我国化学药物晶型研究现状与进展 被引量：26

1

作者 杨世颖 周健 +2 位作者 张丽 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期177-182,共6页

化学药物的晶型研究已经成为国内外药学研究的热点问题。该文简要介绍药物的多晶型现象、晶型成因及研究意义,分析国际药物研发历程以及我国晶型药物发展特点,并从基础理论、技术方法、知识产权、研发监管等四个方面综述了我国化学药物... 化学药物的晶型研究已经成为国内外药学研究的热点问题。该文简要介绍药物的多晶型现象、晶型成因及研究意义,分析国际药物研发历程以及我国晶型药物发展特点,并从基础理论、技术方法、知识产权、研发监管等四个方面综述了我国化学药物晶型研究的现状与进展,为正确定位我国晶型药物研究水平以及明确晶型药物研发方向提供参考。 展开更多

关键词 化学药物 晶型 知识产权 监管

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二氢吡啶类抗高血压药物的晶型应用与研究进展 被引量：3

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作者 袁天翊 陈迪 +3 位作者 张丽 吕扬 方莲花 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期203-208,共6页

二氢吡啶类(地平类)钙通道阻滞药目前临床上常用于治疗高血压。近年来,随着地平类药物仿制药的大量出现,人们发现其药效与原研药物相比差距较大,其中原因与口服制剂晶型的差异关系密切。该文对目前国内市场上的部分地平类药物多晶型现... 二氢吡啶类(地平类)钙通道阻滞药目前临床上常用于治疗高血压。近年来,随着地平类药物仿制药的大量出现,人们发现其药效与原研药物相比差距较大,其中原因与口服制剂晶型的差异关系密切。该文对目前国内市场上的部分地平类药物多晶型现象进行综述,介绍地平类晶型药物的临床应用与研究进展,分析同种药物不同晶型间的差异,为地平类药物的仿制药乃至新晶型地平类药物的研发提供参考和思路。 展开更多

关键词 二氢吡啶类药物 钙通道阻滞药 晶型药物 抗高血压药物

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沙利度胺多晶型大鼠体内药代动力学研究 被引量：4

3

作者 王夙博 陈芊茜 +2 位作者 方莲花 吕扬 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1131-1134,共4页

目的研究沙利度胺3种晶型在SD大鼠胃肠道吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨药物晶型状态对临床用药的影响。方法 SD大鼠灌胃给予不同晶型沙利度胺固体原料,采用高效液相色谱法测定血浆沙利度胺浓度,计算其大鼠体内药动学参数并在不同晶... 目的研究沙利度胺3种晶型在SD大鼠胃肠道吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨药物晶型状态对临床用药的影响。方法 SD大鼠灌胃给予不同晶型沙利度胺固体原料,采用高效液相色谱法测定血浆沙利度胺浓度,计算其大鼠体内药动学参数并在不同晶型之间进行对比。结果大鼠经口给予沙利度胺晶型α、晶型β和晶型γ后,血液中Cmax分别为6.79、4.28和5.55 mg.L-1,晶型α的测定值最大;Tmax分别为8.33、8.00和7.33 h;达峰时间相差约1 h;AUC0→t分别为40.73、30.34和38.74 mg.h.L-1,最大差距约25%;T12分别为2.29、1.95和1.93 h。结论大鼠口服不同晶型沙利度胺后血药浓度存在差异,其中晶型α峰浓度最高,血药浓度维持时间长。 展开更多

关键词 沙利度胺 药物多晶型 高效液相色谱法 血药浓度 药代动力学 大鼠

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猪苓研究进展文献综述 被引量：5

4

作者 康洁 杨立新 陈若芸 《食药用菌》 2013年第4期221-224,共4页

综述传统药食两用菌猪苓的形态特征、生物学特征及生态习性;简介其化学成分主要为麦角甾醇、多糖、粗蛋白及有机酸等;较详细说明猪苓具有的药理活性作用主要集中在利尿、抗肿瘤、保护肝脏、增强免疫力、抗诱变等。

关键词 猪苓 形态 生物学特征 化学成分 药理作用

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粉末X射线衍射技术定量分析左炔诺孕酮晶型 被引量：8

5

作者 邢逞 曹俊姿 +4 位作者 张丽 龚宁波 杨世颖 杜冠华 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期193-197,共5页

目的针对紧急避孕药左炔诺孕酮的临床药用晶型物质——晶γ型,采用粉末X射线衍射法建立其原料药中晶γ型定量分析方法。方法采用单晶X射线衍射法和粉末X射线衍射法确定了制备的左炔诺孕酮晶γ型为100%晶型纯品,为单峰法定量分析提供标... 目的针对紧急避孕药左炔诺孕酮的临床药用晶型物质——晶γ型,采用粉末X射线衍射法建立其原料药中晶γ型定量分析方法。方法采用单晶X射线衍射法和粉末X射线衍射法确定了制备的左炔诺孕酮晶γ型为100%晶型纯品,为单峰法定量分析提供标准样品。称取不同质量左炔诺孕酮晶γ型的标准样品进行粉末X射线衍射实验,选择晶γ型的特征衍射峰d=6.4、d=6.1和d=5.6的峰强度值为定量参数,建立峰强度值与晶型质量间的线性关系,用于定量分析左炔诺孕酮原料药中晶γ型的含量。结果左炔诺孕酮晶γ型中3个(d=6.4、d=6.1和d=5.6)特征衍射峰的峰强度值与晶γ型的质量呈良好的线性关系;在晶γ型质量为5～50 mg内,回归线性方程分别为Y=459.59X+5 536.5,R2=0.993 0、Y=430.03 X+6 867.6,R2=0.990 5和Y=615.95 X+6 209.5,R2=0.990 8。结论该方法操作简单便捷,定量分析准确可靠,可作为左炔诺孕酮原料药的晶型质量控制方法。 展开更多

关键词 左炔诺孕酮 晶型 粉末X射线衍射法 定量分析

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拉曼光谱法鉴别分析3种甾体类避孕药晶型 被引量：5

6

作者 周健 杨世颖 +2 位作者 张丽 张宝喜 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第11期1501-1505,共5页

目的采用拉曼光谱法对3种甾体类避孕药米非司酮、炔雌醇、左炔诺孕酮多晶型进行鉴别表征,并对其开展基于拉曼光谱信息的结构分析,阐述3种药物多晶型与拉曼光谱变化之间的关系。方法采用粉末X射线衍射法(PXRD)对3种药物多晶型样品进行晶... 目的采用拉曼光谱法对3种甾体类避孕药米非司酮、炔雌醇、左炔诺孕酮多晶型进行鉴别表征,并对其开展基于拉曼光谱信息的结构分析,阐述3种药物多晶型与拉曼光谱变化之间的关系。方法采用粉末X射线衍射法(PXRD)对3种药物多晶型样品进行晶型纯度确证,确证晶型后采集样品拉曼光谱,基于拉曼光谱信息进行鉴别分析。结果3种甾体类避孕药物多晶型由于分子排列方式和对称规律不同,拉曼光谱峰相对强度、峰数量、峰位置等特征信息不同。米非司酮晶W型为无定型,较其他2种晶态物质峰相对强度更弱,峰展宽更钝;炔雌醇晶B型为水合物,晶A型为无溶剂晶型,2种晶型拉曼光谱在CH振动高波数波段差异显著;左炔诺孕酮晶α型与晶β型构象存在差异,碳骨架振动强度发生改变,2种晶型拉曼光谱相对强度存在差异。结论拉曼光谱可对3种甾体类避孕药物多晶型实现较好鉴别分析,该研究可为利用拉曼光谱技术研究该类药物多晶型问题提供科学依据。 展开更多

关键词 甾体类避孕药物 拉曼光谱 多晶型 鉴别分析

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芒果苷3种晶型在大鼠体内药动学 被引量：4

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作者 杨海光 赵赢 +4 位作者 杨世颖 方莲花 宋俊科 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期208-212,共5页

目的研究芒果苷3种晶型物质在SD大鼠体内的生物吸收过程,评价和确定优势药物晶型。方法 SD大鼠固体灌胃给予芒果苷不同晶型物质,采用高效液相-质谱法测定大鼠血浆中芒果苷浓度。乙酸乙酯处理血浆后经色谱柱Agilent ZORBAX SB-C18(2.1 mm... 目的研究芒果苷3种晶型物质在SD大鼠体内的生物吸收过程,评价和确定优势药物晶型。方法 SD大鼠固体灌胃给予芒果苷不同晶型物质,采用高效液相-质谱法测定大鼠血浆中芒果苷浓度。乙酸乙酯处理血浆后经色谱柱Agilent ZORBAX SB-C18(2.1 mm×100 mm,3.5μm)分离,以甲醇-0.1%甲酸溶液(30∶70)为流动相,采用点喷雾离子源(ESI),正离子检测模式。用于定量分析的离子荷质比为445(芒果苷)、447(内标,头孢呋辛钠)。结果大鼠固体灌胃给予芒果苷晶Ⅱ型、晶Ⅴ型、晶Ⅵ型后,血浆中血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-24 h)分别为(1323.27±218.07),(1974.34±469.24),(1737.79±623.06) ng·m L-1·h,血药浓度(Cmax)分别为(321.92±85.18),(455.83±277.07),(319.92±86.07)μg·L-1,达峰时间(tmax)分别为(0.70±0.45),(0.50±0.32),(0.50±0.34) h,半衰期(t1/2z)分别为(2.78±1.72),(5.29±2.67),(5.31±2.82) h。结论大鼠口服不同晶型芒果苷后药动学参数存在差异,其中晶Ⅴ型芒果苷曲线下峰面积最大,血药浓度最高,可能是芒果苷潜在的优势药物晶型。 展开更多

关键词 芒果苷 药物多晶型 高效液相色谱-质谱法 血药浓度 药动学

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临床常用女性避孕节育药具研究进展 被引量：3

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作者 胡堃 张丽 +2 位作者 张宝喜 杨德智 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第11期1506-1510,共5页

女性避孕节育药具是指通过影响女性生殖过程的不同环节,从而达到抗生育目的的药物和器具。自20世纪60年代首个女性避孕药上市至今,经过数十年的发展,女性避孕节育药具不仅在提高避孕成功率、减轻不良反应方面有了很大进步,而且在发挥避... 女性避孕节育药具是指通过影响女性生殖过程的不同环节,从而达到抗生育目的的药物和器具。自20世纪60年代首个女性避孕药上市至今,经过数十年的发展,女性避孕节育药具不仅在提高避孕成功率、减轻不良反应方面有了很大进步,而且在发挥避孕作用时,还可对子宫内膜异位症、原发性痛经、月经不调等具有一定治疗作用。该文综述临床常用女性避孕节育药具发展历程,总结分析女性避孕节育药具研究现状,以期为女性避孕节育药具的研究开发及应用提供参考。 展开更多

关键词 女性避孕药 紧急避孕药 短效避孕药 长效避孕药具 口服避孕药

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大鼠灌胃不同晶型来曲唑的药动学 被引量：1

9

作者 宋俊科 邢逞 +4 位作者 龚宁波 张雯 孙加琳 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期183-187,共5页

目的研究来曲唑3种晶型灌胃给药后在大鼠体内胃肠道吸收过程,评价及选出优势药物晶型。方法18只SD大鼠灌胃给予不同晶型来曲唑固体原料,采用高效液相色谱法测定血浆来曲唑浓度,计算其大鼠体内药动学参数,并在不同晶型之间进行比较。结... 目的研究来曲唑3种晶型灌胃给药后在大鼠体内胃肠道吸收过程,评价及选出优势药物晶型。方法18只SD大鼠灌胃给予不同晶型来曲唑固体原料,采用高效液相色谱法测定血浆来曲唑浓度,计算其大鼠体内药动学参数,并在不同晶型之间进行比较。结果大鼠灌胃来曲唑晶型Ⅰ、晶型Ⅱ和晶型Ⅲ后,血浆来曲唑峰浓度(Cmax)分别为(9.247±4.612),(23.387±9.049)和(15.682±1.589) mg·L-1,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0→t)分别为(198.115±47.014),(476.641±125.467)和(271.817±41.068) mg·L-1·h。结论大鼠灌胃不同晶型来曲唑后血药浓度存在差异,晶型Ⅱ可能是其优势晶型,可进一步对其进行开发研究。 展开更多

关键词 来曲唑 晶型 药动学 色谱法 高效液相

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中药“毒”与“效”的科学内涵及物质基础探索 被引量：10

10

作者 闫蓉 张雪 +5 位作者 何国荣 张莉 吕扬 王振中 萧伟 杜冠华 《世界科学技术-中医药现代化》 2016年第5期735-739,共5页

中药使用历经数千年,但对于中药之毒性一直存在误区,简单认为"中药有毒"、"中药无毒"的描述同样是片面的。本文分析了中药和化药关于"毒"的不同含义,认为传统记载有毒的中药可以分为"不良反应较多... 中药使用历经数千年,但对于中药之毒性一直存在误区,简单认为"中药有毒"、"中药无毒"的描述同样是片面的。本文分析了中药和化药关于"毒"的不同含义,认为传统记载有毒的中药可以分为"不良反应较多的中药"和"具有机体损害作用的中药",前者主要指作用复杂且作用较强的中药,后者则为含有明确毒性成分或强药理效能成分的中药,由此形成科学的表述方法,为中药毒性的现代研究提供参考。中药物质有效成分基础研究应通过成分研究、组合成分研究、复方成分研究,对中药"毒"与"效"的科学内涵和物质基础进行了初步探讨。 展开更多

关键词 中药 毒性 药效 科学内涵 现代认识

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3种二甲双胍盐的结构表征

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作者 张宝喜 张丽 +3 位作者 龚宁波 靳桂民 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第7期849-852,共4页

目的制备盐酸二甲双胍、磷酸二甲双胍、硝酸二甲双胍3种二甲双胍盐,并对其进行结构表征。方法采用红外光谱法、拉曼光谱法、差示扫描量热法、热重法及粉末X射线衍射法分析3种二甲双胍盐结构特征。结果3种二甲双胍盐在红外光谱、拉曼光... 目的制备盐酸二甲双胍、磷酸二甲双胍、硝酸二甲双胍3种二甲双胍盐,并对其进行结构表征。方法采用红外光谱法、拉曼光谱法、差示扫描量热法、热重法及粉末X射线衍射法分析3种二甲双胍盐结构特征。结果3种二甲双胍盐在红外光谱、拉曼光谱中有相似吸收峰,同时存在各自特征吸收峰;在差示扫描量热分析和热重分析中具有不同吸放热、失重状况;在粉末X射线衍射图谱中亦表现出明显差异拓扑图形。结论红外光谱和拉曼光谱联用,能够相互补充、佐证,获得二甲双胍盐更全面的结构信息;差示扫描量热分析与热重分析联用,能够明确样品在受热过程中的热力学状态,结合粉末X射线衍射法,可为化合物的结构分析提供更多依据。 展开更多

关键词 盐酸二甲双胍盐 磷酸二甲双胍盐 硝酸二甲双胍盐 结构表征

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