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西加毒素(CTX)的电子结构及构效关系研究 被引量：6
1
作者 陈常英 丁晓琴 冯珊 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第4期307-311,共5页
应用MNDO方法对CTX衍生物进行了量子化学计算 ,得到了它们的电子结构信息.根据构象分析研究了它们的空间结构.推测出它们的活性部位 ,探讨了与受体结合时的作用方式 ,讨论了结构 -活性关系 ,解释了活性差异的原因.研究结果表明该类化合... 应用MNDO方法对CTX衍生物进行了量子化学计算 ,得到了它们的电子结构信息.根据构象分析研究了它们的空间结构.推测出它们的活性部位 ,探讨了与受体结合时的作用方式 ,讨论了结构 -活性关系 ,解释了活性差异的原因.研究结果表明该类化合物的D、E。 展开更多
关键词 CTX 电子结构 空间结构 西加毒素 聚醚
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芬太尼类化合物中4-取代基作用的研究 被引量：2
2
作者 陈常英 李玉林 +1 位作者 连洪寿 陈冀胜 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1990年第1期17-22,共6页
用量子力学方法对非极性取代的4-正丙基芬太尼和极性取代的4-甲氧甲基芬太尼及4-甲氧羰基芬太尼的电子结构和构象进行了研究.结果表明,4-取代基对提高活性的贡献表现在电性因素方面,构象变化不是主要因素.4-非极性取代基对提高活性没有... 用量子力学方法对非极性取代的4-正丙基芬太尼和极性取代的4-甲氧甲基芬太尼及4-甲氧羰基芬太尼的电子结构和构象进行了研究.结果表明,4-取代基对提高活性的贡献表现在电性因素方面,构象变化不是主要因素.4-非极性取代基对提高活性没有贡献.4-极性取代基增加了新的负电荷集中部位,这新的负电势区域可能是同受体相互作用的一个重要辅助部位,该区域既可与受体的另一部位作用,也可能同酰胺氧原子作用于同一受体部位,无论是哪一种情况均有利于提高活性。 展开更多
关键词 芬太尼 镇痛活性 药物分析
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芬太尼类化合物4-N-环己基类似物的合成与镇痛活性及构效关系研究 被引量：2
3
作者 杨玉龙 兰奋 陈常英 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第3期139-144,共6页
以环己基取代芬太尼、顺-3-甲基芬太尼和4-乙酰基芬太尼中的4-N-苯基合成了三个化合物(化合物1～3)。镇痛试验结果表明,环己基取代苯基导致镇痛活性显著降低。对于4位带有活性取代基(COMe,COOMe)的化合物,其活性降低的程度显著小于4位... 以环己基取代芬太尼、顺-3-甲基芬太尼和4-乙酰基芬太尼中的4-N-苯基合成了三个化合物(化合物1～3)。镇痛试验结果表明,环己基取代苯基导致镇痛活性显著降低。对于4位带有活性取代基(COMe,COOMe)的化合物,其活性降低的程度显著小于4位不带有活性取代基的化合物。应用半经验的INDO法对化合物1～4及其相应的4-N-苯基类似物进行了量子化学计算,讨论了电子结构与镇痛活性的关系。证实在芬太尼类化合物中某些4位活性取代基的存在对产生镇痛活性有重要作用。 展开更多
关键词 芬太尼 衍生物 镇痛活性 构效关系
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多肽研究(Ⅳ)——α-人心房肽片段的快原子轰击质谱(FAB-MS)研究
4
作者 梁伟升 彭师奇 +7 位作者 蔡孟深 程铁明 张京利 戴敦华 钟明乃 李金祥 陈冀胜 张肇康 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1988年第4期353-357,共5页
采用FAB-MS测定α-人心房肽片段的氨基酸序列。通过分析碎片离子的m/z值,可以明确表达各肽段的氨基酸序列。在分子离子区都是[M+H]^(+)峰,所有片段羰基的α断裂都有肽键断裂和碳碳键断裂两种方式。
关键词 α-人心房肽 快原子轰击质谱 氨基酸序列分析
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某些海生毒素(TTX、STX)对钠离子通道的作用研究 被引量：1
5
作者 连洪寿 丁晓琴 +4 位作者 陈常英 李玉林 陈冀胜 罗宇 徐筱杰 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1994年第2期141-144,共4页
研究了河豚毒素（TTX）和石房蛤毒素（STX）及其衍生物的电子结构和分子构型．结果表明TTX中的胍基和半缩醛内酯环以及STX中的两个胍基均形成具有一个碳正电中心的两个高极性平面构型，三角形三个顶点的氮和氧原子分别带有大量负电荷．... 研究了河豚毒素（TTX）和石房蛤毒素（STX）及其衍生物的电子结构和分子构型．结果表明TTX中的胍基和半缩醛内酯环以及STX中的两个胍基均形成具有一个碳正电中心的两个高极性平面构型，三角形三个顶点的氮和氧原子分别带有大量负电荷．TTX和STX具有相似的电子结构和空间结构．对于TTX和STX及其衍生物的作用机理以及分子构型与毒性之间的关系也进行了讨论． 展开更多
关键词 海生毒素 钠离子通道 分子图形
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清肺饮对小鼠巨噬细胞吞噬功能的影响 被引量：8
6
作者 王成祥 王惠芳 +2 位作者 姜良铎 沈杏生 杜怀棠 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2003年第10期32-33,共2页
目的:观察清肺饮对正常小鼠及免疫低下小鼠腹腔巨噬细胞吞噬指数及吞噬百分率的影响。方法:选用正常昆明系小白鼠及地塞米松造成免疫低下为研究对象,观察对鸡红细胞的吞噬百分率和吞噬指数。结果:清肺饮不但能提高正常小白鼠腹腔巨噬细... 目的:观察清肺饮对正常小鼠及免疫低下小鼠腹腔巨噬细胞吞噬指数及吞噬百分率的影响。方法:选用正常昆明系小白鼠及地塞米松造成免疫低下为研究对象,观察对鸡红细胞的吞噬百分率和吞噬指数。结果:清肺饮不但能提高正常小白鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的功能,而且能对抗总量40mg/kg地塞米松所致巨噬细胞吞噬功能的降低。结论:清肺饮通过提高巨噬细胞吞噬功能,对阻止病毒感染和促进感染的恢复具有重要作用。 展开更多
关键词 清肺饮 小鼠 巨噬细胞 吞噬功能 病毒性呼吸道感染 鸡红细胞
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芬太尼类化合物与阿片受体相互作用的构象分析 被引量：2
7
作者 李玉林 连洪寿 +6 位作者 胡建国 陈常英 陈冀胜 徐筱杰 关玥 罗宇 唐有祺 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1989年第6期681-687,共7页
本文用X光衍射结晶学,计算机辅助构象分析和分子图形学方法,对芬太尼类μ型阿片受体激动剂中七个典型代表物进行了研究。结果表明,芬太尼类化合物哌啶环4位丙酰苯胺基位置与生物活性有关。4-取代和顺式3-甲基芬太尼类化合物的晶体结构... 本文用X光衍射结晶学,计算机辅助构象分析和分子图形学方法,对芬太尼类μ型阿片受体激动剂中七个典型代表物进行了研究。结果表明,芬太尼类化合物哌啶环4位丙酰苯胺基位置与生物活性有关。4-取代和顺式3-甲基芬太尼类化合物的晶体结构是一个能量较为合理的体系,在该体系下的构象有可能是生物活性构象,即哌啶环1-位苯乙基为伸展构象,哌啶环4-位扭角τ_4(C_(11)—C_(12)—N_(15)—C_(16))为100°左右时有利于与受体相互作用。并在构象分析和分子图形拟合的基础上,提出了芬太尼类化合物与阿片受体之间相互作用的结构要求。 展开更多
关键词 芬太尼衍生物 阿片受体 构象分析
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某些取代芬太尼类化合物对家兔的麻醉作用与毒性 被引量：1
8
作者 杨玉龙 朱新文 +4 位作者 任庚田 朱国政 张开镐 颜松民 宋炳生 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第1期1-2,共2页
报道了某些３－甲基芬太尼和４－甲氧羰基芬太尼衍生物对家兔的麻醉活性与毒性，并讨论了构效关系。药理试验结果表明，４－甲氧碳基芬太尼类化合物的麻醉活性与安全范围均高于相应的３－甲基芬太尼类化合物。
关键词 芬太尼类 麻醉 活性 毒性 兔
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3-甲基-4-甲氧羰基芬太尼类似物的合成与镇痛活性 被引量：4
9
作者 温素姐 杨玉龙 +3 位作者 邵华宙 杨志杰 刘林妮 陈冀胜 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第4期186-202,共17页
报道某些3-甲基-4-甲氧羰基芬太尼类似物的合成,顺反异构体的分离及其镇痛活性。实验结果表明,该类化合物具有与3-甲基芬太尼类和4-甲氧羰基芬太尼类相当的强效镇痛活性(活性最强的化合物18a镇痛强度为吗啡的2939倍),构效关系更类似于... 报道某些3-甲基-4-甲氧羰基芬太尼类似物的合成,顺反异构体的分离及其镇痛活性。实验结果表明,该类化合物具有与3-甲基芬太尼类和4-甲氧羰基芬太尼类相当的强效镇痛活性(活性最强的化合物18a镇痛强度为吗啡的2939倍),构效关系更类似于前者。顺式异构体的活性通常强于反式,且二者强度比较小,提示4-甲基羰基引入到3-甲基芬太尼类化合物分子中降低了3位甲基对阿片受体作用的选择性。 展开更多
关键词 镇痛作用 芬太尼 合成
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含磷硫单键的有机化合物的合成方法
10
作者 陆模文 胡文祥 《武汉化工学院学报》 1995年第3期30-35,共6页
综述具有生物活性的含磷硫单键的有机磷化合物的合成方法，并对一些反应作出评述。
关键词 有机磷化合物 磷硫单链 合成 有机化合物
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