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氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究
1
作者
向进
罗新宇
+2 位作者
张文轩
潘卫东
吴松
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第1期46-56,共11页
目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研...
目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研究。结果设计合成了11个未见文献报道的新型截短侧耳素衍生物,其结构经核磁、ESI-MS和HRMS确证。大多数化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准大肠埃希菌的抗菌活性均优于lefamulin,并且其细胞毒活性低(IC50>10μmol/L),理化性质预测良好。分子对接结果表明,化合物侧链连接的氨基苯醚与氨基酸能够与结合空腔的核苷酸形成更多的氢键相互作用。结论氨基苯酚以及氨基酸的修饰有助于提高截短侧耳素类抗生素的抗菌活性和理化性质。
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关键词
截短侧耳素
天然产物结构修饰
抗菌活性
分子对接
细胞毒活性
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职称材料
如意珍宝片对脑缺血大鼠后遗症的改善作用
被引量：
5
2
作者
顾林娟
张建军
《中华中医药学刊》
CAS
2013年第6期1288-1290,共3页
目的:研究如意珍宝片对永久性大脑中动脉栓塞致大鼠局灶性脑缺血(pMCAO)的影响。方法:以线栓永久性阻断大脑中动脉致大鼠局灶性脑缺血,(1)SD大鼠动物随机分两组,模型组和如意珍宝片1 g.kg-1,术前给药3 d,术后连续给药,分别于术后8 d、1...
目的:研究如意珍宝片对永久性大脑中动脉栓塞致大鼠局灶性脑缺血(pMCAO)的影响。方法:以线栓永久性阻断大脑中动脉致大鼠局灶性脑缺血,(1)SD大鼠动物随机分两组,模型组和如意珍宝片1 g.kg-1,术前给药3 d,术后连续给药,分别于术后8 d、14 d、21 d、28 d、42 d进行加速转棍实验,术后20 d进行平衡木实验,术后24 d进行步态实验,术后42 d以TTC染色法检测脑梗死体积;(2)SD大鼠动物随机分4组,假手术组、模型组、如意珍宝片0.5 g.kg-1组、如意珍宝片1 g.kg-1组,缺血24 h进行动物神经行为评分及脑组织匀浆中TNFα的检测。结果:与模型组相比,缺血24 h后如意珍宝片1 g.kg-1组动物神经行为评分下降17%,脑组织匀浆中TNFα含量减少55%,且42 d加速转棍持续时间延长159%(P<0.05),平衡木持续时间延长71%(P<0.01),后肢不对称性显著改善(P<0.05),脑梗死体积减少41%(P<0.01)。结论:如意珍宝片对脑缺血后的运动障碍具有一定的改善作用。
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关键词
如意珍宝片
脑缺血
大脑中动脉栓塞
神经保护
TNFΑ
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职称材料
题名
氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究
1
作者
向进
罗新宇
张文轩
潘卫东
吴松
机构
贵州医科大学
贵州省
中国
科学院
天然
产物
研究
中心
中国医学科学院
&
北京协和医学院
药物
研究所
天然
产物
活性
物质与
功能
国家
重点
实验室
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第1期46-56,共11页
基金
中国医学科学院医学健康与创新项目(No.2021-12M-1-069)。
文摘
目的设计合成截短侧耳素衍生物,寻找广谱、高效、安全的新化合物。方法以天然产物截短侧耳素为起始原料,合成3个氨基苯醚类截短侧耳素衍生物和8个氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物,并进行活性测试、初步成药性评价以及分子对接研究。结果设计合成了11个未见文献报道的新型截短侧耳素衍生物,其结构经核磁、ESI-MS和HRMS确证。大多数化合物对标准金黄色葡萄球菌和标准大肠埃希菌的抗菌活性均优于lefamulin,并且其细胞毒活性低(IC50>10μmol/L),理化性质预测良好。分子对接结果表明,化合物侧链连接的氨基苯醚与氨基酸能够与结合空腔的核苷酸形成更多的氢键相互作用。结论氨基苯酚以及氨基酸的修饰有助于提高截短侧耳素类抗生素的抗菌活性和理化性质。
关键词
截短侧耳素
天然产物结构修饰
抗菌活性
分子对接
细胞毒活性
Keywords
Pleuromutilin
Structure modification of natural products
Antibacterial activity
Molecular docking
Cytotoxic activity
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
如意珍宝片对脑缺血大鼠后遗症的改善作用
被引量：
5
2
作者
顾林娟
张建军
机构
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然产物活性物质与功能国家重点实验室
出处
《中华中医药学刊》
CAS
2013年第6期1288-1290,共3页
基金
科技部国际合作项目(2010DFB32900)
文摘
目的:研究如意珍宝片对永久性大脑中动脉栓塞致大鼠局灶性脑缺血(pMCAO)的影响。方法:以线栓永久性阻断大脑中动脉致大鼠局灶性脑缺血,(1)SD大鼠动物随机分两组,模型组和如意珍宝片1 g.kg-1,术前给药3 d,术后连续给药,分别于术后8 d、14 d、21 d、28 d、42 d进行加速转棍实验,术后20 d进行平衡木实验,术后24 d进行步态实验,术后42 d以TTC染色法检测脑梗死体积;(2)SD大鼠动物随机分4组,假手术组、模型组、如意珍宝片0.5 g.kg-1组、如意珍宝片1 g.kg-1组,缺血24 h进行动物神经行为评分及脑组织匀浆中TNFα的检测。结果:与模型组相比,缺血24 h后如意珍宝片1 g.kg-1组动物神经行为评分下降17%,脑组织匀浆中TNFα含量减少55%,且42 d加速转棍持续时间延长159%(P<0.05),平衡木持续时间延长71%(P<0.01),后肢不对称性显著改善(P<0.05),脑梗死体积减少41%(P<0.01)。结论:如意珍宝片对脑缺血后的运动障碍具有一定的改善作用。
关键词
如意珍宝片
脑缺血
大脑中动脉栓塞
神经保护
TNFΑ
Keywords
Ruyi Zhenbao Pian
focal cerebral ischemia
MCAO
neuroprotection
TNF a
分类号
R743.31 [医药卫生—神经病学与精神病学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
氨基酸取代的苯基醚类截短侧耳素衍生物的合成与抗菌活性研究
向进
罗新宇
张文轩
潘卫东
吴松
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
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职称材料
2
如意珍宝片对脑缺血大鼠后遗症的改善作用
顾林娟
张建军
《中华中医药学刊》
CAS
2013
5
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