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抗耐药性HIV-1蛋白酶抑制剂的分子设计策略
1
作者
缪有盼
李爱秀
+1 位作者
刘涛
吴可柱
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第3期279-283,共5页
在抗艾滋病化学治疗中,HIV-1蛋白酶抑制剂发挥着重要的作用,但是随着HIV-1病毒不断变异产生的耐药性,如何开发出抗耐药性的HIV-1蛋白酶抑制剂已成为抗艾滋病药物研发的热点。同时,多种抗耐药性HIV-1蛋白酶抑制剂的分子设计策略被提出并...
在抗艾滋病化学治疗中,HIV-1蛋白酶抑制剂发挥着重要的作用,但是随着HIV-1病毒不断变异产生的耐药性,如何开发出抗耐药性的HIV-1蛋白酶抑制剂已成为抗艾滋病药物研发的热点。同时,多种抗耐药性HIV-1蛋白酶抑制剂的分子设计策略被提出并用于抗艾滋病药物研究,这些策略包括:基于"底物包膜"假说的设计策略、最大限度增加抑制剂与HIV-1蛋白酶的亲和力和寻找新作用部位的抑制剂。本文对这些分子设计策略在艾滋病药物研究与开发上的应用进行综述,以期为药物研究工作者提供思路与方法。
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关键词
抗耐药性
HIV-1蛋白酶抑制剂
分子设计
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职称材料
HIV-1整合酶四聚体结构模拟及其活性位点分析
被引量：
6
2
作者
吴可柱
李爱秀
+2 位作者
缪有盼
刘涛
马翼
《中国生物化学与分子生物学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第6期549-555,共7页
HIV-1复制需要HIV-1整合酶将其环状DNA整合进宿主DNA中,这其中包括2个重要反应,即"3′-加工"和"链转移",两者均由HIV-1整合酶催化完成.阻断其中的任一反应,都能达到抑制HIV-1复制的目的.因此,了解HIV-1整合酶的完...
HIV-1复制需要HIV-1整合酶将其环状DNA整合进宿主DNA中,这其中包括2个重要反应,即"3′-加工"和"链转移",两者均由HIV-1整合酶催化完成.阻断其中的任一反应,都能达到抑制HIV-1复制的目的.因此,了解HIV-1整合酶的完整结构和聚合状态,对深入探讨其作用机理及设计新型抑制剂具有重要的指导作用.然而,迄今为止仅有HIV-1整合酶单独结构域的晶体结构可供参考,而其全酶晶体结构尚未获得解析.本研究利用分子模拟技术,通过蛋白质-蛋白质/DNA分子对接、动力学模拟等方法,构建了全长整合酶四聚体的结构模型、HIV-1DNA与整合酶复合物的结构模型,进一步从理论上证实HIV-1整合酶是以四聚体形态发挥催化作用,明确"3′-加工"和"链转移"在HIV-1整合酶上的催化位点.同时,通过与作用机理相似的细菌转座子Tn5转座酶等的结构比对,推测HIV-1整合酶的核心结构域中应有第2个Mg2+存在,其位置螯合于Asp64与Glu152之间.在HIV-1整合酶结构研究的基础上,有望进一步设计出新的抗艾滋病药物.
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关键词
HIV-1整合酶
四聚体结构
分子对接
动力学模拟
活性位点
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职称材料
题名
抗耐药性HIV-1蛋白酶抑制剂的分子设计策略
1
作者
缪有盼
李爱秀
刘涛
吴可柱
机构
中国人民武装警察部队医学院基础医学部药物设计实验室
中国人民武装警察部队
医学院
职业与环境危害生物标志物天津市重点
实验室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第3期279-283,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目( No.30472166 )
天津市科技攻关计划重点科技攻关专项基金资助项目(No.06YFGZSH07000)~~
文摘
在抗艾滋病化学治疗中,HIV-1蛋白酶抑制剂发挥着重要的作用,但是随着HIV-1病毒不断变异产生的耐药性,如何开发出抗耐药性的HIV-1蛋白酶抑制剂已成为抗艾滋病药物研发的热点。同时,多种抗耐药性HIV-1蛋白酶抑制剂的分子设计策略被提出并用于抗艾滋病药物研究,这些策略包括:基于"底物包膜"假说的设计策略、最大限度增加抑制剂与HIV-1蛋白酶的亲和力和寻找新作用部位的抑制剂。本文对这些分子设计策略在艾滋病药物研究与开发上的应用进行综述,以期为药物研究工作者提供思路与方法。
关键词
抗耐药性
HIV-1蛋白酶抑制剂
分子设计
Keywords
anti-drug resistance
HIV-1 protease inhibitors
molecular design
分类号
R914.2 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
HIV-1整合酶四聚体结构模拟及其活性位点分析
被引量：
6
2
作者
吴可柱
李爱秀
缪有盼
刘涛
马翼
机构
中国人民武装警察部队医学院基础医学部药物设计实验室
中国人民武装警察部队
医学院
南开大学元素有机化学国家重点
实验室
出处
《中国生物化学与分子生物学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第6期549-555,共7页
基金
国家自然科学基金(No.30472166)
天津市科技攻关计划重点科技攻关专项基金(No.06YFGZSH07000)~~
文摘
HIV-1复制需要HIV-1整合酶将其环状DNA整合进宿主DNA中,这其中包括2个重要反应,即"3′-加工"和"链转移",两者均由HIV-1整合酶催化完成.阻断其中的任一反应,都能达到抑制HIV-1复制的目的.因此,了解HIV-1整合酶的完整结构和聚合状态,对深入探讨其作用机理及设计新型抑制剂具有重要的指导作用.然而,迄今为止仅有HIV-1整合酶单独结构域的晶体结构可供参考,而其全酶晶体结构尚未获得解析.本研究利用分子模拟技术,通过蛋白质-蛋白质/DNA分子对接、动力学模拟等方法,构建了全长整合酶四聚体的结构模型、HIV-1DNA与整合酶复合物的结构模型,进一步从理论上证实HIV-1整合酶是以四聚体形态发挥催化作用,明确"3′-加工"和"链转移"在HIV-1整合酶上的催化位点.同时,通过与作用机理相似的细菌转座子Tn5转座酶等的结构比对,推测HIV-1整合酶的核心结构域中应有第2个Mg2+存在,其位置螯合于Asp64与Glu152之间.在HIV-1整合酶结构研究的基础上,有望进一步设计出新的抗艾滋病药物.
关键词
HIV-1整合酶
四聚体结构
分子对接
动力学模拟
活性位点
Keywords
HIV-1 integrase
tetrameric structure
molecular docking
dynamics simulation
active site
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
抗耐药性HIV-1蛋白酶抑制剂的分子设计策略
缪有盼
李爱秀
刘涛
吴可柱
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
HIV-1整合酶四聚体结构模拟及其活性位点分析
吴可柱
李爱秀
缪有盼
刘涛
马翼
《中国生物化学与分子生物学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009
6
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职称材料
已选择
0
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引证文献
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