中药新药临床前安全性评价 被引量：12

1

作者 张陆勇 《抗感染药学》 2003年第1期1-5,共5页

1 概述 药物是用于治疗、预防和诊断人类疾病的一类特殊商品。所以,安全、有效和质量可控是对药品的基本要求。

关键词 毒性试验 临床前 安全性评价 毒性靶器官 药物依赖性 受试药 人类疾病 毒性反应 最大耐受量 致死量

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岗松中抗前列腺素E2受体4拮抗剂筛选及其体内抗类风湿性关节炎作用 被引量：5

2

作者 蔺小兵 汪豪 +3 位作者 张钧涵 林子豪 严明 安晓飞 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期92-99,共8页

筛选岗松中抗前列腺素E2受体4(EP4)的拮抗剂和探讨抗类风湿关节炎的作用。体外建立HEK293T-EP4细胞拮抗剂筛选模型,采用均相时间分辨荧光(HTRF)技术筛选岗松活性成分。SPF级别ICR小鼠,雄性,随机分为对照组、模型组、甲氨蝶呤组、岗松提... 筛选岗松中抗前列腺素E2受体4(EP4)的拮抗剂和探讨抗类风湿关节炎的作用。体外建立HEK293T-EP4细胞拮抗剂筛选模型,采用均相时间分辨荧光(HTRF)技术筛选岗松活性成分。SPF级别ICR小鼠,雄性,随机分为对照组、模型组、甲氨蝶呤组、岗松提取物BF-2(100、50和25 mg/kg)组,体内建立胶原诱导型类风湿性关节炎(CIA)小鼠模型,测量小鼠足趾肿胀体积,苏木精和伊红染色进行病理学检测。小鼠随机分为对照组、岗松提取物BF-2(100、50和25 mg/kg)组和阿司匹林组,采用醋酸诱导扭体试验观察扭体次数。本研究成功建立了EP4体外拮抗剂筛选模型,初筛结果发现岗松提取物BF-2,BF-20,BF-11和BF-12具有较强的EP4拮抗活性[(102.11±3.45)%,(90.31±3.59)%,(75.72±1.79)%和(76.84±1.64)%],其中,BF-2拮抗活性最强(IC50=0.99±0.08μg/mL)。BF-2可以明显抑制CIA小鼠的足趾肿胀,并缓解关节软骨基质降解和炎性细胞浸润。同时,与对照组比较,BF-2各剂量组小鼠的扭体次数均显著减少。筛选得到了一种EP4拮抗剂BF-2,并且具有潜在抗类风湿性关节炎活性。 展开更多

关键词 岗松 类风湿性关节炎 前列腺素E2受体4 炎症反应

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应用放射性免疫方法建立抗早老性痴呆药的M_1受体筛选模型(英文) 被引量：1

3

作者 张陆勇 江振洲 +3 位作者 蔡朝晖 赵小辰 严明 李欣燕 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期41-45,共5页

目的 :建立M1受体筛选模型 ,用于抗早老性痴呆药物的筛选。方法 :在人胚肾细胞上表达人源M1受体 ,通过检测胞内cAMP来监测受体的激动情况。使用外源性的3H cAMP竞争胞内的cAMP结合位点。使用氯化乙酰胆碱作为阳性药来确证模型的可靠性... 目的 :建立M1受体筛选模型 ,用于抗早老性痴呆药物的筛选。方法 :在人胚肾细胞上表达人源M1受体 ,通过检测胞内cAMP来监测受体的激动情况。使用外源性的3H cAMP竞争胞内的cAMP结合位点。使用氯化乙酰胆碱作为阳性药来确证模型的可靠性。结果 :初步建立了M1受体人胚肾细胞表达体系。使用不同浓度的氯化乙酰胆碱 (10 -9～ 10 -4mol/L) ,胞内的cAMP浓度有相关性变化 (10 3 43× 10 -4 ～ 3 3 75 4× 10 -4 pmol/ μl)。 结论 :本筛选模型对M1受体激动剂有阳性反应 。 展开更多

关键词 放射性免疫方法 早老性痴呆 药物筛选 治疗

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雷公藤甲素肝损伤研究进展

4

作者 唐千茴 张昊然 +1 位作者 张陆勇 江振洲 《中国药物警戒》 2025年第2期121-127,共7页

目的总结雷公藤甲素肝毒性机制的相关研究,为了解雷公藤甲素诱发药物性肝损伤的机制提供依据。方法通过文献检索与分析,从直接毒性和间接毒性两方面总结雷公藤甲素诱发药物性肝损伤的机制。结果雷公藤甲素肝毒性机制涉及肝细胞氧化应激... 目的总结雷公藤甲素肝毒性机制的相关研究,为了解雷公藤甲素诱发药物性肝损伤的机制提供依据。方法通过文献检索与分析,从直接毒性和间接毒性两方面总结雷公藤甲素诱发药物性肝损伤的机制。结果雷公藤甲素肝毒性机制涉及肝细胞氧化应激、线粒体损伤、代谢异常、NKT细胞激活、辅助性T淋巴细胞与调节性T淋巴细胞失衡、肝脏对炎性刺激的敏感性增加等。结论雷公藤甲素肝毒性机制复杂,直接毒性作用靶点广泛,间接毒性具有更强的隐匿性和复杂性,雷公藤甲素肝毒性的研究可为雷公藤及其制剂的增效减毒以及临床安全合理用药提供理论参考。 展开更多

关键词 雷公藤 雷公藤甲素 肝损伤 肝毒性 直接毒性 间接毒性 机制研究

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百合各株系中秋水仙碱提取方法优化及含量测定 被引量：3

5

作者 姚红锐 尚靖 +1 位作者 柳军 卜长秀 《中医药临床杂志》 2015年第5期729-731,共3页

目的:对百合各株系中秋水仙碱进行提取方法优化并建立含量测定方法。方法:采用正交实验设计和HPLC法进行提取工艺优化和含量测定。结果:百合各株系中秋水仙碱含量普遍高于对照组,对提取条件进行探讨,确定了最佳工艺条件)。结论:优化及... 目的:对百合各株系中秋水仙碱进行提取方法优化并建立含量测定方法。方法:采用正交实验设计和HPLC法进行提取工艺优化和含量测定。结果:百合各株系中秋水仙碱含量普遍高于对照组,对提取条件进行探讨,确定了最佳工艺条件)。结论:优化及测定方法准确可靠,可用于选育优良品种的质量控制。 展开更多

关键词 百合 秋水仙碱 提取方法 含量测定

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HPLC-QTOF-MS法鉴别雷公藤多苷工艺残渣中的化学成分 被引量：7

6

作者 李明炀 侯继芹 +3 位作者 韦丹丹 江振洲 严明 汪豪 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期689-695,共7页

建立高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱法(HPLC-QTOF-MS)快速鉴定雷公藤多苷柱色谱工艺残渣化学成分。采用Zorbax SB-C_(18)色谱柱(4.6mm×50 mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液,梯度洗脱,采用ESI-Q-TOF检测,正离子模式扫描... 建立高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱法(HPLC-QTOF-MS)快速鉴定雷公藤多苷柱色谱工艺残渣化学成分。采用Zorbax SB-C_(18)色谱柱(4.6mm×50 mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液,梯度洗脱,采用ESI-Q-TOF检测,正离子模式扫描。根据色谱峰精确相对分子质量、碎片离子信息及液相色谱保留时间比较鉴别化合物。结果表明,采用HPLC-QTOF-MS法鉴定了雷公藤多苷工艺残渣中30个成分,包括15个生物碱类化合物,10个二萜类化合物,4个三萜类化合物,1个不饱和脂肪酸。本研究工作为雷公藤多苷工艺残渣的综合开发利用提供定性分析依据。 展开更多

关键词 雷公藤多苷 工艺残渣 HPLC-QTOF-MS 定性分析

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代谢型谷氨酸受体5在中枢神经系统疾病中的研究进展 被引量：8

7

作者 朱恩妮 吴超然 廖红 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期751-758,共8页

代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5,mGluR5)是中枢谷氨酸能系统的重要受体之一,其广泛参与调控突触传递、突触可塑性、神经兴奋性/抑制性平衡等生理过程。多项研究发现,mGluR5参与介导不同神经和精神疾病的发生发展... 代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5,mGluR5)是中枢谷氨酸能系统的重要受体之一,其广泛参与调控突触传递、突触可塑性、神经兴奋性/抑制性平衡等生理过程。多项研究发现,mGluR5参与介导不同神经和精神疾病的发生发展,因此其作为神经和精神疾病的潜在药物靶标日益受到关注。本文对mGluR5的结构、分布、正常生理功能、mGluR5在中枢神经系统疾病中的作用以及mGluR5药物研发现状进行概述,以期为中枢神经系统疾病的研究提供参考。 展开更多

关键词 代谢型谷氨酸受体5 生理功能 中枢神经系统疾病 药物研发 进展

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基于生物素连接酶的邻近标记技术在蛋白质组学中的研究进展 被引量：5

8

作者 张雨欣 丁明 柳军 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期18-24,共7页

基于生物素酶的蛋白质邻近标记技术是利用融合在感兴趣蛋白上的生物素连接酶对邻近的蛋白质生物素化,通过生物素与链酶亲和素之间的亲和力进行分离,再结合质谱分析鉴定出生物素化蛋白。该技术能够用于检测弱而短暂的蛋白质相互作用,也... 基于生物素酶的蛋白质邻近标记技术是利用融合在感兴趣蛋白上的生物素连接酶对邻近的蛋白质生物素化,通过生物素与链酶亲和素之间的亲和力进行分离,再结合质谱分析鉴定出生物素化蛋白。该技术能够用于检测弱而短暂的蛋白质相互作用,也给在无膜细胞器和其他不易分离或纯化的亚细胞结构的上的蛋白互作研究提供了新的选择,很好地补充了传统研究蛋白质互作方法的空白。本文对近几年出现的基于生物素酶的蛋白质邻近标记的技术发展及其应用进行了综述。 展开更多

关键词 邻近标记技术 生物素化 蛋白质相互作用 BioID BioID2 TurboID 进展

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免疫检查点及其抑制剂在脑胶质瘤中的研究进展 被引量：4

9

作者 陈文婷 柳军 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期104-112,共9页

目前,脑胶质瘤的常规治疗尚不能显著改善患者预后,越来越多的研究人员开始关注免疫检查点抑制剂在脑胶质瘤中的治疗作用。本文主要综述了免疫检查点程序性死亡蛋白-1(PD-1)、程序性死亡蛋白配体-1(PD-L1)、细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4(... 目前,脑胶质瘤的常规治疗尚不能显著改善患者预后,越来越多的研究人员开始关注免疫检查点抑制剂在脑胶质瘤中的治疗作用。本文主要综述了免疫检查点程序性死亡蛋白-1(PD-1)、程序性死亡蛋白配体-1(PD-L1)、细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4(CTLA-4)、T细胞免疫球蛋白和黏蛋白分子-3(TIM-3)、淋巴细胞活化基因-3蛋白(LAG-3)、T细胞免疫球蛋白和ITIM结构域蛋白(TIGIT)、B7-H4和T细胞激活抑制物免疫球蛋白可变区结构域(VISTA)在脑胶质瘤中的表达和作用机制,总结了免疫检查点抑制剂在临床治疗中的研究进展,并对其发展前景进行了展望。 展开更多

关键词 免疫检查点 免疫检查点抑制剂 免疫疗法 脑胶质瘤

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干细胞定向分化在药物研发中的作用及研究进展 被引量：1

10

作者 王娟 廖红 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期193-197,共5页

干细胞是一类具有自我更新和分化潜能的细胞,已成为当今生物技术的亮点。干细胞增殖和分化的特性为临床组织移植、细胞治疗和基因治疗提供了大量的细胞源,在再生医学领域中发挥着重要的作用。目前干细胞分化的机制研究和体外促干细胞诱... 干细胞是一类具有自我更新和分化潜能的细胞,已成为当今生物技术的亮点。干细胞增殖和分化的特性为临床组织移植、细胞治疗和基因治疗提供了大量的细胞源,在再生医学领域中发挥着重要的作用。目前干细胞分化的机制研究和体外促干细胞诱导分化的药物研究已经成为干细胞研究的热点,国内外有关这方面的研究和药物开发都取得重大的进展。本文主要综述胚胎干细胞、骨髓间充质干细胞、多能性诱导干细胞的定向分化在新药研发中的作用及研究进展。 展开更多

关键词 干细胞 定向分化 药物研发

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缺血性脑卒中后小胶质细胞吞噬作用的研究进展 被引量：1

11

作者 汪恒 孙浩 廖红 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期399-409,共11页

缺血性脑卒中是影响人类健康的重大疾病,目前有关它的病理机制并未完全阐明。小胶质细胞是中枢神经系统中重要的免疫细胞。缺血性脑卒中后,大量小胶质细胞激活,并向损伤区域迁移聚集,吞噬坏死的细胞或碎片,释放炎症因子或营养因子,参与... 缺血性脑卒中是影响人类健康的重大疾病,目前有关它的病理机制并未完全阐明。小胶质细胞是中枢神经系统中重要的免疫细胞。缺血性脑卒中后,大量小胶质细胞激活,并向损伤区域迁移聚集,吞噬坏死的细胞或碎片,释放炎症因子或营养因子,参与了缺血性脑卒中的病理过程。其中小胶质细胞的吞噬作用在脑缺血损伤以及康复中发挥重要的作用。本文总结小胶质细胞吞噬作用的分子机制,并综述小胶质细胞吞噬作用在缺血性脑卒中的研究进展,探讨小胶质细胞吞噬作用在脑缺血损伤和康复中的多样性和复杂性,旨在为缺血性脑卒中的治疗和药物研发提供新的思路。 展开更多

关键词 缺血性脑卒中 小胶质细胞 吞噬作用

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基于LC-MS/MS同时测定小鼠血浆中对乙酰氨基酚及其毒性代谢产物对乙酰氨基酚半胱氨酸的浓度

12

作者 何慧 柴媛媛 +4 位作者 徐云霞 俞沁玮 黄鑫 张陆勇 江振洲 《中国药物警戒》 2023年第3期266-272,共7页

目的建立一种同时测定小鼠血浆中对乙酰氨基酚(APAP)及其毒性相关代谢产物对乙酰氨基酚半胱氨酸(APC)的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法。方法以茶碱为内标,采用蛋白沉淀后取上清液挥干复溶的方法进行血浆样品前处理。采用Agilnet Zorb... 目的建立一种同时测定小鼠血浆中对乙酰氨基酚(APAP)及其毒性相关代谢产物对乙酰氨基酚半胱氨酸(APC)的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法。方法以茶碱为内标,采用蛋白沉淀后取上清液挥干复溶的方法进行血浆样品前处理。采用Agilnet Zorbax SB-C_(18)(3.0 mm×100 mm,3.5μm)色谱柱进行梯度洗脱,水相为含0.1%甲酸的水溶液,有机相为含0.1%甲酸的甲醇溶液。选择三重四极杆质谱仪(TSQ Quantum Ultra),采用电喷雾离子化方式(ESI),在选择反应离子监测(SRM)模式下进行正离子检测,同时对APAP(152.1行正离子检测)和APC(271.0行正离子检测)进行定量分析。结果APAP在60~3000 ng·mL^(-1)的范围内线性关系良好,APC在20~1000 ng·mL^(-1)的范围内线性关系良好,该方法选择性、批内和批间准确度、批内和批间精密度、基质效应、提取回收率均符合生物样品分析要求。结论本研究所建立的LC-MS/MS方法可应用于APAP及APC在小鼠体内药代动力学研究。 展开更多

关键词 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚半胱氨酸 N-乙酰半胱氨酸 液相色谱-串联质谱 药代动力学 小鼠 毒性

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新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性 被引量：19

13

作者 陈军 柳军 +3 位作者 龚彦春 张陆勇 华维一 孙宏斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期397-402,共6页

目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确... 目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物。方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试。结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证;生物活性测试显示:熊果酸(IC50=9μmol/L)是一个中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,大部分合成衍生物都显示出一定的抑制糖原磷酸化酶的活性。结论:抑制肝糖原降解是熊果酸的降血糖作用机制之一,对熊果酸C-28位的结构改造值得进一步研究。 展开更多

关键词 熊果酸 衍生物 五环三萜 糖原磷酸化酶 合成 降血糖活性

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硝酸酯类甘草次酸衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：17

14

作者 申利红 赖宜生 +3 位作者 张奕华 罗旭馨 袁胜涛 张陆勇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期103-107,共5页

目的:研究NO供体型甘草次酸硝酸酯衍生物的合成和抗癌活性,寻找新型抗肿瘤候选化合物。方法:甘草次酸30-羧基通过各种连接基团与硝酸酯结合得化合物2a^2d,2a^2d的3位羟基经氯乙酰氯酯化后再与胺反应,产物成盐酸盐5a^5h)用MTT法对上述化... 目的:研究NO供体型甘草次酸硝酸酯衍生物的合成和抗癌活性,寻找新型抗肿瘤候选化合物。方法:甘草次酸30-羧基通过各种连接基团与硝酸酯结合得化合物2a^2d,2a^2d的3位羟基经氯乙酰氯酯化后再与胺反应,产物成盐酸盐5a^5h)用MTT法对上述化合物进行抗肿瘤活性的测定。结果:合成了12个目标化合物,其结构均经过红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证;药理活性初筛结果显示,部分目标化合物具有较好的体外抗癌活性。结论:化合物5 c的抗肿瘤活性较强,值得进一步研究。 展开更多

关键词 甘草次酸 硝酸酯 NO供体 合成 抗肿瘤活性

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氧化苦参碱生物黏附缓释片在Beagle犬体内的药动学 被引量：10

15

作者 尹莉芳 王广基 +2 位作者 张陆勇 赵存婕 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期523-525,共3页

目的:考察氧化苦参碱生物黏附缓释片在Beagle犬体内的药动学过程。方法:建立LC-MS法同时测定Beagle犬血浆中的氧化苦参碱及其代谢产物苦参碱。采用BAPP 2.3程序估算犬服用市售普通胶囊(参比制剂)和氧化苦参碱生物黏附缓释片(受试制剂)... 目的:考察氧化苦参碱生物黏附缓释片在Beagle犬体内的药动学过程。方法:建立LC-MS法同时测定Beagle犬血浆中的氧化苦参碱及其代谢产物苦参碱。采用BAPP 2.3程序估算犬服用市售普通胶囊(参比制剂)和氧化苦参碱生物黏附缓释片(受试制剂)后的药动学参数。结果:氧化苦参碱血药浓度-时间曲线符合双室模型特征。受试制剂的生物利用度为110.9,且cmax降低、tmax延长,具有缓释效果。服用受试制剂后测得苦参碱的量为服用参比制剂后测得量的90.5%。结论:氧化苦参碱生物黏附缓释片与市售普通胶囊相比,生物利用度等效,具有明显的缓释效果。 展开更多

关键词 氧化苦参碱 苦参碱 生物黏附缓释片 药动学

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新疆一枝蒿化学成分的研究 被引量：17

16

作者 汪豪 杜慧斌 +2 位作者 朱峰妍 尚靖 斯拉甫.艾白 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期310-313,共4页

采用硅胶、Sephadex LH-20、C18等柱色谱方法对新疆一枝蒿Artemisia rupestris L.干燥地上部位的醇提物进行分离纯化,得到16个化合物(1～16)。通过1H NMR、13C NMR等波谱技术,16个化合物的结构分别鉴定为:一枝蒿酮酸(1),12-hydroxy-4,11... 采用硅胶、Sephadex LH-20、C18等柱色谱方法对新疆一枝蒿Artemisia rupestris L.干燥地上部位的醇提物进行分离纯化,得到16个化合物(1～16)。通过1H NMR、13C NMR等波谱技术,16个化合物的结构分别鉴定为:一枝蒿酮酸(1),12-hydroxy-4,11(13)-guaiadien-3-one(2),木犀草素(3),5,7-二羟基-3',4'-二甲氧基黄酮(4),木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(5),木犀草素7-O-[α-L-木糖-(1→6)-β-D-葡萄糖](6),蒙花苷(7),槲皮素(8),石吊兰素(9),栀子素丁(10),茵芋苷(11),豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(12),1,2-O-异丙叉基-α-D-呋喃葡萄糖苷(13),天师酸(14),β-谷甾醇(15),胡萝卜苷(16)。其中化合物2,4,6,9,11～14均为首次从该植物中分离得到。 展开更多

关键词 新疆一枝蒿 菊科 化学成分

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水飞蓟素缓释片的制备与处方优化 被引量：9

17

作者 尹莉芳 黄师婧 +1 位作者 王霄旸 张陆勇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期348-352,共5页

本文研制了水飞蓟素缓释片,以延缓药物的释放,减少给药次数,提高患者的顺应性。由于水飞蓟素在水中几乎不溶,本文首先采用溶剂法,以PVPK30为载体,制备了水飞蓟素固体分散体,以提高水飞蓟素的水溶性。采用全粉末直接压片的工艺,制备了水... 本文研制了水飞蓟素缓释片,以延缓药物的释放,减少给药次数,提高患者的顺应性。由于水飞蓟素在水中几乎不溶,本文首先采用溶剂法,以PVPK30为载体,制备了水飞蓟素固体分散体,以提高水飞蓟素的水溶性。采用全粉末直接压片的工艺,制备了水飞蓟素缓释片。以体外释放度为主要评价指标,考察了骨架材料的种类及用量对缓释片释药性能的影响,并对处方进行了优化。结果表明,优选的处方以山榆酸甘油酯为缓释骨架材料、微晶纤维素为填充剂、硬脂酸镁为润滑剂,具有良好的缓释效果、重现性和可压性。 展开更多

关键词 水飞蓟素 固体分散体 释放度 缓释片

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两种海参多肽对糖尿病大鼠肾脏的防护作用研究 被引量：7

18

作者 董丽莎 李妍妍 +6 位作者 张红燕 崔晨茜 韩姣姣 王朝阳 司开学 周君 苏秀榕 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期343-348,共6页

目的:研究海地瓜与仿刺参酶解液对Ⅰ、Ⅱ型糖尿病大鼠的肾脏系数和生化指标的作用,为进一步开发海地瓜与仿刺参的利用提供理论依据。方法:以Ⅰ、Ⅱ型糖尿病大鼠为模型,适应性饲养7 d后,分为预防组与治疗组,空腹注射链脲佐菌素(Streptozo... 目的:研究海地瓜与仿刺参酶解液对Ⅰ、Ⅱ型糖尿病大鼠的肾脏系数和生化指标的作用,为进一步开发海地瓜与仿刺参的利用提供理论依据。方法:以Ⅰ、Ⅱ型糖尿病大鼠为模型,适应性饲养7 d后,分为预防组与治疗组,空腹注射链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ)建立糖尿病大鼠模型,测定各组大鼠的空腹血糖、血清、组织等生化指标。结果:与模型组相比,预防组与治疗组均能显著降低(p<0.01)糖尿病大鼠的空腹血糖、糖化血清蛋白,改善糖耐量;显著降低尿素氮、肌酐、尿蛋白、低密度脂蛋白胆固醇,显著升高(p<0.01)高密度脂蛋白胆固醇。结论:两种海参多肽均可显著(p<0.01)改善Ⅰ、Ⅱ型糖尿病大鼠的糖、脂代谢等指标,从而达到对糖尿病预防和缓解的功效。 展开更多

关键词 海地瓜酶解液 仿刺参酶解液 链脲佐菌素 糖尿病 糖脂代谢

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槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷对游离脂肪酸诱导HepG2细胞脂肪变性的作用 被引量：12

19

作者 王路路 张志超 +1 位作者 吴诉诉 尚靖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期587-593,共7页

探讨槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(quercetin-3-O-β-D-glucuronide,Q3GA)对游离脂肪酸诱导的人源肝癌细胞HepG2细胞脂质蓄积的甘油三酯调节和氧化应激的作用及其可能的相关机制。采用油红染色检测Q3GA对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞中... 探讨槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(quercetin-3-O-β-D-glucuronide,Q3GA)对游离脂肪酸诱导的人源肝癌细胞HepG2细胞脂质蓄积的甘油三酯调节和氧化应激的作用及其可能的相关机制。采用油红染色检测Q3GA对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞中脂滴含量的影响,并同时检测其对甘油三酯和胆固醇的作用。DCFH-DA法检测Q3GA对HepG2细胞脂质蓄积引起的活性氧(ROS)的变化;硫代巴比妥酸法和黄嘌呤氧化酶法分别测定丙二醛(MDA)的含量和超氧化物歧化酶(SOD)的活性。RT-PCR分析脂肪酸氧化相关的基因过氧化物酶体增殖物受体(PPARα)、肉毒碱棕榈酰转移酶(CPT1A)、中链酰基辅酶A脱氢酶(MCAD)、细胞色素P450 4A11(CYP4A11)、乙酰辅酶A氧化酶(ACO)的表达情况。实验结果显示,Q3GA可剂量依赖性降低FFA诱导的Hep G2细胞脂质蓄积和甘油三酯的含量,但未降低胆固醇的含量。同时可改善脂肪酸氧化引起ROS,MDA的升高以及SOD的降低。另外,Q3GA在一定浓度下可上调脂肪酸β氧化相关基因PPARα、CPT1A、MCAD的表达,而对CYP4A11和ACO的表达没有促进作用。综上所述,Q3GA可抵抗脂肪酸氧化引发肝细胞的氧化应激损伤,保护HepG2细胞,降低游离脂肪酸诱导HepG2细胞脂质蓄积和甘油三酯的含量,其调节机制可能与其对HepG2细胞中游离脂肪酸氧化有关。 展开更多

关键词 槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷 HEPG2细胞 脂质沉积 氧化应激

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P-糖蛋白抑制剂HZ08对裸鼠体内肿瘤多药耐药逆转以及对大鼠肝P450酶影响(英文) 被引量：5

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作者 严方 李运曼 +3 位作者 王秋娟 方伟蓉 康恺 张陆勇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期447-452,共6页

目的:考察P-糖蛋白抑制剂HZ08对K562/ADM接种裸鼠体内肿瘤多药耐药的逆转作用及HZ08对大鼠肝P450酶亚型的影响。方法:K562/ADM接种的裸鼠尾静脉注射HZ08和阿霉素4周,与对照组和阳性药组比较瘤重;HZ08与CYP450亚型特异性底物在大鼠肝微... 目的:考察P-糖蛋白抑制剂HZ08对K562/ADM接种裸鼠体内肿瘤多药耐药的逆转作用及HZ08对大鼠肝P450酶亚型的影响。方法:K562/ADM接种的裸鼠尾静脉注射HZ08和阿霉素4周,与对照组和阳性药组比较瘤重;HZ08与CYP450亚型特异性底物在大鼠肝微粒体中温孵,与对照组比较测定HZ08对于CYP450亚型的影响。结果:HZ08可显著减小裸鼠体内的瘤重,并对大鼠肝微粒体CYP3A4有较弱的抑制作用,对其他P450酶亚型无显著抑制作用。结论:HZ08在裸鼠体内具有较好的逆转P-糖蛋白介导的肿瘤多药耐药的作用,并且在体外实验中对P450酶具有较小的影响。 展开更多

关键词 HZ08 肿瘤多药耐药 裸鼠 P-糖蛋白抑制剂 肝P450酶

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