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小叶爬崖香中苷类化合物的研究
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作者 涂鹏煌 姚志仁 +4 位作者 金美玲 宁冠宇 黄亚萍 潘珂 殷志琦 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期202-208,共7页
为探究胡椒属植物小叶爬崖香(Piper sintenense Hatusima)中苷类化学成分,采用硅胶、ODS、MCI GEL CHP20P、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等色谱技术,从小叶爬崖香95%乙醇提取物的正丁醇部位分离获得9个苷类化合物。根据理化性... 为探究胡椒属植物小叶爬崖香(Piper sintenense Hatusima)中苷类化学成分,采用硅胶、ODS、MCI GEL CHP20P、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等色谱技术,从小叶爬崖香95%乙醇提取物的正丁醇部位分离获得9个苷类化合物。根据理化性质及核磁共振数据,以上化合物被鉴定为(2S)-2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮-2-O-β-D-葡萄糖苷(1)、苯乙醇-β-D-葡萄糖苷(2)、苄醇-β-巢菜糖苷(3)、苄醇-β-樱草糖苷(4)、苯乙醇-β-D-呋喃芹菜糖基-(1''→2')-β-D-葡萄糖苷(5)、红景天苷(6)、苯乙醇-β-樱草糖苷(7)、(顺)-3-己烯醇-β-巢菜糖苷(8)、(顺)-3-己烯醇-β-樱草糖苷(9)。其中化合物1为新化合物,化合物3~9为首次从胡椒属中分离得到。 展开更多
关键词 胡椒属 小叶爬崖香 化学成分 糖苷 分离鉴定
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天然间苯三酚的化学结构和药理活性研究进展 被引量:10
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作者 杨雷敏 张敏 黄雪峰 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1656-1667,共12页
天然的间苯三酚类化合物来源广泛、结构新颖,具有多种药理活性,是目前天然药物化学的研究热点之一。本文对近十年发现的天然间苯三酚类化合物的化学结构和药理活性的研究进展做了调研和综述,以期对该类化合物进一步的研究提供参考。
关键词 间苯三酚类 化学结构 药理活性
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基于网络药理学探讨银杏叶提取物通过激活PPARγ治疗动脉粥样硬化的机制 被引量:3
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作者 王子元 陶惠 +1 位作者 肖映雪 殷志琦 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第2期225-235,共11页
探讨银杏叶提取物(Ginkgo biloba extract,GBE)对高脂饮食诱导的ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化疾病(atherosclerosis,AS)的影响和作用机制。ApoE-/-小鼠灌胃给予低、高剂量GBE[50、150 mg/(kg·d)],9周后检测小鼠血脂水平,主动脉斑块脂... 探讨银杏叶提取物(Ginkgo biloba extract,GBE)对高脂饮食诱导的ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化疾病(atherosclerosis,AS)的影响和作用机制。ApoE-/-小鼠灌胃给予低、高剂量GBE[50、150 mg/(kg·d)],9周后检测小鼠血脂水平,主动脉斑块脂质沉积情况、坏死核心面积和血管炎症水平。利用TCMSP、Swiss Target Prediction、Genecards等公共数据库预测GBE治疗AS的潜在靶点,通过GO和KEGG富集分析寻找其药效发挥的可能机制。在细胞水平上,氧化低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,oxLDL)处理THP-1形成泡沫细胞进行实验,使用油红O染色检测脂质蓄积情况,Dil-oxLDL检测泡沫细胞生成,使用RT-qPCR检测胆固醇摄取和外排受体的mRNA变化情况。最后,使用Western blot、免疫荧光等检测GBE对核心靶点过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferators-activated receptors-γ,PPARγ)表达情况的影响。结果显示,GBE可以减少小鼠主动脉脂质沉积和坏死核心面积,降低血清脂质和炎症水平。在体外减少巨噬细胞胆固醇摄取、增加胆固醇外排。本研究表明,GBE可以通过增强PPARγ的表达减少泡沫细胞的生成,抑制主动脉胆固醇蓄积和斑块的形成,缓解AS。 展开更多
关键词 银杏叶提取物 动脉粥样硬化 泡沫细胞 PPARΓ
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苦木总生物碱的化学成分分析及其对大鼠胶原诱导性关节炎的作用 被引量:6
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作者 刘博文 刘富垒 +4 位作者 王如意 薛经纬 柳文媛 冯锋 曲玮 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期585-592,共8页
研究苦木总生物碱对大鼠胶原诱导性关节炎的作用。采用酸提碱沉法制备苦木总生物碱(TAPQ),并通过HPLC-Q-TOF-MS/MS对苦木总生物碱进行定性分析,分析得到14个生物碱化合物,并通过HPLC对其中的3个成分进行了定量分析。以地塞米松为阳性对... 研究苦木总生物碱对大鼠胶原诱导性关节炎的作用。采用酸提碱沉法制备苦木总生物碱(TAPQ),并通过HPLC-Q-TOF-MS/MS对苦木总生物碱进行定性分析,分析得到14个生物碱化合物,并通过HPLC对其中的3个成分进行了定量分析。以地塞米松为阳性对照,考察了苦木总生物碱对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7抗炎活性;并建立牛Ⅱ型胶原诱导性关节炎SD大鼠模型。苦木总生物碱尾静脉注射0.907或1.814 mg/kg,连续给药18 d,记录大鼠足跖肿胀的关节炎分数以及足跖体积变化,相对于模型组,苦木总生物碱能够显著降低给药组大鼠的足跖肿胀程度(P<0.001);大鼠处死后,检测血清中炎症因子的含量,苦木总生物碱能够显著降低给药组大鼠血清TNF-α(P<0.01)和IL-6(P<0.001)的含量;关节组织经HE染色观察病理改变情况,结果表明苦木总生物碱抗炎活性良好,给药组大鼠关节受损程度明显降低。 展开更多
关键词 苦木 化学成分 类风湿性关节炎 β-咔巴啉 铁屎米-6-酮
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雷公藤红素抗肿瘤类衍生物研究进展
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作者 张雪玲 李娜 陈莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期826-836,共11页
雷公藤红素是从中药雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.根皮中分离得到的五环三萜类化合物,可抑制多种恶性肿瘤的生长,但也存在毒性大、水溶性差、靶向性欠佳等缺陷。因此,对其进行结构修饰是近年来的研究热点。已报道的雷公藤红素... 雷公藤红素是从中药雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.根皮中分离得到的五环三萜类化合物,可抑制多种恶性肿瘤的生长,但也存在毒性大、水溶性差、靶向性欠佳等缺陷。因此,对其进行结构修饰是近年来的研究热点。已报道的雷公藤红素结构修饰主要集中在C-20-COOH及AB环的C-2、C-3、C-6位或多位点同时优化。本文主要依据不同的修饰位点、修饰目的(提高Hsp90-Cdc37 PPI抑制作用等)和修饰手段(基于骈和原理和特定靶点等),综述近年来雷公藤红素抗肿瘤类衍生物的研究进展。此外,还简要讨论了衍生物的抗肿瘤活性、作用机制和构效关系,以期能够为发现新的高效、低毒、选择性强的CEL衍生物提供理论指导。 展开更多
关键词 雷公藤红素 抗肿瘤 结构修饰 构效关系
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芍药苷调控JAK/STAT3通路干预HepG2细胞PD-L1表达的研究 被引量:11
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作者 万南燕 蒋翠花 +3 位作者 高萌 张健 殷志琦 潘珂 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期213-221,共9页
为探究芍药苷对程序性死亡受体-配体1(programmed cell death-Ligand 1,PD-L1)表达的影响及作用机制,研究采用干扰素γ(IFN-γ)诱导HepG2细胞建立体外PD-L1高表达细胞模型。采用MTT法检测芍药苷的细胞毒性,通过流式细胞术、ELISA、RT-PC... 为探究芍药苷对程序性死亡受体-配体1(programmed cell death-Ligand 1,PD-L1)表达的影响及作用机制,研究采用干扰素γ(IFN-γ)诱导HepG2细胞建立体外PD-L1高表达细胞模型。采用MTT法检测芍药苷的细胞毒性,通过流式细胞术、ELISA、RT-PCR法检测其对PD-L1蛋白和mRNA表达的影响;建立HepG2细胞和Jurkat T细胞共培养体系,ELISA检测芍药苷干预后共培养24 h后的IL-2的表达,CCK-8法检测药物干预后T细胞增殖情况,Western blot检测芍药苷作用后HepG2细胞中PD-L1、Janus激酶(Janus kinase,JAK)和信号传导及转录激活因子(signal transducers and activators of transcription,STAT3)的蛋白表达。实验结果表明,芍药苷能够显著下调PD-L1蛋白和mRNA的表达水平,增加共培养体系中的IL-2的浓度,促进T细胞显著增殖,此外,芍药苷能显著抑制JAK和STAT3的蛋白磷酸化。实验结果表明,芍药苷能够下调PD-L1的表达,其机制可能与JAK/STAT3通路有关。 展开更多
关键词 芍药苷 程序性死亡受体-配体1 肿瘤免疫逃逸 免疫检查点
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艾叶乙醇提取物对糖尿病小鼠血糖和血脂的影响 被引量:7
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作者 肖建琪 徐健 +3 位作者 束方荣 胡晓芬 柳文媛 冯锋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期71-76,共6页
为评价艾叶乙醇提取物对高脂饮食联合链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病模型小鼠血糖血脂的影响,采用腹腔注射STZ(35 mg/kg)加高糖高脂饲料喂养ICR小鼠,建立糖尿病小鼠模型。糖尿病小鼠随机分成3组,模型组(5 mL/kg 0.5%CMC-Na)、艾叶乙醇提... 为评价艾叶乙醇提取物对高脂饮食联合链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病模型小鼠血糖血脂的影响,采用腹腔注射STZ(35 mg/kg)加高糖高脂饲料喂养ICR小鼠,建立糖尿病小鼠模型。糖尿病小鼠随机分成3组,模型组(5 mL/kg 0.5%CMC-Na)、艾叶乙醇提取物低剂量组(100 mg/kg)和高剂量组(400 mg/kg)。连续给药6周,每天记录小鼠的饮水量及摄食量,每周记录并比较小鼠的血糖指标。测定给药6周后小鼠血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密脂蛋白胆固醇(LDL-C)和糖耐量(OGTT)水平。结果显示,艾叶乙醇提取物高剂量组小鼠的饮水量、摄食量、体重及空腹血糖和血糖浓度-时间曲线下面积(AUC)明显降低(P<0.01),口服葡萄糖耐量也显著改善(P<0.01),艾叶乙醇提取物低剂量组小鼠的TG、TC和LDL-C显著降低(P<0.01)。实验结果提示艾叶乙醇提取物对糖尿病小鼠糖脂代谢具有显著调节、改善作用,且呈现一定的剂量依赖性。 展开更多
关键词 艾叶 乙醇提取物 2型糖尿病 血糖 血脂
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