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不同剂量葛根素在大鼠体内的药代动力学 被引量:10
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作者 李煦颖 张懋璠 +2 位作者 赵妍 王欣 孟胜男 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期885-887,共3页
目的比较不同给药剂量下葛根素在大鼠体内的药代动力学。方法大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量(250、500、750mg·kg-1)的葛根素,按实验设计在不同时间点采血,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS2.0软件计算药动学参数。... 目的比较不同给药剂量下葛根素在大鼠体内的药代动力学。方法大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量(250、500、750mg·kg-1)的葛根素,按实验设计在不同时间点采血,应用高效液相色谱法测定葛根素血药浓度,采用DAS2.0软件计算药动学参数。结果葛根素在大鼠体内药动学过程均符合二室模型;低、中、高3个剂量组的Tmax、MRT均无显著性差异;中剂量组t1/2z与高剂量组、低剂量组均有显著性差异;Vz/F、CLz/F与剂量基本呈线性关系;在250~500mg·kg-1剂量内,AUC与剂量基本呈线性关系,剂量增加至750mg·kg-1时,AUC无明显增加。结论不同给药剂量的葛根素在大鼠体内药动学过程存在差异,给药剂量在250~500mg·kg-1内,葛根素体内药动学行为呈线性关系,给药剂量在500~750mg·kg-1内,葛根素的药动学行为呈非线性关系。 展开更多
关键词 葛根素 药代动力学 高效液相色谱法
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2种苯磺酸氨氯地平片的相对生物利用度及生物等效性对比分析 被引量:5
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作者 张丽娜 张懋璠 +4 位作者 闫笛 韩操 谭博 宋岩 孟胜男 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期22-25,共4页
目的研究2种苯磺酸氨氯地平片的相对生物利用度及其生物等效性。方法采用双周期、随机、交叉试验设计,将20名男性健康受试者随机分成2组,单剂量、交叉口服受试制剂及参比制剂苯磺酸氨氯地平片10 mg,采集不同时间点的静脉血样,用超高效... 目的研究2种苯磺酸氨氯地平片的相对生物利用度及其生物等效性。方法采用双周期、随机、交叉试验设计,将20名男性健康受试者随机分成2组,单剂量、交叉口服受试制剂及参比制剂苯磺酸氨氯地平片10 mg,采集不同时间点的静脉血样,用超高效液相色谱—串联质谱法测定给药后不同时间氨氯地平的血药浓度。结果受试试剂及参比试剂的主要药代动力学参数如下:Tmax分别为(6.32±0.85)h和(5.95±1.23)h;Cmax分别为(6.231±1.734)ng·mL-1和(6.138±1.352)ng·mL-1;T1/2分别为(39.89±9.43)h和(40.02±7.49)h;AUC0-144分别为(273.473±97.167)ng·h·mL-1和(278.314±80.340)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(303.480±106.054)ng·h·mL-1和(306.412±91.351)ng·h·mL-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(99.7±20.2)%。统计分析结果表明2种苯磺酸氨氯地平片在不同制剂间和不同周期间差异无统计学意义(P>0.05)。结论苯磺酸氨氯地平片的受试制剂与参比制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 氨氯地平片 相对生物利用度 生物等效性 超高效液相色谱一串联质谱法
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氟罗沙星胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度 被引量:1
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作者 孟胜男 杜娃 魏敏杰 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期41-43,共3页
目的建立人血浆中氟罗沙星测定含量的HPLC法,评价氟罗沙星胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法20名健康男性受试者单剂量交叉口服200mg氟罗沙星供试胶囊或参比胶囊后,不同时间点的血药浓度,采用HPLC法测定氟罗沙星的血药浓度,... 目的建立人血浆中氟罗沙星测定含量的HPLC法,评价氟罗沙星胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法20名健康男性受试者单剂量交叉口服200mg氟罗沙星供试胶囊或参比胶囊后,不同时间点的血药浓度,采用HPLC法测定氟罗沙星的血药浓度,并计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果氟罗沙星供试胶囊与参比胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0(-tμg·h/ml)分别为32.99±4.85和29.84±3.08;Cma(xμg/ml)为2.938±0.530和2.897±0.545;Tma(xh)为1.09±0.31和1.10±0.43;T1/(2h)为15.19±2.62和14.48±2.07。以参比制剂为标准,受试制剂的生物利用度为(110.7±13.4)%,受试制剂与参比制剂相比,生物利用度无显著性差异(P>0.05)。结论两制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 氟罗沙星 生物等效性 药代动力学
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部分纯化的牛心细胞质提取物对心肌细胞膜“run-down”L-型钙通道活性的恢复作用
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作者 赵金生 赵妍 +3 位作者 赵美眯 刘书源 侯平 郝丽英 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1060-1064,共5页
目的研究牛心细胞质部分纯化提取物及钙调蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ)对大鼠心肌细胞膜L-型钙通道活性的调节作用。方法采用常规的蛋白提取方法制备牛心细胞质提取物,离子交换方法进行部分纯化。应用膜片钳制技术的细胞贴附和膜内向外记录模式... 目的研究牛心细胞质部分纯化提取物及钙调蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ)对大鼠心肌细胞膜L-型钙通道活性的调节作用。方法采用常规的蛋白提取方法制备牛心细胞质提取物,离子交换方法进行部分纯化。应用膜片钳制技术的细胞贴附和膜内向外记录模式记录大鼠心室肌细胞单通道钙电流,观察牛心细胞质部分纯化提取物和CaMKⅡ对"run-down"L-型钙通道活性的恢复作用。Western blot方法验证活性蛋白。结果膜内向外记录模式下,L-型钙通道出现"run-down"现象,活性下降至细胞贴附记录模式的(0.46±0.15)%;牛心细胞质部分纯化提取物使"run-down"的通道活性恢复至细胞贴附记录模式的(44.29±13.51)%(P<0.01),加入CaMKⅡ抑制剂KN-62(1μmol/L)后活性仅恢复至(1.30±0.94)%,与未加抑制剂组相比差异有统计学意义(P<0.05);Western blot方法验证牛心细胞质部分纯化提取物中含有CaMKⅡ;基因重组融合蛋白法制备的CaMKⅡ也可将"run-down"后的钙通道活性恢复至细胞贴附记录模式的(71.59±14.76)%(P<0.05)。结论牛心细胞质部分纯化提取物对"run-down"钙通道活性具有恢复作用,该作用可能与CaMKⅡ密切相关。 展开更多
关键词 L-型钙通道 钙调蛋白激酶Ⅱ 膜片钳制技术 单通道记录模式
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大鼠慢性肝损伤的线粒体功能障碍及其影响 被引量:5
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作者 张靓睿 王诗琪 +2 位作者 王红昀 董若瑶 孟胜男 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期747-751,共5页
目的研究大鼠慢性肝损伤中线粒体功能障碍及能量异常。方法给予大鼠皮下注射50%四氯化碳大豆油溶液,制备慢性肝损伤模型,测定肝组织细胞线粒体膜电位、膜肿胀度、细胞内辅酶ⅠNAD (H)含量、三磷酸腺苷(ATP)含量。结果与对照组相比,模型... 目的研究大鼠慢性肝损伤中线粒体功能障碍及能量异常。方法给予大鼠皮下注射50%四氯化碳大豆油溶液,制备慢性肝损伤模型,测定肝组织细胞线粒体膜电位、膜肿胀度、细胞内辅酶ⅠNAD (H)含量、三磷酸腺苷(ATP)含量。结果与对照组相比,模型组大鼠肝细胞线粒体膜电位水平、膜肿胀度水平、辅酶ⅠNAD (H)、ATP水平明显降低(P <0.05),随着造模时间的延长,损伤程度逐渐增加(P <0.01)。结论在四氯化碳致大鼠慢性肝损伤模型中,肝脏线粒体功能受损,能量代谢异常,提示肝脏线粒体功能障碍所致能量代谢异常在临床肝脏疾病中具有重要意义。 展开更多
关键词 四氯化碳 慢性肝损伤 线粒体损伤 膜电位
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