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SPECT/MRI双模态显像剂SPION-DMSA-^(99)Tc^m的制备及其性质研究 被引量:5
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作者 王晓 崔海平 +4 位作者 史旭东 梁积新 孙钰林 申一鸣 沈浪涛 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1557-1564,共8页
为制备纳米材料SPION-DMSA及其标记物SPION-DMSA-99Tcm,探讨该标记物作为SPECT/MRI双模态显像剂的可能性,本工作先采用高温热解法合成了SPION,然后用DMSA包覆获得SPIONDMSA并进行各种表征。用99Tcm标记SPION-DMSA得到SPION-DMSA-99Tcm,... 为制备纳米材料SPION-DMSA及其标记物SPION-DMSA-99Tcm,探讨该标记物作为SPECT/MRI双模态显像剂的可能性,本工作先采用高温热解法合成了SPION,然后用DMSA包覆获得SPIONDMSA并进行各种表征。用99Tcm标记SPION-DMSA得到SPION-DMSA-99Tcm,并对该标记物进行荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的生物分布和显像研究。实验结果表明,SPION-DMSA具有超顺磁性,99Tcm标记率大于98%。SPION-DMSA-99Tcm在血液中清除较快,在肝脏中的摄取较高。SPIONDMSA-99Tcm与DMSA-99Tcm(Ⅴ)在小鼠体内的生物分布差异较大。SPION-DMSA-99Tcm在肿瘤中并没有明显的摄取。SPION-DMSA和SPION-DMSA-99Tcm的MRI和SPECT显像结果表明,SPIONDMSA和SPION-DMSA-99Tcm的肿瘤被动靶向作用有限。因此,对于荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠,SPION-DMSA-99Tcm还不是一种理想的SPECT/MRI双模态显像剂。 展开更多
关键词 超顺磁氧化铁纳米颗粒 二巯基丁二酸 ^99TC^M SPECT/MRI双模态显像剂
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放射性药物化学领域中的重要事件和研究前沿 被引量:9
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作者 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期355-365,共11页
评述了核化学和放射化学对人类健康改善的贡献。首先简要介绍了放射性的发现历史及在核化学和放射化学领域中其它与人类健康相关的重要发现。再介绍了钼-锝发生器和锝药物的研发历程、锝药物的基本原理及在核医学中的主要应用以及其它... 评述了核化学和放射化学对人类健康改善的贡献。首先简要介绍了放射性的发现历史及在核化学和放射化学领域中其它与人类健康相关的重要发现。再介绍了钼-锝发生器和锝药物的研发历程、锝药物的基本原理及在核医学中的主要应用以及其它用于核医学中的重要放射性核素。其次介绍了PET药物的显像原理、18F-FDG的研发历程及在核医学中的广泛应用;还介绍了其它重要的18F标记的显像药物。然后概述了目前的放射性治疗药物,着重介绍了用于治疗骨转移瘤的223 RaCl2注射液。再概述了各种模式显像技术的特点,并着重介绍了PET/MRI双模态显像药物的研发进展。最后,对核化学和放射化学在改善人类健康中的作用进行了展望,并简要叙述了中国所取得的成就和存在的问题。 展开更多
关键词 放射性诊断药物 放射性治疗药物 SPECT显像药物 PET显像药物 PET/MRI双模式显像剂
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靶向前列腺特异膜抗原的放射性诊断药物的研究现状和进展 被引量:5
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作者 周旭 崔孟超 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期421-433,共13页
前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一,较高的发病率和死亡率使其成为男性健康的重大威胁。目前,前列腺癌的常见诊断方法无法对前列腺癌进行早期、准确的诊断,而正电子发射断层显像/计算机断层成像(PET/CT)及单光子发射计算机断层成像/计... 前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一,较高的发病率和死亡率使其成为男性健康的重大威胁。目前,前列腺癌的常见诊断方法无法对前列腺癌进行早期、准确的诊断,而正电子发射断层显像/计算机断层成像(PET/CT)及单光子发射计算机断层成像/计算机断层成像(SPECT/CT)可对前列腺癌的发生和发展进行有效地早期诊断。前列腺特异性膜抗原(prostate-specific membrane antigen,PSMA)在前列腺癌细胞表面高表达,是前列腺癌显像和治疗的较理想靶点。本文首先简介了前列腺癌的发病情况及现行常见的诊断方法,然后描述了PSMA的基本结构及与单克隆抗体和小分子抑制剂的作用机理,接着,重点叙述了基于PSMA的放射性诊断药物(主要是^(99)Tc^(m)、^(68)Ga和^(18)F标记的药物)的研究现状和进展,最后,还对PSMA放射性诊断药物的前景进行了展望。 展开更多
关键词 前列腺特异性膜抗原 前列腺癌 放射性药物 正电子发射断层成像 单光子发射计算机断层成像
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基于^(64)Cu和超顺磁性氧化铁纳米粒子的PET/MRI双模态淋巴显像探针的研究 被引量:1
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作者 孙钰林 刘陆 +2 位作者 梁积新 陈玉清 沈浪涛 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2130-2137,共8页
采用共沉淀法先合成了由葡聚糖包覆的超顺磁氧化铁纳米粒子(IO-Dex),再用^(64)Cu标记二硫代氨基甲酸二磷酸盐(DTCBP),获得了^(64)Cu(DTCBP)2。然后,利用DTCBP中二磷酸基团与氧化铁牢固结合的特点,将预标记的^(64)Cu(DTCBP)2与IO-Dex结合... 采用共沉淀法先合成了由葡聚糖包覆的超顺磁氧化铁纳米粒子(IO-Dex),再用^(64)Cu标记二硫代氨基甲酸二磷酸盐(DTCBP),获得了^(64)Cu(DTCBP)2。然后,利用DTCBP中二磷酸基团与氧化铁牢固结合的特点,将预标记的^(64)Cu(DTCBP)2与IO-Dex结合,制备出一种用于淋巴结显像的PET/MRI双模态影像探针^(64)Cu(DTCBP)2-IO-Dex。经分离纯化,^(64)Cu(DTCBP)2-IO-Dex的放化纯度大于99%。该影像探针在Balb/C小鼠体内的生物分布结果显示:^(64)Cu(DTCBP)2-IO-Dex 1h时在腘窝淋巴结(PLN)和髂淋巴结(ILN)的吸收较高,分别为2.31%ID和1.84%ID;肝脏摄取最高,达15.41%ID/g;脾脏在3h前无摄取。在PET/CT和MRI模式下,均能清晰地观察到腘窝淋巴结的摄取。 展开更多
关键词 显像探针 氧化铁纳米粒子 二磷酸盐 淋巴显像
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α放射性金属药物的研究现状与展望 被引量:9
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作者 崔海平 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期524-538,共15页
靶向α治疗(TAT)是一种很有前景的肿瘤治疗方法。在TAT中,把含有α发射体核素的放射性药物的辐射选择性地传送到癌症细胞,而尽可能将全身的毒副作用最小化。与β粒子相比,α粒子具有更高的能量、更高的线性能量传递(LET)和更短的组织穿... 靶向α治疗(TAT)是一种很有前景的肿瘤治疗方法。在TAT中,把含有α发射体核素的放射性药物的辐射选择性地传送到癌症细胞,而尽可能将全身的毒副作用最小化。与β粒子相比,α粒子具有更高的能量、更高的线性能量传递(LET)和更短的组织穿透距离。因此,TAT在靶向治疗中具有明显的优势。本文概述了用于TAT的一些锕系元素和它们的放射性金属衰变子体。这些放射性金属核素包括225 Ac、212/213 Bi、212 Pb、227 Th以及223 Ra。首先比较了α粒子和β粒子的物理和辐射生物学性质。然后,描述了这些放射性金属核素的化学性质和来源。接着,展示了TAT中常用的一些双功能螯合剂。其后,介绍了TAT放射性药物的研究现状。最后,给出了TAT放射性药物研发中的挑战性问题和前景展望。 展开更多
关键词 靶向α治疗 放射性药物 锕系元素 ^225 Ac ^212/213 Bi ^212 Pb ^227 Th ^223 Ra
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3-羟基-4-吡啶酮类螯合剂在镓放射性药物中的研究进展及展望 被引量:2
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作者 董琳琳 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期418-431,共14页
目前,在肿瘤等重大疾病的早期诊断中,PET/CT(或PET/MRI)是灵敏度最高、分辨率最好的医学影像手段。PET/CT(或PET/MRI)依赖于PET药物,很大程度上依赖于18F PET药物。然而,随着世界上第一个68Ga药物(68Ga-DOTATATE)获得美国FDA批准进入市... 目前,在肿瘤等重大疾病的早期诊断中,PET/CT(或PET/MRI)是灵敏度最高、分辨率最好的医学影像手段。PET/CT(或PET/MRI)依赖于PET药物,很大程度上依赖于18F PET药物。然而,随着世界上第一个68Ga药物(68Ga-DOTATATE)获得美国FDA批准进入市场,68Ga及其药物的研究正受到越来越多的关注。本文首先介绍了镓的基本核性质和化学性质,然后提出了金属双功能螯合剂的设计要求,并讨论了一些常用镓螯合剂的优缺点。由于3-羟基-4-吡啶酮基团对三价镓离子具有高的亲和力和选择性,因此,特别重点关注了3-羟基-4-吡啶酮多齿螯合剂在镓放射性药物中的最新研究进展。最后,还对3-羟基-4-吡啶酮多齿螯合剂在镓放射性药物中的应用前景进行了展望。 展开更多
关键词 3-羟基-4-吡啶酮 67/68Ga 螯合剂 放射性药物
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新型SPECT/MRI双模态显像剂SPION-DMSA-RGD-99Tcm的合成与生物评价 被引量:2
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作者 王晓 崔海平 +4 位作者 史旭东 梁积新 孙钰林 申一鸣 沈浪涛 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1932-1938,共7页
为制备纳米材料SPION-DMSA-RGD及其标记物SPION-DMSA-RGD-99 Tcm,探讨该标记物作为SPECT/MRI双模态显像剂的可能性,在水溶性纳米颗粒SPION-DMSA上连接c(RGDfC),得到了SPION-DMSA-RGD,并进行了结构表征。用99 Tcm对SPION-DMSA-RGD进行标... 为制备纳米材料SPION-DMSA-RGD及其标记物SPION-DMSA-RGD-99 Tcm,探讨该标记物作为SPECT/MRI双模态显像剂的可能性,在水溶性纳米颗粒SPION-DMSA上连接c(RGDfC),得到了SPION-DMSA-RGD,并进行了结构表征。用99 Tcm对SPION-DMSA-RGD进行标记,并对该标记物进行了正常鼠和荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的生物分布研究,及荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的MRI和SPECT显像研究。研究结果表明,SPION-DMSA-RGD具有超顺磁性,99 Tcm标记率约为98%。正常鼠和荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的生物分布结果表明,SPION-DMSA-RGD-99 Tcm在血液中清除较快,在肝脏中摄取较高,在肿瘤中有摄取。荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的MRI和SPECT显像结果表明,SPION-DMSA-RGD和SPION-DMSA-RGD-99 Tcm的肿瘤主动靶向作用明显。以上结果提示,对于荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠,SPION-DMSA-RGD-99 Tc m是一种SPECT/MRI双模态显像剂。 展开更多
关键词 超顺磁氧化铁纳米颗粒 二巯基丁二酸 c(RGDfC) 99 Tcm SPECT/MRI双模态显像剂
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^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA:靶向叶酸受体阳性肿瘤的PET/MRI双模态显像探针 被引量:1
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作者 孙钰林 申一鸣 +2 位作者 梁积新 陈玉清 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CSCD 北大核心 2017年第4期298-308,共11页
报道了一种可用于叶酸受体阳性肿瘤显像的PET/MRI双模态显像探针(^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEGFA)的合成、初步的生物学评价及PET/CT和MRI显像结果。该探针由包覆了生物相容性的聚乙二醇(poly ethylene glycol,PEG)、超顺磁氧化铁纳米粒子(s... 报道了一种可用于叶酸受体阳性肿瘤显像的PET/MRI双模态显像探针(^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEGFA)的合成、初步的生物学评价及PET/CT和MRI显像结果。该探针由包覆了生物相容性的聚乙二醇(poly ethylene glycol,PEG)、超顺磁氧化铁纳米粒子(superparamegnetic iron oxide nanoparticles,SPIONs)、叶酸(folic acid,FA)、1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氮杂环十二烷(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid,DOTA)和正电子放射性核素^(64)Cu组成。经纯化后,^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA放化纯大于98%。荷KB裸鼠体内分布显示:^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA在肝脏、脾脏和肺中的放射性摄取较高,与非靶向标记物^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-OH比较,其对KB细胞瘤有明显的靶向作用。在MRI和PET/CT模式下,KB肿瘤能被较清晰地显像。^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA作为KB细胞肿瘤的PET/MRI双模态显像剂,有待于进一步深入研究以改善其标记率、稳定性和比活度等。 展开更多
关键词 PET/MRI双模态显像探针 超顺磁性氧化铁纳米粒子 叶酸 DOTA 64Cu
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