稳定剂对水相制备CdTe量子点的荧光性能和细胞毒性影响研究 被引量：7

1

作者 李峥 汪勇先 +1 位作者 张国欣 韩彦江 《无机材料学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第5期495-499,共5页

用巯基乙酸(TGA)、半胱氨酸(L-Cys)和谷胱甘肽(GSH)这三种巯基稳定剂在水相中制备了CdTe量子点(QDs).红外光谱(FTIR)分析结果表明,三种稳定剂都成功地利用Cd2+与巯基之间的配位与QDs相结合并起到保护及稳定的作用.利用荧光光谱对不同QD... 用巯基乙酸(TGA)、半胱氨酸(L-Cys)和谷胱甘肽(GSH)这三种巯基稳定剂在水相中制备了CdTe量子点(QDs).红外光谱(FTIR)分析结果表明,三种稳定剂都成功地利用Cd2+与巯基之间的配位与QDs相结合并起到保护及稳定的作用.利用荧光光谱对不同QDs的荧光性能进行了研究,结果表明当采用GSH作为稳定剂时,QDs的生长速率较快,且最大发射波长能够达到约680nm;L-Cys-CdTe的生长速率次之,也能生成具有较大发射波长的QDs;TGA-CdTe的生长速率最慢,且最大发射波长只能达到约620nm,但是其荧光强度较高,适于制备对荧光强度要求较高的QDs.通过MTT(噻唑蓝)比色法对细胞存活率进行测定,同时利用显微镜对细胞形貌进行观察,结果表明各量子点都具有一定的细胞毒性,但TGA-QDs对细胞的伤害作用更大,以20μg/mL的浓度对细胞培养24h后,细胞存活率只有52.6%. 展开更多

关键词 稳定剂 CDTE 量子点 荧光 细胞毒性

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有机硅改性丙烯酸树脂的合成研究 被引量：13

2

作者 郭虹 郭红永 +1 位作者 于清章 王成 《涂料工业》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期35-37,42,共4页

利用有机硅单体对丙烯酸类树脂进行了化学改性;利用所改性的丙烯酸预聚物与锌盐反应,合成出丙烯酸锌树脂。探索了体系中不同质量分数的有机硅单体对树脂的单体转化率、黏度、固含量及用其制备的防污涂料性能的影响。并通过红外吸收光谱... 利用有机硅单体对丙烯酸类树脂进行了化学改性;利用所改性的丙烯酸预聚物与锌盐反应,合成出丙烯酸锌树脂。探索了体系中不同质量分数的有机硅单体对树脂的单体转化率、黏度、固含量及用其制备的防污涂料性能的影响。并通过红外吸收光谱对所合成产物的进行了表征与分析。 展开更多

关键词 有机硅 改性 自抛光 防污涂料 丙烯酸树脂

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^(188)Re-Herceptin免疫导向治疗乳腺癌的实验研究 被引量：6

3

作者 李贵平 张一帆 汪勇先 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1455-1457,共3页

目的以针对HER-2/neu癌基因表达蛋白为靶点的人源性单克隆抗体Herceptin作为靶向载体,制备188Re标记的放射免疫治疗剂(188Re-Herceptin),观察其在体外对HER-2/neu癌基因高表达的SKBR-3乳腺癌细胞株的靶向结合性及抗癌作用。方法188Re对H... 目的以针对HER-2/neu癌基因表达蛋白为靶点的人源性单克隆抗体Herceptin作为靶向载体,制备188Re标记的放射免疫治疗剂(188Re-Herceptin),观察其在体外对HER-2/neu癌基因高表达的SKBR-3乳腺癌细胞株的靶向结合性及抗癌作用。方法188Re对Herceptin的标记采用直接标记法,取不同放射性活度的188Re-Herceptin与SKBR-3乳腺癌细胞共同培养,以MTT法测定其对单层培养的肿瘤细胞生长的抑制作用,并计算相对抑制率(IC50)。结果188Re-Herceptin在体外可明显抑制SKBR-3细胞,且其杀伤作用呈剂量依赖性;而188Re标记的正常鼠IgG(nmIgG)和188ReO4-的抑制作用较弱。188Re-Herceptin组的IC50(76.1×104Bq/L)明显低于188Re-nmIgG组(139.2×104Bq/L)和188ReO4-组175×104Bq/L。结论188Re-Herceptin具有明显的抑制体外培养SKBR-3乳腺癌细胞生长增殖的作用,可进一步用于乳腺癌的放射免疫导向治疗。 展开更多

关键词 放射免疫治疗 HERCEPTIN 铼 乳腺肿瘤 肿瘤细胞

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氨基功能化磁性FeO(OH)纳米棒的制备研究 被引量：1

4

作者 张国欣 刘静培 +3 位作者 沈华 张岚 钟国清 李潇 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第6期1134-1136,共3页

在获得表面修饰氨基官能团的磁纳米棒,为进一步偶联生物分子制备出磁生物双靶向纳米药物奠定基础。以部分氧化法制备了磁性FeO(OH)纳米棒,并在保持原有形貌的基础上对其进行硅胶包覆和氨基功能化,从而获得功能化磁纳米药物载体。磁纳米... 在获得表面修饰氨基官能团的磁纳米棒,为进一步偶联生物分子制备出磁生物双靶向纳米药物奠定基础。以部分氧化法制备了磁性FeO(OH)纳米棒,并在保持原有形貌的基础上对其进行硅胶包覆和氨基功能化,从而获得功能化磁纳米药物载体。磁纳米棒的形貌特征、晶体结构、磁性质和表面基团分别通过TEM(SAED)、XRD、VSM和FTIR进行表征。结果表明,具有软磁性的正交晶系单晶FeO(OH)纳米棒直径介于30～70nm间,平均长径比为37,硅胶包覆层厚度为45nm;在FeO(OH)纳米棒外面包覆上硅胶后,除矫顽力变化不明显外,其饱和磁化强度和剩余磁化强度均有所下降;3380～3200cm-1(ν-NH,伸缩振动)和1650～1510cm-1(δ-NH,变形振动)分别是—NH2的两个特征红外吸收带,说明磁性FeO(OH)纳米棒表面具有氨基官能团。 展开更多

关键词 磁纳米棒 FeO(OH) 硅胶包覆 氨基修饰

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点击化学在三羰基铼标记2,2'-二吡啶甲基胺衍生物中的应用

5

作者 王成 王妮 +1 位作者 张岚 周伟 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1244-1248,共5页

首先合成了2,2'-二吡啶甲基胺的炔基衍生物(c)和叠氮衍生物(d),再通过"点击化学"生成了两种含有吡啶环的三齿螯合剂。2,2'-二吡啶甲基胺上的3个氮原子和三羰基铼进行配位生成冷标记产物,点击化学产率大于90%,冷标记... 首先合成了2,2'-二吡啶甲基胺的炔基衍生物(c)和叠氮衍生物(d),再通过"点击化学"生成了两种含有吡啶环的三齿螯合剂。2,2'-二吡啶甲基胺上的3个氮原子和三羰基铼进行配位生成冷标记产物,点击化学产率大于90%,冷标记率大于80%。以炔丙基甘氨酸为原料,合成了1,2,3-三唑化合物,利用三唑环上的(N3)氮原子和氨基、羧基3个配位基团与三羰基铼水合物前体配位,点击化学产率大于90%,冷标记率大于90%。所合成的两种含有吡啶环的三齿配体和含有氨基酸的三唑化合物均可作为双功能螯合剂,是很有潜力的三羰基铼水合物放射性前体的标记配体。 展开更多

关键词 点击化学 炔丙基甘氨酸 三羰基铼 2 2'-二吡啶甲基胺 三唑化合物 精细化工中间体

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Click Chemistry合成1,2,3-三唑氨基酸衍生物 被引量：3

6

作者 王妮 王成 +6 位作者 施玲丽 郭飞虎 武明星 韩彦江 李剑波 张岚 周伟 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第7期629-632,684,共5页

通过W ong叠氮转化和亲核取代反应,分别合成了叠氮苯丙氨酸、叠氮丙氨酸、苄基叠氮,采用上述叠氮化物与L-炔丙基甘氨酸进行C lick反应,合成了3个1,4-取代1,2,3-三唑氨基酸衍生物:2-氨基-3-[1-(1-羧基-2-苯乙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]丙酸... 通过W ong叠氮转化和亲核取代反应,分别合成了叠氮苯丙氨酸、叠氮丙氨酸、苄基叠氮,采用上述叠氮化物与L-炔丙基甘氨酸进行C lick反应,合成了3个1,4-取代1,2,3-三唑氨基酸衍生物:2-氨基-3-[1-(1-羧基-2-苯乙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]丙酸、3,3-′(1H-1,2,3-三唑-1,4-基)双(2-氨基丙酸)和2-氨基-3-(1H-1,2,3-三唑-1-苄基-4-基)丙酸,收率分别是76%、62%和68%,产物结构经核磁共振波谱、质谱、红外光谱进行了表征。1,2,3-三唑氨基酸衍生物含双功能螯合基团,是很有潜力的fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+放射性标记配体。 展开更多

关键词 CLICKCHEMISTRY 1 2 3-三唑衍生物 1 3-偶极环加成 叠氮化物 功能材料

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一种磺胺类碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的合成 被引量：2

7

作者 武明星 郭飞虎 +12 位作者 施玲丽 包广粮 郑明强 韩彦江 王妮 周伟 胡伟青 沈华 于俊峰 沈玉梅 尹端沚 汪勇先 张岚 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期850-853,861,共5页

为发展一种适合18F标记用于CAⅨ检测的特异性PET探针,该文以对氨基苯磺酰胺和三嗪为主要原料,用乙二醇、2-氟乙醇、对甲基苯磺酰氯对三嗪环进行适当修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的CAⅨ抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)... 为发展一种适合18F标记用于CAⅨ检测的特异性PET探针,该文以对氨基苯磺酰胺和三嗪为主要原料,用乙二醇、2-氟乙醇、对甲基苯磺酰氯对三嗪环进行适当修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的CAⅨ抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺,用于前期生物学评价和探针放射化学合成的参比化合物,同时合成了用作18F标记的前体化合物4-(4,6-双[2-(4-甲基苯磺酰氧基)乙氧基]-1,3,5-三嗪-2-亚胺基)苯磺酰胺,这两个化合物的收率分别为27.6%和13.1%,可满足下一步放射化学标记的需要。上述工作为进一步发展CAⅨ特异性PET探针建立了基础。 展开更多

关键词 碳酸酐酶Ⅸ 抑制剂 乏氧 功能材料

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一种含氟原子和三嗪环的磺胺类化合物的合成 被引量：2

8

作者 武明星 郭飞虎 +12 位作者 施玲丽 包广粮 郑明强 韩彦江 王妮 周伟 胡伟青 沈华 于俊峰 沈玉梅 尹端沚 汪勇先 张岚 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期945-947,955,共4页

为开发一种新型碳酸酐酶抑制剂,并进一步合成一种检测肿瘤乏氧的PET分子影像探针,以4-氨基甲基苯磺酰胺盐酸盐、三嗪为主要起始原料,通过用2-氟乙醇、乙二醇对三嗪环加以修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的碳酸酐酶抑制剂4-{[4-(2-... 为开发一种新型碳酸酐酶抑制剂,并进一步合成一种检测肿瘤乏氧的PET分子影像探针,以4-氨基甲基苯磺酰胺盐酸盐、三嗪为主要起始原料,通过用2-氟乙醇、乙二醇对三嗪环加以修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的碳酸酐酶抑制剂4-{[4-(2-氟基乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-氨基]甲基}苯磺酰胺。该化合物含有碳酸酐酶抑制剂所含有的活性基团磺胺,同时含有氟原子和三嗪环,是个很有潜力的碳酸酐酶抑制剂,该化合物的总收率为18.5%,可用于下一步实验中的前期生物学评价和PET分子影像探针放射化学合成的参比化合物。 展开更多

关键词 碳酸酐酶 抑制剂 功能材料

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多巴胺D4受体显像剂^18F-FDTP的研制和受体结合分析 被引量：1

9

作者 李谷才 尹端沚 +4 位作者 夏姣云 程登峰 王明伟 郑明强 汪勇先 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第3期167-173,共7页

研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min... 研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104PBq/mol。通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2,D3受体的亲和常数分别大于5800,3000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85。初步的体外研究显示,18F-FDTP有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实。 展开更多

关键词 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮 氟-18 多巴胺D4受体 显像剂 受体结合分析

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多巴胺D4受体PET显像剂^18F-FHTP的生物学评价 被引量：1

10

作者 李谷才 尹端沚 +3 位作者 程登峰 徐万帮 郑明强 汪勇先 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期80-85,共6页

为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)的体内外生物学评价。通过体外受体竞争抑制结合分析... 为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)的体内外生物学评价。通过体外受体竞争抑制结合分析,测定了FHTP对多巴胺D2样受体的亲和性;通过辛醇实验,测定了18F-FHTP的脂水分配系数;通过大鼠体内的生物分布和阻断分布实验,测定了18F-FHTP在大鼠体内的各感兴趣区域的摄取率。实验测得FHTP对D2,D3受体的亲和常数Ki值分别大于5 800,3 000 nmol/L;对D4.2受体的Ki值为2.9 nmol/L;测得其脂水分配系数为1.11;大鼠生物分布实验显示,18F-FHTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等已知的D4受体分布区域有较高的摄取率。体外受体结合分析、脂水分布实验、大鼠体内分布和阻断分布研究表明,18F-FHTP可作为多巴胺D4受体显像剂用于体内显像研究。 展开更多

关键词 多巴胺D4受体 PET显像剂 ^18F 生物学评价

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p-(18)FFSTC的合成和初步动物学评价 被引量：1

11

作者 郭飞虎 施玲丽 +4 位作者 王妮 武明星 张勇平 杜进 张岚 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期236-242,共7页

碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一个非常有前景的肿瘤乏氧显像的靶点,而一些磺胺类化合物和CAⅨ有特异性结合。为研发一种用于CA Ⅸ检测的特异性正电子发射断层显像(PET)探针,应用点击化学(clickchem-istry)方法快速高效地合成了对CA Ⅸ有特异性... 碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一个非常有前景的肿瘤乏氧显像的靶点,而一些磺胺类化合物和CAⅨ有特异性结合。为研发一种用于CA Ⅸ检测的特异性正电子发射断层显像(PET)探针,应用点击化学(clickchem-istry)方法快速高效地合成了对CA Ⅸ有特异性结合的含氟磺胺类化合物1-(2-[18F]氟乙基)-N-(4-磺酰胺基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-酰胺(p-[18F]FSTC),合成时间约60min,标记率为90%,标记物经高效液相分离后放化纯度大于98%。p-[18F]FSTC在体内外稳定,正常小鼠体内分布结果显示,在血液中的清除较慢,脾、肺、肾和胃中的摄取较高。本工作为进一步研究18F标记的磺胺类化合物作为一种肿瘤乏氧显像PET探针提供了实验依据。 展开更多

关键词 PET 肿瘤乏氧 碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ) 磺胺类化合物 点击化学

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铼羰基化合物的制备及其在小鼠体内的生物分布 被引量：1

12

作者 夏姣云 汪勇先 +8 位作者 李世强 于俊峰 郑明强 李谷才 刘振锋 程登峰 唐林 刘秀青 尹端沚 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第1期31-37,共7页

选择三齿配基L1,L2,L3及L4(L1=组氨酸,L2=次氮基三乙酸,L3=2-吡啶甲基胺-N,N-二乙酸,L4=二(2-吡啶甲基)-胺)作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子,用于设计合成新的以[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。标记实验表明,4... 选择三齿配基L1,L2,L3及L4(L1=组氨酸,L2=次氮基三乙酸,L3=2-吡啶甲基胺-N,N-二乙酸,L4=二(2-吡啶甲基)-胺)作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子,用于设计合成新的以[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。标记实验表明,4个配基的浓度在1×10-5~1×10-4mol/L,反应时间为30 min时,放射化学产率大于90%,用HPLC分离后,放射化学纯度大于95%。电泳实验表明,配合物显示不同的价态。稳定性实验表明,4种配合物在体外稳定,24 h几乎不发生分解。组氨酸与半胱氨酸竞争实验说明,24 h内4个配合物很难发生配基与半胱氨酸的交换反应,而在组氨酸溶液中,除L2形成的配合物相对来说不稳定外,其它3个较稳定。是否在体内有很高的稳定性,还需实验进一步证实。小鼠动物试验表明,4个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝和肾中浓集,是较理想的双功能螯合剂。 展开更多

关键词 铼-188 双功能螯合剂 标记

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3-(4-羟基苄基)-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的合成 被引量：1

13

作者 李谷才 尹端沚 +1 位作者 夏姣云 汪勇先 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第9期694-695,共2页

以3,4-二甲氧基苯酚和哌啶-4-酮-3-甲酸甲酯盐酸盐为原料,通过分子间环加成反应和N-烷基化反应,合成了一种潜在的多巴胺D4受体配基3-(4-羟基苄基)-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮,并用1HNMR、IR、ESI-MS对其进行了... 以3,4-二甲氧基苯酚和哌啶-4-酮-3-甲酸甲酯盐酸盐为原料,通过分子间环加成反应和N-烷基化反应,合成了一种潜在的多巴胺D4受体配基3-(4-羟基苄基)-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮,并用1HNMR、IR、ESI-MS对其进行了表征。 展开更多

关键词 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酬 多巴胺

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微波加热法合成O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸

14

作者 王明伟 尹端沚 +3 位作者 郑明强 夏姣云 周伟 汪勇先 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第4期248-252,共5页

O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸(O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-Tyrosine,18F-FET)是最近研究的氨基酸类脑肿瘤PET显像剂。为了缩短合成时间,简化操作步骤,减少工作人员的辐射剂量,从反应组分、加热方法和反应模式等3个方面改进并优化18F-FET... O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸(O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-Tyrosine,18F-FET)是最近研究的氨基酸类脑肿瘤PET显像剂。为了缩短合成时间,简化操作步骤,减少工作人员的辐射剂量,从反应组分、加热方法和反应模式等3个方面改进并优化18F-FET的“两步法”放射化学合成路线。实验选择L-酪氨酸和氢氧化钠溶液与DMSO作为反应组分,加热方式更换为微波法,采用简化的“一锅式”反应方式,总合成时间缩短至20 min,标记率大于95%。 展开更多

关键词 ^18F 氟乙基 L-酪氨酸 微波加热

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3-(4-羟基苄基)-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的合成工艺

15

作者 李谷才 尹端沚 +1 位作者 练文柳 汪勇先 《中南大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第6期1129-1134,共6页

以3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐和对羟基苯甲醛为原料,通过分子间环加成反应和N-烷基化反应,合成了一种潜在的多巴胺D4受体拮抗剂3-(4-羟基苄基)-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮。采用红外光谱、质谱、氢... 以3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐和对羟基苯甲醛为原料,通过分子间环加成反应和N-烷基化反应,合成了一种潜在的多巴胺D4受体拮抗剂3-(4-羟基苄基)-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮。采用红外光谱、质谱、氢核磁共振谱和元素分析等手段对中间体及产物进行表征。研究结果表明:在分子间环加成反应中,当反应物3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐与硫酸的物质的量比为1:1:30、反应时间为48 h时,最高收率为49.2%;在N-烷基化反应中,当反应物8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮、4-羟基苯甲醛与三乙酸基硼氢化钠的物质的量比为2:4:5、反应时间为20 h时,最高收率为51.8%。 展开更多

关键词 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮 多巴胺D4受体 合成

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[^188Re(CO)3L]^n新型配合物的小鼠体内生物分布

16

作者 夏姣云 汪勇先 +1 位作者 于俊峰 尹端沚 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期86-92,共7页

选择了3种三齿配体(二(2-吡啶甲基)-胺基)-乙胺(L1NH2)、(二(2-吡啶甲基)-氨基)-乙酸(L2H)和((6-胺基-N-叔丁氧基羰基-己基)-吡啶-2-甲基氨基)-乙酸(L3NH2),用于设计合成新的以fac-[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。3种配体在低浓度(10... 选择了3种三齿配体(二(2-吡啶甲基)-胺基)-乙胺(L1NH2)、(二(2-吡啶甲基)-氨基)-乙酸(L2H)和((6-胺基-N-叔丁氧基羰基-己基)-吡啶-2-甲基氨基)-乙酸(L3NH2),用于设计合成新的以fac-[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。3种配体在低浓度(10-5mol/L)的条件下,反应时间小于60 min,标记率可达90%以上,放射化学纯度大于92%;3种标记物的体外稳定性均很高,标记后24 h内基本不分解。生物分布结果表明,配合物均能较快地从血液和多数的组织器官中清除,主要通过排泄系统代谢,并初步探讨了这3个配合物在小鼠体内的生物分布行为可能与它们的脂水分配系数lgP有关。lgP值(-0.36)高的配合物[188Re(CO)3L3NH2],24h时在各个器官中放射性保留均高于其它2个配合物,但可能不是唯一的影响因素。总的来说,3个配基是用fac-[188Re(H2O)3(CO)3]+标记的比较理想的双功能螯合剂。 展开更多

关键词 ^188RE 双功能螯合剂 生物分布

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9-[(4氟-)-3羟-基甲基丁基]鸟嘌呤(FHBG)的改进合成方法 被引量：1

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作者 蔡汉成 尹端沚 +1 位作者 张岚 汪勇先 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第8期813-816,共4页

报道了9-[(4氟-)-3羟-基甲基丁基]鸟嘌呤(FHBG,Ⅱ)的改进合成方法,对起始原料喷昔洛韦(Ⅲ)的氨基和一个羟基用4-甲氧基氯化三苯甲烷保护,对另一个羟基磺酯化,得到N2-(p-甲氧基苯酰基二苯基甲基)-9-[(4甲-苯磺酰)-3-p-甲氧基苯酰基二苯基... 报道了9-[(4氟-)-3羟-基甲基丁基]鸟嘌呤(FHBG,Ⅱ)的改进合成方法,对起始原料喷昔洛韦(Ⅲ)的氨基和一个羟基用4-甲氧基氯化三苯甲烷保护,对另一个羟基磺酯化,得到N2-(p-甲氧基苯酰基二苯基甲基)-9-[(4甲-苯磺酰)-3-p-甲氧基苯酰基二苯基-甲氧基甲基丁基]鸟嘌呤(Ⅴ),收率为70.5%;再用四丁基氟化铵(TBAF)对化合物Ⅴ亲核取代4-甲苯磺酰基团,水解脱去保护基,即得FHBG。产品经1HNMR、IR、MS表征,并用HPLC分析了Ⅴ和Ⅱ,保留时间分别为5.89 m in和4.41 m in,积分计算质量分数分别为w(Ⅴ)=99.5%和w(Ⅱ)=99.3%。 展开更多

关键词 9-[(4-氟)-3-羟基甲基丁基]鸟嘌呤 正电子发射型计算机断层扫描 报告基因

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双功能偶联剂5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯的优化合成及其碘标记

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作者 刘秀青 汪勇先 +1 位作者 刘振锋 尹端沚 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第1期38-42,共5页

为了改善碘标记生物分子在体内的脱碘问题,在无水无氧条件下合成了碘标记前体5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC),并优化了合成条件,产率达到45%,并用核磁共振、质谱法进行了表征。在此基础上,合成了5-碘-3-吡啶甲酸-N-琥... 为了改善碘标记生物分子在体内的脱碘问题,在无水无氧条件下合成了碘标记前体5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC),并优化了合成条件,产率达到45%,并用核磁共振、质谱法进行了表征。在此基础上,合成了5-碘-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SIPC)。对标记前体SPC的125I标记条件进行了摸索,最终标记率达到80%以上,经高效液相色谱(HPLC)分离后,放化纯度达到97%。标记后的125I-SIPC在4℃保存24 h,放化纯度仍在92%以上,稳定性良好。 展开更多

关键词 碘 间接标记 标记前体 SPC ^125I-SIPC

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