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放射性药物的研究现状与前景展望 被引量:9
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作者 李建国 秦秀军 +5 位作者 胡波 高洁 李梅 刘欢 安全 靳洪涛 《中国药物警戒》 2019年第1期27-31,共5页
放射性药物是指用于临床诊断或治疗的放射性核素制剂或者其标记化合物,主要包括诊断用放射性药物和治疗用放射性药物两类。随着SPECT、PET/PET-CT普及,以99mTc、18F、68Ga为代表的诊断用放射性药物研发近年来得到了迅速发展;治疗用放射... 放射性药物是指用于临床诊断或治疗的放射性核素制剂或者其标记化合物,主要包括诊断用放射性药物和治疗用放射性药物两类。随着SPECT、PET/PET-CT普及,以99mTc、18F、68Ga为代表的诊断用放射性药物研发近年来得到了迅速发展;治疗用放射性药物近年来由于其呈现出的良好经济效益和研发潜力也日益得到重视,然而我国目前对放射性药物的研发投入及相关政策法规体系与美国、欧盟相比仍存在较大差距。本文论述了当今国内外放射性药物的研究现状和我国放射性药物的发展概况,并就存在问题和发展前景进行展望。 展开更多
关键词 放射性药物 政策法规 发展现状 前景展望
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喜树碱前体的药物动力学研究 被引量:1
2
作者 胡成久 周晓燕 +2 位作者 张清民 顾学裘 夏东亚 《沈阳药学院学报》 CSCD 1990年第1期24-30,共7页
用沉淀荧光法研究了喜树碱前体(A-CPT)在小鼠体内的药物动力学,结果表明,A-CPT在小鼠体内的血药浓度经时过程符合三隔室开放模型。其α、β及γ相的半衰期分别为1.8,64.5及852min;Vc及Vd分别为4.63×1O^(-3)及O.741,Cl及AUC分别为6.... 用沉淀荧光法研究了喜树碱前体(A-CPT)在小鼠体内的药物动力学,结果表明,A-CPT在小鼠体内的血药浓度经时过程符合三隔室开放模型。其α、β及γ相的半衰期分别为1.8,64.5及852min;Vc及Vd分别为4.63×1O^(-3)及O.741,Cl及AUC分别为6.07×10^(-4)l/min及2082μg·min/ml;MRT为999min。组织分布研究表明,静脉注射给药后24h内的组织浓度时间曲线下面积按照肠(含内容物),骨(含髓),肾,脑,肝(含胆),胃(含内容物)肺,脾,血及心的顺序依次递减。除胃、肠的组织浓度时间曲线有浓度峰以外,其它组织的浓度时间曲线呈单调下降的趋势。 展开更多
关键词 喜树碱前体 药物动力学 血药浓度 组织分布 抗癌药
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喜树碱前体多相脂质体的药物动力学研究 被引量:1
3
作者 胡成久 周晓燕 +1 位作者 顾学裘 夏东亚 《沈阳药学院学报》 CSCD 1991年第1期4-8,31,共6页
本文考察了沉淀荧光法测定组织中喜树碱浓度的可行性。实验结果表明,沉淀荧光法测定组织中喜树碱具有简便、快速的特点,且该法的选择性较好;灵敏度较高。用沉淀荧光法测定静脉注射给药后血浆中药物浓度研究结果表明,静注给药喜树碱前体... 本文考察了沉淀荧光法测定组织中喜树碱浓度的可行性。实验结果表明,沉淀荧光法测定组织中喜树碱具有简便、快速的特点,且该法的选择性较好;灵敏度较高。用沉淀荧光法测定静脉注射给药后血浆中药物浓度研究结果表明,静注给药喜树碱前体多相脂质体(A-CPT-p1)后,其血药浓度时间过程符合三隔室开放模型,其α、β、γ相的半衰期分别为9.0,66.0及644min;V_(?),Vd分别为4.4296×10^(-2)及0.2508L;AUC及CJ分别为19474μg·min/ml及2.70×10^(-4)l/min;MRT为22.8h. 展开更多
关键词 喜树碱前体 多相脂质体 药代动力学
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中国内江猪头孢唑啉血药浓度及蛋白结合率的研究 被引量:1
4
作者 彭英 包定元 +3 位作者 蔡绍晖 魏启欧 程惊秋 李幼平 《四川生理科学杂志》 2002年第4期163-167,共5页
目的 :研究中国内江猪肾脏排泄的药代动力学特点及头孢唑啉 (CEZ)血浆蛋白结合率。方法 :选择主要经肾脏排泄的CEZ为模型药 ,采用高效毛细管电泳法测定其血药浓度 ,并计算药代动力学参数 ;采用平衡透析法测定其血浆蛋白结合率。结果 :... 目的 :研究中国内江猪肾脏排泄的药代动力学特点及头孢唑啉 (CEZ)血浆蛋白结合率。方法 :选择主要经肾脏排泄的CEZ为模型药 ,采用高效毛细管电泳法测定其血药浓度 ,并计算药代动力学参数 ;采用平衡透析法测定其血浆蛋白结合率。结果 :中国内江猪静注CEZ后 ,其代谢符合二室开放模型。血浆清除率 (Cls)为 8 3 5ml/kg·min 1,消除半衰期 (t1/ 2 β)为 2 7 3 5min。中国内江猪血浆白蛋白浓度为 45 5 4± 1 7 44μmol·L 1,CEZ蛋白结合率为 80 5 9%~ 5 8 2 2 % ,解离常数为 1 6 1 0± 2 67μmol·L 1。结论 :与正常人实验药动学参考值相比较 ,内江猪对CEZ的消除与人具有相似的规律 ,但清除率明显大于人。侧面提示肾脏排泄功能可能较人强。内江猪血浆白蛋白浓度、CEZ蛋白结合率较人低 ,而解离常数较人高 ,表明CEZ与中国内江猪血浆蛋白结合的动态平衡中 ,结合物稳定性差 ,处于游离状态的CEZ较多 。 展开更多
关键词 异种移植 药代动力学 中国内江猪 头孢唑啉 血药浓度 蛋白结合率 研究
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药物基因组学与循证医学
5
作者 屈会起 杨秀颖 林珊 《循证医学》 CSCD 2003年第1期30-33,共4页
药物基因组学是运用个体或群体的遗传信息来预测某种药物的安全性、毒性和有效性的科学。药物基因组学可缩小原始试验研究间的差异,减少文献发表偏倚对临床证据的影响,增加多个临床证据数据合并的可靠性,从而有助于形成更有力的临床证... 药物基因组学是运用个体或群体的遗传信息来预测某种药物的安全性、毒性和有效性的科学。药物基因组学可缩小原始试验研究间的差异,减少文献发表偏倚对临床证据的影响,增加多个临床证据数据合并的可靠性,从而有助于形成更有力的临床证据。药物基因组学还可促进实现临床证据应用的个体化原则。当今生物医学研究领域的两大前沿学科,药物基因组学和循证医学,将实现相互促进和协同发展。 展开更多
关键词 药物基因组学 循证医学 安全性 毒性 临床证据
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传统药物抗感颗粒幼年大鼠急性毒性及重复给药毒性试验研究 被引量:1
6
作者 林小琪 郭新苗 +2 位作者 张迎雪 魏金锋 靳洪涛 《中国药物警戒》 2017年第11期653-656,670,共5页
目的通过幼年SD大鼠急性毒性及重复给药毒性试验,评价传统民族药物抗感颗粒的安全性。方法急性毒性试验采用最大给药量法(36 g·kg^(-1)),观察给药后大鼠毒性反应。重复给药毒性试验分为1、3、9 g·kg^(-1) 3个给药组和溶剂对照... 目的通过幼年SD大鼠急性毒性及重复给药毒性试验,评价传统民族药物抗感颗粒的安全性。方法急性毒性试验采用最大给药量法(36 g·kg^(-1)),观察给药后大鼠毒性反应。重复给药毒性试验分为1、3、9 g·kg^(-1) 3个给药组和溶剂对照组,对幼年大鼠连续灌胃30天,恢复期4周,检测指标包括一般状况、血液学、凝血、生化、尿指标、激素指标、病理组织学、神经行为指标等。结果急性毒性试验雌性大鼠36 g·kg^(-1)剂量下体重增长缓慢。重复给药毒性试验在9 g·kg^(-1)剂量下可见红系指标出现变化,主要表现在红细胞数、血红蛋白、红细胞比容轻度降低,网织红细胞轻度增加,恢复期4周后可逆。结论传统药物抗感颗粒对幼年大鼠无急性毒性作用,重复给药毒性试验未见明显毒性反应剂量为3 g·kg^(-1)。 展开更多
关键词 抗感颗粒 幼年大鼠 急性毒性 重复给药毒性
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药食同源中药抗衰老研究进展 被引量:43
7
作者 薛立英 高丽 +2 位作者 秦雪梅 杜冠华 周玉枝 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第15期302-309,共8页
"药食同源"即"医食同源,药食同根",药食同源中药兼具了丰富的营养价值和药用价值。近年来,对药食同源中药进行抗衰老研究的报道越来越多,药食同源中药所具有的抗衰老活性也逐渐被人们所认知,因此将其开发成抗衰老... "药食同源"即"医食同源,药食同根",药食同源中药兼具了丰富的营养价值和药用价值。近年来,对药食同源中药进行抗衰老研究的报道越来越多,药食同源中药所具有的抗衰老活性也逐渐被人们所认知,因此将其开发成抗衰老药物具有广阔的发展前景。本文以药食同源中药为研究对象,通过其抗氧化活性以及已报道药食同源中药抗衰老研究的文献数量,筛选出可以用作抗衰老研究的中药;同时,以衰老机制为基础,对药食同源中药的研究进行综述,并对其今后的研究方向进行展望。 展开更多
关键词 抗衰老 药食同源 抗氧化 机制
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何首乌及首乌藤中二蒽酮类成分研究进展 被引量:7
8
作者 杨建波 汪祺 +8 位作者 高慧宇 王雪婷 宋云飞 王莹 程显隆 魏锋 靳洪涛 段宝忠 马双成 《中国现代中药》 CAS 2022年第8期1431-1436,共6页
何首乌和首乌藤分别为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根和藤茎,具有多种药理活性,为传统药用植物,且在我国分布广泛。然而,近年来关于何首乌及首乌藤所引起的肝损伤风险已经引起了国家药品监督管理局的高度关注。... 何首乌和首乌藤分别为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的干燥块根和藤茎,具有多种药理活性,为传统药用植物,且在我国分布广泛。然而,近年来关于何首乌及首乌藤所引起的肝损伤风险已经引起了国家药品监督管理局的高度关注。目前,何首乌和首乌藤的肝毒性成分尚不明确。文献报道何首乌中首次分离得到的二蒽酮类成分具有潜在的肝毒性,因此从该类成分的提取分离、在线鉴别、毒性评价和含量测定等方面对其进行综述,为该类成分与何首乌肝毒性的相关性研究提供参考。 展开更多
关键词 何首乌 首乌藤 二蒽酮类成分 提取分离 在线鉴别 毒性评价
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紫花野菊、小红菊与野菊花挥发油化学成分的比较研究 被引量:10
9
作者 马荣贵 管景斌 +1 位作者 王秀梅 方洪钜 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1994年第1期47-49,75,共4页
报道了用毛细管气相色谱和色-质谱联用方法分离鉴定紫花野菊和小红菊的挥发油化学成分。初步鉴定了以反-丁香烯,β-蒎烯,1,8-桉叶素等为主的二十八种成分,并测定了它们的含量。同时与野菊花进行了比较。结果表明两者与野菊花... 报道了用毛细管气相色谱和色-质谱联用方法分离鉴定紫花野菊和小红菊的挥发油化学成分。初步鉴定了以反-丁香烯,β-蒎烯,1,8-桉叶素等为主的二十八种成分,并测定了它们的含量。同时与野菊花进行了比较。结果表明两者与野菊花主要成分有所不同。 展开更多
关键词 挥发油 野菊花 小红菊 紫花野菊
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松属素的均匀优化设计法合成研究 被引量:4
10
作者 程永浩 段亚波 +4 位作者 戚燕 童元峰 郭晓赟 杜冠华 吴松 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1334-1335,共2页
5,7-Dihydroxyflavanone was synthesized by hydrogenation of 5,7-dihydroxyflavone with hydrogen,catalyzed by Pd-C.The reaction conditions were optimized using the method of uniform experiment design to get 84%yield.
关键词 5 7-羟基黄酮 5 7-二羟基黄烷酮 钯炭 均匀设计
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协萃络合物结构的研究——二(1-苯基-3-甲基-4-三氟乙酰基吡唑啉酮-5)-(1,10菲啰啉)合钴(Ⅱ)的合成、表征与晶体结构的测定 被引量:4
11
作者 王科志 黄春辉 +4 位作者 翁诗甫 徐光宪 韩玉真 贺存恒 郑启泰 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1989年第1期20-26,共7页
合成了二(1-苯基-3-甲基-4-三氟乙酰基吡唑啉酮-5)-(1,10菲啰啉)合钴(Ⅱ)混合配体络合物单晶,由元素分析确定其组成为Co(C_(12)H_3F_3O_2N_2)_2·(C_(12)H_8N_2)。通过溶解性、摩尔电导,磁性、中红外光谱、远红外光谱、差热、热重... 合成了二(1-苯基-3-甲基-4-三氟乙酰基吡唑啉酮-5)-(1,10菲啰啉)合钴(Ⅱ)混合配体络合物单晶,由元素分析确定其组成为Co(C_(12)H_3F_3O_2N_2)_2·(C_(12)H_8N_2)。通过溶解性、摩尔电导,磁性、中红外光谱、远红外光谱、差热、热重分析研究了该化合物的有关性质。用四园单晶衍射仪,测定了该络合物的分子及晶体结构。晶体属单斜晶系,P2_(l/o)空间群,晶胞参数为:a=10,422(3),b=16,462(2),c=20.678(3),β=75.86(1)°,V=3440.2(1.6)~3,Z=4,F(000)=1580,d_(calc)=1.50g cm^(-3),d_(exp.)=1.492g cm^(-3)。经最小二乘法修正后,最终偏差因子R=0.0716。配合物中钴的配位数为六,分子中有四个氧来自两个双齿配体PMTFP,两个氮原子由phen所提供。 展开更多
关键词 协萃络合物 结构 钴络合物
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何首乌肝毒性物质基础研究进展 被引量:11
12
作者 杨建波 高博闻 +11 位作者 孙华 靳洪涛 高慧宇 牛慧 程显隆 王雪婷 宋云飞 魏锋 汪祺 王莹 胡笑文 马双成 《中国药物警戒》 2022年第6期610-614,共5页
目的 分析何首乌致肝损伤相关报道,讨论其致肝毒性的物质基础。方法 通过查阅中国知网、万方数据、维普网、PubMed和Web of Science等数据库,对近25年来报道何首乌肝损伤的潜在肝毒性成分进行回顾性研究。结果 何首乌中蒽醌类、二苯乙... 目的 分析何首乌致肝损伤相关报道,讨论其致肝毒性的物质基础。方法 通过查阅中国知网、万方数据、维普网、PubMed和Web of Science等数据库,对近25年来报道何首乌肝损伤的潜在肝毒性成分进行回顾性研究。结果 何首乌中蒽醌类、二苯乙烯类、萘类成分及真菌毒素等可能是其诱发“固有肝毒性”“特异质肝毒性”“协同作用致肝毒性”“外源污染物致肝毒性”的主要物质基础。结论 何首乌致肝损伤的物质基础较复杂,有必要进一步对其不同类型化学成分进行急性毒性及肝毒性作用机制研究,以期为何首乌肝毒性研究提供参考,并为其临床合理用药提供建议。 展开更多
关键词 何首乌 固有肝毒性 物质基础 特异质肝毒性 协同作用致肝毒性 外源污染物致肝毒性
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一串红天然红色素的研究 被引量:7
13
作者 郑永军 焉翠蔚 +1 位作者 刘艾林 杨丽华 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期37-38,共2页
研究了一串红天然红色素的提取工艺和基本性质,探讨了影响色素稳定性的因素。结果表明,该色素属花青苷类色素,对光、热等均较稳定,可在中性或偏酸性介质中使用。
关键词 红色素 提取工艺 天然红色素 食用色素
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从专利视角谈药物二次创新与仿制药开发——以HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦为例 被引量:3
14
作者 杨倩 马秋娟 汪小涧 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期499-503,共5页
从HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦的国内外专利状况分析出发,基于该药物的上市产品Kaletra的配伍策略,对蛋白酶抑制剂的二次创新和仿制药开发思路进行了探讨,提出该类药物与具有CYP450酶抑制作用的抗菌、抗病毒药物的联用将对艾滋病及其相... 从HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦的国内外专利状况分析出发,基于该药物的上市产品Kaletra的配伍策略,对蛋白酶抑制剂的二次创新和仿制药开发思路进行了探讨,提出该类药物与具有CYP450酶抑制作用的抗菌、抗病毒药物的联用将对艾滋病及其相关的感染类并发症产生良好的疗效,以期从药物复方和适应证扩展技术方向寻求该类专利到期药物的二次创新突破点。 展开更多
关键词 专利 新药开发 蛋白酶抑制剂 洛匹那韦 药物联用
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四方蒿精油的化学成分研究 被引量:7
15
作者 方洪钜 段宏瑾 +2 位作者 徐妍青 周同惠 林级田 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期69-71,共3页
用HRGC和GC-MS分析了云南西双版纳的四方蒿精油的化学成分。鉴定了包括各种单萜和倍半萜的34种化合物。含量大于4%的有龙脑、α-蒎烯、α-松油烯、芳樟醇、樟烯、乙酸龙脑酯、α-水芹烯和1,8-桉叶素等8种,其中主要成分1,8-桉叶素达27.... 用HRGC和GC-MS分析了云南西双版纳的四方蒿精油的化学成分。鉴定了包括各种单萜和倍半萜的34种化合物。含量大于4%的有龙脑、α-蒎烯、α-松油烯、芳樟醇、樟烯、乙酸龙脑酯、α-水芹烯和1,8-桉叶素等8种,其中主要成分1,8-桉叶素达27.6%。四方蒿中1,8-桉叶素的量非常接近于河南产的木香薷中的1,8-桉叶素的量(28.28%)。结果表明,香薷属中含氧单环萜型化合物也存在于中国南方的香薷。 展开更多
关键词 唇形科 四方蒿 精油 化学成分
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关白附化学成分的研究——关附甲素结晶水化合物的结构鉴定 被引量:2
16
作者 刘静涵 韩英 +4 位作者 郝志刚 孙为东 赵守训 吴斌 郑启泰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期104-105,共2页
关白附系毛茛科黄花乌头(Aconitum careanum(Levi.)Rapaics)的块根。本文报道从东北产该植物中分得一化合物(1)。化合物(1)的IR,MS,~1HNMR和坞^(13)C—NHR谱结果与关附甲素基本一致。
关键词 关白附 化学成分 结构鉴定
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柏木醇与邻甲苯酚包结物的结构研究 被引量:2
17
作者 郭文生 吕扬 +1 位作者 王树春 郑启泰 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1993年第7期1010-1012,共3页
苯酚能与H2S形成包合物,而且苯酚及其衍生物能与SO2、二氯甲烷、惰性气体等许多小的分子形成包合物。它们的结构特点是苯酚为主体分子,6个苯酚的6个羟基凭其氢键彼此连结,构成正六边形平面,6个苯环交替位于六边形平面的上下方。它与上... 苯酚能与H2S形成包合物,而且苯酚及其衍生物能与SO2、二氯甲烷、惰性气体等许多小的分子形成包合物。它们的结构特点是苯酚为主体分子,6个苯酚的6个羟基凭其氢键彼此连结,构成正六边形平面,6个苯环交替位于六边形平面的上下方。它与上述客体分子(G)形成12C6H5OH·5G,12C6H5OH·4G等笼状包合物。 展开更多
关键词 柏木醇 邻甲苯酚 层状包结物 结构
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六次甲基四胺与酚类化合物包结现象的研究 被引量:2
18
作者 郭文生 付兴吉 +4 位作者 许永廷 杨德君 吕扬 王树春 郑启泰 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1992年第12期1606-1608,共3页
<正> Bishop开发的主体化合物1,6-二甲基-1,6-二羟基二环[3,3,1]壬烷可与乙酸乙酯等形成包结物~[1,2],柏木醇通过氢键作用可与酚类化合物形成包结物~[3].比较上述两个主体分子的结构可知,其相似之处在于它们都是桥环化合物,且具... <正> Bishop开发的主体化合物1,6-二甲基-1,6-二羟基二环[3,3,1]壬烷可与乙酸乙酯等形成包结物~[1,2],柏木醇通过氢键作用可与酚类化合物形成包结物~[3].比较上述两个主体分子的结构可知,其相似之处在于它们都是桥环化合物,且具有近似球状的分子结构.考虑到六次甲基四胺也是一个球状桥环化合物,且具有与客体分子形成氢键的条件,故它与酚类化合物的包结现象也有助于氢键共晶现象的研究~[4]. 展开更多
关键词 六次甲基四胺 包结现象 酚类
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广东国宾茶中的氨基酸分析研究 被引量:15
19
作者 张莉 肖玉霞 +1 位作者 倪景华 方洪巨 《茶叶》 1995年第2期20-21,共2页
用AAA分析了国宾茶中的游离氨基酸,特别测定了茶叶中最具代表性的茶氨酸以及有药用价值的牛磺酸和γ-氨基丁酸的含量。
关键词 茶氨酸 牛磺酸 Γ氨基丁酸 AAA 茶叶
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注射用胡黄连总苷对ConA引起小鼠急性免疫性肝损伤的保护作用研究 被引量:4
20
作者 王淑娟 贾志丹 +3 位作者 魏怀玲 苗露阳 张丹 孙华 《中国药物警戒》 2013年第12期705-708,共4页
目的利用Concanavalin A(ConA)引起的免疫性肝损伤模型,对注射用胡黄连总苷的保肝活性和量效关系进行研究。方法注射用胡黄连总苷静脉给予ICR小鼠(0.5~8mg·kg-1×5),于末次给药后2h,动物尾静脉ConA 20mg·kg-1,建立急性免... 目的利用Concanavalin A(ConA)引起的免疫性肝损伤模型,对注射用胡黄连总苷的保肝活性和量效关系进行研究。方法注射用胡黄连总苷静脉给予ICR小鼠(0.5~8mg·kg-1×5),于末次给药后2h,动物尾静脉ConA 20mg·kg-1,建立急性免疫性肝损伤模型,16h后处理动物,制备血清,全自动生化分析仪检测血清ALT,AST及LDH水平,H.E.染色考察肝脏病理状态。结果 ConA 20mg·kg-1能引起小鼠显著的急性免疫性肝损伤,血清ALT,AST及LDH含量均显著升高,肝组织出现以炎症细胞浸润、肝细胞坏死为主要特征的病理改变。注射用胡黄连总苷0.5~4mg·kg-1剂量对ConA引起的肝损伤有显著保护作用,明显降低血清转氨酶水平,改善肝脏病理状态,其中1mg·kg-1剂量药效最佳,8mg·kg-1剂量药效有所下降,但此剂量未显示明显毒性。结论注射用胡黄连总苷对ConA引起的免疫性肝损伤有明确的保护作用,其起效剂量低,高于8mg·kg-1活性下降,在临床实验时需注意剂量的选择问题。 展开更多
关键词 胡黄连 总苷 注射液 CONA 肝损伤
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