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大黄酸氨基酸衍生物合成及放射增敏作用的初步研究
被引量：
3
1
作者
李济洋
朱泽红
+4 位作者
郝建秀
周则卫
李瑞峰
李光强
徐文清
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第6期752-758,共7页
本文以大黄酸为先导化合物,将其3位羧基分别与亮氨酸、异亮氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、色氨酸、蛋氨酸、脯氨酸和2-氨基丁酸的氨基形成酰胺键,合成8个衍生物,再碱化得钠盐。采用MTT法测定这些化合物对H460肺癌细胞的体外生长抑制活性。选...
本文以大黄酸为先导化合物,将其3位羧基分别与亮氨酸、异亮氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、色氨酸、蛋氨酸、脯氨酸和2-氨基丁酸的氨基形成酰胺键,合成8个衍生物,再碱化得钠盐。采用MTT法测定这些化合物对H460肺癌细胞的体外生长抑制活性。选取活性较好的化合物,在相应的IC15和IC20浓度下,初步测定放射增敏活性。结果显示除大黄酰色氨酸钠在24 h和48 h和大黄酰脯氨酸钠在48 h有促进增殖作用,其余大黄酸氨基酸钠盐衍生物对肺癌H460细胞具有显著的浓度和时间依赖型生长抑制活性。其中大黄酰亮氨酸钠作用24、48、72 h的IC50值分别为279.863、92.735、65.567μM,大黄酰异亮氨酸钠作用24、48、72 h的IC50值分别为205.251、164.222、77.442μM,抑制作用较大黄酸钠有明显提高(P<0.05)。初步放射增敏活性测定表明,大黄酰异亮氨酸钠在相应的IC15和IC20浓度下与照射联用,测得的OD值均小于单纯照射组,说明它有放射增敏作用。此结果可为后续寻找高效低毒的肿瘤放射治疗增敏药物提供研究基础。
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关键词
大黄酸
羟基蒽醌
H460
细胞
放射增敏
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职称材料
丹参酮化合物对HeLa细胞抑制作用与构效关系探讨
被引量：
6
2
作者
叶因涛
杨福军
徐文清
《医药导报》
CAS
2009年第10期1261-1264,共4页
目的研究丹参酮化合物对HeLa细胞增殖的抑制作用,阐明其结构与细胞毒活性的关联性。方法MTT比色法检测不同浓度的丹参酮化合物,分别在24,48,72 h对HeLa细胞增殖的抑制作用。结果不同浓度(0.5～16.0μg.mL-1)丹参酮ⅡA、丹参酮I、二氢丹...
目的研究丹参酮化合物对HeLa细胞增殖的抑制作用,阐明其结构与细胞毒活性的关联性。方法MTT比色法检测不同浓度的丹参酮化合物,分别在24,48,72 h对HeLa细胞增殖的抑制作用。结果不同浓度(0.5～16.0μg.mL-1)丹参酮ⅡA、丹参酮I、二氢丹参酮、隐丹参酮对HeLa细胞毒性均有明显剂量和时间依赖性,其作用24 h的IC50值分别为:24.1,20.1,8.4,17.8μg.mL-1;作用48 h的IC50值分别为:8.0,11.1,2.2,8.2μg.mL-1;作用72 h的IC50值分别为:4.6,3.5,1.5,8.1μg.mL-1。结论丹参酮化合物对HeLa细胞均具有增殖抑制作用,其中二氢丹参酮对宫颈癌细胞系HeLa的细胞毒性最强。A环为芳香环与D环呋喃环的结构差别使其对HeLa细胞增殖的抑制作用有明显的差异。
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关键词
丹参酮化合物
宫颈癌
HELA细胞
细胞毒性
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职称材料
题名
大黄酸氨基酸衍生物合成及放射增敏作用的初步研究
被引量：
3
1
作者
李济洋
朱泽红
郝建秀
周则卫
李瑞峰
李光强
徐文清
机构
中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所药物室
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第6期752-758,共7页
基金
中国医学科学院放射医学研究所基金(ST1221)
天津市应用基础及前沿技术研究计划(10JCYBJCI14500)
文摘
本文以大黄酸为先导化合物,将其3位羧基分别与亮氨酸、异亮氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、色氨酸、蛋氨酸、脯氨酸和2-氨基丁酸的氨基形成酰胺键,合成8个衍生物,再碱化得钠盐。采用MTT法测定这些化合物对H460肺癌细胞的体外生长抑制活性。选取活性较好的化合物,在相应的IC15和IC20浓度下,初步测定放射增敏活性。结果显示除大黄酰色氨酸钠在24 h和48 h和大黄酰脯氨酸钠在48 h有促进增殖作用,其余大黄酸氨基酸钠盐衍生物对肺癌H460细胞具有显著的浓度和时间依赖型生长抑制活性。其中大黄酰亮氨酸钠作用24、48、72 h的IC50值分别为279.863、92.735、65.567μM,大黄酰异亮氨酸钠作用24、48、72 h的IC50值分别为205.251、164.222、77.442μM,抑制作用较大黄酸钠有明显提高(P<0.05)。初步放射增敏活性测定表明,大黄酰异亮氨酸钠在相应的IC15和IC20浓度下与照射联用,测得的OD值均小于单纯照射组,说明它有放射增敏作用。此结果可为后续寻找高效低毒的肿瘤放射治疗增敏药物提供研究基础。
关键词
大黄酸
羟基蒽醌
H460
细胞
放射增敏
Keywords
rhein
dihydroxy anthraquinone
H460 cell
radiosensitization
分类号
Q946 [生物学—植物学]
R285 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
丹参酮化合物对HeLa细胞抑制作用与构效关系探讨
被引量：
6
2
作者
叶因涛
杨福军
徐文清
机构
中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所药物室
出处
《医药导报》
CAS
2009年第10期1261-1264,共4页
基金
中国医学科学院放射医学研究所青年探索基金(基金编号:ST0842)
文摘
目的研究丹参酮化合物对HeLa细胞增殖的抑制作用,阐明其结构与细胞毒活性的关联性。方法MTT比色法检测不同浓度的丹参酮化合物,分别在24,48,72 h对HeLa细胞增殖的抑制作用。结果不同浓度(0.5～16.0μg.mL-1)丹参酮ⅡA、丹参酮I、二氢丹参酮、隐丹参酮对HeLa细胞毒性均有明显剂量和时间依赖性,其作用24 h的IC50值分别为:24.1,20.1,8.4,17.8μg.mL-1;作用48 h的IC50值分别为:8.0,11.1,2.2,8.2μg.mL-1;作用72 h的IC50值分别为:4.6,3.5,1.5,8.1μg.mL-1。结论丹参酮化合物对HeLa细胞均具有增殖抑制作用,其中二氢丹参酮对宫颈癌细胞系HeLa的细胞毒性最强。A环为芳香环与D环呋喃环的结构差别使其对HeLa细胞增殖的抑制作用有明显的差异。
关键词
丹参酮化合物
宫颈癌
HELA细胞
细胞毒性
Keywords
Tanshinones
Cervical cancer
HeLa cell
Cytotoxicity
分类号
R286 [医药卫生—中药学]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
大黄酸氨基酸衍生物合成及放射增敏作用的初步研究
李济洋
朱泽红
郝建秀
周则卫
李瑞峰
李光强
徐文清
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
北大核心
2013
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
丹参酮化合物对HeLa细胞抑制作用与构效关系探讨
叶因涛
杨福军
徐文清
《医药导报》
CAS
2009
6
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职称材料
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