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与昆虫抗药性相关的乙酰胆碱酯酶基因突变研究进展 被引量:22
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作者 林建国 张传溪 唐振华 《农药学学报》 CAS CSCD 2005年第1期1-6,共6页
有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的广泛使用导致许多害虫产生了明显的抗药性。害虫对这些杀虫剂产生抗性的一个重要原因是其乙酰胆碱酯酶 (AChE)基因发生突变,从而导致AChE敏感度下降。简要概述了AChE基因发生突变的昆虫种类,介绍了AChE基... 有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的广泛使用导致许多害虫产生了明显的抗药性。害虫对这些杀虫剂产生抗性的一个重要原因是其乙酰胆碱酯酶 (AChE)基因发生突变,从而导致AChE敏感度下降。简要概述了AChE基因发生突变的昆虫种类,介绍了AChE基因突变对其结构与功能的影响、变构AChE的特性、AChE基因突变对适合度的影响以及AChE突变不同组合对抗性的影响。这些突变可为设计新颖的反抗性化合物开辟新的途径。 展开更多
关键词 昆虫 乙酰胆碱酯酶 基因突变 抗药性
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抗残杀威和敏感家蝇乙酰胆碱酯酶生化特性研究 被引量:2
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作者 袁建忠 孙晓琴 +1 位作者 唐振华 陶黎明 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期181-185,共5页
对家蝇残杀威抗性(RR)和敏感(SS)品系乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)(RR-和SS-AChE)的生化特性研究后发现,RR-和SS-AChE存在着明显的差异:1)RR-和SS-AChE最适反应温度分别为37℃和34℃,但最适pH值均为7.4;2)AChE催化底物的能... 对家蝇残杀威抗性(RR)和敏感(SS)品系乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)(RR-和SS-AChE)的生化特性研究后发现,RR-和SS-AChE存在着明显的差异:1)RR-和SS-AChE最适反应温度分别为37℃和34℃,但最适pH值均为7.4;2)AChE催化底物的能力不同,RR-AChE水解碘化硫代乙酰胆碱(ATCh)、碘化硫代丁酰胆碱(BTCh)、碘化硫代丙酰胆碱(PTCh)的活力高于SS-AChE,其相应的最大反应速率(Vmax)比分别是SS-AChE的2.22、1.08和3.41倍;3)从双分子速率常数(bimolecular constant,Ki)来看,RR-AChE对4种氨基甲酸酯类抑制剂(残杀威、克百威、甲萘威、灭多威)的敏感度分别是SS-AChE的46.77、28.15、66.15和15.00倍,对4种有机磷类抑制剂(马拉氧磷、甲胺磷、氧乐果和氧化三唑磷)的敏感度分别是7.66、12.13、3.81和2.25倍;4)上述抑制剂与RR-AChE分子相互作用的亲和力常数(Ka)均大于与SS-AChE的值;5)RR-AChE的磷酰化或氨基甲酰化常数(K2)值都低于SS-AChE的值。表明RR-AChE的性质已发生变化。 展开更多
关键词 家蝇 杀虫剂 乙酰胆碱酯酶 抗药性 酶动力学分析
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乙酰胆碱酯酶的晶体结构及功能位点 被引量:15
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作者 施明安 袁建忠 唐振华 《农药学学报》 CAS CSCD 2000年第3期1-7,共7页
乙酰胆碱酯酶晶体结构研究表明 ,ACh E存在一个深而窄的谷 ,谷底部有一个活性位点 ,它是由催化三联体和所谓的阴离子亚位点组成。阴离子亚位点识别底物的四价铵基团 ;由 Glu32 7、His4 4 0和 Ser2 0 0构成的催化三联体负责底物乙酰胆碱... 乙酰胆碱酯酶晶体结构研究表明 ,ACh E存在一个深而窄的谷 ,谷底部有一个活性位点 ,它是由催化三联体和所谓的阴离子亚位点组成。阴离子亚位点识别底物的四价铵基团 ;由 Glu32 7、His4 4 0和 Ser2 0 0构成的催化三联体负责底物乙酰胆碱的水解。在谷的入口处 ,有一个调节位点被称为外周阴离子位点 ,残基 Trp84和 Trp2 79分别在催化和外周的阴离子位点起关键作用。朝着谷底部方向存在一个强的静电偶极子 ,该偶极子对阳离子产物胆碱的清除是非常不利的 ,并与酶的高催化效率形成明显对照。位于催化口袋底部的后门开放为产物释放提供了另一种途径 ,但对后门学说的争论仍然十分激烈。X-衍射晶体学与化学修饰研究有助于阐明配基结合活性中心谷特异性的分子基础。位点特异性突变分析在确定氨基酸残基参与乙酰胆碱酯酶空间结构或催化功能中起着非常重要的作用。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶 晶体结构 功能位点 农药中毒 杀虫剂 生物学功能
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