中国红树植物红海榄(Rhizophora stylosa)的化学成分研究 被引量：13

1

作者 赵亚 宋国强 郭跃伟 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2004年第1期23-25,共3页

从红树科红海榄 (Rhizophorastylosa)小枝的石油醚提取物中分得 5个三萜化合物 ,通过波谱方法鉴定 ,它们分别是taraxerol (1) ,taraxerone (2 ) ,careaborin (3) ,cis careaborin (4 )和 palmitoyl β amyrin(5 ) ,均为首次从该植物中... 从红树科红海榄 (Rhizophorastylosa)小枝的石油醚提取物中分得 5个三萜化合物 ,通过波谱方法鉴定 ,它们分别是taraxerol (1) ,taraxerone (2 ) ,careaborin (3) ,cis careaborin (4 )和 palmitoyl β amyrin(5 ) ,均为首次从该植物中分得。 展开更多

关键词 中国 红树科 红海榄 药材 三萜 植物 化学成分

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中国广西红树林植物海漆的化学成分研究 被引量：8

2

作者 王继栋 董美玲 +2 位作者 张文 沈旭 郭跃伟 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2006年第6期945-947,967,共4页

用硅胶柱层析和凝胶柱层析对红树林植物海漆(Excoecaria agallochaL.)的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,从中分离得到9个化合物;通过波谱学数据它们分别鉴定为kayadiol(1)、8(14),15-isopimaradiene-7α,18-diol(2)5、,11-epoxy-9-hydroxy-... 用硅胶柱层析和凝胶柱层析对红树林植物海漆(Excoecaria agallochaL.)的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,从中分离得到9个化合物;通过波谱学数据它们分别鉴定为kayadiol(1)、8(14),15-isopimaradiene-7α,18-diol(2)5、,11-epoxy-9-hydroxy-7-megastigmen-3-one(3)、annuionone E(4)、28,30-dihydroxy-lup-20(29)-ene-3-one(5)、mes-sagenic acid G(6)、3,β24-dihydroxy-12-oleanen-28-oic acid(7)s、yringaresinol(8)、ethyl gallate(9)。这些化合物均为首次从该植物中分离得到。 展开更多

关键词 红树林 海漆 化学成分

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九龙藤化学成分研究(Ⅱ) 被引量：21

3

作者 白海云 詹庆丰 +1 位作者 夏增华 劳爱娜 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2004年第4期312-313,共2页

从九龙藤 (BauhiniachampioniiBenth .)的乙醇提取物中分离鉴定 5个黄酮类化合物 ,经波谱分析确定其结构分别为 :Quercitrin(1) ,Myricitrin(2 ) ,(- ) Epicatechingallate(3) ,5 ,6 ,7,3′ ,4′,5′ hexamethoxyflavone(4 ) ,5 ,6 ,7,... 从九龙藤 (BauhiniachampioniiBenth .)的乙醇提取物中分离鉴定 5个黄酮类化合物 ,经波谱分析确定其结构分别为 :Quercitrin(1) ,Myricitrin(2 ) ,(- ) Epicatechingallate(3) ,5 ,6 ,7,3′ ,4′,5′ hexamethoxyflavone(4 ) ,5 ,6 ,7,5′ tetramethoxy 3′ ,4′ methylenedioxyflavone(5 )。化合物1～ 3为首次从该植物中分到 ,另外 。 展开更多

关键词 九龙藤 化学成分 豆科 羊蹄甲属 黄酮类化合物

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帕金森病致病的分子研究进展 被引量：12

4

作者 王立真 朱兴族 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1081-1085,共5页

帕金森病 (Parkinsonsdisease)的病理学特征是中脑黑质多巴胺神经元的进行性缺失 ,其病因至今不明。近年研究表明氧化应激、线粒体功能失调和泛素 蛋白酶体系统功能损害等分子事件介导了多巴胺能神经元坏死 ,在帕金森病病变过程中起重... 帕金森病 (Parkinsonsdisease)的病理学特征是中脑黑质多巴胺神经元的进行性缺失 ,其病因至今不明。近年研究表明氧化应激、线粒体功能失调和泛素 蛋白酶体系统功能损害等分子事件介导了多巴胺能神经元坏死 ,在帕金森病病变过程中起重要作用。对这些分子事件的研究和阐述有可能为帕金森病的药物治疗提供新的思路和途径。 展开更多

关键词 帕金森病 氧化应激、线粒体呼吸链复合体I功能失调 泛素-蛋白酶体系统

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红树林植物海芒果的化学成分研究 被引量：8

5

作者 王继栋 董美玲 +2 位作者 张文 沈旭 郭跃伟 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2007年第1期59-62,共4页

用硅胶柱层析和凝胶柱层析对红树林植物海芒果(Cerbera manghas)的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,从中分离得到11个化合物;通过波谱学数据并与已知化合物数据作比较,它们分别鉴定为cyclocerberidol(1)、cerberidol(2)、(Z)-ligustilide(3)... 用硅胶柱层析和凝胶柱层析对红树林植物海芒果(Cerbera manghas)的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,从中分离得到11个化合物;通过波谱学数据并与已知化合物数据作比较,它们分别鉴定为cyclocerberidol(1)、cerberidol(2)、(Z)-ligustilide(3)、coniferaldehyde(4)、ethyl(2E)-3-(4-methoxyphenyl)-2-propenoate(5)、p-hydroxyphenylethyl anisate(6)、nodakenin(7)、isoimperatorin(8)、theviridoside(9)、cycloolivil(10)及3β-acetyl-lupeol(11)。化合物3-8及11为首次从该植物中分得。 展开更多

关键词 红树林 海芒果(Cerbera manghas) 三萜 环烯醚萜苷 香豆素

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首个酪氨酸激酶抑制剂药物Gleevec 被引量：6

6

作者 郭晓宁 丁健 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期183-186,共4页

GleevecTM(原名STI5 71)是第一个被美国食品与药物管理局 (FDA)批准上市的酪氨酸激酶抑制剂 ,能选择性地抑制慢性髓样白血病 (CML)患者的Bcr Abl蛋白酪氨酸激酶活性 ,对治疗CML取得了很好的疗效。Gleevec治疗CML的实验研究和临床试验都... GleevecTM(原名STI5 71)是第一个被美国食品与药物管理局 (FDA)批准上市的酪氨酸激酶抑制剂 ,能选择性地抑制慢性髓样白血病 (CML)患者的Bcr Abl蛋白酪氨酸激酶活性 ,对治疗CML取得了很好的疗效。Gleevec治疗CML的实验研究和临床试验都显示出令人满意的结果 ,分子作用和耐药机制的研究也有了新的认识和发现。该药物的开发成功 ,带动了酪氨酸激酶抑制剂的研究热潮 。 展开更多

关键词 酪氨酸激酶抑制剂 G1eevec 抗肿瘤药 慢性髓样白血病

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蒺藜甾体皂甙元化学成分研究 被引量：1

7

作者 黄金文 蒋山好 +1 位作者 谭昌恒 朱大元 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2003年第2期101-103,共3页

从蒺藜 (Tribulusterrestris)的氯仿部位分离得到 8个已知的甾体皂甙元类化合物 ,运用光谱分析方法鉴定分别为 :tigogenin( 1) ,hecogenin( 2 ) ,pregna 4 ,16 diene 3,12 ,2 0 trione( 3) ,hecogeninacetate( 4 ) ,2 5 (R) spirosta... 从蒺藜 (Tribulusterrestris)的氯仿部位分离得到 8个已知的甾体皂甙元类化合物 ,运用光谱分析方法鉴定分别为 :tigogenin( 1) ,hecogenin( 2 ) ,pregna 4 ,16 diene 3,12 ,2 0 trione( 3) ,hecogeninacetate( 4 ) ,2 5 (R) spirostan 4 ene 3,12 dione( 5 ) ,2 5 (R) spirostan 3,12 dione( 6 ) ,2 5 (R) spirostan 3,6 ,12 trione( 7) ,gitogenin( 8)。其中化合物 3,5 。 展开更多

关键词 蒺藜 甾体皂甙元 化学成分 鉴定 药用植物

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甘青乌头的生物碱 被引量：24

8

作者 王海顷 蒋山好 +3 位作者 杨培明 应明华 林双君 朱大元 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2002年第4期13-15,共3页

从甘青乌头 (AconitumTanguticum(Maxim)Stapf.)中分出五个生物碱 ,其中一个为新生物碱 ,命名为Tangutimine ,四个为已知生物碱 ,分别为 :Hetisinone、Talatizamine、Atisine、Hordeine。经IR ,MS ,1H和13 CNMR以及 2DNMR的测定 ,确定... 从甘青乌头 (AconitumTanguticum(Maxim)Stapf.)中分出五个生物碱 ,其中一个为新生物碱 ,命名为Tangutimine ,四个为已知生物碱 ,分别为 :Hetisinone、Talatizamine、Atisine、Hordeine。经IR ,MS ,1H和13 CNMR以及 2DNMR的测定 ,确定了它们的化学结构。其中Talatizamine。 展开更多

关键词 甘青乌头 毛莨科 Tangutimine Hetisinone Talatizamine Atisine Hordeine

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培菲康对硫代乙酰胺诱导的大鼠肝性脑病的保护作用 被引量：10

9

作者 田建锋 李晓玉 +3 位作者 刘建华 孙溢 许建一 陆小敏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期86-88,共3页

目的　探讨培菲康对硫代乙酰胺 (TAA)引起的大鼠肝性脑病 (HE)模型的作用及其机制。方法　利用大鼠TAAHE模型 ,观察活菌制剂培菲康对HE大鼠神经反射 ,血清氨浓度 ,血清氨基酸支 /芳比值 ,肝门静脉LPS浓度和肝脏病理损伤的影响。结果　... 目的　探讨培菲康对硫代乙酰胺 (TAA)引起的大鼠肝性脑病 (HE)模型的作用及其机制。方法　利用大鼠TAAHE模型 ,观察活菌制剂培菲康对HE大鼠神经反射 ,血清氨浓度 ,血清氨基酸支 /芳比值 ,肝门静脉LPS浓度和肝脏病理损伤的影响。结果　培菲康能降低大鼠的HE等级 ,改善HE大鼠的神经反射 ;显著降低血氨和门静脉LPS浓度 ,升高氨基酸的支 /芳比值 ,减轻肝脏的病理损伤。结论　培菲康对TAA引起的大鼠HE有明显的保护作用 ,其作用机制与降低血氨、门静脉LPS浓度和升高血清氨基酸支 展开更多

关键词 培菲康 肝性脑病 硫代乙酰胺 血氨 LPS 内毒素

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p38MAPKs在细胞周期调控中的作用 被引量：10

10

作者 陈奕 缪泽鸿 丁健 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期315-320,共6页

p38丝裂原活化蛋白激酶 (mitogen activatedproteinkinases ,MAPKs)作为MAPK家族的成员 ,传统认为它主要参与调控细胞应激反应和免疫反应。近年来发现它还参与调控细胞的增殖、凋亡和分化。在不同应激刺激下 ,p38MAPKs通过多条信号转导... p38丝裂原活化蛋白激酶 (mitogen activatedproteinkinases ,MAPKs)作为MAPK家族的成员 ,传统认为它主要参与调控细胞应激反应和免疫反应。近年来发现它还参与调控细胞的增殖、凋亡和分化。在不同应激刺激下 ,p38MAPKs通过多条信号转导通路作用于细胞周期的各个检验点 ,抑制细胞增殖 ,阻滞细胞于不同周期。 展开更多

关键词 MAPK 细胞周期调控 P38丝裂原活化蛋白激酶 信号转导通路 免疫反应 凋亡 细胞增殖 分化 发现 家族

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雷公藤甲素对LPS诱导的神经炎症中星形胶质细胞和小胶质细胞激活的抑制作用 被引量：6

11

作者 代玉桥 金道忠 +3 位作者 王春旭 刘正清 雷德亮 李明波 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期648-652,共5页

选用健康成年雄性SD大鼠,用不同剂量的雷公藤甲素[10、25、50μg/(kg·d)]预处理5d后,海马注射内毒素(LPS,4μg)24h。采用免疫组织化学和荧光组织化学方法观察海马内星形胶质细胞标记物胶质纤维酸性蛋白(GFAP)和小胶质细胞标记物蓖... 选用健康成年雄性SD大鼠,用不同剂量的雷公藤甲素[10、25、50μg/(kg·d)]预处理5d后,海马注射内毒素(LPS,4μg)24h。采用免疫组织化学和荧光组织化学方法观察海马内星形胶质细胞标记物胶质纤维酸性蛋白(GFAP)和小胶质细胞标记物蓖麻凝集素-1(RCA-1)表达的变化。结果显示:与生理盐水对照组比较,LPS注射引起注射部位GFAP表达增加,RCA-1阳性细胞增多、变大。而雷公藤甲素[50μg/(kg·d)]可明显下调LPS诱导的GFAP和RCA-1的表达,其抑制程度与药物剂量呈正相关。本研究结果提示,雷公藤甲素对海马内LPS诱导的星形胶质细胞和小胶质细胞的激活有明显的抑制作用。 展开更多

关键词 雷公藤甲素 神经炎症 星形胶质细胞 小胶质细胞

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肝脏体外模型及其在毒理学方面的应用 被引量：6

12

作者 蔡燕 宫丽崑 任进 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期390-395,共6页

肝脏体外模型发展很快并日趋成熟。目前 ,常用的肝脏体外模型包括原代肝细胞模型、离体肝脏模型、肝脏切片模型、肝细胞系模型、亚细胞模型及基因工程细胞模型等 ,其中原代肝细胞模型最为常用。上述模型除了可以应用于药物肝脏毒性机制... 肝脏体外模型发展很快并日趋成熟。目前 ,常用的肝脏体外模型包括原代肝细胞模型、离体肝脏模型、肝脏切片模型、肝细胞系模型、亚细胞模型及基因工程细胞模型等 ,其中原代肝细胞模型最为常用。上述模型除了可以应用于药物肝脏毒性机制的研究之外 ,还可以用于药物毒性的高通量筛选。在今后的研究中 ,如何改善肝脏体外模型的培养条件及完善药物肝脏毒性研究体系是急需解决的课题。 展开更多

关键词 实验模型 肝脏 体外 毒性实验 药物筛选

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甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8和类似物的筛选及其抗前列腺增生作用(英文) 被引量：4

13

作者 欣坚 田伟生 +1 位作者 孙云阳 屠曾宏 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期395-400,共6页

目的　为筛选新的不同结构的甾体 5α 还原酶抑制剂LTZ 8等抗前列腺增生药物 (在C 3,C 4,C 1 7具有不同基团的睾酮衍生物 )。方法　同位素筛选法检测LTZ 8对体外 5α 还原酶的抑制能力。体内动物模型选用去势大鼠 (注射丙酸睾酮刺激前... 目的　为筛选新的不同结构的甾体 5α 还原酶抑制剂LTZ 8等抗前列腺增生药物 (在C 3,C 4,C 1 7具有不同基团的睾酮衍生物 )。方法　同位素筛选法检测LTZ 8对体外 5α 还原酶的抑制能力。体内动物模型选用去势大鼠 (注射丙酸睾酮刺激前列腺重新生长 ) ,连续灌胃LTZ 8(3 ,1 0及 30mg·kg-1 ,每日 1次 ) 30d ,检测前列腺组织绝对重量和相对重量 ,并对前列腺上皮进行组织形态学分析。结果　LTZ 1 ,LTZ 5,LTZ 6和LTZ 8均有抑制 5α 还原酶的作用 ,其中LTZ 8的作用最强〔Ki=(2 1 .0±2 .2 )nmol·L-1 〕。大鼠口服 30mg·kg-1 LTZ 8,前列腺湿重和干重分别为对照组的 82 %和 86% (P <0 .0 5)。前列腺上皮细胞高度和腺腔面积呈剂量依赖性下降。结论　LTZ 8具有抑制 5α 还原酶的活性 。 展开更多

关键词 抗前列腺增生 氧化还原酶类 睾酮衍生物 LTZ-8 甾体5α-还原酶抑制剂

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有机阴离子转运蛋白在外源化学物毒性中的作用 被引量：3

14

作者 薛翔 宫丽崑 任进 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期237-240,共4页

机体接触各种潜在毒性有机阴离子,包括内源性物质如激素、神经递质和细胞代谢产物;外源性化学物质如多种药物、农药和动植物毒素等。快速有效地清除其中的毒性物质是机体最好的防御方式。有机阴离子转运蛋白介导的跨上皮主动转运通常是... 机体接触各种潜在毒性有机阴离子,包括内源性物质如激素、神经递质和细胞代谢产物;外源性化学物质如多种药物、农药和动植物毒素等。快速有效地清除其中的毒性物质是机体最好的防御方式。有机阴离子转运蛋白介导的跨上皮主动转运通常是其中的限速过程。因此,研究有机阴离子转运蛋白的种类、分布及其转运与表达调控机制具有重要的毒理学意义。 展开更多

关键词 有机阴离子转运子 生物转运 器官/毒性

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普伐他汀、依那普利和维拉帕米对SDR和SHR肝脏HMG-CoA还原酶抑制作用的比较 被引量：2

15

作者 罗伟波 孙发能 王逸平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期386-388,共3页

目的　比较普伐他汀与依那普利和维拉帕米对SDR和SHR肝脏HMG CoA还原酶的抑制作用。方法　超速离心法制备肝微粒体 ,放射性同位素方法测定肝脏HMG CoA还原酶的活性。结果　普伐他汀明显抑制肝HMG CoA还原酶的活性 ,其IC50 为 0 2 8g
... 目的　比较普伐他汀与依那普利和维拉帕米对SDR和SHR肝脏HMG CoA还原酶的抑制作用。方法　超速离心法制备肝微粒体 ,放射性同位素方法测定肝脏HMG CoA还原酶的活性。结果　普伐他汀明显抑制肝HMG CoA还原酶的活性 ,其IC50 为 0 2 8g·L-1。普伐他汀对SHR的肝HMG CoA还原酶的抑制率为 6 3 40 %± 4 14% ;对SDR的肝HMG CoA还原酶的抑制率为 5 1 40 %± 3 98% ,两者差异有显著性 (P <0 0 1)。依那普利和维拉帕米不抑制SDR和SHR肝HMG CoA还原酶的活性 ,其对SDR和SHR的肝HMG CoA还原酶的抑制率分别为 - 0 33%± 13 35 % ,5 90 %± 2 1 12 %和 2 6 0 %± 17 38% ,4 0 0 %± 19 6 9% ,与普伐他汀相比差异有显著性 (P <0 0 1)。结论　普伐他汀对SHR肝HMG CoA还原酶的抑制强于SDR ,提示普伐他汀能阻止SHR的胆固醇合成 ,降低其血清胆固醇 ,有利于高血压治疗。而依那普利和维拉帕米不抑制肝HMG CoA还原酶 ,提示其降脂作用不是通过对肝HMG 展开更多

关键词 普代他汀 依那普利 维拉帕米 HMG-COA还原酶 肝微粒体 高血压 高脂血症

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芳香化酶抑制剂筛选模型的建立 被引量：4

16

作者 全海天 楼丽广 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1189-1192,共4页

目的　建立筛选特异性芳香化酶抑制剂的筛选模型。方法　用胎盘的微粒体作为芳香化酶的酶源 ,以 [1β 3 H]雄烯二酮作为反应底物 ,通过测得产物3 H2 O的放射能来检测芳香化酶的活性。结果　建立了通过测定产物3 H2 O的放射能来检测芳香... 目的　建立筛选特异性芳香化酶抑制剂的筛选模型。方法　用胎盘的微粒体作为芳香化酶的酶源 ,以 [1β 3 H]雄烯二酮作为反应底物 ,通过测得产物3 H2 O的放射能来检测芳香化酶的活性。结果　建立了通过测定产物3 H2 O的放射能来检测芳香化酶活性的3 H2 O法。对该方法的反应动力学研究发现底物雄烯二酮的Vmax=33 3pmol·(min·mgpro tein) -1,Km=113nmol·L-1。用此方法作为芳香化酶抑制收稿日期 :2 0 0 4-0 3 -19,修回日期 :2 0 0 4-0 4-19资金项目 :国家重大科技专项“创新药物和中药现代化”资助项目作者简介 :全海天 ( 1980 -) ,男 ,博士生 ,研究方向 :肿瘤药理 ,Tel:0 2 1 5 0 80 660 0 2 5 17,E mail:haitianquan @hotmail.com ;楼丽广 ( 1967-) ,男 ,研究员 ,通讯作者 ,研究方向 :肿瘤药理 ,Tel:0 2 1 5 0 80 60 5 6,Fax :0 2 1 5 0 80 70 88,E mail:lglou @mail.shcnc .ac .cn剂的筛选模型 ,测得抗肿瘤药物exemestane对酶的抑制为不可逆抑制 ,其IC50 =70nmol·L-1,与文献报道相当。结论　此方法可以作为芳香化酶抑制剂的筛选模型 ,用来筛选以芳香化酶为靶点的药物。 展开更多

关键词 芳香化酶 筛选模型 芳香化酶抑制剂 ^3H2O法

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肾素-血管紧张素系统对肺纤维化形成的调节 被引量：2

17

作者 宫丽崑 任进 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期396-400,共5页

局部肾素血管紧张素系统(RAS)参与调节细胞生长、细胞凋亡、多种炎症介质的表达和纤维化形成。肺局部组织RAS过度活化参与了肺纤维化的形成过程。RAS抑制可以通过多种分子机制抑制肺泡上皮细胞和血管内皮细胞的凋亡,抑制炎症级联反应和... 局部肾素血管紧张素系统(RAS)参与调节细胞生长、细胞凋亡、多种炎症介质的表达和纤维化形成。肺局部组织RAS过度活化参与了肺纤维化的形成过程。RAS抑制可以通过多种分子机制抑制肺泡上皮细胞和血管内皮细胞的凋亡,抑制炎症级联反应和细胞外基质沉积,而使肺纤维化病变减轻。对局部RAS作用多样性的深入研究,将有利于阐明其在肺纤维化和其他纤维化疾病发病中的作用,为抗纤维化药物的发现提供新靶点和新思路。 展开更多

关键词 肾素-血管紧张素系统 肺纤维化

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除莠霉素A结构类似物M3、M4的分离鉴定及对肿瘤细胞的活性 被引量：6

18

作者 杨红玲 黄为一 杨益平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期274-277,共4页

吸水链霉菌NND-52发酵液的上清液经乙酸乙酯萃取,硅胶柱粗分离,经制备型高效液相色谱仪分离纯化,得除莠霉素A(herbimycinA)、黄色M3纯品和浅黄色M4粗品,粗品结晶后获得M4的白色针状结晶;通过基本理化性质和光谱分析,确定M3、M4分别为除... 吸水链霉菌NND-52发酵液的上清液经乙酸乙酯萃取,硅胶柱粗分离,经制备型高效液相色谱仪分离纯化,得除莠霉素A(herbimycinA)、黄色M3纯品和浅黄色M4粗品,粗品结晶后获得M4的白色针状结晶;通过基本理化性质和光谱分析,确定M3、M4分别为除莠霉素C(herbimycinC)、双氢除莠霉素A;噻唑蓝(MTT)法检测除莠霉素A、除莠霉素C及双氢除莠霉素A对Vero、B16-F10细胞增殖的影响,对肿瘤细胞活性强度顺序为:除莠霉素C>除莠霉素A>双氢除莠霉素A。除莠霉素C可能是一种更具潜力的抗肿瘤抗生素。 展开更多

关键词 分离 结构 除莠霉素C 双氢除莠霉素A 抗肿瘤

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蛋白酶体抑制剂筛选模型的建立 被引量：1

19

作者 米毅 张建新 +1 位作者 李英 楼丽广 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期123-124,共2页

关键词 筛选模型 蛋白酶体抑制剂 Ⅲ期临床试验 PS-341 特异性蛋白 小鼠肿瘤 靶点 抗肿瘤活性 生长 调控作用

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咪唑并吡啶类外周苯二氮卓受体配体的合成新方法 被引量：1

20

作者 李斌 李剑峰 黄钢 《上海第二医科大学学报》 CSCD 北大核心 2005年第12期1242-1245,共4页

目的咪唑并[1,2-a]吡啶类PBR配体新的合成方法及其同位素125I-标记。方法非放射活性的咪唑并[1,2-a]吡啶通过5-氯-2-氨基吡啶与溴代酮酯缩合后再酰胺化而得。起始溴代酮酯经付-克酰化、酯化和溴代而被制备。放射标记的125I-咪唑并[1,2-a... 目的咪唑并[1,2-a]吡啶类PBR配体新的合成方法及其同位素125I-标记。方法非放射活性的咪唑并[1,2-a]吡啶通过5-氯-2-氨基吡啶与溴代酮酯缩合后再酰胺化而得。起始溴代酮酯经付-克酰化、酯化和溴代而被制备。放射标记的125I-咪唑并[1,2-a]吡啶通过Na125I在氯胺T反应体系中经碘脱锡交换反应被制备。由反向HPLC纯化得125I-咪唑并[1,2-a]吡啶。结果非放射活性的咪唑并[1,2-a]吡啶6步合成总收率25.2%,放化得率68%,放化纯度大于98%。结论咪唑并[1,2-a]吡啶类PBR配体的合成和标记方法简便,且回收率高。 展开更多

关键词 ^125I 咪唑并[1 2-a]吡啶 合成 外周苯二氮卓受体 碘脱锡交换反应

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