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P-糖蛋白抑制剂研究进展: 1; 作者曾怡馨蒋建东孔维佳《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期2201-2206,共6页; P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)过表达是包括抗肿瘤药物在内多种药物治疗耐药的主要原因之一。P-gp的底物十分广泛,能够通过扭曲-挤压机制将药物排出细胞,导致耐药。为解决P-gp介导的多药耐药问题,有多种抑制剂正在被研究。该文综述了... 展开更多; 关键词 P-糖蛋白 ATP结合盒转运体多药耐药药物相互作用天然产物辅料; 在线阅读下载PDF 职称材料

天麻素在KK-Ay小鼠中抗糖尿病作用的实验研究被引量：28: 2; 作者张勇武燕彬孔维佳《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期917-924,共8页; 目的研究天然产物天麻素(gastrodin,GSTD)在KKAy小鼠中的抗糖尿病作用。方法以C57BL/6J小鼠为正常对照,KK-Ay糖尿病小鼠分为未治疗组、GSTD组(10、20、50 mg·kg^(-1))、二甲双胍组(Met 200 mg·kg^(-1)),共5组,每组10只。GSTD... 展开更多; 关键词天麻素 KK-AY小鼠 Ⅱ型糖尿病糖耐量胰岛素抵抗糖尿病肾病; 在线阅读下载PDF 职称材料

丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用被引量：4: 3; 作者李健蕊武燕彬 +3 位作者司书毅陈鸿珊蒋建东彭宗根《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期98-101,共4页; 目的应用荧光共振能量转移(FRET)法检测丙型肝炎病毒(HCV)丝氨酸蛋白水解酶(NS3-4A)活性,建立HCV蛋白酶抑制剂筛选模型。方法将质粒pMAL-c2/NS3-4A转化到大肠杆菌K12TB1中,经异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)诱导表达,亲和层析柱纯化得... 展开更多; 关键词丙型肝炎病毒丝氨酸蛋白水解酶高通量筛选模型荧光共振能量转移; 在线阅读下载PDF 职称材料

丁酸钠与小檗碱联合改善C57BL/6J小鼠非酒精性脂肪性肝病被引量：4: 4; 作者张艳玲蒋建东孔维佳《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1664-1670,共7页; 目的研究丁酸钠(sodium butyrate,NaB)与小檗碱(berberine,BBR)联合对高脂饲料(high-fat diet,HFD)诱导的C57BL/6J小鼠非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)的改善作用。方法以基础饲料(normal diet,ND)为对照,... 展开更多; 关键词丁酸钠小檗碱非酒精性脂肪性肝病 AMP依赖的蛋白激酶炎症因子氧化应激; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名P-糖蛋白抑制剂研究进展: 1; 作者曾怡馨蒋建东孔维佳; 机构中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所病毒室中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 出处《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期2201-2206,共6页; 基金中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(No 2021-I2M-1-009,2022-I2M-2-002)。; 文摘 P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)过表达是包括抗肿瘤药物在内多种药物治疗耐药的主要原因之一。P-gp的底物十分广泛,能够通过扭曲-挤压机制将药物排出细胞,导致耐药。为解决P-gp介导的多药耐药问题,有多种抑制剂正在被研究。该文综述了目前能够抑制P-gp的小分子化合物、天然来源化合物和药物辅料,并总结了目前P-gp抑制剂的作用机制,主要有竞争性或非竞争性抑制、刺激ATP酶活性、下调表达量和变构调节。目前主要是药物相互作用和毒性反应限制了其临床应用。; 关键词 P-糖蛋白 ATP结合盒转运体多药耐药药物相互作用天然产物辅料; Keywords P-glycoprotein ATP-binding cassette transporter multidrug resistance drug interactions natural products excipients; 分类号 R96 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名天麻素在KK-Ay小鼠中抗糖尿病作用的实验研究被引量：28: 2; 作者张勇武燕彬孔维佳; 机构中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所病毒室; 出处《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期917-924,共8页; 基金中国医学科学院医学与健康科技创新工程(No 2016-I2M-1-011); 文摘目的研究天然产物天麻素(gastrodin,GSTD)在KKAy小鼠中的抗糖尿病作用。方法以C57BL/6J小鼠为正常对照,KK-Ay糖尿病小鼠分为未治疗组、GSTD组(10、20、50 mg·kg^(-1))、二甲双胍组(Met 200 mg·kg^(-1)),共5组,每组10只。GSTD组和Met组均灌胃给药8周。实验前和实验过程中每周1次测定空腹血糖(FBG),给药第7周进行口服葡萄糖耐量实验(OGTT)和胰岛素耐量实验(ITT),实验结束前收集24 h尿标本,并测定相关指标。实验结束时采血分离血清,测定糖化血红蛋白(GHb),胰岛素浓度和其他生化指标,动物处死后收集肝脏、肾脏和胰腺进行病理学检查,试剂盒测定肾组织中晚期糖基化终末产物(AGE)和甘油三酯(TG)含量。结果各剂量GSTD均明显降低KK-Ay糖尿病小鼠的FBG、尿糖、GHb、血清胰岛素水平及胰岛素抵抗指数,明显抑制体质量增加,改善糖耐量和胰岛素耐量(P<0.05或P<0.01)。病理学检查显示,GSTD明显增加肝组织糖原含量,减少胰岛体积并改善其病理学变化。GSTD还明显减轻糖尿病引起的肾小球硬化,并使KK-Ay小鼠的血清肌酐(Scr)、24 h尿量、24 h尿总蛋白和微量白蛋白(mAlb)以及肾组织中AGE、TG的含量明显下降(P<0.05或P<0.01)。50 mg·kg^(-1)GSTD的抗糖尿病效果与200 mg·kg^(-1)的Met相当。结论 GSTD对KK-Ay糖尿病小鼠具有明显的降血糖,改善胰岛素抵抗和减轻糖尿病肾病的效果,其调控糖代谢和胰岛素增敏作用的具体机制尚需深入研究。; 关键词天麻素 KK-AY小鼠 Ⅱ型糖尿病糖耐量胰岛素抵抗糖尿病肾病; Keywords gastrodin KK-Ay mouse type II diabe-tes mellitus glucose tolerance insulin resistance dia-betic nephropathy; 分类号 R-332 [医药卫生] R284.1 [医药卫生—中药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用被引量：4: 3; 作者李健蕊武燕彬司书毅陈鸿珊蒋建东彭宗根; 机构中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所病毒室; 出处《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期98-101,共4页; 基金科技部国际合作项目(2006DFA31450) 国家新药创制重大专项(2009ZX09302-004) 中央级公益性科研院所基本科研业务专项(IMBF-200902)~~; 文摘目的应用荧光共振能量转移(FRET)法检测丙型肝炎病毒(HCV)丝氨酸蛋白水解酶(NS3-4A)活性,建立HCV蛋白酶抑制剂筛选模型。方法将质粒pMAL-c2/NS3-4A转化到大肠杆菌K12TB1中,经异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)诱导表达,亲和层析柱纯化得到麦芽糖结合的NS3-4A融合蛋白,用FRET法测定蛋白水解酶活性,建立特异性蛋白酶抑制剂筛选模型,优化反应体系,评价模型的可靠性。结果建立了HCV蛋白酶抑制剂高通量筛选模型,经优化确定了酶及底物用量。在模型可靠性评价中,Z因子高达0.80,变异系数为1.91%。蛋白酶的Km值为4.74μmol/L,测得已知HCV蛋白酶抑制剂BILN 2061的Ki值为0.30 nmol/L。结论建立的HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂FRET法筛选模型稳定可靠,适用于高通量筛选。; 关键词丙型肝炎病毒丝氨酸蛋白水解酶高通量筛选模型荧光共振能量转移; Keywords hepatitis C virus serine protease high throughput screening fluorescence resonance energy transfer; 分类号 R373-33 [医药卫生—病原生物学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名丁酸钠与小檗碱联合改善C57BL/6J小鼠非酒精性脂肪性肝病被引量：4: 4; 作者张艳玲蒋建东孔维佳; 机构中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所病毒室中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 出处《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1664-1670,共7页; 基金中国医学科学院医学与健康科技创新工程(No 2016-I2M-1-011); 文摘目的研究丁酸钠(sodium butyrate,NaB)与小檗碱(berberine,BBR)联合对高脂饲料(high-fat diet,HFD)诱导的C57BL/6J小鼠非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)的改善作用。方法以基础饲料(normal diet,ND)为对照,以HFD喂养小鼠7周建立NAFLD模型,同时分别灌胃给予生理盐水(NS)、NaB、BBR或NaB+BBR。以1H磁共振波谱检测肝脏脂肪酸组成,以HE和油红O进行肝组织染色,分别以Western blot和实时荧光定量反转录-PCR测定目的蛋白或mRNA的表达水平。结果与ND组比较,HFD+NS组小鼠出现明显肝脏脂肪蓄积、脂肪酸组成异常和肝功能损害,肝脏AMP依赖的蛋白激酶通路被抑制、脂肪合成基因的表达明显增加,而脂肪分解基因的表达明显下降,同时出现肝脏炎症因子表达增加和氧化应激。NaB与BBR联合应用明显改善这些指标,并使其基本恢复正常,效果明显优于二者单独应用(P<0.05)。结论NaB与BBR联合,有效地改善HFD诱导的C57BL/6J小鼠NAFLD,可能具有一定的开发和应用前景。; 关键词丁酸钠小檗碱非酒精性脂肪性肝病 AMP依赖的蛋白激酶炎症因子氧化应激; Keywords sodium butyrate berberine nonalcoholic fatty liver disease AMP-activated protein kinase inflammatory factors oxidative stress; 分类号 R-332 [医药卫生] R284.1 [医药卫生—中药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	P-糖蛋白抑制剂研究进展	曾怡馨蒋建东孔维佳	《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心	2024	0	在线阅读下载PDF 职称材料
2	天麻素在KK-Ay小鼠中抗糖尿病作用的实验研究	张勇武燕彬孔维佳	《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心	2018	28	在线阅读下载PDF 职称材料
3	丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用	李健蕊武燕彬司书毅陈鸿珊蒋建东彭宗根	《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心	2011	4	在线阅读下载PDF 职称材料
4	丁酸钠与小檗碱联合改善C57BL/6J小鼠非酒精性脂肪性肝病	张艳玲蒋建东孔维佳	《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心	2019	4	在线阅读下载PDF 职称材料