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脑缺血再灌注损伤对脑内IMM-H004葡萄糖醛酸化代谢的影响
1
作者
张伟琳
张梓倩
+2 位作者
孙韬
李燕
盛莉
《中国药理学与毒理学杂志》
北大核心
2025年第7期489-499,共11页
目的 探究脑缺血再灌注(CIR)损伤对大鼠和人脑中IMM-H004葡萄糖醛酸化代谢的影响。方法 (1)分别将人脑胶质细胞(HEB)和人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)分为细胞对照组和氧糖剥夺/再灌注(OGD/R)模型组(氧糖剥夺1 h后再灌注)。MTT法测定细胞...
目的 探究脑缺血再灌注(CIR)损伤对大鼠和人脑中IMM-H004葡萄糖醛酸化代谢的影响。方法 (1)分别将人脑胶质细胞(HEB)和人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)分为细胞对照组和氧糖剥夺/再灌注(OGD/R)模型组(氧糖剥夺1 h后再灌注)。MTT法测定细胞活力,实时荧光定量PCR测定尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)及其调控因子核转录因子E2相关因子2(Nrf2)的mRNA水平,液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定IMM-H004葡萄糖醛酸化代谢生成IMM-H004G及IMM-H004G水解代谢生成IMM-H004的含量。(2)将雄性SD大鼠随机分为正常对照组、CIR模型组与假手术组。正常对照组大鼠不予处理,CIR模型组大鼠通过四血管结扎法手术构建急性CIR损伤模型,假手术组大鼠除不进行四血管闭塞外,其余手术操作与CIR模型组保持一致。LC-MS/MS测定大鼠脑组织中UGT和β葡萄糖醛酸苷酶的活性。侧脑室注射IMM-H004后6、15、30、45和60 min取不同脑区(小脑、脑干、下丘脑、海马、中脑、纹状体、皮质)制匀浆,并通过LC-MS/MS测定IMM-H004和IMM-H004G含量。结果 (1) OGD/R损伤使HEB和SH-SY5Y细胞存活率分别降至细胞对照组的72.30%和53.56%。OGD/R损伤显著降低HEB细胞中UGT1A1、UGT1A7、UGT1A8 mRNA表达,IMM-H004G的生成量降至细胞对照组的50.05%~68.95%,但未影响其水解代谢。SH-SY5Y细胞中未检测到IMM-H004G的生成和水解。(2)与细胞对照组相比,CIR模型组大鼠与假手术组大鼠脑组织中UGT和β葡萄糖醛酸苷酶活性未见显著性差异;IMM-H004及IMM-H004G在CIR模型组大鼠与假手术组大鼠各脑区中含量未见显著性差异。结论 OGD/R损伤降低HEB细胞中UGT介导的IMM-H004葡萄糖醛酸化代谢,但CIR损伤未显著影响IMM-H004的脑内代谢,提示脑组织中可能具有代偿机制以维持药物稳态。
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关键词
脑缺血再灌注
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶
β葡萄糖醛酸苷酶
神经胶质细胞
IMM-H004
IMM-H004G
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职称材料
新型三环类地氯雷他定衍生物的合成、生物活性与分子对接
被引量：
2
2
作者
汪小涧
张福荣
+4 位作者
程桂芳
李春
付继华
尹大力
尤启冬
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第3期193-198,共6页
以三环类抗组胺药物地氯雷他定为母体,设计并合成了一系列取代的三环类衍生物。所有目标化合物均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。H1受体结合活性测试结果表明:化合物7拮抗组胺H1受体的活性显著优于先导化合物地氯雷他定。组胺...
以三环类抗组胺药物地氯雷他定为母体,设计并合成了一系列取代的三环类衍生物。所有目标化合物均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。H1受体结合活性测试结果表明:化合物7拮抗组胺H1受体的活性显著优于先导化合物地氯雷他定。组胺诱导的豚鼠回肠收缩实验显示化合物7可显著抑制回肠收缩。构效关系研究表明:化合物的疏水参数lgP的计算值与拮抗H1受体的活性具有相关性。并进一步利用分子对接技术研究了化合物7与H1受体的结合模式。
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关键词
三环类衍生物
H1受体结合活性
豚鼠回肠收缩
分子对接
合成
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职称材料
氯胺酮对大鼠海马神经元高电压激活钙电流的作用
3
作者
谭宏宇
马士平
+1 位作者
叶铁虎
王晓良
《中国医学科学院学报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第4期441-444,共4页
目的观察氯胺酮对大鼠海马神经元高电压激活钙电流(ICa(HVA))的影响。方法培养Wistar大鼠海马神经元,采用全细胞膜片钳技术测定ICa(HVA)。加用不同浓度(10、30、100、300、1000μmol/L)氯胺酮后,计算ICa(HVA)抑制率,建立氯胺酮的浓度-...
目的观察氯胺酮对大鼠海马神经元高电压激活钙电流(ICa(HVA))的影响。方法培养Wistar大鼠海马神经元,采用全细胞膜片钳技术测定ICa(HVA)。加用不同浓度(10、30、100、300、1000μmol/L)氯胺酮后,计算ICa(HVA)抑制率,建立氯胺酮的浓度-效应曲线,选择100μmol/L氯胺酮作ICa(HVA)稳态激活(及失活)曲线。结果 10μmol/L的氯胺酮对ICa(HVA)的电流幅度无影响;30、100、300和1000μmol/L的氯胺酮对ICa(HVA)的电流幅度抑制率分别为(17.5±4.5)%、(25.5±6.9)%、(38.5±4.1)%和(42.3±4.6)%。拟合后的浓度-效应曲线的半数最大抑制浓度为68.2μmol/L,希尔系数为0.47。激活曲线的最大激活膜电位由(5.4±0.9)mV变为(5.3±0.8)mV;失活曲线的半数最大激活膜电位从(-26.7±3.9)mV移动到(-32.8±4.2)mV,斜率从-0.0067±0.0002变为-0.0076±0.0002。结论氯胺酮对ICa(HVA)通道有抑制作用,氯胺酮对中枢神经系统的作用可能与ICa(HVA)抑制有关。
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关键词
氯胺酮
膜片钳
高电压激活钙电流
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职称材料
题名
脑缺血再灌注损伤对脑内IMM-H004葡萄糖醛酸化代谢的影响
1
作者
张伟琳
张梓倩
孙韬
李燕
盛莉
机构
中国医学科学院
北京协和医学院
药物
研究所
药物
代谢
研究室
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药理学研究室
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
北大核心
2025年第7期489-499,共11页
基金
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2021-I2M-1-028)。
文摘
目的 探究脑缺血再灌注(CIR)损伤对大鼠和人脑中IMM-H004葡萄糖醛酸化代谢的影响。方法 (1)分别将人脑胶质细胞(HEB)和人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)分为细胞对照组和氧糖剥夺/再灌注(OGD/R)模型组(氧糖剥夺1 h后再灌注)。MTT法测定细胞活力,实时荧光定量PCR测定尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)及其调控因子核转录因子E2相关因子2(Nrf2)的mRNA水平,液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定IMM-H004葡萄糖醛酸化代谢生成IMM-H004G及IMM-H004G水解代谢生成IMM-H004的含量。(2)将雄性SD大鼠随机分为正常对照组、CIR模型组与假手术组。正常对照组大鼠不予处理,CIR模型组大鼠通过四血管结扎法手术构建急性CIR损伤模型,假手术组大鼠除不进行四血管闭塞外,其余手术操作与CIR模型组保持一致。LC-MS/MS测定大鼠脑组织中UGT和β葡萄糖醛酸苷酶的活性。侧脑室注射IMM-H004后6、15、30、45和60 min取不同脑区(小脑、脑干、下丘脑、海马、中脑、纹状体、皮质)制匀浆,并通过LC-MS/MS测定IMM-H004和IMM-H004G含量。结果 (1) OGD/R损伤使HEB和SH-SY5Y细胞存活率分别降至细胞对照组的72.30%和53.56%。OGD/R损伤显著降低HEB细胞中UGT1A1、UGT1A7、UGT1A8 mRNA表达,IMM-H004G的生成量降至细胞对照组的50.05%~68.95%,但未影响其水解代谢。SH-SY5Y细胞中未检测到IMM-H004G的生成和水解。(2)与细胞对照组相比,CIR模型组大鼠与假手术组大鼠脑组织中UGT和β葡萄糖醛酸苷酶活性未见显著性差异;IMM-H004及IMM-H004G在CIR模型组大鼠与假手术组大鼠各脑区中含量未见显著性差异。结论 OGD/R损伤降低HEB细胞中UGT介导的IMM-H004葡萄糖醛酸化代谢,但CIR损伤未显著影响IMM-H004的脑内代谢,提示脑组织中可能具有代偿机制以维持药物稳态。
关键词
脑缺血再灌注
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶
β葡萄糖醛酸苷酶
神经胶质细胞
IMM-H004
IMM-H004G
Keywords
cerebral ischemia-reperfusion
uridine diphosphate glucuronosyltransferases
β-gluc-uronidase
neuroglial cell
IMM-H004
IMM-H004G
分类号
R963 [医药卫生—微生物与生化药学]
R966 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
新型三环类地氯雷他定衍生物的合成、生物活性与分子对接
被引量：
2
2
作者
汪小涧
张福荣
程桂芳
李春
付继华
尹大力
尤启冬
机构
中国医学科学院
北京协和医学院
药物
研究所
中国医学科学院
北京协和医学院
药物
研究所
中国
药科大学药
学院
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第3期193-198,共6页
基金
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2009ZX09301-003)~~
文摘
以三环类抗组胺药物地氯雷他定为母体,设计并合成了一系列取代的三环类衍生物。所有目标化合物均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。H1受体结合活性测试结果表明:化合物7拮抗组胺H1受体的活性显著优于先导化合物地氯雷他定。组胺诱导的豚鼠回肠收缩实验显示化合物7可显著抑制回肠收缩。构效关系研究表明:化合物的疏水参数lgP的计算值与拮抗H1受体的活性具有相关性。并进一步利用分子对接技术研究了化合物7与H1受体的结合模式。
关键词
三环类衍生物
H1受体结合活性
豚鼠回肠收缩
分子对接
合成
Keywords
tricyclic derivatives
H1 receptor binding affinity
contraction of guiea-pig ileum
molecular docking
synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
氯胺酮对大鼠海马神经元高电压激活钙电流的作用
3
作者
谭宏宇
马士平
叶铁虎
王晓良
机构
中国医学科学院
北京协和医学院
北京
协和
医院麻醉科
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药理学研究室
出处
《中国医学科学院学报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第4期441-444,共4页
基金
国家自然科学基金(30672030)~~
文摘
目的观察氯胺酮对大鼠海马神经元高电压激活钙电流(ICa(HVA))的影响。方法培养Wistar大鼠海马神经元,采用全细胞膜片钳技术测定ICa(HVA)。加用不同浓度(10、30、100、300、1000μmol/L)氯胺酮后,计算ICa(HVA)抑制率,建立氯胺酮的浓度-效应曲线,选择100μmol/L氯胺酮作ICa(HVA)稳态激活(及失活)曲线。结果 10μmol/L的氯胺酮对ICa(HVA)的电流幅度无影响;30、100、300和1000μmol/L的氯胺酮对ICa(HVA)的电流幅度抑制率分别为(17.5±4.5)%、(25.5±6.9)%、(38.5±4.1)%和(42.3±4.6)%。拟合后的浓度-效应曲线的半数最大抑制浓度为68.2μmol/L,希尔系数为0.47。激活曲线的最大激活膜电位由(5.4±0.9)mV变为(5.3±0.8)mV;失活曲线的半数最大激活膜电位从(-26.7±3.9)mV移动到(-32.8±4.2)mV,斜率从-0.0067±0.0002变为-0.0076±0.0002。结论氯胺酮对ICa(HVA)通道有抑制作用,氯胺酮对中枢神经系统的作用可能与ICa(HVA)抑制有关。
关键词
氯胺酮
膜片钳
高电压激活钙电流
Keywords
ketamine
patch clamp
high-voltage-activated calcium currents
分类号
R614.1 [医药卫生—麻醉学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
脑缺血再灌注损伤对脑内IMM-H004葡萄糖醛酸化代谢的影响
张伟琳
张梓倩
孙韬
李燕
盛莉
《中国药理学与毒理学杂志》
北大核心
2025
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
新型三环类地氯雷他定衍生物的合成、生物活性与分子对接
汪小涧
张福荣
程桂芳
李春
付继华
尹大力
尤启冬
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
氯胺酮对大鼠海马神经元高电压激活钙电流的作用
谭宏宇
马士平
叶铁虎
王晓良
《中国医学科学院学报》
CAS
CSCD
北大核心
2010
0
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