷在大鼠血浆中的浓度，并研究其药代动力学。色谱柱为Diamonsil^TMC18（250 mm×4.6 mm，5μm）柱，流动相：甲醇-磷酸二氢钠缓冲液（pH 2.6），体积比为52：48，检测波长275 nm，流速：1.0 m... 采用高效液相色谱法测定银黄冲剂中黄芩苷在大鼠血浆中的浓度，并研究其药代动力学。色谱柱为Diamonsil^TMC18（250 mm×4.6 mm，5μm）柱，流动相：甲醇-磷酸二氢钠缓冲液（pH 2.6），体积比为52：48，检测波长275 nm，流速：1.0 mL/min。结果血浆中黄芩苷在0.05-20μg/mL范围呈良好的线性关系，r^2=0.9997，最低定量限为6 ng/mL。大鼠按1.6 g/kg灌胃银黄冲剂后，黄芩苷的血药浓度时间曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型，主要药动学参数为t1/2：0.17 h，Vd：2.65 L，K12：5.36/h，K21：0.71/h，Ke：4.25/h，AUC：2.01μg·h/mL。HPLC测定黄芩苷的血药浓度操作便捷，灵敏度高，适用于黄芩苷的药代动力学研究。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 黄芩苷 血药浓度 大鼠 药动学
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提高中药注射剂安全性的技术策略 被引量：31
8
作者 段为钢 张陆勇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期2201-2205,共5页
中药注射剂的安全性问题受到业界和公众的广泛关注,提高中药注射剂安全性是目前较为紧迫的产业问题。本文从技术层面分析影响中药注射剂安全性的物质基础入手,针对共性问题,对提高蛋白质、缩合鞣质、树脂、多糖、核酸、草酸盐、钾离子... 中药注射剂的安全性问题受到业界和公众的广泛关注,提高中药注射剂安全性是目前较为紧迫的产业问题。本文从技术层面分析影响中药注射剂安全性的物质基础入手,针对共性问题,对提高蛋白质、缩合鞣质、树脂、多糖、核酸、草酸盐、钾离子等有关物质质控标准,增加安全性检查阳性率提出了具体的技术策略。最后针对中药注射剂安全性问题的特点,对生产提出相关工艺建议。 展开更多
关键词 中药注射剂 安全性 技术策略
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蕨菜中的一个新高黄烷醇(英文) 被引量：3
9
作者 陈乃东 陈乃富 +2 位作者 王涛 张莉 陈存武 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期577-580,611,共5页
运用柱层析等分离纯化方法,从蕨菜乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到4个黄酮类化合物:3,4,6,2',4'-五羟基高黄烷醇(1)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、芦丁(3)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(4),其中化合物1为新化合物,也是从... 运用柱层析等分离纯化方法,从蕨菜乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到4个黄酮类化合物:3,4,6,2',4'-五羟基高黄烷醇(1)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、芦丁(3)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(4),其中化合物1为新化合物,也是从蕨类植物中分离出的第一个高黄烷酮,化合物2为首次从该植物中分离得到。采用MTT法对获得的黄酮类化合物的细胞毒活性测定结果表明化合物1具有明显的细胞毒活性。 展开更多
关键词 蕨菜 3 4 6 2' 4'-五羟基高黄烷醇 高黄酮
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聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂高通量筛选模型 被引量：7
10
作者 柳军 张陆勇 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期124-127,共4页
目的建立体外聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1[Poly(ADP-ribose)polymerase-1,PARP-1]抑制剂的高通量筛选模型,筛选潜在的PARP-1抑制剂。方法将PARP-1、裸DNA与底物NAD+反应,再将剩余底物NAD+转化为荧光物质,通过测定其荧光强度来决定PARP-1... 目的建立体外聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1[Poly(ADP-ribose)polymerase-1,PARP-1]抑制剂的高通量筛选模型,筛选潜在的PARP-1抑制剂。方法将PARP-1、裸DNA与底物NAD+反应,再将剩余底物NAD+转化为荧光物质,通过测定其荧光强度来决定PARP-1的活性,并以此筛选PARP-1的抑制剂。建立384孔板的高通量筛选模型,对9280个化合物(包括合成化合物、天然产物、微生物发酵提取物)组成的随机库进行体外筛选。结果筛选出148个活性化合物对PARP-1的抑制作用大于70%,最终确定3个化合物具有较高的抑制活性。结论建立的PARP-1抑制剂高通量筛选模型具有灵敏度高、快速、微量、准确的特点。 展开更多
关键词 PARP-1 抑制剂 高通量筛选
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应用放射性免疫方法建立抗早老性痴呆药的M_1受体筛选模型(英文) 被引量：1
11
作者 张陆勇 江振洲 +3 位作者 蔡朝晖 赵小辰 严明 李欣燕 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期41-45,共5页
目的 :建立M1受体筛选模型 ,用于抗早老性痴呆药物的筛选。方法 :在人胚肾细胞上表达人源M1受体 ,通过检测胞内cAMP来监测受体的激动情况。使用外源性的3H cAMP竞争胞内的cAMP结合位点。使用氯化乙酰胆碱作为阳性药来确证模型的可靠性... 目的 :建立M1受体筛选模型 ,用于抗早老性痴呆药物的筛选。方法 :在人胚肾细胞上表达人源M1受体 ,通过检测胞内cAMP来监测受体的激动情况。使用外源性的3H cAMP竞争胞内的cAMP结合位点。使用氯化乙酰胆碱作为阳性药来确证模型的可靠性。结果 :初步建立了M1受体人胚肾细胞表达体系。使用不同浓度的氯化乙酰胆碱 (10 -9～ 10 -4mol/L) ,胞内的cAMP浓度有相关性变化 (10 3 43× 10 -4 ～ 3 3 75 4× 10 -4 pmol/ μl)。 结论 :本筛选模型对M1受体激动剂有阳性反应 。 展开更多
关键词 放射性免疫方法 早老性痴呆 药物筛选 治疗
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胰高血糖素受体拮抗剂筛选模型的建立 被引量：1
12
作者 柳军 张陆勇 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第10期1129-1132,共4页
目的研究胰高血糖素受体(GR)拮抗剂筛选模型的建立。方法用离心法提取大鼠肝脏GR,以125I标记的胰高血糖素(125I-Glucagon)为配体,利用放射性配体结合分析法,检测配体与GR的饱和性结合特征及14个化合物的竞争性结合能力。为进一步研究GR... 目的研究胰高血糖素受体(GR)拮抗剂筛选模型的建立。方法用离心法提取大鼠肝脏GR,以125I标记的胰高血糖素(125I-Glucagon)为配体,利用放射性配体结合分析法,检测配体与GR的饱和性结合特征及14个化合物的竞争性结合能力。为进一步研究GR拮抗剂的筛选方法,将含有GR目的基因Pmt5.1cDNA短暂转染在中国仓鼠卵巢细胞(Chinesehamsterovarycell,CHO)上,加入钙离子敏感性荧光染料(Fluo-3),通过检测荧光强度的改变,筛选GR拮抗剂。结果竞争结合实验证明125I-Glu-cagon与GR结合良好,其平衡解离常数kd值为9.38nmol·L-1,受体最大容量Bmax为4.33nmol·L-1;14个化合物中有4个化合物(ZM102849、ZM102850、ZM102854和ZM102855)与GR结合良好。CHO细胞表达GR后,对4个与GR结合良好的化合物进行细胞水平实验,结果表明化合物ZM102850可以引起荧光强度明显降低,具有拮抗GR的作用。结论通过放射性配基结合实验方法和荧光强度检测法可以筛选GR拮抗剂。 展开更多
关键词 放射配基结合 胰高血糖素受体 ^125I-胰高血糖素 拮抗剂 中国仓鼠卵巢细胞 转染
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香附油滴丸中α-香附酮在血液及细胞中的移行情况探讨 被引量：1
13
作者 田友清 丁平 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期69-72,共4页
目的探讨香附油滴丸中α-香附酮在血液及细胞中的移行情况,为确定香附油滴丸的定量测定指标提供依据。方法以高效液相色谱法(HPLC)为手段,分别检测香附油滴丸、香附油滴丸灌胃给药后大鼠血清及香附油滴丸给予H9c2细胞后细胞破碎液中α-... 目的探讨香附油滴丸中α-香附酮在血液及细胞中的移行情况,为确定香附油滴丸的定量测定指标提供依据。方法以高效液相色谱法(HPLC)为手段,分别检测香附油滴丸、香附油滴丸灌胃给药后大鼠血清及香附油滴丸给予H9c2细胞后细胞破碎液中α-香附酮的移行情况。结果α-香附酮作为香附的主要成分,在香附油滴丸、含药血清及细胞破碎液中均被检测到。结论α-香附酮以原型移行到血液和细胞中发挥相应的药理作用,以α-香附酮为香附油滴丸的定量测定指标具有合理性。 展开更多
关键词 香附 香附油滴丸 Α-香附酮 质量控制
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地西泮对钩吻总碱急性中毒小鼠的解毒作用
14
作者 陈超杰 钟志凤 +1 位作者 轩春晓 俞昌喜 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期1499-1502,共4页
目的研究地西泮对钩吻总碱急性中毒小鼠的解毒作用。方法 ICR小鼠腹腔注射不同剂量的地西泮30 min后,分别灌胃给予1.321、1.64、2.05、2.56、3.2、4 mg/kg的钩吻总碱,给药后14 d内,观察小鼠的毒性反应及死亡情况。结果钩吻总碱急性中毒... 目的研究地西泮对钩吻总碱急性中毒小鼠的解毒作用。方法 ICR小鼠腹腔注射不同剂量的地西泮30 min后,分别灌胃给予1.321、1.64、2.05、2.56、3.2、4 mg/kg的钩吻总碱,给药后14 d内,观察小鼠的毒性反应及死亡情况。结果钩吻总碱急性中毒小鼠的半数致死量(LD50)为2.13 mg/kg,其95%可信区间(95%CI)是1.96~2.31 mg/kg;0.625、1.25、2.5、5、10、20 mg/kg地西泮预处理钩吻总碱急性中毒小鼠的LD50(95%CI)分别是2.25(2.04~2.47)、3.14(2.72~3.63)、2.60(2.32~2.91)、2.82(2.45~3.24)、2.56(2.24~2.93)、1.90(1.66~2.18)mg/kg,提示0.625~10 mg/kg地西泮预处理均可降低钩吻总碱急性中毒小鼠的死亡率。与3.2 mg/kg钩吻总碱中毒小鼠相比,经2.5~20 mg/kg的地西泮预处理,这些中毒小鼠的阵挛发作时间均显著延迟(P<0.05或P<0.01);1.25~20 mg/kg的地西泮亦显著延长它们的生存时间(P<0.01)。仅腹腔注射5、20 mg/kg地西泮的小鼠则未见死亡。幸存动物观察14 d未见异常现象发生,大体解剖也未见重要脏器的异常变化。结论一定剂量的地西泮预处理能有效抑制钩吻总碱急性中毒小鼠的毒性发作和死亡。 展开更多
关键词 钩吻总碱 地西泮 小鼠 急性中毒 解毒作用
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人源细胞色素P4502E1基因的克隆及其在大肠杆菌中的表达
15
作者 高逸湘 张评浒 《南京医科大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1542-1545,共4页
目的:人源细胞色素P4502E1(cytochrome P4502E1,CYP2E1)基因的克隆及其表达。方法:采用RT-PCR方法对我国汉族人CYP2E1基因进行了克隆,并利用pET-32a(+)原核表达载体进行了表达。结果:经过酶切与测序鉴定表明扩增的CYP2E1基因含有完整的... 目的:人源细胞色素P4502E1(cytochrome P4502E1,CYP2E1)基因的克隆及其表达。方法:采用RT-PCR方法对我国汉族人CYP2E1基因进行了克隆,并利用pET-32a(+)原核表达载体进行了表达。结果:经过酶切与测序鉴定表明扩增的CYP2E1基因含有完整的编码序列,除该基因编码区第1263位核苷酸发生C→T的突变(未引起氨基酸发生突变)外,其他核苷酸与氨基酸序列与GenBank中登录发表的人CYP2E1基因完全相同。SDS-PAGE分析结果显示该基因片段连接到原核表达载体pET-32a(+)后在BL21(DE3)大肠杆菌中成功表达。结论:该基因的成功表达为开展临床前药物安全性评价与药物代谢分析的后续工作打下了基础。 展开更多
关键词 细胞色素P4502E1 突变 表达
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HPLC-QTOF-MS法鉴别雷公藤多苷工艺残渣中的化学成分 被引量：7
16
作者 李明炀 侯继芹 +3 位作者 韦丹丹 江振洲 严明 汪豪 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期689-695,共7页
建立高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱法(HPLC-QTOF-MS)快速鉴定雷公藤多苷柱色谱工艺残渣化学成分。采用Zorbax SB-C_(18)色谱柱(4.6mm×50 mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液,梯度洗脱,采用ESI-Q-TOF检测,正离子模式扫描... 建立高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱法(HPLC-QTOF-MS)快速鉴定雷公藤多苷柱色谱工艺残渣化学成分。采用Zorbax SB-C_(18)色谱柱(4.6mm×50 mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液,梯度洗脱,采用ESI-Q-TOF检测,正离子模式扫描。根据色谱峰精确相对分子质量、碎片离子信息及液相色谱保留时间比较鉴别化合物。结果表明,采用HPLC-QTOF-MS法鉴定了雷公藤多苷工艺残渣中30个成分,包括15个生物碱类化合物,10个二萜类化合物,4个三萜类化合物,1个不饱和脂肪酸。本研究工作为雷公藤多苷工艺残渣的综合开发利用提供定性分析依据。 展开更多
关键词 雷公藤多苷 工艺残渣 HPLC-QTOF-MS 定性分析
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梓醇通过骨骼肌PGC1α在1型糖尿病大鼠中降血糖作用的研究 被引量：3
17
作者 黄孝学 李霞 +4 位作者 王长玲 江振洲 张陆勇 张玲 王涛 《辽宁中医杂志》 CAS 2022年第2期199-203,共5页
目的探讨梓醇对一型糖尿病(type 1 diabetes mellitus,T1DM)的作用及机制。方法采用尾静脉注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)的方法对SD大鼠构建T1DM模型,然后检测灌胃给予梓醇(25 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg)对STZ造模大鼠及正常大... 目的探讨梓醇对一型糖尿病(type 1 diabetes mellitus,T1DM)的作用及机制。方法采用尾静脉注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)的方法对SD大鼠构建T1DM模型,然后检测灌胃给予梓醇(25 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg)对STZ造模大鼠及正常大鼠5 d、10 d、15 d血糖的影响以及梓醇对STZ造模大鼠及正常大鼠给药15 d后甘油三酯(triglyceride,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)的影响;利用RT-PCR检测梓醇对STZ造模大鼠及正常大鼠PGC1α及其上下游基因如线粒体生物发生,脂肪酸氧化和葡萄糖转运体相关基因的影响。结果梓醇能够显著改善STZ造模大鼠给药10 d及15 d的血糖水平及给药15 d后的TC、TG水平、能够显著上调STZ造模大鼠肌肉组织PGC1α及其上下游基因的表达。结论研究表明,梓醇可能通过激活PGC-1α信号通路降低STZ诱导的糖尿病大鼠的血糖水平。 展开更多
关键词 梓醇 链脲佐菌素 糖尿病 线粒体生物发生 PGC1α
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p75神经营养因子受体在神经退行性疾病中的作用 被引量：2
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作者 秦晓颖 刘刚 廖红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期1288-1292,共5页
近年来,研究发现神经营养因子受体p75NTR在包括阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)、帕金森病(Parkinson′s disease,PD)、亨廷顿病(Huntington′s disease,HD)、肌萎缩性侧索硬化(amyotrophic lateral sclerosis,ALS)、多发性硬化... 近年来,研究发现神经营养因子受体p75NTR在包括阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)、帕金森病(Parkinson′s disease,PD)、亨廷顿病(Huntington′s disease,HD)、肌萎缩性侧索硬化(amyotrophic lateral sclerosis,ALS)、多发性硬化症(multiple sclerosis,MS)等神经退行性疾病的发生发展中起到关键调控作用。该文综述近年来p75NTR通过引起神经元凋亡,轴突变性等造成认知和记忆功能障碍的研究进展,探讨p75NTR作为潜在治疗靶点在神经退行性疾病治疗中的应用前景。 展开更多
关键词 P75神经营养因子受体 神经元凋亡 轴突变性 认知和记忆功能障碍 阿尔兹海默症 神经退行性疾病
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代谢型谷氨酸受体5在中枢神经系统疾病中的研究进展 被引量：8
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作者 朱恩妮 吴超然 廖红 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期751-758,共8页
代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5,mGluR5)是中枢谷氨酸能系统的重要受体之一,其广泛参与调控突触传递、突触可塑性、神经兴奋性/抑制性平衡等生理过程。多项研究发现,mGluR5参与介导不同神经和精神疾病的发生发展... 代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5,mGluR5)是中枢谷氨酸能系统的重要受体之一,其广泛参与调控突触传递、突触可塑性、神经兴奋性/抑制性平衡等生理过程。多项研究发现,mGluR5参与介导不同神经和精神疾病的发生发展,因此其作为神经和精神疾病的潜在药物靶标日益受到关注。本文对mGluR5的结构、分布、正常生理功能、mGluR5在中枢神经系统疾病中的作用以及mGluR5药物研发现状进行概述,以期为中枢神经系统疾病的研究提供参考。 展开更多
关键词 代谢型谷氨酸受体5 生理功能 中枢神经系统疾病 药物研发 进展
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基于生物素连接酶的邻近标记技术在蛋白质组学中的研究进展 被引量：5
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作者 张雨欣 丁明 柳军 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期18-24,共7页
基于生物素酶的蛋白质邻近标记技术是利用融合在感兴趣蛋白上的生物素连接酶对邻近的蛋白质生物素化,通过生物素与链酶亲和素之间的亲和力进行分离,再结合质谱分析鉴定出生物素化蛋白。该技术能够用于检测弱而短暂的蛋白质相互作用,也... 基于生物素酶的蛋白质邻近标记技术是利用融合在感兴趣蛋白上的生物素连接酶对邻近的蛋白质生物素化,通过生物素与链酶亲和素之间的亲和力进行分离,再结合质谱分析鉴定出生物素化蛋白。该技术能够用于检测弱而短暂的蛋白质相互作用,也给在无膜细胞器和其他不易分离或纯化的亚细胞结构的上的蛋白互作研究提供了新的选择,很好地补充了传统研究蛋白质互作方法的空白。本文对近几年出现的基于生物素酶的蛋白质邻近标记的技术发展及其应用进行了综述。 展开更多
关键词 邻近标记技术 生物素化 蛋白质相互作用 BioID BioID2 TurboID 进展
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