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肺吸入制剂的药代动力学评价手段研究进展被引量：2: 1; 作者孔颖李宁 +4 位作者卢杨赵娣任畅邢晗陈西敬《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2019年第5期595-600,共6页; 近年来,肺吸入制剂因其在局部治疗及全身治疗中的优越性而受到研究者的广泛关注。完善的评价体系关乎着肺吸入制剂的质量,但目前肺吸入制剂的评价仍侧重于制剂理化性质的鉴定,对药物代谢动力学评价涉及较少,且现有药动学评价手段和方式... 展开更多; 关键词肺部给药系统吸入制剂药代动力学评价; 在线阅读下载PDF 职称材料

生理药代动力学模型在肝功能不全人群中的建立与应用被引量：1: 2; 作者程钰洁张心玉 +1 位作者陈西敬卢杨《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2021年第11期1309-1319,共11页; 生理药代动力学模型(physiologically based pharmacokinetic model,PB-PK model)是利用数学模型对血流在全身器官的循环情况进行模拟,定量描述药物在机体内的行为特征的手段。将PB-PK模型应用于特殊人群,预测药物在特殊人群中的药动学... 展开更多; 关键词生理药代动力学模型肝功能不全药物代谢酶转运体; 在线阅读下载PDF 职称材料

新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究被引量：1: 3; 作者樊阿莉薛思琪 +4 位作者魏加莉李宁赵娣卢杨陈西敬《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2018年第9期983-988,共6页; 目的:研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法。方法:建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对化合物YMR-65在Caco-2细胞中摄取的影响,以表观渗透系数(P_(... 展开更多; 关键词新型微管蛋白抑制剂 YMR-65 CACO-2细胞; 在线阅读下载PDF 职称材料

有机阳离子转运体基因多态性与奥沙利铂毒性及疗效的相关性研究: 4; 作者陈佳音王丽 +4 位作者王立军童刚领马洁陈西敬卢杨《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2022年第2期171-177,共7页; 目的:探讨有机阳离子转运体1的编码基因SLC22A1的SNP位点rs628031、rs650284、rs683369基因多态性与奥沙利铂毒性及临床疗效之间的相关性。方法:选取2018年1月至6月在北京大学深圳医院肿瘤科住院的72例结直肠癌患者,收集患者外周静脉血... 展开更多; 关键词 SLC22A1基因有机阳离子转运体基因多态性奥沙利铂; 在线阅读下载PDF 职称材料

高抗肿瘤活性汉黄芩素衍生物GL-V9在大鼠体内的组织分布和排泄研究被引量：6: 5; 作者邢晗宁晨 +6 位作者孔德璇蔡卉周时雨任畅孔颖程钰洁陈西敬《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2019年第8期889-895,共7页; 目的:研究抗肿瘤化合物汉黄芩素衍生物GL-V9在大鼠体内的组织分布及排泄特点。方法:组织分布实验中,灌胃给予50mg/kg的GL-V9混悬液后,根据既定的时间点处死大鼠,采集相应的血浆样品和胃、小肠、肝脏等组织样品,然后以乙酸乙酯作为提取... 展开更多; 关键词 GL-V9 抗肿瘤 UPLC-MS/MS 组织分布排泄; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名肺吸入制剂的药代动力学评价手段研究进展被引量：2: 1; 作者孔颖李宁卢杨赵娣任畅邢晗陈西敬; 机构中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室; 出处《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2019年第5期595-600,共6页; 基金国家自然科学基金资助项目(81473272); 文摘近年来,肺吸入制剂因其在局部治疗及全身治疗中的优越性而受到研究者的广泛关注。完善的评价体系关乎着肺吸入制剂的质量,但目前肺吸入制剂的评价仍侧重于制剂理化性质的鉴定,对药物代谢动力学评价涉及较少,且现有药动学评价手段和方式各异,评价体系尚不完善。本文综述近年来肺吸入制剂的药代动力学评价手段,包括动物药代动力学、酶代谢动力学及细胞药代动力学,以期为后续肺吸入制剂开发过程中的药代动力学评价体系的建设与完善提供思路。; 关键词肺部给药系统吸入制剂药代动力学评价; Keywords pulmonary delivery system inhalable formulation pharmacokinetic evaluation; 分类号 R969.1 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名生理药代动力学模型在肝功能不全人群中的建立与应用被引量：1: 2; 作者程钰洁张心玉陈西敬卢杨; 机构中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室; 出处《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2021年第11期1309-1319,共11页; 文摘生理药代动力学模型(physiologically based pharmacokinetic model,PB-PK model)是利用数学模型对血流在全身器官的循环情况进行模拟,定量描述药物在机体内的行为特征的手段。将PB-PK模型应用于特殊人群,预测药物在特殊人群中的药动学行为,能够为临床合理用药提供支持。近年来,慢性肝脏疾病(chronic liver diseases,CLDs)逐渐成为困扰人们的重要健康问题,由于患者肝功能受损,药物在体内的处置过程将发生一定改变。因此,需要评估肝功能不全对药物体内吸收、分布、代谢及排泄(absorption,distribution,metabolism,elimination,ADME)的影响,以保证患者用药的安全性及有效性。基于这一情况,PB-PK模型可以根据肝功能水平,精准预测药物在患者体内的ADME过程,在指导临床合理用药中发挥重要作用。本综述将从肝脏功能对药物ADME过程的影响出发,总结讨论PB-PK模型如何根据肝功能不全患者生理、病理变化搭建模型,并进行较为准确的外推预测。; 关键词生理药代动力学模型肝功能不全药物代谢酶转运体; Keywords physiologically based pharmacokinetic model hepatic impairment drug metalizing enzymes drug transporter; 分类号 R969.1 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究被引量：1: 3; 作者樊阿莉薛思琪魏加莉李宁赵娣卢杨陈西敬; 机构中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室; 出处《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2018年第9期983-988,共6页; 基金国家自然科学基金资助项目(81473272 81503148) 中央高校重点项目(2632017ZD02); 文摘目的:研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法。方法:建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对化合物YMR-65在Caco-2细胞中摄取的影响,以表观渗透系数(P_(app))评价时间、浓度及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对转运的影响。结果:在摄取模型中,化合物YMR-65在Caco-2细胞中以时间、浓度依赖性方式进行摄取且在测定浓度范围内无明显饱和,温度对化合物摄取无统计学差异;在转运模型中,化合物YMR-65在Caco-2细胞中转运呈现时间、浓度依赖性,且时间、浓度及P-gp抑制剂对化合物在Caco-2细胞中的顶侧及基底侧Papp无统计学差异。结论:被动扩散是化合物YMR-65在Caco-2细胞模型中的主要摄取转运方式,化合物YMR-65可能不是Pgp的底物。; 关键词新型微管蛋白抑制剂 YMR-65 CACO-2细胞; Keywords KEYWORDS novel tubulin inhibitor YMR-65 Caco-2 cells; 分类号 R965.2 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名有机阳离子转运体基因多态性与奥沙利铂毒性及疗效的相关性研究: 4; 作者陈佳音王丽王立军童刚领马洁陈西敬卢杨; 机构北京大学深圳医院中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室; 出处《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2022年第2期171-177,共7页; 基金广东省科技创新战略专项资金(基础与应用基础研究方向,2018A0303100026) 江苏省研究型医院学会精益化用药-石药专项科研基金(JY202040)。; 文摘目的:探讨有机阳离子转运体1的编码基因SLC22A1的SNP位点rs628031、rs650284、rs683369基因多态性与奥沙利铂毒性及临床疗效之间的相关性。方法:选取2018年1月至6月在北京大学深圳医院肿瘤科住院的72例结直肠癌患者,收集患者外周静脉血并提取DNA样本,利用SNaPshot SNP分型技术确定研究位点的基因型并分析。根据常见不良事件评价标准(CTCAE5.0版)评估奥沙利铂的胃肠道毒性、血液毒性以及神经毒性;根据实体瘤的疗效评价标准(RECIST 1.1)评估患者的化疗疗效,结合患者其他临床资料进行统计分析。结果:卡方检验结果显示SLC22A1基因位点rs628031和rs683369的多态性可能与奥沙利铂的化疗毒性及疗效相关。与rs628031 GG基因型相比,携带GA或AA基因型的患者3级恶心呕吐发生率更低(P=0.017),同时疗效反应性也可能更差(P=0.008);与rs683369 CC基因型相比,携带GC或GG基因型的患者3级恶心呕吐发生率更低(P=0.002),同时疗效反应性也可能更差(P=0.014)。结论:SLC22A1的基因多态性与奥沙利铂的毒性及疗效之间存在相关性,可能为接受奥沙利铂治疗的结直肠癌患者的个体化方案调整及预后判断带来帮助。; 关键词 SLC22A1基因有机阳离子转运体基因多态性奥沙利铂; Keywords SLC22A1 gene organic cation transporters polymorphisms oxaliplatin; 分类号 R73 [医药卫生—肿瘤] R68 [医药卫生—骨科学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名高抗肿瘤活性汉黄芩素衍生物GL-V9在大鼠体内的组织分布和排泄研究被引量：6: 5; 作者邢晗宁晨孔德璇蔡卉周时雨任畅孔颖程钰洁陈西敬; 机构中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室; 出处《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2019年第8期889-895,共7页; 基金国家自然科学基金资助项目(81473272) 江苏省2018年普通高校研究生科研创新计划项目(KYCX18_0802); 文摘目的:研究抗肿瘤化合物汉黄芩素衍生物GL-V9在大鼠体内的组织分布及排泄特点。方法:组织分布实验中,灌胃给予50mg/kg的GL-V9混悬液后,根据既定的时间点处死大鼠,采集相应的血浆样品和胃、小肠、肝脏等组织样品,然后以乙酸乙酯作为提取剂对生物样品进行处理后通过UPLC-MS/MS法测定其中的GL-V9含量。排泄实验中,同样灌胃给予大鼠50mg/kg的GL-V9混悬液,按照既定的时间段收集粪便、尿液和胆汁样品,测定排泄样品中GL-V9的含量,获得相应的累积排泄率。结果:各组织和排泄样品中GL-V9在2~1000ng/mL范围内线性关系良好(R^2>0.99)。组织分布实验结果显示,灌胃给药后GL-V9由胃肠道逐渐向肝脏、肺、肾组织分布,在脑、心和血浆中的含量较低。排泄实验表明,口服给药后,粪便中GL-V9排泄量最高,累积排泄率达(75.41±41.77)%。结论:GL-V9在大鼠各组织中的分布较为广泛,尤其是胃肠道、肝脏、肺和肾脏组织,而粪便则是GL-V9在大鼠体内的主要排泄途径。; 关键词 GL-V9 抗肿瘤 UPLC-MS/MS 组织分布排泄; Keywords GL-V9 antitumor UPLC-MS/MS tissue distribution excretion; 分类号 R284 [医药卫生—中药学] R73 [医药卫生—肿瘤]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	肺吸入制剂的药代动力学评价手段研究进展	孔颖李宁卢杨赵娣任畅邢晗陈西敬	《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD	2019	2	在线阅读下载PDF 职称材料
2	生理药代动力学模型在肝功能不全人群中的建立与应用	程钰洁张心玉陈西敬卢杨	《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD	2021	1	在线阅读下载PDF 职称材料
3	新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究	樊阿莉薛思琪魏加莉李宁赵娣卢杨陈西敬	《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD	2018	1	在线阅读下载PDF 职称材料
4	有机阳离子转运体基因多态性与奥沙利铂毒性及疗效的相关性研究	陈佳音王丽王立军童刚领马洁陈西敬卢杨	《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD	2022	0	在线阅读下载PDF 职称材料
5	高抗肿瘤活性汉黄芩素衍生物GL-V9在大鼠体内的组织分布和排泄研究	邢晗宁晨孔德璇蔡卉周时雨任畅孔颖程钰洁陈西敬	《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD	2019	6	在线阅读下载PDF 职称材料