罗库溴铵的合成工艺研究 被引量：5

1

作者 贾景雨 韩增影 +1 位作者 马帅 曹胜华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1417-1421,共5页

合成了罗库溴铵并对其工艺进行优化。以表雄酮为起始原料,经消除、溴代、环氧化、吡咯烷基化、还原、开环、乙酰化、烯丙基溴成季铵盐共八步反应合成了肌松药罗库溴铵。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达24.77%... 合成了罗库溴铵并对其工艺进行优化。以表雄酮为起始原料,经消除、溴代、环氧化、吡咯烷基化、还原、开环、乙酰化、烯丙基溴成季铵盐共八步反应合成了肌松药罗库溴铵。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达24.77%。改进后的合成方法及工艺降低了成本、简化了操作、提高了产率,更加适用于工业化生产。 展开更多

关键词 罗库溴铵 合成 工艺 优化

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阿奇沙坦酯的合成工艺研究 被引量：2

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作者 贾景雨 马帅 +3 位作者 杜伟宏 赵俊 李少华 曹胜华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期413-417,共5页

本文以3-硝基邻苯二甲酸-1-甲酯为起始原料,经羧基转为氨基、还原、环合、N-烷基化、缩合、闭环、水解、酯化共8步反应制得了降压药阿奇沙坦酯。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达30%。

关键词 阿奇沙坦酯 降压药 合成

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氧头孢中间体的溴代反应研究 被引量：1

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作者 夏小冬 袁红 +3 位作者 罗忠枚 叶家林 曹胜华 丁小东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期650-652,共3页

以6-APA(6-氨基青霉烷酸)为原料,经过苯甲酰化保护,硫的氧化,二苯甲酯保护,7位氨基异构化,开环重排,得到异丙烯基表唑啉。用NBS,溴素分别尝试进行溴代,最终得到两个溴代物异构体,并经过核磁共振氢谱对结构进行了确证。

关键词 氧头孢中间体 异丙烯基表唑啉 溴代

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赛红霉素的合成研究 被引量：1

4

作者 韩增影 叶家林 +3 位作者 贾景雨 李少华 丁小东 曹胜华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期105-110,共6页

以红霉素A为原料,经肟化、酯化、烃基化、脱肟、环合、脱糖、氧化、去保护等8步反应合成目标产物。降低了成本和操作难度,有利于工业化生产。

关键词 大环内酯类抗生素 赛红霉素 合成

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碳青霉烯类抗生素的药理学特性与研究进展 被引量：4

5

作者 张淑华 肖怡 《四川生理科学杂志》 2005年第4期184-186,共3页

关键词 碳青霉烯类抗生素 药理学特性 Β-内酰胺类 Β-内酰胺酶 结构改造 青霉素类 不饱和双键 20世纪 类化合物

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抗金黄色葡萄球菌工程多肽体内外抗菌作用研究

6

作者 张淑华 袁靖 +2 位作者 欧真蓉 邱晓庆 李幼平 《四川生理科学杂志》 2004年第4期169-169,共1页

关键词 金黄色葡萄球菌 多肽 抗菌作用 抗生素 抗药性

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抗真菌药舍他康唑药理、毒理研究综述 被引量：3

7

作者 肖怡 张淑华 《四川生理科学杂志》 2004年第3期124-126,共3页

关键词 抗真菌药 舍他康唑 药理学 毒理学 抗菌活性

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响应面法优化多杀菌素发酵条件

8

作者 杨睿智 郭义东 《食品与发酵科技》 CAS 2011年第4期85-89,共5页

采用响应面分析法对多杀菌素发酵条件进行优化。通过Plackett-Burman设计实验,从培养基中筛选出显著影响因子:葡萄糖,糊精和干燥酵母粉;进行最陡爬坡实验,选出最佳响应区域;然后采用中心组合设计,对三个显著影响因素进一步的优化,得到... 采用响应面分析法对多杀菌素发酵条件进行优化。通过Plackett-Burman设计实验,从培养基中筛选出显著影响因子:葡萄糖,糊精和干燥酵母粉;进行最陡爬坡实验,选出最佳响应区域;然后采用中心组合设计,对三个显著影响因素进一步的优化,得到最佳的培养条件:葡萄糖41.98g/L,糊精13.6g/L,干燥酵母粉3.1g/L,棉籽粉20g/L,鱼粉10g/L,硫酸铵1.5g/L,硫酸镁0.1g/L,,碳酸钙3 g/L,接种量10%,初始pH 7.0,转速220r/min,发酵培养时间7d。在此条件下,多杀菌素的产量提高了69.78%。 展开更多

关键词 多杀菌素 响应面分析法 优化

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甲氧头孢中间体7-MAC的合成工艺改进 被引量：2

9

作者 李少华 魏玮 +3 位作者 韩增影 李宏明 曹胜华 丁小东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期547-549,共3页

以7-TMCA(7β-氨基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸)及二苯甲酮腙为原料,制备二苯重氮甲烷,然后再经过二苯甲基保护、缩合、氧化、加成以及取代等5步反应制备了目标化合物7-MAC。并对合成工艺进行了优化,降低了成本... 以7-TMCA(7β-氨基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸)及二苯甲酮腙为原料,制备二苯重氮甲烷,然后再经过二苯甲基保护、缩合、氧化、加成以及取代等5步反应制备了目标化合物7-MAC。并对合成工艺进行了优化,降低了成本和操作难度,提高了产率。 展开更多

关键词 甲氧头孢中间体 7-MAC 7-TMCA 合成 工艺优化

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伊马替尼的合成及其中间体工艺优化 被引量：2

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作者 罗忠枚 魏玮 +2 位作者 夏小冬 曹胜华 丁小东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期484-487,共4页

以3-乙酰基吡啶为起始原料,经环合、缩合、还原、酰胺化等六步反应制得抗肿瘤药物伊马替尼,并对其中间体N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺的后处理工艺进行了优化,降低了成本和操作难度,有利于工业化。

关键词 3-乙酰基吡啶 伊马替尼 工艺优化

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盐酸替罗非班的合成 被引量：2

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作者 叶家林 李宏名 +1 位作者 曹胜华 丁小东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期821-824,共4页

以L-酪氨酸为原料,经过酯化、磺酰化、mitsunobu反应、水解、催化氢化等几步反应制得盐酸替罗非班,目标产物的化学结构经1H-NMR、IR、MS等确证,总收率为33%。

关键词 盐酸替罗非班 血小板GPIIB/IIIA受体拮抗剂 合成

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(S)-甘油醛缩丙酮的新合成方法 被引量：1

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作者 马超 郑筠 +4 位作者 赵俊 周善学 黄君勤 曹胜华 丁小东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1703-1706,共4页

(S)-甘油醛缩丙酮是一种用来合成一些手性药物和具有光学活性的天然产物的重要前体,本文以L-抗坏血酸为原料,经高压氢化还原、缩合反应、氧化剂氧化等步骤合成(S)-甘油醛缩丙酮。同时考察了不同的反应条件对产品收率的影响。

关键词 (S)-甘油醛缩丙酮 L-抗坏血酸 合成 奈必洛尔

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3'-(叔丁基二甲基硅氧)-苯并噁嗪利福霉素的合成 被引量：1

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作者 蒋晓磊 王欣瑜 +4 位作者 崔玉彬 夏小冬 罗忠枚 马超 曹胜华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1476-1478,共3页

众所周知,结核病是一种常见的、多发的、古老而现代的慢性传染病,系世界三大传染病之一,严重危害人类的健康。利福霉素类抗生素,诸如利福平、利福喷丁及利福布汀等抗结核药物,在防痨抗痨中发挥着极为重要作用,但在结核病的治疗过程中却... 众所周知,结核病是一种常见的、多发的、古老而现代的慢性传染病,系世界三大传染病之一,严重危害人类的健康。利福霉素类抗生素,诸如利福平、利福喷丁及利福布汀等抗结核药物,在防痨抗痨中发挥着极为重要作用,但在结核病的治疗过程中却逐渐出现耐药性及交叉耐药性, 展开更多

关键词 3'-(叔丁基二甲基硅氧)-苯并噁嗪利福霉素 间苯二酚 2-氨基-3-叔丁基二甲基硅氧苯酚

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蓓萨罗丁的合成及优化

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作者 魏玮 马帅 +2 位作者 韩增影 曹胜华 丁小东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期388-390,共3页

以2,5-二甲基-2,5-己二醇为原料,经氯代、F-C烃化、F-C酰化、Wittig反应、水解反应等七步反应制得抗肿瘤药物蓓萨罗丁,并对其合成工艺进行优化,降低成本和操作难度,提高了产率。

关键词 2 5-二甲基-2 5己二醇 蓓萨罗丁 工艺优化

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高效液相色谱法测定注射用盐酸瑞芬太尼有关物质 被引量：2

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作者 杨争 戎晓娟 +3 位作者 曹俊涵 马玉洁 李诗草 杨红 《中国测试》 CAS 北大核心 2014年第4期56-59,共4页

建立高效液相色谱法测定注射用盐酸瑞芬太尼的有关物质,色谱柱采用Kromasil氰基柱,流动相为0.03mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.0)-甲醇-乙腈(80∶16∶4),检测波长225nm。盐酸瑞芬太尼在0.5046~1009.2μg/mL范围内与杂质峰面积显示有良好... 建立高效液相色谱法测定注射用盐酸瑞芬太尼的有关物质,色谱柱采用Kromasil氰基柱,流动相为0.03mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.0)-甲醇-乙腈(80∶16∶4),检测波长225nm。盐酸瑞芬太尼在0.5046~1009.2μg/mL范围内与杂质峰面积显示有良好的线性关系(r=0.9999),最低检出限为0.001μg。该法简便、准确,专属性强,可用于注射用盐酸瑞分太尼有关物质测定。 展开更多

关键词 盐酸瑞芬太尼 高效液相色谱 测定

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庆大霉素致大鼠肾毒性模型中早期生物标志物的表达 被引量：1

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作者 陈梦鹿 罗启慧 +10 位作者 孙凤娇 陈正礼 李明阳 曾文 龚立 程安春 彭西 方静 唐丽 耿毅 陈晓露 《浙江大学学报（农业与生命科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期482-488,共7页

通过研究肾毒性早期生物标志物肾损伤分子-1(kidney injury molecule-1,KIM-1)和中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(neutrophil gelatinase-associated lipocalin,NGAL)在庆大霉素诱导的大鼠肾毒性模型中的表达,探讨其在氨基糖苷类药物... 通过研究肾毒性早期生物标志物肾损伤分子-1(kidney injury molecule-1,KIM-1)和中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(neutrophil gelatinase-associated lipocalin,NGAL)在庆大霉素诱导的大鼠肾毒性模型中的表达,探讨其在氨基糖苷类药物安全性评价中的应用价值.将45只SPF级雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠随机分为对照组、庆大霉素低剂量组(50 mg/kg)和庆大霉素高剂量组(100 mg/kg),每组15只,连续肌内注射7 d,对照组给予等体积0.9%氯化钠注射液.给药第1、3和7天分别处死各组5只大鼠,腹主动脉采血检测血清肌酐(serum creatinine,SCr)和血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)水平,肾组织HE染色观察病理改变,实时荧光定量PCR法和免疫组织化学检测KIM-1和NGAL的表达.结果表明,血清肌酐和尿素氮水平仅在给药第7天明显升高;病理组织学观察发现,肾损伤严重程度随时间及剂量依赖性增加,高剂量组给药7 d后近端小管刷状缘消失,上皮细胞脱落坏死,出现蛋白管型及间质炎性细胞浸润.KIM-1和NGAL的mRNA及蛋白表达水平均在给药第1天就显著上调(P<0.05),之后呈时间-剂量依赖性升高,与病理组织学改变过程相一致,且优先于临床生化检测指标.支持这2个生物标志物作为庆大霉素引起的急性肾损伤的敏感指标. 展开更多

关键词 庆大霉素 肾毒性 肾损伤分子-1 中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白

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