从2001年国家自然科学基金抗肿瘤药物申请项目分析我国抗肿瘤药物药理学研究现状与问题 被引量：4

1

作者 戴垚 吴镭 邵荣光 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期501-504,共4页

20 0 1年国家自然科学基金抗肿瘤药物药理学的自由申请项目数较以往增多 ,其内容包括开发天然来源的抗肿瘤活性物质 ;探寻抗肿瘤药物新作用靶点 ;从抑制血管生成、逆转肿瘤耐药等方向进行药物研究等。研究现状表明我国肿瘤药理学研究已... 20 0 1年国家自然科学基金抗肿瘤药物药理学的自由申请项目数较以往增多 ,其内容包括开发天然来源的抗肿瘤活性物质 ;探寻抗肿瘤药物新作用靶点 ;从抑制血管生成、逆转肿瘤耐药等方向进行药物研究等。研究现状表明我国肿瘤药理学研究已取得一些进步 ,但与国际水平相比仍存在差距 ,今后应加强基础理论研究 ,力求跟踪与创新并举。 展开更多

关键词 抗肿瘤药物 药理学 国家自然科学基金

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注射用原位凝胶的研究进展 被引量：10

2

作者 邓丽娟 李桂玲 李眉 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期513-519,540,共8页

主要介绍了注射用原位凝胶中聚合物的种类,综述了该剂型在给药系统中的应用以及近年来的研究热点。作为一种新型的药物传递系统,注射用原位凝胶凭借其独特的优势,在药剂学领域有着广阔的应用前景。

关键词 注射用 原位凝胶 聚合物 药物传递系统

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以EGFR家族受体酪氨酸激酶为靶点的抗肿瘤治疗研究进展 被引量：9

3

作者 孔维佳 蒋建东 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期847-851,共5页

表皮生长因子受体 (EGFR)家族的受体酪氨酸激酶与多种恶性肿瘤的发生、发展及预后等密切相关。近年来 ,许多以此为靶点的新的抗肿瘤药物和治疗方法陆续被开发 ,主要有单克隆抗体、双特异性抗体、小分子酪氨酸激酶抑制剂和基因治疗等。... 表皮生长因子受体 (EGFR)家族的受体酪氨酸激酶与多种恶性肿瘤的发生、发展及预后等密切相关。近年来 ,许多以此为靶点的新的抗肿瘤药物和治疗方法陆续被开发 ,主要有单克隆抗体、双特异性抗体、小分子酪氨酸激酶抑制剂和基因治疗等。它们有的已进入临床试验 ,耐受性良好 。 展开更多

关键词 EGFR家族 受体酪氨酸激酶 抗肿瘤治疗 单克隆 抗体 双特异性抗体 酪氨酸激酶抑制剂 基因治疗

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博安霉素抗人结肠癌作用的研究 被引量：3

4

作者 张宏印 谢忠 +1 位作者 李宗铠 李电东 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期55-58,共4页

对新抗肿瘤抗生素博安霉素 (BAM)在体外的抗人结肠癌作用、对癌细胞生物大分子合成、对相关癌基因和抗癌基因的表达及 DNA损伤和修复的影响进行了研究 ,采用细胞克隆形成法测定表明 ,博安霉素对人结肠癌 HT- 2 9细胞作用的 IC50 为 3.8&... 对新抗肿瘤抗生素博安霉素 (BAM)在体外的抗人结肠癌作用、对癌细胞生物大分子合成、对相关癌基因和抗癌基因的表达及 DNA损伤和修复的影响进行了研究 ,采用细胞克隆形成法测定表明 ,博安霉素对人结肠癌 HT- 2 9细胞作用的 IC50 为 3.8× 10 - 8m ol/ L;NAG酶反应测定表明 ,博安霉素作用的 IC50 比其它博来霉素类药物低一个数量级。利用 [3 H]标记物掺入法测定表明 ,BAM对人结肠癌细胞的 DNA、RNA和蛋白质合成均有强抑制作用 ,其中对蛋白质合成的抑制作用最强。 Dot blot分析表明 ,博安霉素在 10 5mol/ L明显抑制人结肠癌细胞的 c- myc和 p5 3基因的表达 ,但增强 N- ras基因的表达。中性凝胶电泳分析表明博安霉素造成的人结肠癌细胞 DNA的损伤可被修复。 展开更多

关键词 抗肿瘤抗生素 博安霉素 结肠癌 抗癌药物

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7—哌嗪喹诺酮类化合物的质谱研究 被引量：3

5

作者 余志立 安明 《质谱学报》 EI CAS CSCD 1998年第4期34-38,共5页

本文报导了五种7—哌嗪喹诺酮类化合物的EI谱，并讨论了特征碎片离子的裂解规律。8－N－7—哌嗪喹诺酮化合物的m／z（M－68）可能来自3氢原子的重排的结果。

关键词 质谱 哌嗪喹诺酮 特征碎片离子 裂解规律 重排

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7-[(2S)-2-氨甲基-1-吡咯烷基]-喹诺酮衍生物的合成及体外抗菌活性 被引量：1

6

作者 陈胜昔 郭慧元 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期397-400,422,共5页

为寻找具有广谱抗菌活性的新喹诺酮类化合物 ,本文以 L-脯氨酸为原料 ,经甲酯化 ,苄基 (Bz)保护 ,氨解 ,L i Al H4 还原 ,叔丁氧羰基 (BOC)保护 ,脱苄基 ,然后与不同的喹诺酮母环化合物缩合 ,最后脱去叔丁氧羰基等 8步反应制得目标化合... 为寻找具有广谱抗菌活性的新喹诺酮类化合物 ,本文以 L-脯氨酸为原料 ,经甲酯化 ,苄基 (Bz)保护 ,氨解 ,L i Al H4 还原 ,叔丁氧羰基 (BOC)保护 ,脱苄基 ,然后与不同的喹诺酮母环化合物缩合 ,最后脱去叔丁氧羰基等 8步反应制得目标化合物 ,其结构经1 H- NMR,FAB- MS确证。本文共制得 16个化合物 ,对其中 5个 (13～ 17)目标化合物进行体外抗菌活性测定的结果表明 ,化合物 15对肺炎链球菌的体外活性相当于对照药加替沙星而优于环丙沙星 ,对其余菌株的活性总体上看则低于对照品。其余 4个目标化合物总体上看其活性均低于对照品 。 展开更多

关键词 喹诺酮 合成 抗菌活性

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牲畜链霉菌（Streptomyces　cattleya）thienamycin合成阻断变株的筛选、阻断部位的确定及变株原生质体的研究 被引量：1

7

作者 李戎锋 王以光 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 1996年第2期89-93,共5页

以ｔｈｉｅｎａｍｙｃｉｎ（ＴＮＭ）产生菌Ｓ．ｃａｔｔｌｅｙａ为出发菌株，利用终浓度为１．５ｍｇ／ｍｌ强诱变剂亚硝基胍在ｐＨ９．０、３７℃条件下对其孢子悬液处理３０ｍｉｎ，得到稳定的ＴＮＭ生物合成阻断变株Ｙ＿３。纸层析... 以ｔｈｉｅｎａｍｙｃｉｎ（ＴＮＭ）产生菌Ｓ．ｃａｔｔｌｅｙａ为出发菌株，利用终浓度为１．５ｍｇ／ｍｌ强诱变剂亚硝基胍在ｐＨ９．０、３７℃条件下对其孢子悬液处理３０ｍｉｎ，得到稳定的ＴＮＭ生物合成阻断变株Ｙ＿３。纸层析后进行茚三酮显迹和生物显迹表明Ｙ＿３变株积累一种无活性中间产物，其迁移率不同于ＴＮＭ。建立了Ｙ＿３变株中间产物的分离纯化方法。酸水解和氨基酸组分分析表明Ｙ＿３中间产物为谷氨酸和丙氨酸组成的二肽，可能是形成碳青霉烯双环母核的底物，提示丙氨酸可能也是ＴＮＭ的前体，Ｙ＿３变株阻断在形成碳青霉烯双环母核的环化步骤。Ｙ＿３变株具有较高的原生质体形成率和再生率。原生质体在４０℃进行处理可以在不影响再生率的前题下提高ＤＮＡ转化率。通过以上研究建立了以Ｙ＿３变株为宿主的ＴＮＭ环化酶基因克隆受体系统。 展开更多

关键词 牲畜链霉菌 阻断变株 原生质体 thienamycin

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异戊酰螺旋霉素基因工程菌发酵放大实验的研究 被引量：4

8

作者 魏贤英 王以光 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期180-183,197,共5页

曾利用基因工程重组技术得到发酵主要产物为４″异戊酰螺旋霉素的基因工程菌。本文报道该工程菌在发酵罐放大实验中的稳定性以及生产能力，为进一步中试作好准备。共上８批种子罐，２０批发酵罐，考察了种子罐中菌丝生长情况，发酵中补... 曾利用基因工程重组技术得到发酵主要产物为４″异戊酰螺旋霉素的基因工程菌。本文报道该工程菌在发酵罐放大实验中的稳定性以及生产能力，为进一步中试作好准备。共上８批种子罐，２０批发酵罐，考察了种子罐中菌丝生长情况，发酵中补氨和补全料等情况下总糖、氨基氮、ｐＨ、效价、组分的变化情况，摸索出适合该菌的基本工艺流程。使发酵效价、异戊酰基化组分得到改善。 展开更多

关键词 基因工程菌 异戊酰螺旋霉素 发酵 螺旋霉素

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新苯骈蒽醌类抗生素康乐霉素M的分离和结构测定 被引量：5

9

作者 孙承航 王南金 韩宝玲 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期81-83,共3页

从Ｎｏｃａｒｄｉａｍｅｄｉｔｅｒｒａｎｅｉｖａｒ．ｋａｎｇｌｅｎｓｉｓ１７４７－６４的发酵液中分离到１个新的苯骈蒽醌类抗生素康乐霉素Ｍ。它对革兰氏阳性菌有一定的抑制作用。基于质谱和核磁共振氢谱分析，以及与已知苯骈蒽醌... 从Ｎｏｃａｒｄｉａｍｅｄｉｔｅｒｒａｎｅｉｖａｒ．ｋａｎｇｌｅｎｓｉｓ１７４７－６４的发酵液中分离到１个新的苯骈蒽醌类抗生素康乐霉素Ｍ。它对革兰氏阳性菌有一定的抑制作用。基于质谱和核磁共振氢谱分析，以及与已知苯骈蒽醌类抗生素的比较，阐明其结构为１，８－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－３－ｈｙｄｒｏｘｙｍｅｔｈｙｌ－Ｂｅｎｚ［ａ］ａｎｔｈｒａｃｅｎｅ－７，１２－ｄｉｏｎｅ。 展开更多

关键词 苯骈蒽醌类 抗生素 康乐霉素M 分离 结构

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链霉菌产生的纤溶活性蛋白酶Cgw-3的初步药效学 被引量：3

10

作者 武临专 龚勇 +1 位作者 陈昉 王以光 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期285-286,共2页

关键词 链霉菌属 纤溶酶 药理学 血小板聚集 血栓溶解疗法 溶栓疗法 药效学

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人高密度脂蛋白受体表达上调剂筛选模型的建立 被引量：6

11

作者 刘晓辉 洪斌 +3 位作者 王丽非 杨媛 司书毅 李元 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期354-358,共5页

目的 建立靶向人高密度脂蛋白受体基因(CLA-1)调控序列的药物筛选模型,为筛选人高密度脂蛋白受体表达上调剂奠定基础。方法 PCR扩增CLA-1上游调控序列,构建重组报告基因质粒pGL3-CLAP,瞬时转染人肝癌细胞BEL-7402,通过检测荧光素酶报告... 目的 建立靶向人高密度脂蛋白受体基因(CLA-1)调控序列的药物筛选模型,为筛选人高密度脂蛋白受体表达上调剂奠定基础。方法 PCR扩增CLA-1上游调控序列,构建重组报告基因质粒pGL3-CLAP,瞬时转染人肝癌细胞BEL-7402,通过检测荧光素酶报告基因表达水平的变化筛选人高密度脂蛋白受体表达上调剂。结果 建立了CLA-1表达上调剂筛选模型,pGL3-CLAP与阴性对照pGL3-Basic组间差异显著(P<0.001),变异系数(CV)不超过10％。对124个化合物和800个微生物次级代谢产物进行初筛和复筛,1个化合物和3个菌株发酵液为阳性。结论 该系统可有效地应用于人高密度脂蛋白受体表达上调剂的高通量筛选。 展开更多

关键词 高密度脂蛋白受体 药物筛选模型 报告基因

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新抗生素波拉霉素A、B的分离、性质及鉴别 被引量：3

12

作者 金文藻 孟伟 +3 位作者 王以光 张维西 徐小敏 朱昌雄 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期1-7,共7页

从1株吸水链霉菌StreptomyceshygroscopicusLP－93的培养物中，经溶媒萃取、正相及反相硅胶柱层析、凝胶过滤、制备TLC等方法分离到2个新多羟基大环内配类抗生素．即被拉霉素A和B。波拉霉素具有较强的抗真菌活性，对许多引起植物病害的... 从1株吸水链霉菌StreptomyceshygroscopicusLP－93的培养物中，经溶媒萃取、正相及反相硅胶柱层析、凝胶过滤、制备TLC等方法分离到2个新多羟基大环内配类抗生素．即被拉霉素A和B。波拉霉素具有较强的抗真菌活性，对许多引起植物病害的真菌有较好的抑制活性。波拉霉素A、B均属于多羟基大环内酯类抗生素，但理化性质及结构不同于已知结构的多羟基大林内酯类抗生素。 展开更多

关键词 波拉霉素 新药

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抗生素I－4200的分离鉴别

13

作者 左联 金莲舫 +1 位作者 姚天爵 李欣 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期84-88,共5页

从链霉菌Ｉ－４２００的发酵液中分离到具抗铜绿假单胞菌作用的物质Ｉ－４２００，基于理化性质和光谱数据，Ｉ－４２００已鉴别为海藻糖胺（ｔｒｅｈａｌｏｓａｍｉｎｅ）。

关键词 抗生素 I-4200 铜绿假单胞菌 分离 鉴别

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康乐霉素C的稳定性及其提炼工艺改进

14

作者 白硕可 王南金 +1 位作者 郑焕荣 孙承航 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期306-308,共3页

康乐霉素 C是从地中海诺卡氏菌康乐变种 1747- 6 4中分离得到的一个免疫抑制剂 ,其结构中的C6 a- C1 2 a键在使用硅胶柱层析的提取纯化过程中易氧化。改用 HP- 2 0树脂进行分离纯化 ,可明显降低氧化 ,且康乐霉素 C在 HP- 2 0柱后收率大... 康乐霉素 C是从地中海诺卡氏菌康乐变种 1747- 6 4中分离得到的一个免疫抑制剂 ,其结构中的C6 a- C1 2 a键在使用硅胶柱层析的提取纯化过程中易氧化。改用 HP- 2 0树脂进行分离纯化 ,可明显降低氧化 ,且康乐霉素 C在 HP- 2 0柱后收率大于 80 %。 展开更多

关键词 康乐霉素C 稳定性 HP-20树脂 工艺改进 提炼工艺 免疫抑制剂

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