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固体药物多晶型的研究进展 被引量:48
1
作者 冒莉 郑启泰 吕扬 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2005年第3期371-375,共5页
多晶型现象在固体药物中普遍存在,多晶型是影响固体药物质量和疗效的重要因素之一。在固体药物早期研究与开发阶段进行多晶型研究具有十分重要的意义。本文归纳总结了有关药物晶型研究进展,讨论了固体药物晶型的研究意义、主要的技术手... 多晶型现象在固体药物中普遍存在,多晶型是影响固体药物质量和疗效的重要因素之一。在固体药物早期研究与开发阶段进行多晶型研究具有十分重要的意义。本文归纳总结了有关药物晶型研究进展,讨论了固体药物晶型的研究意义、主要的技术手段、晶型药物对生物利用度的影响、晶型的工艺控制以及预测等。 展开更多
关键词 固体药物 研究进展 多晶型现象 生物利用度 药物质量 开发阶段 早期研究 归纳总结 研究意义 技术手段 工艺控制
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防治痛风药物的研究进展 被引量:31
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作者 朱深银 周远大 杜冠华 《医药导报》 CAS 2006年第8期803-806,共4页
近年来,痛风和痛风发生的前期状态高尿酸血症的发病率不断上升。该文综述了痛风的流行病学特征、痛风与其他疾病的关系、痛风的发病机制,以及防治通风药物的研究进展。
关键词 痛风 高尿酸血症 尿酸 黄嘌呤氧化酶 尿酸盐转运体
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中国茜草与欧茜草的X射线粉末衍射分析 被引量:6
3
作者 田金改 王钢力 +3 位作者 陈德昌 吕扬 吴楠 郑启泰 《分析测试学报》 CAS CSCD 1999年第1期38-40,共3页
对植物中国茜草(RubiacordifoliaL.)和欧茜草(R.tinctorum)首次采用X射线粉末衍射分析方法进行了鉴定研究,获得令人满意的结果。该法快速、准确、重现性好。
关键词 茜草 欧茜草 X射线粉末衍射 中国茜草
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胆固醇逆向转运过程中新靶点及其药物的研究进展 被引量:16
4
作者 骆庆峰 孙兰 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期904-907,共4页
血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)拮抗动脉粥样硬化(AS)的最主要机制在于参与胆固醇逆向转运(RCT)过程。近年来,将RCT过程中几个重要蛋白质和酶类,包括apoAⅠ,ABCA1,CETP等作为新的用药靶点进行了药物干预的尝试,在调节血脂和预防AS等方面... 血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)拮抗动脉粥样硬化(AS)的最主要机制在于参与胆固醇逆向转运(RCT)过程。近年来,将RCT过程中几个重要蛋白质和酶类,包括apoAⅠ,ABCA1,CETP等作为新的用药靶点进行了药物干预的尝试,在调节血脂和预防AS等方面取得了良好的效果,开创了治疗该类疾病的新局面,对下一步的疾病治疗具有重要的指导作用。 展开更多
关键词 胆固醇逆向转运 动脉粥样硬化 高密度脂蛋白
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中国红豆杉紫杉烷10β-羟化酶的分子克隆及在酿酒酵母中的表达 被引量:4
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作者 涂珺 朱平 程克棣 《华中农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期173-174,共2页
天然产物紫杉醇是一种重要的抗癌药。其天然来源的匮乏和缺少商业上可行的化学全合成促进了对紫杉醇生物来源的深入研究。紫杉醇的生物合成是一个复杂的多步过程,主要包括四环骨架的构建和加入各种羟基和酰基基团,其中羟基的加入由细胞... 天然产物紫杉醇是一种重要的抗癌药。其天然来源的匮乏和缺少商业上可行的化学全合成促进了对紫杉醇生物来源的深入研究。紫杉醇的生物合成是一个复杂的多步过程,主要包括四环骨架的构建和加入各种羟基和酰基基团,其中羟基的加入由细胞色素P450氧化酶催化。我们从中国红豆杉愈伤组织细胞mRNA构建的cDNA文库中克隆得到几个P450 cDNA片段。其中一个长1 494 bp的cDNA片段,编码497个氨基酸,推断蛋白分子量为56470 Da,等电点为9.42。序列比较显示,这个推断蛋白包含多个细胞色素P450氧化酶的保守区,具有典型的细胞色素P450氧化酶的特征,进一步的比较发现其与已鉴定的东北红豆杉紫杉烷-10 β-羟化酶有92%的同源性。将这个cDNA片段连接在质粒pYeDP60上构建表达载体,导入相应的酵母表达菌株WHT和WVS进行表达,获得相应大小的蛋白表达条带,功能鉴定的工作正在进行中。 展开更多
关键词 中国红豆杉 紫杉烷10β-羟化酶 分子克隆 酿酒酵母 基因表达 抗癌药 生物合成 细胞色素450氧化酶 紫杉醇
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高通量技术在天然药物和中药现代化研究中的应用 被引量:6
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作者 石建功 王素娟 +1 位作者 莫顺燕 杨永春 《世界科学技术-中医药现代化》 2003年第4期48-51,共4页
中草药来源于实践经验,对其本质的认识尚存诸多空白,因而制约其发展,同时也潜在着广阔的研究内容。充分利用现代科学技术和方法,进行高效快速的中草药药效物质和作用机制的研究,不仅是挖掘、发展和完善中医药宝库的迫切需要,也是中药现... 中草药来源于实践经验,对其本质的认识尚存诸多空白,因而制约其发展,同时也潜在着广阔的研究内容。充分利用现代科学技术和方法,进行高效快速的中草药药效物质和作用机制的研究,不仅是挖掘、发展和完善中医药宝库的迫切需要,也是中药现代化研究中急需解决的根本问题,也是保证药材、饮片、中药制剂和中成药产品的药效和质量等的关键;同时,中草药中新型药效物质的不断发现,将为我国创新药物研究、开发提供最主要支撑和保证。本文从认识中草药本质的关键、中草药样品(天然生物样品)高通量制备和高通量结构鉴定与高通量活性筛选相结合的研究方法以及该方法对中医药理论研究和创新药物研究的意义等方面介绍了利用现代高新技术进行中药现代化研究和创新药物先导物发现的高效率研究体系。 展开更多
关键词 天然药物 高通量分离 中药现代化 活性筛选 结构鉴定
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展望从天然产物创新药物研究 被引量:15
7
作者 于德泉 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期335-338,共4页
展望从天然产物创新药物的研究。创新药物研究关键切入点和前提是发现活性先导物,从天然产物中发现生物活性先导物必须更新观念,用创新思维改革传统天然产物研究模式,采用高效快速分离和高通量活性筛选的组合天然产物化学研究路线。我... 展望从天然产物创新药物的研究。创新药物研究关键切入点和前提是发现活性先导物,从天然产物中发现生物活性先导物必须更新观念,用创新思维改革传统天然产物研究模式,采用高效快速分离和高通量活性筛选的组合天然产物化学研究路线。我国丰富的天然资源蕴涵无穷尽的结构多样性,因而是发现特异生物活性先导物,进而创制新药的最佳来源。对具已知结构和生物活性的天然化合物进行结构修饰或类似物合成是创新药物研究的另一重要途径。研究代表性常用中药及其复方的药效物质和作用机理对实现中药现代化是至关重要的。 展开更多
关键词 中草药 天然产物 创新药物 生物活性先导物 医药行业 中国
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血管内皮细胞炎症反应与动脉粥样硬化的关系对药物研究的启示 被引量:22
8
作者 刘颖琳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期361-364,共4页
动脉粥样硬化病 (AS)是一种具有慢性炎症反应特征的病理过程。血管内皮细胞在引发和扩大动脉炎症反应中起了关键的作用。以NF κB转录因子家族为调控中心的内皮细胞活化及炎症基因诱导途径有可能成为有关危险因子促动脉粥样硬化形成的... 动脉粥样硬化病 (AS)是一种具有慢性炎症反应特征的病理过程。血管内皮细胞在引发和扩大动脉炎症反应中起了关键的作用。以NF κB转录因子家族为调控中心的内皮细胞活化及炎症基因诱导途径有可能成为有关危险因子促动脉粥样硬化形成的的共同途径。选择性保护内皮细胞 ,调节内皮细胞的炎症反应 。 展开更多
关键词 血管内皮细胞 动脉粥样硬化 炎症 NF-kB转录因子 药物研究
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药物代谢转化研究及其进展 被引量:3
9
作者 张文江 周同惠 《分析测试学报》 CAS CSCD 1997年第6期82-86,共5页
扼要地叙述了近年国内外药物代谢转化研究方法及代谢物分离分析新技术。
关键词 代谢转化 药物代谢 检测 结构鉴定
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高通量药物筛选与中药现代化研究 被引量:23
10
作者 杜冠华 《中成药》 CAS CSCD 1999年第5期268-270,共3页
高通量药物筛选(HighThroughputScreening)是近年发展起来的药物筛选新方法。这一方法集计算机控制、自动化操作、高灵敏度检测、数据结果和自动采集和处理于一体,实现了药物筛选的快速、微量、灵敏和大规... 高通量药物筛选(HighThroughputScreening)是近年发展起来的药物筛选新方法。这一方法集计算机控制、自动化操作、高灵敏度检测、数据结果和自动采集和处理于一体,实现了药物筛选的快速、微量、灵敏和大规律,日筛选量达到数千甚至数万样品次... 展开更多
关键词 中药 药物筛选 高通量筛选 现代化
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心脏电生理学新概念 (11)膜片钳技术在心血管基础和药物研究中的应用 被引量:3
11
作者 王晓良 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2001年第6期404-405,共2页
关键词 心脏电生理学 膜片钳技术 心血管系统 生理 病理 药物 心电图
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调节JAKs/STATs信号转导通路的药物及其研究进展 被引量:1
12
作者 盛莉 李燕 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期162-165,共4页
JAKs与STATs广泛参与体内多种重要细胞因子的信号转导,JAKs/STATs信号转导通路的异常活化与肿瘤、免疫相关疾病的病理过程密切相关,已成为新药发现及研究的重要靶点,多个JAKs激酶抑制剂和STATs抑制剂正在临床前或已进入临床研究阶段。
关键词 JAKS STATS 抑制剂
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新维甲酸类药物SX-115和CHU-012对NB4细胞系作用及其机制的初步研究
13
作者 姚一芸 孙关林 +3 位作者 郭宗儒 邬维礼 王昀 苏卉 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2000年第3期185-188,共4页
本研究通过应用细胞增殖、形态学、细胞周期动力学、NBT还原试验、表面分化抗原检测、免疫荧光分析和RT PCR等方法 ,观察新维甲酸类化合物SX 115和CHU 0 12对早幼粒细胞白血病细胞系NB4的作用。研究结果发现 ,SX 115和CHU 0 12在 10 -6 ... 本研究通过应用细胞增殖、形态学、细胞周期动力学、NBT还原试验、表面分化抗原检测、免疫荧光分析和RT PCR等方法 ,观察新维甲酸类化合物SX 115和CHU 0 12对早幼粒细胞白血病细胞系NB4的作用。研究结果发现 ,SX 115和CHU 0 12在 10 -6 mol L时对NB4细胞有诱导分化作用 ,与同浓度的全反式维甲酸 (ATRA)相比 ,三者作用无明显差异 。 展开更多
关键词 全反式维甲酸 NB4细胞系 白血病
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中药材牛黄的X衍射全谱分析研究 被引量:38
14
作者 吕扬 郑启泰 +6 位作者 吴楠 周俊国 包天桐 王钢力 张继 田金改 陈德昌 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期331-336,共6页
应用X衍射全谱分析方法,对中药材牛黄等8个样品进行了衍射分析研究,获得了牛黄、人工牛黄、管黄、人胆结石、猪胆结石不同拓扑特征的衍射图和特征标记峰。在不同的实验条件下计算得到特征标记峰d值的误差分布曲线,并由此成功地识别... 应用X衍射全谱分析方法,对中药材牛黄等8个样品进行了衍射分析研究,获得了牛黄、人工牛黄、管黄、人胆结石、猪胆结石不同拓扑特征的衍射图和特征标记峰。在不同的实验条件下计算得到特征标记峰d值的误差分布曲线,并由此成功地识别了由厂家提供的牛黄与人工牛黄3个样品。表明X衍射全谱分析方法可用于传统中药材鉴定,为中药形态与显微组织鉴定提供了佐证。 展开更多
关键词 中药材 牛黄 X衍射 X线 中药鉴定
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磷酸二酯酶4研究进展 被引量:19
15
作者 孙超渊 张莉 +2 位作者 程克棣 杜冠华 朱平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1161-1167,共7页
环腺苷酸(cAMP)和环鸟苷酸(cGMP)对于细胞的许多功能有重要作用。磷酸二酯酶(PDEs)催化cAMP和cGMP水解开环分别生成AMP和GMP,这是细胞内降解cAMP和cGMP的唯一途径。PDEs可分为11个家族,其中有8个家族可以水解cAMP,包括能专一性地水解cAM... 环腺苷酸(cAMP)和环鸟苷酸(cGMP)对于细胞的许多功能有重要作用。磷酸二酯酶(PDEs)催化cAMP和cGMP水解开环分别生成AMP和GMP,这是细胞内降解cAMP和cGMP的唯一途径。PDEs可分为11个家族,其中有8个家族可以水解cAMP,包括能专一性地水解cAMP的PDE家族(如PDE4),和既可水解cAMP又可水解cGMP的PDE家族。PDE4同工酶主要存于在炎症细胞中。PDE4可分为A、B、C、D 4个亚家族,根据其N端的特殊结构,有长、短和超短三种形式。PDE4催化区三维结构的阐明有助于它们功能的研究和相关药物的设计。PDE4通过与其它蛋白如抑制蛋白、A激-酶锚定蛋白(AKAP)以及活化的C激酶1受体(RACK1)等相互作用使cAMP浓度区域化,选择性地调节各种细胞功能。PDE4作为一个治疗靶点,研究其选择性抑制剂具有重要的意义,可以用于治疗由炎症引起的疾病,如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、阿尔采末病(AD)、帕金森病(PD)和中风等由潜在的炎症引起神经元受损造成的中枢神经系统疾病。 展开更多
关键词 环腺苷酸 磷酸二酯酶4 cAMP区域化 PDE4抑制剂 抗炎
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人参和西洋参抗衰老药理作用的对比研究 被引量:27
16
作者 刘义 张均田 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期229-232,共4页
目的:研究人参和西洋参粉剂在抗脂质过氧化、抗缺氧、抗疲劳、抗低温应激反应及调节免疫方面的异同。方法:采用20g·L-1乙醇提取制成的人参和西洋参粉剂。结果:西洋参在抗脂质过氧化、抗缺氧、抗低温应激反应方面强于或优... 目的:研究人参和西洋参粉剂在抗脂质过氧化、抗缺氧、抗疲劳、抗低温应激反应及调节免疫方面的异同。方法:采用20g·L-1乙醇提取制成的人参和西洋参粉剂。结果:西洋参在抗脂质过氧化、抗缺氧、抗低温应激反应方面强于或优于人参;人参在抗疲劳及对正常免疫功能的影响方面强于西洋参;而对糖皮质激素造成的低下的免疫功能的调节作用,二药的作用差异不显著。结论:西洋参抗衰老药理作用基本强于人参,但二药作用特点有所不同。 展开更多
关键词 人参 西洋参 抗衰老作用 过氧化脂质 免疫 应激
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消栓通络方有效成分组抗血栓作用及其机制研究 被引量:13
17
作者 张冉 戴瑛 +2 位作者 程新锐 陈若芸 杜冠华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1479-1481,共3页
目的:在“中药复方有效成分组”概念的指导下观察消栓通络方有效成分组(X iao Shuan Tong Luo Rec ipe effectivecomponents group,XECG)对血栓形成的作用,并对其机制进行初步探讨。方法:用凝血酶诱导小鼠肺栓塞模型评价XE-CG的抗血栓作... 目的:在“中药复方有效成分组”概念的指导下观察消栓通络方有效成分组(X iao Shuan Tong Luo Rec ipe effectivecomponents group,XECG)对血栓形成的作用,并对其机制进行初步探讨。方法:用凝血酶诱导小鼠肺栓塞模型评价XE-CG的抗血栓作用:观察药物对小鼠尾尖出血时间和凝血时间的影响,同时测定凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)。结果:XECG可剂量依赖性使凝血酶诱导的小鼠急性肺栓塞模型的麻痹持续时间显著缩短(P<0.05);可延长小鼠出血时间31%,并显著延长大鼠PT和APTT(P<0.05)。结论:XECG可抑制体内实验性血栓的形成,其作用可能与抑制内外源性凝血途径有关。 展开更多
关键词 消栓通络方 有效成分组 血栓形成 凝血系统
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4-(3-吲哚基)-3-丁烯-2-酮苯甲酰腙Schiff碱过渡金属配合物的合成、表征及生物活性研究 被引量:5
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作者 孙纲春 曲建强 +4 位作者 王流芳 陈耐生 李燕 陈晓光 谢晶曦 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第7期1069-1072,共4页
A Schiff base ligand 4-[indol-3-yl]-but-3-en-2-one benzoyl hydrazone (HL), and its four transition metal complexes (ML2,M=Cu(, Ni(, Zn( and Co() have been prepared and characterized by means of elemental analysis, EI-... A Schiff base ligand 4-[indol-3-yl]-but-3-en-2-one benzoyl hydrazone (HL), and its four transition metal complexes (ML2,M=Cu(, Ni(, Zn( and Co() have been prepared and characterized by means of elemental analysis, EI-MS, molar conductivity, IR, UV-Vis and 1H NMR. The results showed that HL as a bidentate ligand coordinated with transition metal ions to form four-coordination complexes. The antibacterial activity was studied by using the filter scraps diffusion method, and the results indicated that the ligand and the complexes had a low bacteriostatic activity against S. Aureu, P. Aeruginosa and E. Coli. The low in vitro antitumor activity of the title complexes was also observed by using MTT method against KB, A2780, Bel7402 and HELF. 展开更多
关键词 过渡金属配合物 SCHIFF碱 苯甲酰腙 活性研究 analysis metal 合成 丁烯 吲哚 生物 表征 UV-VIS filter and Cu(Ⅱ) Ni(Ⅱ) Zn(Ⅱ) Co(Ⅱ) the The with form was its ^1H MTT IR HL
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MSG肥胖大鼠胰岛素抵抗特征的初步研究 被引量:26
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作者 丁世英 申竹芳 谢明智 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期181-185,共5页
目的观察MSG大鼠发育生长过程中糖脂代谢以及对胰岛素敏感性的变化,并研究胰岛素增敏剂吡咯列酮(pi-oglitazone)的作用。方法建立MSG大鼠模型。3mon及10 mon时,分另给药吡咯列酮,观察药物对 MSG大... 目的观察MSG大鼠发育生长过程中糖脂代谢以及对胰岛素敏感性的变化,并研究胰岛素增敏剂吡咯列酮(pi-oglitazone)的作用。方法建立MSG大鼠模型。3mon及10 mon时,分另给药吡咯列酮,观察药物对 MSG大鼠血糖。甘油三酯、总胆固醇、游离脂肪酸、血胰岛素以及葡萄糖耐量、胰岛素耐量、糖异生等的影响。结果和正常对照组相比,MSG大鼠表现为血糖略有升高,血脂及血胰岛素升高,具糖耐量异常趋势,胰岛素耐量异常,糖异生增加,给药后均有改善。结论MSG大鼠可能由于肥胖导致脂质代谢异常,从而影响胰岛素敏感性,造成严重的胰岛素抵抗。胰岛素增敏剂吡格列酮可明显改善这种代谢异常。提示MSG肥胖大鼠可作为一种较经济简便的胰岛素抵抗动物模型,用于药物评价以及作用机制研究。 展开更多
关键词 胰岛素抵抗 MSG大鼠 肥胖症 胰岛素增敏剂 肥胖
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诃子的化学成分研究 被引量:24
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作者 杨俊荣 孙芳云 +2 位作者 李志宏 杜冠华 秦海林 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2008年第3期450-451,共2页
从诃子(Terminalia chebula Retz.)果实的乙醇提取物中分离得到了6个化合物,经波谱分析确定其结构分别为:arjunglucosideⅠ(1),反式苯丙烯酸(2),诃子次酸三乙酯(3),Arjunic acid(4),Arjungenin(5),胡萝卜苷(6)。其中化合物2和4为首次从... 从诃子(Terminalia chebula Retz.)果实的乙醇提取物中分离得到了6个化合物,经波谱分析确定其结构分别为:arjunglucosideⅠ(1),反式苯丙烯酸(2),诃子次酸三乙酯(3),Arjunic acid(4),Arjungenin(5),胡萝卜苷(6)。其中化合物2和4为首次从该植物中分得。 展开更多
关键词 诃子 使君子科 化学成分
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