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cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)]的合成和抗癌活性
被引量：
3
1
作者
高安丽
邱洁
+3 位作者
侯树谦
姜婧
楼丽广
刘伟平
《无机化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017年第5期837-842,共6页
通过对洛铂和卡铂的结构进行重组和优化,合成了一种新型洛铂衍生物cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)],采用元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振表征了其化学结构,并考察了此化合物的水溶性和稳定...
通过对洛铂和卡铂的结构进行重组和优化,合成了一种新型洛铂衍生物cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)],采用元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振表征了其化学结构,并考察了此化合物的水溶性和稳定性。应用标准SRB法测试了目标化合物对人肺癌细胞株(NCI-H460、A549)、人乳腺癌细胞株(DU4475)、人白血病细胞株(Sup-B15)生长的抑制活性,评价了它对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗作用。结果表明:目标化合物水溶性好、稳定,对多种癌细胞的生长有明显的抑制活性,IC_(50)均小于10μmol·L^(-1)。更重要的是,其体内对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗效果明显,与洛铂相当。
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关键词
铂类配合物
合成
表征
抗癌活性
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职称材料
以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试
被引量：
1
2
作者
高安丽
熊庆丰
+3 位作者
姜婧
余娟
楼丽广
刘伟平
《无机化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2018年第9期1649-1654,共6页
以顺铂和奥沙利铂为原药,合成了2种以磷酸二氢根为配体的铂(Ⅳ)前药(代号:CPL-1501和CPL-1504),采用元素分析、红外光谱和核磁共振表征了其化学结构,通过循环伏安法测定了它们的还原电位。应用标准MTT法,测试了这2种铂(Ⅳ)前药对多种人...
以顺铂和奥沙利铂为原药,合成了2种以磷酸二氢根为配体的铂(Ⅳ)前药(代号:CPL-1501和CPL-1504),采用元素分析、红外光谱和核磁共振表征了其化学结构,通过循环伏安法测定了它们的还原电位。应用标准MTT法,测试了这2种铂(Ⅳ)前药对多种人癌细胞株生长的抑制活性。结果表明:CPL-1501作为顺铂的前药,水溶性好(10 mg·mL^(-1))、稳定,E_p值分别为0.16和-0.52V,为不可逆的双电子还原过程,在癌细胞缺氧的微环境中易被还原激活。CPL-1501对多种癌细胞株的生长均有明显的抑制作用,抗癌活性与顺铂相当、明显高于水溶性Pt(Ⅱ)抗癌药物-卡铂。CPL-1504虽然水溶性(50 mg·mL^(-1))高于奥沙利铂,却未表现出明显的抗癌活性,这可能与其较低的还原电位(E_p值分别为-0.51和-0.76 V)有关。
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关键词
铂(Ⅳ)配合物
合成
表征
抗癌活性
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职称材料
题名
cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)]的合成和抗癌活性
被引量：
3
1
作者
高安丽
邱洁
侯树谦
姜婧
楼丽广
刘伟平
机构
昆明贵金属
研究所
临沧市妇幼保健中心
中国科学院上海药物研究所肿瘤药理研究室
出处
《无机化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017年第5期837-842,共6页
基金
国家自然科学基金(NO.21661018)
云南省科技计划项目(No.2014BC010,2016BC021)资助
文摘
通过对洛铂和卡铂的结构进行重组和优化,合成了一种新型洛铂衍生物cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)],采用元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振表征了其化学结构,并考察了此化合物的水溶性和稳定性。应用标准SRB法测试了目标化合物对人肺癌细胞株(NCI-H460、A549)、人乳腺癌细胞株(DU4475)、人白血病细胞株(Sup-B15)生长的抑制活性,评价了它对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗作用。结果表明:目标化合物水溶性好、稳定,对多种癌细胞的生长有明显的抑制活性,IC_(50)均小于10μmol·L^(-1)。更重要的是,其体内对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗效果明显,与洛铂相当。
关键词
铂类配合物
合成
表征
抗癌活性
Keywords
platinum complexes
synthesis
characterization
anticancer activity
分类号
O614.826 [理学—无机化学]
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职称材料
题名
以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试
被引量：
1
2
作者
高安丽
熊庆丰
姜婧
余娟
楼丽广
刘伟平
机构
昆明贵金属
研究所
中国科学院上海药物研究所肿瘤药理研究室
出处
《无机化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2018年第9期1649-1654,共6页
基金
国家自然科学基金(No.21661018)、云南省科技计划项目(No.2014BC010,2017ZF010)和云南省创新引导与科技型企业培育计划项目(No.2018DC005)资助。
文摘
以顺铂和奥沙利铂为原药,合成了2种以磷酸二氢根为配体的铂(Ⅳ)前药(代号:CPL-1501和CPL-1504),采用元素分析、红外光谱和核磁共振表征了其化学结构,通过循环伏安法测定了它们的还原电位。应用标准MTT法,测试了这2种铂(Ⅳ)前药对多种人癌细胞株生长的抑制活性。结果表明:CPL-1501作为顺铂的前药,水溶性好(10 mg·mL^(-1))、稳定,E_p值分别为0.16和-0.52V,为不可逆的双电子还原过程,在癌细胞缺氧的微环境中易被还原激活。CPL-1501对多种癌细胞株的生长均有明显的抑制作用,抗癌活性与顺铂相当、明显高于水溶性Pt(Ⅱ)抗癌药物-卡铂。CPL-1504虽然水溶性(50 mg·mL^(-1))高于奥沙利铂,却未表现出明显的抗癌活性,这可能与其较低的还原电位(E_p值分别为-0.51和-0.76 V)有关。
关键词
铂(Ⅳ)配合物
合成
表征
抗癌活性
Keywords
platinum(Ⅳ)complexes
synthesis
characterization
anticancer activity
分类号
O614.826 [理学—无机化学]
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作者
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被引量
操作
1
cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)]的合成和抗癌活性
高安丽
邱洁
侯树谦
姜婧
楼丽广
刘伟平
《无机化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2017
3
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职称材料
2
以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试
高安丽
熊庆丰
姜婧
余娟
楼丽广
刘伟平
《无机化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2018
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