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注射用头孢噻肟钠等6种头孢菌素的体外抗菌活性研究
被引量:
16
1
作者
张淑华
袁靖
+2 位作者
欧真容
魏瑞萍
郑琼
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第6期357-360,共4页
目的 考察及评价注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠、注射用头孢曲松钠、注射用头孢他啶、注射用头孢呋辛钠和注射用头孢唑林钠 6种头孢菌素的抗菌作用特点。方法 采用琼脂二倍稀释法测定注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠等 6种...
目的 考察及评价注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠、注射用头孢曲松钠、注射用头孢他啶、注射用头孢呋辛钠和注射用头孢唑林钠 6种头孢菌素的抗菌作用特点。方法 采用琼脂二倍稀释法测定注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠等 6种头孢菌素对临床分离 194株致病菌 (其中产超广谱 β-内酰胺酶4 1株 ,产 β-内酰胺酶 12 1株、非产酶 73株 )的 MIC值。超声波破碎仪提取粗酶液 ,用紫外分光光度法测定各抗生素对 β-内酰胺酶相对水解率。结果 注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠、注射用头孢曲松钠和注射用头孢他啶 4种第三代头孢菌素对临床分离 194株致病菌的抗菌活性强于头孢呋辛钠和头孢唑林钠 2种第二代头孢菌素。所有头孢菌素对临床分离的 ESBL s菌株的耐药性均较非产酶株严重。β-内酰胺酶稳定性试验结果表明 :头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢曲松钠和头孢他啶对 SHV- 1、SHV- 2、SHV- 4、SHV- 5、TEM- 1、TEM- 5和 D31等β-内酰胺酶的相对水解率分别在 4 0 %~ 90 %范围内 ,均较头孢呋辛和头孢唑林低。结论 头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠和头孢他啶等 4种第三代头孢菌素对临床治疗分离菌株仍具有较好的抗菌作用 ,但也出现不少耐药菌株。建议临床使用第三代头孢菌素时与酶抑制剂联合应用 ,?
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关键词
头孢噻肟钠
头孢哌酮钠
头孢曲松钠
头孢他啶
头孢呋辛钠
头孢唑林钠
β-内酰胺酶
体外抗菌活性
水解率
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职称材料
头孢菌素类抗生素的最新研究进展
被引量:
92
2
作者
薛雨
陈宇瑛
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第2期86-92,共7页
头孢菌素类抗生素为在临床上使用的一类十分重要的抗菌药,目前对其研究仍然是抗生素药物研发的热点。本文通过检索和收集国内外有关头孢类抗生素方面的大量文献和统计数据,简述了其发展历程,归纳出近年来国内外头孢类抗生素的市场前景...
头孢菌素类抗生素为在临床上使用的一类十分重要的抗菌药,目前对其研究仍然是抗生素药物研发的热点。本文通过检索和收集国内外有关头孢类抗生素方面的大量文献和统计数据,简述了其发展历程,归纳出近年来国内外头孢类抗生素的市场前景及发展趋势并对该类药物近年来的研究热点及未来的研究方向进行了探讨。头孢类抗生素研究在整个抗生素工业中仍将具有广阔的前景。
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关键词
抗生素
头孢菌素
进展
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职称材料
果葡糖浆对环孢菌素A发酵影响的研究
被引量:
5
3
作者
曾志刚
徐欣
王艾莉
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第9期668-670,725,共4页
目的研究F42果葡糖浆对环孢菌素A发酵的影响。方法离心检测菌丝体浓度及HPLC法检测发酵过程中环孢菌素A发酵单位。结果 F42果葡糖浆在去除部分葡萄糖后更加有利于环孢菌素A发酵,菌丝浓度和产量明显增加,确定最适浓度为11%,其发酵单位与...
目的研究F42果葡糖浆对环孢菌素A发酵的影响。方法离心检测菌丝体浓度及HPLC法检测发酵过程中环孢菌素A发酵单位。结果 F42果葡糖浆在去除部分葡萄糖后更加有利于环孢菌素A发酵,菌丝浓度和产量明显增加,确定最适浓度为11%,其发酵单位与与8%果糖组相当,而菌丝浓度明显低于8%果糖组。结论由于去除部分葡萄糖的F42果葡糖浆价格远低于果糖,在生产中可以用于替代果糖,从而降低生产成本。
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关键词
环孢菌素A
果葡糖浆
果糖
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职称材料
miRNA及其在医药领域应用的研究进展
被引量:
2
4
作者
王奇宇
王明蓉
罗洁
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第3期173-178,I0003,共7页
miRNAs(MicroRNAs)是一类内生性、序列结构进化上高度保守、长度为20~23nt(核苷酸)的非编码性质单链小分子RNA,广泛存在于真核生物。miRNA在生命活动中具有必不可少的调节作用,主要包括个体时序性发育、细胞增值、分化、凋亡、...
miRNAs(MicroRNAs)是一类内生性、序列结构进化上高度保守、长度为20~23nt(核苷酸)的非编码性质单链小分子RNA,广泛存在于真核生物。miRNA在生命活动中具有必不可少的调节作用,主要包括个体时序性发育、细胞增值、分化、凋亡、器官发育、脂肪代谢、激素分泌、神经系统发育,并与肿瘤产生等密切相关。本综述主要涉及miRNA结构特征、分子生物学功能、生物合成过程及其在疾病治疗、新药研发等相关领域的研究进展。
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关键词
MIRNA
RNA诱导的沉默复合物
肿瘤
RNA干扰
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职称材料
头孢哌酮钠/三唑巴坦钠不同配比复方制剂的体内、外抗菌活性试验及小鼠毒性研究
被引量:
10
5
作者
张淑华
王昉彤
+2 位作者
欧真容
钟宁
庄镇华
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第3期154-162,共9页
目的 考察及评价头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1配比的复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,及其对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用 ,拟找出头孢哌酮钠与三唑巴坦钠的最佳配...
目的 考察及评价头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1配比的复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,及其对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用 ,拟找出头孢哌酮钠与三唑巴坦钠的最佳配比 ,为进一步开发头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂提供依据。方法 采用琼脂二倍稀释法测定了头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)对临床分离致病菌 (包括产 β-内酰胺酶和产超广谱酶 ESBL s菌株 )的体外抗菌作用及对产酶金葡球菌和大肠埃希氏菌感染小鼠的体内保护作用。采用紫外分光光度法测定头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)及单用头孢哌酮对 8种标准 β-内酰胺酶的稳定性 ,并与头孢哌酮 /舒巴坦、哌拉西林、哌拉西林 /三唑巴坦等 β-内酰胺抗生素进行比较。比较小鼠一次静脉注射头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠 (4∶ 1)的急性毒性。结果 头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1和 8∶ 1配伍均可比单用头孢哌酮对产酶耐药菌株的 MIC50 降低 1/ 2~ 1/ 6 4 ,其中 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1的体外抗菌活力基本相同 ,略强于 8∶ 1。4∶ 1配伍体外活性与头孢哌酮 /舒巴坦相当。头孢哌酮钠/三唑巴坦钠 (4∶ 1)
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关键词
头孢哌酮/三唑巴坦
体内及外抗菌活性
β-内酰胺酶稳定性
MIC50
MIC90
ED50
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职称材料
利福霉素类抗生素及其构效关系研究进展
被引量:
12
6
作者
罗忠枚
夏小冬
+3 位作者
崔玉彬
蒋晓磊
马超
曹胜华
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期308-319,共12页
本文综述了抗结核病利福霉素类抗生素的不同结构修饰方法、构效关系(SAR)及其典型衍生物。同时,本文阐述了这些衍生物体内外抗结核分枝杆菌(MTB)活性,甚至包括一些候选药物的临床试验结果。其中重点讲述了利福平、利福布汀和利福拉齐的...
本文综述了抗结核病利福霉素类抗生素的不同结构修饰方法、构效关系(SAR)及其典型衍生物。同时,本文阐述了这些衍生物体内外抗结核分枝杆菌(MTB)活性,甚至包括一些候选药物的临床试验结果。其中重点讲述了利福平、利福布汀和利福拉齐的结构修饰衍生物,而目前利福布汀和利福拉齐的衍生物是近年利福霉素类抗结核药物研究的热点,发现了一些有较好开发前景的新候选物,如RFA-2和RFA-2,且利福平衍生物rifalong和利福霉素类杂合物也值得关注。
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关键词
利福霉素
结核病
结核分枝杆菌
多耐药结核分枝杆菌
构效关系(SAR)
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职称材料
坤泰胶囊对SD大鼠生育力和早期胚胎毒性的研究
被引量:
20
7
作者
王玮
张云
+3 位作者
刘昆
龚华云
何家林
龚立
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第10期1869-1873,共5页
目的观察坤泰胶囊(熟地黄、黄连、白芍、黄芩、阿胶、茯苓)对SD大鼠生育力及早期胚胎发育的影响。方法雌鼠于交配前2周连续给予坤泰胶囊成品粉溶液至妊娠第7日。低剂量组2.5 g/kg、中剂量组5.0 g/kg、高剂量组10.0 g/kg,对照组给予双蒸...
目的观察坤泰胶囊(熟地黄、黄连、白芍、黄芩、阿胶、茯苓)对SD大鼠生育力及早期胚胎发育的影响。方法雌鼠于交配前2周连续给予坤泰胶囊成品粉溶液至妊娠第7日。低剂量组2.5 g/kg、中剂量组5.0 g/kg、高剂量组10.0 g/kg,对照组给予双蒸水。试验期间每天观察大鼠一般情况。测定雌鼠的质量、摄食量。于妊娠第14天解剖雌鼠,记录孕鼠的怀孕子宫质量、黄体数、着床数、吸收胎数、活胎数和死胎数。记录雌鼠交配率和妊娠率。结果与对照组相比,坤泰胶囊成品粉低、中、高剂量组雌鼠怀孕第0~第14天的质量、怀孕雌鼠黄体数、着床数、活胎仔数、吸收胎数、胎窝总质量、卵巢质量、子宫质量、胚胎死亡率、雌鼠平均性周期天数和平均性周期数、交配率、雌动物受孕率差异无统计学意义。结论本实验条件下,坤泰胶囊成品粉在10.0 g/kg剂量下,对SD雌性大鼠无明显生育力和早期胚胎毒性。
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关键词
坤泰胶囊
SD大鼠
生育力
早期胚胎毒性
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职称材料
喹诺酮类抗菌药物研究新进展
被引量:
31
8
作者
蒋晓磊
崔玉彬
曹胜华
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第4期255-263,共9页
本文简述了喹诺酮类药物近几年的研究进展,分为上市药物、临床试验药物和未来发展趋势三部分,对目前处于临床研究阶段的药物做了重点讲述,其中delafloxacin是最有希望的喹诺酮类候选药物,同时介绍了喹诺酮类抗菌药物的未来发展方向,即...
本文简述了喹诺酮类药物近几年的研究进展,分为上市药物、临床试验药物和未来发展趋势三部分,对目前处于临床研究阶段的药物做了重点讲述,其中delafloxacin是最有希望的喹诺酮类候选药物,同时介绍了喹诺酮类抗菌药物的未来发展方向,即侧链修饰、喹诺酮类似物、喹诺酮杂合物和TB药物与喹诺酮轭合物。
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关键词
喹诺酮类
抗菌谱
抗菌活性
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职称材料
抗结核药物的研究新进展
被引量:
15
9
作者
崔玉彬
曹胜华
蒋晓磊
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第5期321-333,共13页
本文综述了近年抗结核药物的研究进展,分为抗结核药物的历史、现状和未来三部分,重点讲述了一些具有开发前景的喹喏酮类、硝基咪唑类、二芳基喹啉类、吡咯类、噁唑烷酮类、乙二胺类等药物,同时介绍具有开发前景的新型抗结核药物研发新领...
本文综述了近年抗结核药物的研究进展,分为抗结核药物的历史、现状和未来三部分,重点讲述了一些具有开发前景的喹喏酮类、硝基咪唑类、二芳基喹啉类、吡咯类、噁唑烷酮类、乙二胺类等药物,同时介绍具有开发前景的新型抗结核药物研发新领域,即脂肪酸合酶II抑制剂、移位酶I抑制剂及肽脱甲酰酶抑制剂,其中较有开发前景的抗结核候选药物有PA-824、OPC-67683、TMC207、LL-3858和SQ-109。
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关键词
结核病
抗结核药物
结核分枝杆菌
多耐药结核病
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职称材料
氨基糖苷类抗生素肾毒性及生物标志物的研究进展
被引量:
12
10
作者
李明阳
李勇
+1 位作者
王昉彤
崔芬芳
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第2期85-88,共4页
由于抗菌谱广和价格便宜等原因,氨基糖苷类抗生素(AGS)广泛地用于治疗革兰阴性细菌所引起的感染。然而该类抗生素在治疗过程中有10%-20%的概率引起肾毒性,使其在临床应用中受到了一定限制。本文就氨基糖苷类抗生素所引起的肾毒...
由于抗菌谱广和价格便宜等原因,氨基糖苷类抗生素(AGS)广泛地用于治疗革兰阴性细菌所引起的感染。然而该类抗生素在治疗过程中有10%-20%的概率引起肾毒性,使其在临床应用中受到了一定限制。本文就氨基糖苷类抗生素所引起的肾毒性以及肾毒性的预测方法做综合性介绍,并着重介绍诊断肾毒性的生物标志物(Biomarker)。
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关键词
氨基糖苷类抗生素
肾毒性
生物标志物
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职称材料
在研广谱头孢菌素类抗生素的新进展
被引量:
7
11
作者
崔玉彬
蒋晓磊
曹胜华
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第12期881-891,910,共12页
目前头孢菌素类药物的研究热点在于寻找对耐药革兰阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)敏感的头孢菌素类化合物及对高活性化合物进行结构修饰,改善其药学性质。本文先就2008年上市的抗MRSA广谱新药ceftobiprole进行...
目前头孢菌素类药物的研究热点在于寻找对耐药革兰阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)敏感的头孢菌素类化合物及对高活性化合物进行结构修饰,改善其药学性质。本文先就2008年上市的抗MRSA广谱新药ceftobiprole进行介绍,再将近十余年研发中的广谱头孢菌素类抗生素的新进展做一简要综述,其中ceftaroline和FR264205(CXA-101)是较有前景的候选药物,ceftaroline新药上市申请(NDA)有望于2010年获准。
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关键词
头孢菌素
MRSA
CEFTOBIPROLE
CEFTAROLINE
FR264205(CXA-101)
RWJ-54428
BMS-247243
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职称材料
司帕沙星和妥舒沙星的体内外抗菌作用研究(英文)
被引量:
4
12
作者
匡湘红
周黎明
+3 位作者
王浴生
杨芳炬
张淑华
欧真容
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第5期289-294,共6页
目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性,并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性.方法用琼脂稀释法测定国产司...
目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性,并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性.方法用琼脂稀释法测定国产司帕沙星和妥舒沙星的MIC50和MIC 90,并与其它四种氟喹诺酮类抗菌药进行了比较.本文还测定了抗菌药对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠治疗的ED50.结果体外试验表明司帕沙星和妥舒沙星能有效抑制或杀灭革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌,显示了广谱抗菌活性.司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌的抗菌活性是环丙沙星的2~8倍,氧氟沙星和氟罗沙星的4~1 6倍,是诺氟沙星的16~32倍.司帕沙星对MRSA的抗菌活性与妥舒沙星相似,但优于环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星.司帕沙星对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星和妥舒沙星相似,是氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星的2~8倍.两药对厌氧菌的抗菌活性也较环丙沙星强.口服或皮下注射司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星.同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似.三种受试药对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于铜绿假单胞菌所致感染.结论司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌和厌氧菌的体外抗菌活性优于环丙沙星和其它药物,对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星相似,但优于其它受试药.司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的体内保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星.同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似.
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关键词
司帕沙星
妥舒沙星
MIC50
MIC90
ED50
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职称材料
罗库溴铵的合成工艺研究
被引量:
5
13
作者
贾景雨
韩增影
+1 位作者
马帅
曹胜华
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第10期1417-1421,共5页
合成了罗库溴铵并对其工艺进行优化。以表雄酮为起始原料,经消除、溴代、环氧化、吡咯烷基化、还原、开环、乙酰化、烯丙基溴成季铵盐共八步反应合成了肌松药罗库溴铵。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达24.77%...
合成了罗库溴铵并对其工艺进行优化。以表雄酮为起始原料,经消除、溴代、环氧化、吡咯烷基化、还原、开环、乙酰化、烯丙基溴成季铵盐共八步反应合成了肌松药罗库溴铵。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达24.77%。改进后的合成方法及工艺降低了成本、简化了操作、提高了产率,更加适用于工业化生产。
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关键词
罗库溴铵
合成
工艺
优化
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职称材料
新型药物载体免疫脂质体的研究进展
被引量:
14
14
作者
莫方芬
邓盛齐
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第4期249-254,共6页
免疫脂质体作为一种新型药物载体具有很多优势,在临床治疗中有着广阔的应用前景。本文就免疫脂质体的分类、抗体连接脂质体的方法、临床应用及其发展现状进行综述。
关键词
免疫脂质体
抗体
靶向
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职称材料
头孢呋辛内酯的合成及急性毒性的研究
被引量:
3
15
作者
赵经伟
黄金龙
+4 位作者
金学才
洪俊
王亚男
张波
余能
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第8期604-606,共3页
本文介绍了一种合成头孢呋辛内酯的新方法,总收率85.7%,本合成方法路线短、操作简便,收率高,产物结构经IR和NMR验证。本文还对头孢呋辛内酯进行了急性毒性的研究。
关键词
3-去氨基甲酰头孢呋辛:合成
头孢呋辛内酯
急性毒性
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职称材料
绿原酸大鼠口服吸收绝对生物利用度研究
被引量:
2
16
作者
任静
蒋学华
+1 位作者
邓盛齐
陶静
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第11期847-850,共4页
目的评价绿原酸大鼠口服吸收的绝对生物利用度。方法以绿原酸大鼠静脉注射给药后药动学参数AUC为参照,三组大鼠按照200、400、600mg/kg给药剂量分别灌胃给药,计算相关参数,按公式Fpo(%)=AUCpo×Div/(AUCiv×Dpo)×100%计算...
目的评价绿原酸大鼠口服吸收的绝对生物利用度。方法以绿原酸大鼠静脉注射给药后药动学参数AUC为参照,三组大鼠按照200、400、600mg/kg给药剂量分别灌胃给药,计算相关参数,按公式Fpo(%)=AUCpo×Div/(AUCiv×Dpo)×100%计算绝对生物利用度。结果静脉注射给药后AUC0→t为198.01±42.36mg/L·min.灌胃200、400、600mg/kg三个剂量下的AUC0→t分别为339.39±16.03、1268.31±207.08和2530.35±442.57mg/L·min,绝对生物利用度分别为34.28%、64.06%和85.2%。结论绝对生物利用度的评价为绿原酸制剂开发提供了有益参考。
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关键词
绿原酸
大鼠
口服吸收
绝对生物利用度
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职称材料
利用响应面方法优化多杀菌素发酵培养基
被引量:
5
17
作者
赵晨
叶丽娟
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第12期945-950,共6页
目的多杀菌素是一种由刺糖多孢菌发酵产生的大环内酯类化合物,是一种高效、安全且低毒性的新型生物农药。本研究采用响应面方法来优化刺糖多孢菌发酵培养基,提高多杀菌素的产量。方法本研究先后通过部分因子设计、最陡寻优和中心组合设...
目的多杀菌素是一种由刺糖多孢菌发酵产生的大环内酯类化合物,是一种高效、安全且低毒性的新型生物农药。本研究采用响应面方法来优化刺糖多孢菌发酵培养基,提高多杀菌素的产量。方法本研究先后通过部分因子设计、最陡寻优和中心组合设计等几种统计学手段来优化培养基。结果经初步优化后的培养基,其多杀菌素的产量达到180.6mg/L,较优化前的115.1mg/L提高了56.87%。结论响应面方法是一种有效优化多杀菌素发酵培养基从而提高多杀菌素产量的方法。
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关键词
刺糖多孢菌
多杀菌素
培养基优化
响应面法
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职称材料
阿奇沙坦酯的合成工艺研究
被引量:
2
18
作者
贾景雨
马帅
+3 位作者
杜伟宏
赵俊
李少华
曹胜华
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第3期413-417,共5页
本文以3-硝基邻苯二甲酸-1-甲酯为起始原料,经羧基转为氨基、还原、环合、N-烷基化、缩合、闭环、水解、酯化共8步反应制得了降压药阿奇沙坦酯。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达30%。
关键词
阿奇沙坦酯
降压药
合成
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职称材料
内生真菌SEF15927对截短侧耳素的微生物羟化研究
被引量:
1
19
作者
李端华
陈祈磊
+5 位作者
邹昆
徐欣
王辂
李直
郭义东
褚以文
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第8期590-592,共3页
目的研究植物内生真菌SEF15927对截短侧耳素的转化作用。方法利用液体培养生长细胞对截短侧耳素进行生物转化。发酵液经乙酸乙酯萃取和硅胶柱层析分离获得一个羟化产物。运用质谱和核磁共振光谱鉴定结构。结果转化产物为2-羟基截短侧耳...
目的研究植物内生真菌SEF15927对截短侧耳素的转化作用。方法利用液体培养生长细胞对截短侧耳素进行生物转化。发酵液经乙酸乙酯萃取和硅胶柱层析分离获得一个羟化产物。运用质谱和核磁共振光谱鉴定结构。结果转化产物为2-羟基截短侧耳素。结论植物内生真菌SEF15927为一具有高转化率的截短侧耳素羟化菌株,
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关键词
生物转化
截短侧耳素
羟基化
植物内生真菌
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职称材料
氧头孢中间体的溴代反应研究
被引量:
1
20
作者
夏小冬
袁红
+3 位作者
罗忠枚
叶家林
曹胜华
丁小东
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期650-652,共3页
以6-APA(6-氨基青霉烷酸)为原料,经过苯甲酰化保护,硫的氧化,二苯甲酯保护,7位氨基异构化,开环重排,得到异丙烯基表唑啉。用NBS,溴素分别尝试进行溴代,最终得到两个溴代物异构体,并经过核磁共振氢谱对结构进行了确证。
关键词
氧头孢中间体
异丙烯基表唑啉
溴代
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职称材料
题名
注射用头孢噻肟钠等6种头孢菌素的体外抗菌活性研究
被引量:
16
1
作者
张淑华
袁靖
欧真容
魏瑞萍
郑琼
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
上药
集团
抗生素事业部
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第6期357-360,共4页
文摘
目的 考察及评价注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠、注射用头孢曲松钠、注射用头孢他啶、注射用头孢呋辛钠和注射用头孢唑林钠 6种头孢菌素的抗菌作用特点。方法 采用琼脂二倍稀释法测定注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠等 6种头孢菌素对临床分离 194株致病菌 (其中产超广谱 β-内酰胺酶4 1株 ,产 β-内酰胺酶 12 1株、非产酶 73株 )的 MIC值。超声波破碎仪提取粗酶液 ,用紫外分光光度法测定各抗生素对 β-内酰胺酶相对水解率。结果 注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠、注射用头孢曲松钠和注射用头孢他啶 4种第三代头孢菌素对临床分离 194株致病菌的抗菌活性强于头孢呋辛钠和头孢唑林钠 2种第二代头孢菌素。所有头孢菌素对临床分离的 ESBL s菌株的耐药性均较非产酶株严重。β-内酰胺酶稳定性试验结果表明 :头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢曲松钠和头孢他啶对 SHV- 1、SHV- 2、SHV- 4、SHV- 5、TEM- 1、TEM- 5和 D31等β-内酰胺酶的相对水解率分别在 4 0 %~ 90 %范围内 ,均较头孢呋辛和头孢唑林低。结论 头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠和头孢他啶等 4种第三代头孢菌素对临床治疗分离菌株仍具有较好的抗菌作用 ,但也出现不少耐药菌株。建议临床使用第三代头孢菌素时与酶抑制剂联合应用 ,?
关键词
头孢噻肟钠
头孢哌酮钠
头孢曲松钠
头孢他啶
头孢呋辛钠
头孢唑林钠
β-内酰胺酶
体外抗菌活性
水解率
Keywords
Cefotaxime
Cefoperazone
Ceftriaxone
Ceftazidime
Cefuroxime
Cefazolin
β-lactamase
In vitro antibacterial activities
Hydrolysis rate
分类号
R978.11 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
头孢菌素类抗生素的最新研究进展
被引量:
92
2
作者
薛雨
陈宇瑛
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第2期86-92,共7页
文摘
头孢菌素类抗生素为在临床上使用的一类十分重要的抗菌药,目前对其研究仍然是抗生素药物研发的热点。本文通过检索和收集国内外有关头孢类抗生素方面的大量文献和统计数据,简述了其发展历程,归纳出近年来国内外头孢类抗生素的市场前景及发展趋势并对该类药物近年来的研究热点及未来的研究方向进行了探讨。头孢类抗生素研究在整个抗生素工业中仍将具有广阔的前景。
关键词
抗生素
头孢菌素
进展
Keywords
Antibiotics
Cephalosporin
Development
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
果葡糖浆对环孢菌素A发酵影响的研究
被引量:
5
3
作者
曾志刚
徐欣
王艾莉
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第9期668-670,725,共4页
文摘
目的研究F42果葡糖浆对环孢菌素A发酵的影响。方法离心检测菌丝体浓度及HPLC法检测发酵过程中环孢菌素A发酵单位。结果 F42果葡糖浆在去除部分葡萄糖后更加有利于环孢菌素A发酵,菌丝浓度和产量明显增加,确定最适浓度为11%,其发酵单位与与8%果糖组相当,而菌丝浓度明显低于8%果糖组。结论由于去除部分葡萄糖的F42果葡糖浆价格远低于果糖,在生产中可以用于替代果糖,从而降低生产成本。
关键词
环孢菌素A
果葡糖浆
果糖
Keywords
Cyclosporin A
Fructose-glucose syrup
Fructose
分类号
R979.5 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
miRNA及其在医药领域应用的研究进展
被引量:
2
4
作者
王奇宇
王明蓉
罗洁
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第3期173-178,I0003,共7页
文摘
miRNAs(MicroRNAs)是一类内生性、序列结构进化上高度保守、长度为20~23nt(核苷酸)的非编码性质单链小分子RNA,广泛存在于真核生物。miRNA在生命活动中具有必不可少的调节作用,主要包括个体时序性发育、细胞增值、分化、凋亡、器官发育、脂肪代谢、激素分泌、神经系统发育,并与肿瘤产生等密切相关。本综述主要涉及miRNA结构特征、分子生物学功能、生物合成过程及其在疾病治疗、新药研发等相关领域的研究进展。
关键词
MIRNA
RNA诱导的沉默复合物
肿瘤
RNA干扰
Keywords
miRNA
RISC
Tumor
RNA interference
分类号
R979.14 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
头孢哌酮钠/三唑巴坦钠不同配比复方制剂的体内、外抗菌活性试验及小鼠毒性研究
被引量:
10
5
作者
张淑华
王昉彤
欧真容
钟宁
庄镇华
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第3期154-162,共9页
文摘
目的 考察及评价头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1配比的复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,及其对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用 ,拟找出头孢哌酮钠与三唑巴坦钠的最佳配比 ,为进一步开发头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂提供依据。方法 采用琼脂二倍稀释法测定了头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)对临床分离致病菌 (包括产 β-内酰胺酶和产超广谱酶 ESBL s菌株 )的体外抗菌作用及对产酶金葡球菌和大肠埃希氏菌感染小鼠的体内保护作用。采用紫外分光光度法测定头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)及单用头孢哌酮对 8种标准 β-内酰胺酶的稳定性 ,并与头孢哌酮 /舒巴坦、哌拉西林、哌拉西林 /三唑巴坦等 β-内酰胺抗生素进行比较。比较小鼠一次静脉注射头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠 (4∶ 1)的急性毒性。结果 头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1和 8∶ 1配伍均可比单用头孢哌酮对产酶耐药菌株的 MIC50 降低 1/ 2~ 1/ 6 4 ,其中 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1的体外抗菌活力基本相同 ,略强于 8∶ 1。4∶ 1配伍体外活性与头孢哌酮 /舒巴坦相当。头孢哌酮钠/三唑巴坦钠 (4∶ 1)
关键词
头孢哌酮/三唑巴坦
体内及外抗菌活性
β-内酰胺酶稳定性
MIC50
MIC90
ED50
Keywords
Cefoperazone/tazobatam
In vitro and in vivo antibacterial activity
Stability of β-lactamase
MIC_50
MIC_90
ED_50
分类号
R978.11 [医药卫生—药品]
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
利福霉素类抗生素及其构效关系研究进展
被引量:
12
6
作者
罗忠枚
夏小冬
崔玉彬
蒋晓磊
马超
曹胜华
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期308-319,共12页
文摘
本文综述了抗结核病利福霉素类抗生素的不同结构修饰方法、构效关系(SAR)及其典型衍生物。同时,本文阐述了这些衍生物体内外抗结核分枝杆菌(MTB)活性,甚至包括一些候选药物的临床试验结果。其中重点讲述了利福平、利福布汀和利福拉齐的结构修饰衍生物,而目前利福布汀和利福拉齐的衍生物是近年利福霉素类抗结核药物研究的热点,发现了一些有较好开发前景的新候选物,如RFA-2和RFA-2,且利福平衍生物rifalong和利福霉素类杂合物也值得关注。
关键词
利福霉素
结核病
结核分枝杆菌
多耐药结核分枝杆菌
构效关系(SAR)
Keywords
Rifamycins
Tuberculosis
Mycobacterium tuberculosis
Muti-drug resistant Mycobacterium tuberculosis
Structure-activity relationships(SAR)
分类号
R978.991 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
坤泰胶囊对SD大鼠生育力和早期胚胎毒性的研究
被引量:
20
7
作者
王玮
张云
刘昆
龚华云
何家林
龚立
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
中国医药集团
安全性评价
研究
中心
出处
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第10期1869-1873,共5页
文摘
目的观察坤泰胶囊(熟地黄、黄连、白芍、黄芩、阿胶、茯苓)对SD大鼠生育力及早期胚胎发育的影响。方法雌鼠于交配前2周连续给予坤泰胶囊成品粉溶液至妊娠第7日。低剂量组2.5 g/kg、中剂量组5.0 g/kg、高剂量组10.0 g/kg,对照组给予双蒸水。试验期间每天观察大鼠一般情况。测定雌鼠的质量、摄食量。于妊娠第14天解剖雌鼠,记录孕鼠的怀孕子宫质量、黄体数、着床数、吸收胎数、活胎数和死胎数。记录雌鼠交配率和妊娠率。结果与对照组相比,坤泰胶囊成品粉低、中、高剂量组雌鼠怀孕第0~第14天的质量、怀孕雌鼠黄体数、着床数、活胎仔数、吸收胎数、胎窝总质量、卵巢质量、子宫质量、胚胎死亡率、雌鼠平均性周期天数和平均性周期数、交配率、雌动物受孕率差异无统计学意义。结论本实验条件下,坤泰胶囊成品粉在10.0 g/kg剂量下,对SD雌性大鼠无明显生育力和早期胚胎毒性。
关键词
坤泰胶囊
SD大鼠
生育力
早期胚胎毒性
Keywords
Kuntai Capsules
SD rats
fertility
toxicity to early embry
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
喹诺酮类抗菌药物研究新进展
被引量:
31
8
作者
蒋晓磊
崔玉彬
曹胜华
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第4期255-263,共9页
文摘
本文简述了喹诺酮类药物近几年的研究进展,分为上市药物、临床试验药物和未来发展趋势三部分,对目前处于临床研究阶段的药物做了重点讲述,其中delafloxacin是最有希望的喹诺酮类候选药物,同时介绍了喹诺酮类抗菌药物的未来发展方向,即侧链修饰、喹诺酮类似物、喹诺酮杂合物和TB药物与喹诺酮轭合物。
关键词
喹诺酮类
抗菌谱
抗菌活性
Keywords
Quinolones
Antibacterial spectrum
Antibacterial activity
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
抗结核药物的研究新进展
被引量:
15
9
作者
崔玉彬
曹胜华
蒋晓磊
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第5期321-333,共13页
文摘
本文综述了近年抗结核药物的研究进展,分为抗结核药物的历史、现状和未来三部分,重点讲述了一些具有开发前景的喹喏酮类、硝基咪唑类、二芳基喹啉类、吡咯类、噁唑烷酮类、乙二胺类等药物,同时介绍具有开发前景的新型抗结核药物研发新领域,即脂肪酸合酶II抑制剂、移位酶I抑制剂及肽脱甲酰酶抑制剂,其中较有开发前景的抗结核候选药物有PA-824、OPC-67683、TMC207、LL-3858和SQ-109。
关键词
结核病
抗结核药物
结核分枝杆菌
多耐药结核病
Keywords
Tuberculosis
Antituberculous drugs
Mycobacterium tuberculosis
Multi-drug resistant tuberculosis
分类号
R978.3 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
氨基糖苷类抗生素肾毒性及生物标志物的研究进展
被引量:
12
10
作者
李明阳
李勇
王昉彤
崔芬芳
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第2期85-88,共4页
文摘
由于抗菌谱广和价格便宜等原因,氨基糖苷类抗生素(AGS)广泛地用于治疗革兰阴性细菌所引起的感染。然而该类抗生素在治疗过程中有10%-20%的概率引起肾毒性,使其在临床应用中受到了一定限制。本文就氨基糖苷类抗生素所引起的肾毒性以及肾毒性的预测方法做综合性介绍,并着重介绍诊断肾毒性的生物标志物(Biomarker)。
关键词
氨基糖苷类抗生素
肾毒性
生物标志物
Keywords
Aminoglycosides
Nephrotoxicity
Biomarkers
分类号
R978.12 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
在研广谱头孢菌素类抗生素的新进展
被引量:
7
11
作者
崔玉彬
蒋晓磊
曹胜华
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第12期881-891,910,共12页
文摘
目前头孢菌素类药物的研究热点在于寻找对耐药革兰阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)敏感的头孢菌素类化合物及对高活性化合物进行结构修饰,改善其药学性质。本文先就2008年上市的抗MRSA广谱新药ceftobiprole进行介绍,再将近十余年研发中的广谱头孢菌素类抗生素的新进展做一简要综述,其中ceftaroline和FR264205(CXA-101)是较有前景的候选药物,ceftaroline新药上市申请(NDA)有望于2010年获准。
关键词
头孢菌素
MRSA
CEFTOBIPROLE
CEFTAROLINE
FR264205(CXA-101)
RWJ-54428
BMS-247243
Keywords
Cephalosporins
MRSA
Ceftobiprole
Ceftaroline
FR264205(CXA-101)
RWJ-54428
BMS-247243
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
司帕沙星和妥舒沙星的体内外抗菌作用研究(英文)
被引量:
4
12
作者
匡湘红
周黎明
王浴生
杨芳炬
张淑华
欧真容
机构
四川
大学华西基础医学与法医学院
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第5期289-294,共6页
文摘
目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性,并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性.方法用琼脂稀释法测定国产司帕沙星和妥舒沙星的MIC50和MIC 90,并与其它四种氟喹诺酮类抗菌药进行了比较.本文还测定了抗菌药对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠治疗的ED50.结果体外试验表明司帕沙星和妥舒沙星能有效抑制或杀灭革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌,显示了广谱抗菌活性.司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌的抗菌活性是环丙沙星的2~8倍,氧氟沙星和氟罗沙星的4~1 6倍,是诺氟沙星的16~32倍.司帕沙星对MRSA的抗菌活性与妥舒沙星相似,但优于环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星.司帕沙星对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星和妥舒沙星相似,是氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星的2~8倍.两药对厌氧菌的抗菌活性也较环丙沙星强.口服或皮下注射司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星.同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似.三种受试药对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于铜绿假单胞菌所致感染.结论司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌和厌氧菌的体外抗菌活性优于环丙沙星和其它药物,对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星相似,但优于其它受试药.司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的体内保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星.同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似.
关键词
司帕沙星
妥舒沙星
MIC50
MIC90
ED50
Keywords
Sparfloxacin
Tosufloxacin
MIC 50
MIC 90
ED 50
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
罗库溴铵的合成工艺研究
被引量:
5
13
作者
贾景雨
韩增影
马帅
曹胜华
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第10期1417-1421,共5页
文摘
合成了罗库溴铵并对其工艺进行优化。以表雄酮为起始原料,经消除、溴代、环氧化、吡咯烷基化、还原、开环、乙酰化、烯丙基溴成季铵盐共八步反应合成了肌松药罗库溴铵。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达24.77%。改进后的合成方法及工艺降低了成本、简化了操作、提高了产率,更加适用于工业化生产。
关键词
罗库溴铵
合成
工艺
优化
Keywords
rocuronium bromide
synthesis
technology
optimization
分类号
O629.23 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
新型药物载体免疫脂质体的研究进展
被引量:
14
14
作者
莫方芬
邓盛齐
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第4期249-254,共6页
文摘
免疫脂质体作为一种新型药物载体具有很多优势,在临床治疗中有着广阔的应用前景。本文就免疫脂质体的分类、抗体连接脂质体的方法、临床应用及其发展现状进行综述。
关键词
免疫脂质体
抗体
靶向
Keywords
Inmunoliposom
Monoclonal
Antibody target
分类号
R945 [医药卫生—微生物与生化药学]
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职称材料
题名
头孢呋辛内酯的合成及急性毒性的研究
被引量:
3
15
作者
赵经伟
黄金龙
金学才
洪俊
王亚男
张波
余能
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
浙江尖峰药业有限
公司
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第8期604-606,共3页
基金
"十一五"临床使用量大面广的药品杂质检测技术和安全控制指标研究
项目编号:2008BAI55B00
文摘
本文介绍了一种合成头孢呋辛内酯的新方法,总收率85.7%,本合成方法路线短、操作简便,收率高,产物结构经IR和NMR验证。本文还对头孢呋辛内酯进行了急性毒性的研究。
关键词
3-去氨基甲酰头孢呋辛:合成
头孢呋辛内酯
急性毒性
Keywords
3- Deaminocarbonyl cefuroxime
Synthesis
Cefuroxime lactone
Acute toxicity
分类号
R978.11 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
绿原酸大鼠口服吸收绝对生物利用度研究
被引量:
2
16
作者
任静
蒋学华
邓盛齐
陶静
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
四川
大学华西药学院
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第11期847-850,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目(项目编号30070935
30271614)
文摘
目的评价绿原酸大鼠口服吸收的绝对生物利用度。方法以绿原酸大鼠静脉注射给药后药动学参数AUC为参照,三组大鼠按照200、400、600mg/kg给药剂量分别灌胃给药,计算相关参数,按公式Fpo(%)=AUCpo×Div/(AUCiv×Dpo)×100%计算绝对生物利用度。结果静脉注射给药后AUC0→t为198.01±42.36mg/L·min.灌胃200、400、600mg/kg三个剂量下的AUC0→t分别为339.39±16.03、1268.31±207.08和2530.35±442.57mg/L·min,绝对生物利用度分别为34.28%、64.06%和85.2%。结论绝对生物利用度的评价为绿原酸制剂开发提供了有益参考。
关键词
绿原酸
大鼠
口服吸收
绝对生物利用度
Keywords
Chlorogenic acid
Rats
Oral administration
Absolute bioavailability
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
利用响应面方法优化多杀菌素发酵培养基
被引量:
5
17
作者
赵晨
叶丽娟
机构
抗生素
研究
与再评价
四川
省重点实验室
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第12期945-950,共6页
文摘
目的多杀菌素是一种由刺糖多孢菌发酵产生的大环内酯类化合物,是一种高效、安全且低毒性的新型生物农药。本研究采用响应面方法来优化刺糖多孢菌发酵培养基,提高多杀菌素的产量。方法本研究先后通过部分因子设计、最陡寻优和中心组合设计等几种统计学手段来优化培养基。结果经初步优化后的培养基,其多杀菌素的产量达到180.6mg/L,较优化前的115.1mg/L提高了56.87%。结论响应面方法是一种有效优化多杀菌素发酵培养基从而提高多杀菌素产量的方法。
关键词
刺糖多孢菌
多杀菌素
培养基优化
响应面法
分类号
Q93 [生物学—微生物学]
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职称材料
题名
阿奇沙坦酯的合成工艺研究
被引量:
2
18
作者
贾景雨
马帅
杜伟宏
赵俊
李少华
曹胜华
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第3期413-417,共5页
文摘
本文以3-硝基邻苯二甲酸-1-甲酯为起始原料,经羧基转为氨基、还原、环合、N-烷基化、缩合、闭环、水解、酯化共8步反应制得了降压药阿奇沙坦酯。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达30%。
关键词
阿奇沙坦酯
降压药
合成
Keywords
Azilsartan medoxomil
hypotensor
synthesis
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
内生真菌SEF15927对截短侧耳素的微生物羟化研究
被引量:
1
19
作者
李端华
陈祈磊
邹昆
徐欣
王辂
李直
郭义东
褚以文
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
成都大学生物产业学院
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第8期590-592,共3页
基金
四川省科技厅应用基础研究项目(2009JY0015)
科技基础条件平台项目(2005DKA21203)
"十一五"国家科技重大专项"微生物药物技术创新与新药创制产学研联盟"基金号:2010ZX09401
文摘
目的研究植物内生真菌SEF15927对截短侧耳素的转化作用。方法利用液体培养生长细胞对截短侧耳素进行生物转化。发酵液经乙酸乙酯萃取和硅胶柱层析分离获得一个羟化产物。运用质谱和核磁共振光谱鉴定结构。结果转化产物为2-羟基截短侧耳素。结论植物内生真菌SEF15927为一具有高转化率的截短侧耳素羟化菌株,
关键词
生物转化
截短侧耳素
羟基化
植物内生真菌
Keywords
Biotransformation
Pleuromutilin
Hydroxylation
Endophytic fungi
分类号
TQ465.92 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
氧头孢中间体的溴代反应研究
被引量:
1
20
作者
夏小冬
袁红
罗忠枚
叶家林
曹胜华
丁小东
机构
中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
四川
大学分析测试中心
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期650-652,共3页
文摘
以6-APA(6-氨基青霉烷酸)为原料,经过苯甲酰化保护,硫的氧化,二苯甲酯保护,7位氨基异构化,开环重排,得到异丙烯基表唑啉。用NBS,溴素分别尝试进行溴代,最终得到两个溴代物异构体,并经过核磁共振氢谱对结构进行了确证。
关键词
氧头孢中间体
异丙烯基表唑啉
溴代
Keywords
oxacephem intermediate
isopropenylepioxazoline
bromination
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
注射用头孢噻肟钠等6种头孢菌素的体外抗菌活性研究
张淑华
袁靖
欧真容
魏瑞萍
郑琼
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004
16
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职称材料
2
头孢菌素类抗生素的最新研究进展
薛雨
陈宇瑛
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011
92
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职称材料
3
果葡糖浆对环孢菌素A发酵影响的研究
曾志刚
徐欣
王艾莉
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010
5
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职称材料
4
miRNA及其在医药领域应用的研究进展
王奇宇
王明蓉
罗洁
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011
2
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职称材料
5
头孢哌酮钠/三唑巴坦钠不同配比复方制剂的体内、外抗菌活性试验及小鼠毒性研究
张淑华
王昉彤
欧真容
钟宁
庄镇华
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004
10
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职称材料
6
利福霉素类抗生素及其构效关系研究进展
罗忠枚
夏小冬
崔玉彬
蒋晓磊
马超
曹胜华
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
12
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职称材料
7
坤泰胶囊对SD大鼠生育力和早期胚胎毒性的研究
王玮
张云
刘昆
龚华云
何家林
龚立
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2012
20
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职称材料
8
喹诺酮类抗菌药物研究新进展
蒋晓磊
崔玉彬
曹胜华
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011
31
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职称材料
9
抗结核药物的研究新进展
崔玉彬
曹胜华
蒋晓磊
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010
15
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职称材料
10
氨基糖苷类抗生素肾毒性及生物标志物的研究进展
李明阳
李勇
王昉彤
崔芬芳
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014
12
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职称材料
11
在研广谱头孢菌素类抗生素的新进展
崔玉彬
蒋晓磊
曹胜华
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010
7
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职称材料
12
司帕沙星和妥舒沙星的体内外抗菌作用研究(英文)
匡湘红
周黎明
王浴生
杨芳炬
张淑华
欧真容
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005
4
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职称材料
13
罗库溴铵的合成工艺研究
贾景雨
韩增影
马帅
曹胜华
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2013
5
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职称材料
14
新型药物载体免疫脂质体的研究进展
莫方芬
邓盛齐
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011
14
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职称材料
15
头孢呋辛内酯的合成及急性毒性的研究
赵经伟
黄金龙
金学才
洪俊
王亚男
张波
余能
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
3
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职称材料
16
绿原酸大鼠口服吸收绝对生物利用度研究
任静
蒋学华
邓盛齐
陶静
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
2
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职称材料
17
利用响应面方法优化多杀菌素发酵培养基
赵晨
叶丽娟
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2010
5
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职称材料
18
阿奇沙坦酯的合成工艺研究
贾景雨
马帅
杜伟宏
赵俊
李少华
曹胜华
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014
2
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职称材料
19
内生真菌SEF15927对截短侧耳素的微生物羟化研究
李端华
陈祈磊
邹昆
徐欣
王辂
李直
郭义东
褚以文
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011
1
在线阅读
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职称材料
20
氧头孢中间体的溴代反应研究
夏小冬
袁红
罗忠枚
叶家林
曹胜华
丁小东
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2012
1
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