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临床常用尼群地平片在大鼠体内药代动力学比较研究
被引量：
3
1
作者
孙加琳
宋俊科
+2 位作者
邢程
吕扬
杜冠华
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2012年第7期755-760,共6页
目的:研究大鼠灌胃不同厂家尼群地平片后体内药代动力学的一致性。方法:固体灌胃给予SD雄性大鼠尼群地平50mg/kg,用液质联用的方法测定不同时间的血药浓度,用DAS 3.0数据处理系统对测得的血药浓度数据进行药代动力学参数的计算。结果:...
目的:研究大鼠灌胃不同厂家尼群地平片后体内药代动力学的一致性。方法:固体灌胃给予SD雄性大鼠尼群地平50mg/kg,用液质联用的方法测定不同时间的血药浓度,用DAS 3.0数据处理系统对测得的血药浓度数据进行药代动力学参数的计算。结果:三个原料药生产厂家的测定结果显示,晶Ⅳ型尼群地平原料药较常用晶型即晶Ⅰ型有着更好的药物吸收和相对生物利用度,为优势药物晶型;随机抽取的临床常用的16个不同厂家尼群地平产品的大鼠体内药代动力学参数结果呈现差异性,Cmax、tmax、t1/2、AUC(0-t)四个主要参数的最大差异分别可以达到2.5、24.4、4.5和1.6倍之多。结论:不同厂家的尼群地平片在大鼠体内的药代动力学过程存在显著差异,化合物的晶型状态是导致差异的一个重要因素。
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关键词
尼群地平
LC-MS
晶型
药代动力学
生物利用度
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职称材料
百可利对6-羟多巴胺不同注射位点帕金森病模型大鼠的治疗作用
被引量：
10
2
作者
何国荣
穆鑫
+5 位作者
李晓秀
王月华
方莲花
孙岚
吕扬
杜冠华
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第5期623-630,共8页
目的观察百可利对6-羟多巴胺(6-OHDA)内侧前脑束(MFB)和纹状体尾壳核(CPu)两个不同注射位点帕金森病(PD)模型大鼠的治疗作用,两个注射位点模型分别记为:MFB-M,CPu-M。方法运用6-OHDA两点注射法,损毁大鼠左侧中脑多巴胺能神经元,制备PD...
目的观察百可利对6-羟多巴胺(6-OHDA)内侧前脑束(MFB)和纹状体尾壳核(CPu)两个不同注射位点帕金森病(PD)模型大鼠的治疗作用,两个注射位点模型分别记为:MFB-M,CPu-M。方法运用6-OHDA两点注射法,损毁大鼠左侧中脑多巴胺能神经元,制备PD模型。记录大鼠后肢肌电(EMG)信号频率观察肌肉震颤;测定大鼠自主活动;电化学法检测纹状体内多巴胺(DA)及其代谢产物含量;免疫组化法检测大鼠脑内酪氨酸羟化酶(TH)、OX-42表达;观察神经元超微结构变化。结果给药3周后,两个注射位点的模型组行为改变趋势一致,百可利在两个注射位点的模型动物上药效表现不同,在CPu-M组可明显提高PD大鼠自主活动数(P<0.05)。EMG信号分析显示,在MFB-M组,给予百可利,肌电频率降低55%;在CPu-M组,给予百可利,肌电频率降低60%。EMG时效研究表明,在CPu-M组,百可利药效持续420 min以上。纹状体递质水平显示,两个注射位点的模型组DA递质水平差异很大,在CPu-M组,百可利能够明显升高DA水平(P<0.05)。两个注射位点的模型组免疫组织化学结果趋势一致,在CPu-M组,百可利有更明显神经元保护作用(P<0.05),在MFB-M组,百可利抑制小胶质细胞过度激活作用更强(P<0.01)。结论不同注射位点制备的PD模型能够反映不同时期PD的病理变化,百可利可通过抑制炎性介质生成和释放、保护残存神经元、恢复神经元功能等机制改善PD不同发病时期模型动物的行为学症状。
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关键词
百可利
帕金森病
6-羟多巴胺
黑质纹状体通路
内侧前脑束
纹状体尾壳核
神经保护
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职称材料
题名
临床常用尼群地平片在大鼠体内药代动力学比较研究
被引量：
3
1
作者
孙加琳
宋俊科
邢程
吕扬
杜冠华
机构
中国医学科学院
北京协和医学院
药物
研究所
"
药物
靶
点
研究与
新药
筛选
"
北京市
重点
实验室
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2012年第7期755-760,共6页
基金
中国药典委员会国家药品标准提同研究项目"药典品种晶型检测分析方法的建立(1680)
卫生部公益性行业科研专项(200802041
200902008)
文摘
目的:研究大鼠灌胃不同厂家尼群地平片后体内药代动力学的一致性。方法:固体灌胃给予SD雄性大鼠尼群地平50mg/kg,用液质联用的方法测定不同时间的血药浓度,用DAS 3.0数据处理系统对测得的血药浓度数据进行药代动力学参数的计算。结果:三个原料药生产厂家的测定结果显示,晶Ⅳ型尼群地平原料药较常用晶型即晶Ⅰ型有着更好的药物吸收和相对生物利用度,为优势药物晶型;随机抽取的临床常用的16个不同厂家尼群地平产品的大鼠体内药代动力学参数结果呈现差异性,Cmax、tmax、t1/2、AUC(0-t)四个主要参数的最大差异分别可以达到2.5、24.4、4.5和1.6倍之多。结论:不同厂家的尼群地平片在大鼠体内的药代动力学过程存在显著差异,化合物的晶型状态是导致差异的一个重要因素。
关键词
尼群地平
LC-MS
晶型
药代动力学
生物利用度
Keywords
Nitrendipine
LC-MS
Crystal form
Pharmacokinetics
Bioavailability
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
百可利对6-羟多巴胺不同注射位点帕金森病模型大鼠的治疗作用
被引量：
10
2
作者
何国荣
穆鑫
李晓秀
王月华
方莲花
孙岚
吕扬
杜冠华
机构
中国医学科学院
北京协和医学院
药物
研究所
"
药物
靶
点
研究与
新药
筛选
"
北京市
重点
实验室
中国医学科学院
北京协和医学院
药物
研究所
"晶型
药物
研究
"
北京市
重点
实验室
中国医学科学院
北京协和医学院
药物
研究所
"天然
药物
活性物质与功能"国家
重点
实验室
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第5期623-630,共8页
基金
国家科技部"重大新药创制"科技重大专项"(No2013ZX09102106
2013ZX09508104
+3 种基金
2012ZX09301002001001
2013ZX09103001-008
2012ZX09103101-078)
国家自然科学基金资助项目(No 81473383)
文摘
目的观察百可利对6-羟多巴胺(6-OHDA)内侧前脑束(MFB)和纹状体尾壳核(CPu)两个不同注射位点帕金森病(PD)模型大鼠的治疗作用,两个注射位点模型分别记为:MFB-M,CPu-M。方法运用6-OHDA两点注射法,损毁大鼠左侧中脑多巴胺能神经元,制备PD模型。记录大鼠后肢肌电(EMG)信号频率观察肌肉震颤;测定大鼠自主活动;电化学法检测纹状体内多巴胺(DA)及其代谢产物含量;免疫组化法检测大鼠脑内酪氨酸羟化酶(TH)、OX-42表达;观察神经元超微结构变化。结果给药3周后,两个注射位点的模型组行为改变趋势一致,百可利在两个注射位点的模型动物上药效表现不同,在CPu-M组可明显提高PD大鼠自主活动数(P<0.05)。EMG信号分析显示,在MFB-M组,给予百可利,肌电频率降低55%;在CPu-M组,给予百可利,肌电频率降低60%。EMG时效研究表明,在CPu-M组,百可利药效持续420 min以上。纹状体递质水平显示,两个注射位点的模型组DA递质水平差异很大,在CPu-M组,百可利能够明显升高DA水平(P<0.05)。两个注射位点的模型组免疫组织化学结果趋势一致,在CPu-M组,百可利有更明显神经元保护作用(P<0.05),在MFB-M组,百可利抑制小胶质细胞过度激活作用更强(P<0.01)。结论不同注射位点制备的PD模型能够反映不同时期PD的病理变化,百可利可通过抑制炎性介质生成和释放、保护残存神经元、恢复神经元功能等机制改善PD不同发病时期模型动物的行为学症状。
关键词
百可利
帕金森病
6-羟多巴胺
黑质纹状体通路
内侧前脑束
纹状体尾壳核
神经保护
Keywords
baicalein
Parkinson′s disease
6-hydroxydopamine
nigrostriatal pathway
medial fore-brain bundle
caudate putamen
neuroprotective
分类号
R-332 [医药卫生]
R322.81 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
临床常用尼群地平片在大鼠体内药代动力学比较研究
孙加琳
宋俊科
邢程
吕扬
杜冠华
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2012
3
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下载PDF
职称材料
2
百可利对6-羟多巴胺不同注射位点帕金森病模型大鼠的治疗作用
何国荣
穆鑫
李晓秀
王月华
方莲花
孙岚
吕扬
杜冠华
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
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