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消癃通闭对α_1-肾上腺素受体的拮抗作用
被引量:
7
1
作者
吕志珍
李寅增
+1 位作者
韩启德
贾金铭
《北京大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第2期157-159,共3页
目的 :研究消癃通闭对α1 肾上腺素受体 (α adrenoceptor,α1 AR)的拮抗作用 ,为寻找有治疗作用的先导化合物提供理论依据。方法 :(1)采用放射配体结合实验 ,在犬脑细胞膜中分别加入标记后的12 5I BE2 2 5 4和 15种浓度的消癃通闭 ,测...
目的 :研究消癃通闭对α1 肾上腺素受体 (α adrenoceptor,α1 AR)的拮抗作用 ,为寻找有治疗作用的先导化合物提供理论依据。方法 :(1)采用放射配体结合实验 ,在犬脑细胞膜中分别加入标记后的12 5I BE2 2 5 4和 15种浓度的消癃通闭 ,测定其放射性活度。通过Hill作图求出IC50 值 ;(2 )采用离体组织收缩功能实验 ,测定消癃通闭对去甲肾上腺素介导离体大鼠前列腺收缩的拮抗作用 ,求得 pKB 值。结果 :消癃通闭对12 5I BE2 2 5 4与犬大脑皮层α1 AR的结合呈竞争性抑制作用 ,其半效抑制 (质量 )浓度IC50 为 (34 .0± 6 .0 ) g·L-1,Hill系数为 0 .7。消癃通闭可使α1 AR介导的大鼠前列腺平滑肌收缩效应曲线平行右移 ,消癃通闭在两种不同浓度时 ,其拮抗的 pKB 值分别为(37.0± 11.0 ) g·L-1和 (30 .0± 8.0 ) g·L-1。结论 :消癃通闭对α1
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关键词
消癃通闭
受体
肾上腺素能Α1
拮抗作用
中药复方制剂实验研究
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题名
消癃通闭对α_1-肾上腺素受体的拮抗作用
被引量:
7
1
作者
吕志珍
李寅增
韩启德
贾金铭
机构
北京大学第三
医院
血管医学
研究
所
北京大学药学院应用药物
研究
所
中国中医研究院广安门医院泌尿外科
出处
《北京大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第2期157-159,共3页
基金
国家自然科学基金 (3 973 0 490 )
文摘
目的 :研究消癃通闭对α1 肾上腺素受体 (α adrenoceptor,α1 AR)的拮抗作用 ,为寻找有治疗作用的先导化合物提供理论依据。方法 :(1)采用放射配体结合实验 ,在犬脑细胞膜中分别加入标记后的12 5I BE2 2 5 4和 15种浓度的消癃通闭 ,测定其放射性活度。通过Hill作图求出IC50 值 ;(2 )采用离体组织收缩功能实验 ,测定消癃通闭对去甲肾上腺素介导离体大鼠前列腺收缩的拮抗作用 ,求得 pKB 值。结果 :消癃通闭对12 5I BE2 2 5 4与犬大脑皮层α1 AR的结合呈竞争性抑制作用 ,其半效抑制 (质量 )浓度IC50 为 (34 .0± 6 .0 ) g·L-1,Hill系数为 0 .7。消癃通闭可使α1 AR介导的大鼠前列腺平滑肌收缩效应曲线平行右移 ,消癃通闭在两种不同浓度时 ,其拮抗的 pKB 值分别为(37.0± 11.0 ) g·L-1和 (30 .0± 8.0 ) g·L-1。结论 :消癃通闭对α1
关键词
消癃通闭
受体
肾上腺素能Α1
拮抗作用
中药复方制剂实验研究
Keywords
Receptors, adrenergic, alpha 1/drug eff
Xiao Long Tong Bi
Receptors, adrenergic, alpha 1/antag
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
消癃通闭对α_1-肾上腺素受体的拮抗作用
吕志珍
李寅增
韩启德
贾金铭
《北京大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2001
7
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